Utleveringsgruppe C. Reseptbelagt legemiddel.
Står ikke på WADAs dopingliste.
DEPOTTABLETTER: Hver depottablett inneh.: Karbidopa 25 mg, levodopa 100 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172).
Indikasjoner
Parkinsons sykdom og syndrom. Til pasienter med «on-off»-syndrom for å redusere «off»-tiden.Dosering
Dagsdose og doseringsintervall bør tilpasses individuelt avhengig av terapeutisk respons. Ved dosejustering bør pasientene følges nøye, spesielt med tanke på forverring av kvalme og ufrivillige bevegelser inkl. dyskinesi, korea og dystoni. Pga. lavere biologisk tilgjengelighet vil dagsdosen av levodopa fra depottabletter vanligvis være noe høyere enn for vanlige tabletter. Kan gis til pasienter som får multivitaminpreparater med vitamin B6 (pyridoksin).Pasienter som allerede behandles med konvensjonelle levodopa/dekarboksylasehemmere: Doseringsintervallet bør være 4-12 timer i løpet av den våkne perioden (se tabell). Daglig dose av levodopa:
Vanlige tabletter levodopa (mg) | Depottabletter levodopa (mg) |
300-400 | 400 mg fordelt på 2 doser |
500-600 | 600 mg fordelt på 2-3 doser |
700-800 | 800 mg fordelt på minst 3 doser |
900-1000 | 1000 mg fordelt på minst 3 doser |
Pasienter som behandles med levodopa alene: Levodopa seponeres minst 8 timer før behandling startes. Hos pasienter med mild/moderat parkinsonisme er anbefalt initialdose 2 tabletter 2-3 ganger daglig.
Pasienter som tidligere ikke er behandlet med levodopa: Hos pasienter med mild/moderat parkinsonisme er anbefalt initialdose 1 tablett 2 ganger daglig. Initial døgndose bør ikke overstige 600 mg levodopa. Doseringsintervallet bør ikke være <6 timer.
Titrering/vedlikeholdsbehandling: Individuell med justering avhengig av klinisk respons. Doser delt opp i 4-12 timers doseringsintervall i løpet av den våkne perioden anbefales. Depottabletter kan gi en forsinket effekt med opptil 1 time etter første morgendose sammenlignet med vanlige tabletter. Dersom det gis ulike store doser i løpet av dagen, anbefales de laveste dosene gitt mot slutten av dagen. Det bør gå minst 3 dager mellom hver dosejustering.
Tillegg av andre antiparkinsonmidler: Kan gis sammen med antikolinerge stoffer, dopaminagonister og amantadin. Dosejustering kan være nødvendig. Depottabletter og vanlige tabletter kan kombineres hos selekterte pasienter med avansert sykdom.
Sinemet Depot Mite «MSD» depottabletter
| Merking 1: | SINEMET CR |
| Merking 2: | 601 |
| Form: | Oval |
| Overflateform: | Konveks |
| Deling: | Uten delestrek/-kors |
| Mål (lengde × bredde): | 5.6x11.0 mm |
| Offisiell farge: | Rosa |
| Farge: | Lyserød |
| Informasjon fra legemiddelfirma: | (mite) Preget SINEMET CR på den ene siden og 601 på den andre. Uten delestrek |
Kontraindikasjoner
Ikke-selektive MAO-hemmere skal seponeres minst 2 uker før behandling startes. Kan gis samtidig med anbefalt dose av selektiv MAO-B-hemmer, f.eks. selegilinhydroklorid. Trangvinklet glaukom. Suspekte udiagnostiserte hudlesjoner eller melanom i anamnesen. Levodopa kan muligens aktivere maligne melanomer. Kjent overfølsomhet for innholdsstoffene i preparatet. Graviditet og amming.Interaksjoner
N05A B - Fentiaziner med piperazinring i sidekjeden
N05A B01 - Diksyrazin
N05A B02 - Flufenazin
N05A B03 - Perfenazin
N05A B04 - Proklorperazin
N05A B05 - Tiopropazat
N05A B06 - Trifluoperazin
N05A B07 - Acefenazin
N05A B08 - Tioproperazin
N05A B09 - Butaperazin
N05A B10 - Perazin
N05A D01 - Haloperidol
N05A D08 - Droperidol
N05A F01 - Flupentiksol
N05A F05 - Zuklopentiksol
N05A G - Difenylbutylpiperidinderivater
N05A G01 - Fluspirilen
N05A G02 - Pimozid
N05A G03 - Penfluridol
Klinisk konsekvens
Gjensidig nedsatt effekt.
Interaksjonsmekanisme
Antipsykotika blokkerer de samme dopaminreseptorene som levodopa (dopamin) skal stimulere.
Dosetilpasning
Ikke aktuelt.
Legemiddelalternativer
Klozapin og quetiapin har i liten grad ekstrapyramidale (parkinson-liknende) bivirkninger.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Klinisk konsekvens
Gjensidig nedsatt effekt.
Interaksjonsmekanisme
Risperidon blokkerer de samme dopaminreseptorene som levodopa (dopamin) skal stimulere.
Dosetilpasning
Ikke aktuelt.
Legemiddelalternativer
Klozapin og quetiapin har i liten grad ekstrapyramidale (parkinson-liknende) bivirkninger.
Kildegrunnlag
Indirekte data
N04B A02 - Levodopa og dekarboksylasehemmer
N04B A03 - Levodopa, dekarboksylasehemmer og COMT-hemmer
Situasjonskriterium
Gjelder aminosyrepreparater som inneholder fenylalanin, leucin, isoleucin, metonin og/eller tryptofan.
Klinisk konsekvens
Nedsatt effekt av levodopa.
Interaksjonsmekanisme
Aminosyrene konkurrerer om transporten av levedopa fra tarmen til blodet og/eller fra blodet og inn i hjernen.
Monitorering
Pasienten bør følges nøye med tanke på klinisk effekt av levodopa.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
Kilder
Anonym. Timing of meals may affect clinical response to levodopa. Am Pharm 1985; 25: 34–5.
Pearce LA, Waterbury LD. L-methionine: a possible levodopa antagonist. Neurology 1974; 24: 640–1.
N04B A03 - Levodopa, dekarboksylasehemmer og COMT-hemmer
N04B X01 - Tolkapon
N04B X02 - Entakapon
Klinisk konsekvens
Behandling med COMT-hemmere øker konsentrasjon av levodopa og benzerasid. Ingen effekt på konsentrasjonen av karbidopa. Ved bruk av trippelkombinasjonen levodopa, dekarboksylasehemmer og COMT-hemmer i ett og samme preparat (Stalevo) er det tatt høyde for denne interaksjonen ved valg av doser av de tre innholdsstoffene.
Interaksjonsmekanisme
Hemmet metabolisme av levodopa og benzerasid.
Dosetilpasning
Dosen av levodopa-preparatet bør reduseres med et sted mellom 10 % og 70 % ved oppstart med en COMT-hemmer, avhengig av type levodopapreparat, type COMT-hemmer og utgangsdose av levodopapreparatet. Størst dosereduksjon må påregnes ved bruk av levodopa + benseazid i høye dose før oppstart med tolkapon. Selv om interaksjonen kan være nyttig i form at mindre "off-tid", vil riskoen for bivirkninger pga. for høye levodopanivåer også øke. Pasienten bør informeres om dette og følges opp nøye. Ved bruk av trippelkombinasjonen levodopa, dekarboksylasehemmer og COMT-hemmer i ett og samme preparat (Stalevo) er det tatt høyde for denne interaksjonen ved valg av doser av de tre innholdsstoffene.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
Kilder
N05A A - Fentiaziner med alifatisk sidekjede
N05A A01 - Klorpromazin
N05A A02 - Levomepromazin
N05A A03 - Promazin
N05A A04 - Acepromazin
N05A A05 - Triflupromazin
N05A A06 - Cyamemazin
N05A A07 - Klorproetazin
N05A C - Fentiaziner med piperidinring i sidekjeden
N05A C01 - Periciazin
N05A C02 - Tioridazin
N05A C03 - Mesoridazin
N05A C04 - Pipotiazin
N05A D03 - Melperon
N05A F03 - Klorprotiksen
Klinisk konsekvens
Delvis gjensidig nedsatt effekt
Interaksjonsmekanisme
Høydoseantipsykotika kan blokkere de dopaminreseptorene som levodopa (dopamin) skal stimulere.
Dosetilpasning
Ikke aktuelt
Legemiddelalternativer
Ved ønske om sederende/anxiolyisk effekt: Evetuelt benzodiazepiner.
Kildegrunnlag
Indirekte data
B03A A - Jern II-verdig, orale midler
B03A A01 - Ferroglycinsulfat
B03A A02 - Ferrofumarat
B03A A03 - Ferroglukonat
B03A A04 - Ferrokarbonat
B03A A05 - Ferroklorid
B03A A06 - Ferrosuksinat
B03A A07 - Ferrosulfat
B03A A08 - Ferrotartrat
B03A A09 - Ferroaspartat
B03A A10 - Ferroaskorbat
B03A A11 - Ferrojodid
B03A A12 - Ferronatriumsitrat
B03A B - Jern III-verdig, orale midler
B03A B01 - Ferrinatriumsitrat
B03A B02 - Ferrioksidsakkarat
B03A B03 - Natriumferedetat
B03A B04 - Ferrihydroksid
B03A B05 - Ferrioksypolymaltosekomplekser
B03A B07 - Kondroitinsulfat-jern kompleks
B03A B08 - Ferriacetyltransferrin
B03A B09 - Ferriproteinsuksinylat
B03A B10 - Ferrimaltol
B03A D - Jern i kombinasjon med folsyre
B03A D01 - Ferroaminosyrekompleks
B03A D02 - Ferrofumarat
B03A D03 - Ferrosulfat
B03A D04 - Ferrioksypolymaltosekomplekser
Klinisk konsekvens
Nedsatt absorpsjon av levodopa (30-60 %) og karbidopa (70-80 %), redusert symptomkontroll er rapportert.
Interaksjonsmekanisme
Polyvalente kationer som jern danner tungtløselige chelater med levodopa og karbidopa, noe som reduserer absorpsjonen av de sistnevnte.
Justering av doseringstidspunkt
Det er usikkert om et interavll på 2-3 timer, som ofte anbefales i slike sammenheneger, er tilstrekkelig for å unngå interaksjonen. Ideelt sett bør inntakene separeres så mye som det er praktisk mulighet for.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
Kilder
Klinisk konsekvens
Økt risiko for dopaminerge bivirkninger og hypertensjon.
Interaksjonsmekanisme
Hemming av metabolismen av dopamin/noradrenalin av MAO-hemmeren.
Dosetilpasning
Ved kombinert bruk må pasienten følges opp med tanke på dopaminerge bivirkninger og økt blodtrykk. Ofte vil det være enklere å bytte til et annet antidepressivt middel.
Legemiddelalternativer
Antidepressiva som ikke er MAO-hemmere interagerer ikke med levodopa.
Kildegrunnlag
Kasusrapporter
Kilder
N04B A02 - Levodopa og dekarboksylasehemmer
N04B A03 - Levodopa, dekarboksylasehemmer og COMT-hemmer
A03F A01 - Metoklopramid
Klinisk konsekvens
Forverret Parkinsons sykdom eller utvikling av parkinsonistiske bivirkninger av metoklopramid.
Interaksjonsmekanisme
Metoklopramid blokkerer de dopaminreseptorene som levodopa skal stimulere (motvirkende farmakodynamiske mekanismer).
Dosetilpasning
Ikke aktuelt.
Legemiddelalternativer
5-HT3-antagonister (ondansetron m.fl.), første generasjons antihistaminer eller skopolamin avhengig av indikasjon.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
Kilder
A03F A01 - Metoklopramid
Klinisk konsekvens
Forverret Parkinsons sykdom eller utvikling av parkinsonistiske bivirkninger av metoklopramid.
Interaksjonsmekanisme
Metoklopramid blokkerer de dopaminreseptorene som dopaminagonister stimulerer (motvirkende farmakodynamiske mekanismer).
Dosetilpasning
Ikke aktuelt.
Legemiddelalternativer
5-HT3-antagonister (ondansetron m.fl.), første generasjons antihistaminer eller skopolamin avhengig av indikasjon.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
Kilder
A03A D01 - Papaverin
G04B E02 - Papaverin
Klinisk konsekvens
Mulig nedsatt effekt av levodopa (vist i kasusrapporter, men ingen ugunstig påvirkning ble påvist i en klinissk studie med 9 Parkinson-pasienter).
Interaksjonsmekanisme
Usikkert. Foreslåtte mekanismer er at papaverin blokkerer dopaminreseptorer og/eller hemmer lagringen av dopamin i presynaptiske vesikler.
Monitorering
Pasienten bør følges klinisk med tanke på nedsatt effekt av levodopa.
Legemiddelalternativer
Må vurderes på individuelt grunnlag.
Kildegrunnlag
Kasusrapporter
Klinisk konsekvens
Nedsatt absorpsjon av levodopa.
Interaksjonsmekanisme
Polyvalente kationer som jern danner tungtløselige chelater med levodopa, noe som reduserer absorpsjonen av sistnevnte.
Justering av doseringstidspunkt
De to legemidlene bør tas med minst 2 timers mellomrom.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Kilder
Campbell NRC, Hasinoff B. Ferrous sulfate reduces levodopa bioavailability: chelation as a possible mechanism. Clin Pharmacol Ther 1989; 45: 220–5.
Campbell NRC, Rankine D, Goodridge AE et al. Sinemet-ferrous sulphate interaction in patients with Parkinson’s disease. Br J Clin Pharmacol 1990; 30: 599–605.
Greene RJ, Hall AD, Hider RC. The interaction of orally administered iron with levodopa and methyldopa therapy. J Pharm Pharmacol 1990; 42: 502–4.
Klinisk konsekvens
Mulig nedsatt effekt av levodopa.
Interaksjonsmekanisme
Ukjent mekanisme.
Kildegrunnlag
Kasusrapporter
Klinisk konsekvens
Mulig nedsatt absorpsjon av levodopa, mulig risiko for blodtrykksstigning.
Interaksjonsmekanisme
Ukjent mekanisme.
Kildegrunnlag
Kasusrapporter
Graviditet, amming og fertilitet
Karbidopa (MM-kategori 3)
Levodopa (MM-kategori 4)
Bivirkninger
Det er ikke dokumentert bivirkninger som er unike for depotformuleringen. Dyskinesier inntrer noe oftere med Sinemet Depot Mite enn med konvensjonell levodopa-karbidopa-behandling. Bivirkninger som er rapportert med levodopa og/eller levodopa-karbidopa-kombinasjoner, er potensielle bivirkninger ved Sinemet Depot Mite. Se for øvrig Sinemet «MSD» tabletter.Overdosering/Forgiftning
Egenskaper
Pakninger, priser, refusjon og SPC
Sinemet Depot Mite, DEPOTTABLETTER:
| Styrke | Pakning Varenr. | SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe | Pris (kr)3 | R.gr.4 |
|---|---|---|---|---|---|
| 100 stk. (blister) 570649 | Blå resept - | 241,40 | C |
1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.
2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.
3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.
4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.
Sist endret: 09.10.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
22.11.2016
Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.
Anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.
Dyskinesi (Bevegelsesvansker, Bevegelsesproblemer): Unormale, ufrivillige og smertefulle bevegelser.
Dystoni (Endret muskelspenning): Unormal muskelspenning.
Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.
Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.
Glaukom (Grønn stær): Glaukom eller grønn stær er en øyesykdom. Det finnes flere former for grønn stær, men felles for alle er at trykket i øyet er for høyt, noe som kan skade synsnerven og gi redusert syn. Trykket reguleres av forholdet mellom tilsiget og utskillelsen av øyets kammervann. Glaukom er en av de vanligste årsakene til blindhet.
Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.
Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.
Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.
Kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).
MAO (Monoaminoksidase): (MAO: monoaminoksidase) Enzym som bryter ned såkalte monoaminer som for eksempel serotonin, dopamin og noradrenalin. Enzymet finnes i to former, A og B. Se også MAOH; monoaminoksidasehemmer.
MAO-hemmere (MAOH): (MAOH: monoaminoksidasehemmer) MAO A-hemmere brukes til å behandle depresjon ved å øke nivået av monoaminer i hjernen. MAO B-hemmere brukes i kombinasjon med L-dopa til å behandle Parkinsons sykdom.
Melanom (Malignt melanom, Føflekkreft): Melanom er en spesiell form for hudkreft som oppstår i hudens pigmentceller (celler med fargestoff). Sykdommen kan også opptre i pigmentcellene i slimhinner, i øyne og i indre organer.
Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.
Parkinsons sykdom: Parkinsons sykdom/syndrom innebærer at visse nerver i hjernen brytes ned. De vanligste symptomene er skjelving, bevegelseshemming og stivhet. Etter lang tids sykdom kan man også rammes av demens og depresjon.