Relpax

Pfizer


Migrenemiddel.

N02C C06 (Eletriptan)



TABLETTER, filmdrasjerte 20 mg og 40 mg: Hver tablett inneh.: Eletriptanhydrobromid tilsv. eletriptan 20 mg, resp. 40 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Paraoransje FCF (E 110), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Til voksne for akutt behandling av hodepinefasen av migreneanfall med eller uten aura.

Dosering

Voksne 18-65 år: Anbefalt initial dose er 40 mg. Bør tas ved første tegn på migrenehodepine, men er også effektiv ved senere inntak under migreneanfall. Skal bare brukes under hodepinefasen av migrene. Skal ikke tas profylaktisk. Ved tilbakefall av hodepine innen 24 timer etter initial respons: En ytterligere dose av samme styrke er effektivt for behandling av tilbakefall. Hvis tilleggsdose er nødvendig, skal den ikke tas før 2 timer etter initial dose. Hvis effekt ikke oppnås <2 timer etter første dose: Det skal ikke tas en ytterligere dose for behandling av samme anfall. Pasienter som ikke responderer på behandling av ett anfall vil trolig respondere på behandling av påfølgende anfall. Generelt: Pasienter som ikke oppnår tilfredsstillende effekt etter et adekvat forsøk med 40 mg (f.eks. bra toleranse, men manglende respons i 2 av 3 anfall) kan behandles med 80 mg (2 × 40 mg) i et påfølgende migreneanfall. En påfølgende dose på 80 mg skal ikke tas i løpet av 24 timer. Maks. daglig dose: 80 mg.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering er nødvendig ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Ved mild til moderat nedsatt nyrefunksjon er anbefalt initialdose 20 mg. Maks. daglig dose bør ikke overskride 40 mg. Barn og ungdom: Effekt er ikke tilfredsstillende dokumentert for ungdom 12-17 år. Farmakokinetikk er lignende som hos voksne, men ingen anbefaling vedrørende dosering kan gis. Sikkerhet og effekt er ikke tilstrekkelig dokumentert for barn <12 år og anbefales derfor ikke. Eldre >65 år: Sikkerhet og effekt er ikke tilstrekkelig dokumentert, bruk anbefales derfor ikke.
Administrering: Kan tas med eller uten mat. Bør svelges hele med vann.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt lever- eller nyrefunksjon, moderat alvorlig eller alvorlig hypertensjon, ubehandlet mild hypertensjon, påvist koronar hjertesykdom, inkl. iskemisk hjertesykdom (angina pectoris, tidligere hjerteinfarkt eller påvist stum iskemi), Prinzmetals angina, objektive eller subjektive symptomer på iskemisk hjertesykdom, signifikant arytmi eller hjertesvikt, perifer vaskulær sykdom, tidligere cerebrovaskulære hendelser (CVA) eller transitorisk iskemisk anfall (TIA). Samtidig bruk av ergotamin eller ergotaminderivater innenfor 24 timer før eller etter eletriptan, eller bruk av andre 5-HT1-reseptoragonister.

Forsiktighetsregler

Skal kun brukes ved klar migrenediagnose. Ikke indisert for behandling av hemiplegisk, oftalmoplegisk eller basilaris migrene, eller for behandling av atypisk hodepine, dvs. hodepine som kan være relatert til mulig alvorlig tilstand (slag, aneurismeruptur). Kan assosieres med forbigående symptomer inkl. brystsmerte og tranghetsfølelse som kan være intense og involvere svelget. Pasienten bør utredes hvis symptomer på iskemisk hjertesykdom inntreffer, og ytterligere dose bør ikke gis. Hjertesvikt:Preparatet skal ikke gis uten forutgående undersøkelse av pasienter hvor udiagnostisert kardial sykdom er sannsynlig, eller til pasienter med risiko for koronarsykdom (CAD) (f.eks. pasienter med hypertensjon, diabetes, røykere eller brukere av nikotinsubstitutter, menn >40 år, postmenopausale kvinner og personer med klar familieanamnese med koronarsykdom). Kardiologisk undersøkelse vil ikke alltid kunne identifisere pasienter med kardiovaskulær sykdom, og i meget sjeldne tilfeller har pasienter uten underliggende kardiovaskulær sykdom fått alvorlige kardiale bivirkninger når 5-HT1-agonister er gitt. 5-HT1-agonister er blitt assosiert med koronar vasospasme. I sjeldne tilfeller er myokard iskemi eller infarkt rapportert ved bruk av 5-HT1-agonister. Det er sett en svak og forbigående blodtrykksøkning med eletriptandoser ≥60 mg. Effekten er mer uttalt ved nedsatt nyrefunksjon og hos eldre. Legemiddelutløst hodepine: Langvarig bruk av smertestillende mot hodepine kan forverre hodepinen. Behandlingen bør opphøre og medisinsk råd gis dersom dette inntreffer. Diagnosen legemiddelutløst hodepine bør mistenkes ved hyppig eller daglig hodepine hos pasienter som regelmessig bruker smertestillende. Serotonergt syndrom: Serotonergt syndrom (inkl. endret mental status, autonom ustabilitet og nevromuskulære abnormaliteter) er rapportert ved samtidig bruk av triptan og selektiv serotoninreopptakshemmer (SSRI) eller serotonin-noradrenalinreopptakshemmer (SNRI). Reaksjonene kan være alvorlige. Hvis samtidig behandling med SSRI eller SNRI er klinisk berettiget, anbefales nødvendig observasjon, spesielt ved behandlingsstart, doseøkning eller når gitt som tillegg til annen behandling med serotonerge legemidler. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. tablett, og er så godt som natriumfritt. Inneholder paraoransje som kan gi allergiske reaksjoner. Bilkjøring og bruk av maskiner: Har moderat påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner, og forsiktighet bør utvises.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Bør ikke brukes sammen med potente CYP3A4-inhibitorer f.eks. ketokonazol, itrakonazol, erytromycin, klaritromycin og proteaseinhibitorer (ritonavir, indinavir og nelfinavir). Ergotamin eller ergotaminderivater skal ikke gis i et intervall på 24 timer før eller etter eletriptan. Økt risiko for bivirkninger ved samtidig bruk av urtepreparater med johannesurt. Serotonergt syndrom kan oppstå ved samtidig bruk av SSRI eller SNRI (se Forsiktighetsregler).

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen data fra bruk under graviditet. Dyrestudier indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige effekter mht. graviditet, embryo/fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling. Skal kun brukes ved graviditet hvis helt nødvendig.
Amming: Går over i morsmelk. I en studie med 8 kvinner som fikk en enkeltdose på 80 mg, var gjennomsnittlig total eletriptanmengde i melk i løpet av 24 timer 0,02% av dosen. Forsiktighet bør imidlertid utvises ved bruk hos ammende. Eksponering av eletriptan hos spedbarn kan minimaliseres ved å unngå amming før 24 timer etter behandling.

 

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene er asteni, somnolens, kvalme og svimmelhet.
Organklasse Bivirkning
Blod/lymfe
Sjeldne Lymfadenopati
Gastrointestinale
Vanlige Abdominalsmerte, dyspepsi, kvalme, munntørrhet
Mindre vanlige Diaré, glossitt
Sjeldne Forstoppelse, raping, tungeødem, øsofagitt
Ukjent frekvens Iskemisk kolitt, oppkast
Generelle
Vanlige Asteni, brystsymptomer (smerte, tilsnøring, trykk), frysninger, smerte, varmefølelse
Mindre vanlige Ansiktsødem, malaise, perifert ødem, tørste, ødem
Hjerte
Vanlige Palpitasjoner, takykardi
Sjeldne Bradykardi
Ukjent frekvens Hjerteiskemi eller infarkt, koronararteriespasme
Hud
Vanlige Svetting
Mindre vanlige Kløe, utslett
Sjeldne Hudlidelse, urticaria
Immunsystemet
Ukjent frekvens Allergiske reaksjoner (inkl. angioødem), noen alvorlige
Infeksiøse
Vanlige Faryngitt, rhinitt
Sjeldne Luftveisinfeksjon
Kar
Vanlige Flushing
Mindre vanlige Perifer vaskulær sykdom
Sjeldne Sjokk
Ukjent frekvens Hypertensjon
Kjønnsorganer/bryst
Sjeldne Menoragi, smerter i brystene
Lever/galle
Sjeldne Hyperbilirubinemi, økt ASAT
Luftveier
Vanlige Tilsnøring i halsen
Mindre vanlige Dyspné, gjesping, respirasjonsforstyrrelse
Sjeldne Astma, stemmeforandringer
Muskel-skjelettsystemet
Vanlige Myalgi, ryggsmerter
Mindre vanlige Artralgi, artrose, skjelettsmerter
Sjeldne Artritt, myopati, rykninger
Nevrologiske
Vanlige Hodepine, hypertoni, hypoestesi, kriblinger eller maurkrypninger, muskelsvakhet, somnolens, svimmelhet
Mindre vanlige Ataksi, dysgeusi, hyperestesi, hypokinesi, stupor, taleforstyrrelse, tremor
Ukjent frekvens Cerebrovaskulær hendelse, serotonergt syndrom, synkope
Nyre/urinveier
Mindre vanlige Pollakisuri, polyuri, urinveislidelse
Psykiske
Mindre vanlige Agitasjon, depersonalisering, depresjon, eufori, forvirring, insomni, unormalt tankemønster
Sjeldne Affektlabilitet
Stoffskifte/ernæring
Mindre vanlige Anoreksi
Øre
Vanlige Vertigo
Mindre vanlige Tinnitus, øresmerte
Øye
Mindre vanlige Fotofobi, lakrimasjonsforstyrrelse, unormalt syn, øyesmerte
Sjeldne Konjunktivitt
De vanligste bivirkningene er asteni, somnolens, kvalme og svimmelhet.
Frekvens Bivirkning
Vanlige
Gastrointestinale Abdominalsmerte, dyspepsi, kvalme, munntørrhet
Generelle Asteni, brystsymptomer (smerte, tilsnøring, trykk), frysninger, smerte, varmefølelse
Hjerte Palpitasjoner, takykardi
Hud Svetting
Infeksiøse Faryngitt, rhinitt
Kar Flushing
Luftveier Tilsnøring i halsen
Muskel-skjelettsystemet Myalgi, ryggsmerter
Nevrologiske Hodepine, hypertoni, hypoestesi, kriblinger eller maurkrypninger, muskelsvakhet, somnolens, svimmelhet
Øre Vertigo
Mindre vanlige
Gastrointestinale Diaré, glossitt
Generelle Ansiktsødem, malaise, perifert ødem, tørste, ødem
Hud Kløe, utslett
Kar Perifer vaskulær sykdom
Luftveier Dyspné, gjesping, respirasjonsforstyrrelse
Muskel-skjelettsystemet Artralgi, artrose, skjelettsmerter
Nevrologiske Ataksi, dysgeusi, hyperestesi, hypokinesi, stupor, taleforstyrrelse, tremor
Nyre/urinveier Pollakisuri, polyuri, urinveislidelse
Psykiske Agitasjon, depersonalisering, depresjon, eufori, forvirring, insomni, unormalt tankemønster
Stoffskifte/ernæring Anoreksi
Øre Tinnitus, øresmerte
Øye Fotofobi, lakrimasjonsforstyrrelse, unormalt syn, øyesmerte
Sjeldne
Blod/lymfe Lymfadenopati
Gastrointestinale Forstoppelse, raping, tungeødem, øsofagitt
Hjerte Bradykardi
Hud Hudlidelse, urticaria
Infeksiøse Luftveisinfeksjon
Kar Sjokk
Kjønnsorganer/bryst Menoragi, smerter i brystene
Lever/galle Hyperbilirubinemi, økt ASAT
Luftveier Astma, stemmeforandringer
Muskel-skjelettsystemet Artritt, myopati, rykninger
Psykiske Affektlabilitet
Øye Konjunktivitt
Ukjent frekvens
Gastrointestinale Iskemisk kolitt, oppkast
Hjerte Hjerteiskemi eller infarkt, koronararteriespasme
Immunsystemet Allergiske reaksjoner (inkl. angioødem), noen alvorlige
Kar Hypertensjon
Nevrologiske Cerebrovaskulær hendelse, serotonergt syndrom, synkope

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Enkeltdoser 120 mg er tatt uten signifikante bivirkninger. Basert på farmakologien til denne klassen, kan imidlertid hypertensjon eller andre mer alvorlige kardiovaskulære symptomer inntreffe ved overdose.
Behandling: Standard støttende behandling.

Egenskaper

Klassifisering: Selektiv 5-HT1-reseptoragonist.
Virkningsmekanisme: Selektiv agonist for vaskulære 5-HT1B og nevronale 5-HT1D-reseptorer. Høy affinitet for 5-HT1F-reseptorer som kan bidra til virkning mot migrene.
Absorpsjon: Rask. Minst 81% absorberes. Biotilgjengelighet: Ca. 50%. AUC og Cmax øker med ca. 20-30% sammen med fettrikt måltid. Ved gjentatt dosering i normalområdet forblir farmakokinetikken lineær og akkumuleringen forutsigbar.
Proteinbinding: Ca. 85%.
Fordeling: Vd: 138 liter.
Halveringstid: Ca. 4 timer (4,4-5,7 timer hos eldre).
Metabolisme: Primært via CYP3A4.
Utskillelse: Gjennomsnittlig renal clearance: Ca. 3,9 liter/time. Ikke-renal clearance: Ca. 90% av totale clearance.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Relpax, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
20 mg 6 stk. (blister)
004133
Blå resept
Byttegruppe
190,90 (trinnpris 141,40) C
40 mg 6 stk. (blister)
553339
Blå resept
Byttegruppe
190,90 (trinnpris 141,40) C
18 stk. (blister)
553206
Blå resept
Byttegruppe
500,10 (trinnpris 351,60) C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 18.02.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

03.02.2021