TABLETTER, filmdrasjerte 20 mg og 40 mg: Hver tablett inneh.: Eletriptanhydrobromid tilsv. eletriptan 20 mg, resp. 40 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Paraoransje FCF (E 110), titandioksid (E 171).
Dosering
Voksne 18-65 år: Anbefalt initial dose er 40 mg. Bør tas ved første tegn på migrenehodepine, men er også effektiv ved senere inntak under migreneanfall. Skal bare brukes under hodepinefasen av migrene. Skal ikke tas profylaktisk. Ved tilbakefall av hodepine innen 24 timer etter initial respons: En ytterligere dose av samme styrke er effektivt for behandling av tilbakefall. Hvis tilleggsdose er nødvendig, skal den ikke tas før 2 timer etter initial dose. Hvis effekt ikke oppnås <2 timer etter første dose: Det skal ikke tas en ytterligere dose for behandling av samme anfall. Pasienter som ikke responderer på behandling av ett anfall vil trolig respondere på behandling av påfølgende anfall. Generelt: Pasienter som ikke oppnår tilfredsstillende effekt etter et adekvat forsøk med 40 mg (f.eks. bra toleranse, men manglende respons i 2 av 3 anfall) kan behandles med 80 mg (2 × 40 mg) i et påfølgende migreneanfall. En påfølgende dose på 80 mg skal ikke tas i løpet av 24 timer. Maks. daglig dose: 80 mg. Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering er nødvendig ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Ved mild til moderat nedsatt nyrefunksjon er anbefalt initialdose 20 mg. Maks. daglig dose bør ikke overskride 40 mg. Barn og ungdom: Effekt er ikke tilfredsstillende dokumentert for ungdom 12-17 år. Farmakokinetikk er lignende som hos voksne, men ingen anbefaling vedrørende dosering kan gis. Sikkerhet og effekt er ikke tilstrekkelig dokumentert for barn <12 år og anbefales derfor ikke. Eldre >65 år: Sikkerhet og effekt er ikke tilstrekkelig dokumentert, bruk anbefales derfor ikke.
Administrering: Kan tas med eller uten mat. Bør svelges hele med vann.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt lever- eller nyrefunksjon, moderat alvorlig eller alvorlig hypertensjon, ubehandlet mild hypertensjon, påvist koronar hjertesykdom, inkl. iskemisk hjertesykdom (angina pectoris, tidligere hjerteinfarkt eller påvist stum iskemi), Prinzmetals angina, objektive eller subjektive symptomer på iskemisk hjertesykdom, signifikant arytmi eller hjertesvikt, perifer vaskulær sykdom, tidligere cerebrovaskulære hendelser (CVA) eller transitorisk iskemisk anfall (TIA). Samtidig bruk av ergotamin eller ergotaminderivater innenfor 24 timer før eller etter eletriptan, eller bruk av andre 5-HT1-reseptoragonister.Forsiktighetsregler
Skal kun brukes ved klar migrenediagnose. Ikke indisert for behandling av hemiplegisk, oftalmoplegisk eller basilaris migrene, eller for behandling av atypisk hodepine, dvs. hodepine som kan være relatert til mulig alvorlig tilstand (slag, aneurismeruptur). Kan assosieres med forbigående symptomer inkl. brystsmerte og tranghetsfølelse som kan være intense og involvere svelget. Pasienten bør utredes hvis symptomer på iskemisk hjertesykdom inntreffer, og ytterligere dose bør ikke gis. Hjertesvikt:Preparatet skal ikke gis uten forutgående undersøkelse av pasienter hvor udiagnostisert kardial sykdom er sannsynlig, eller til pasienter med risiko for koronarsykdom (CAD) (f.eks. pasienter med hypertensjon, diabetes, røykere eller brukere av nikotinsubstitutter, menn >40 år, postmenopausale kvinner og personer med klar familieanamnese med koronarsykdom). Kardiologisk undersøkelse vil ikke alltid kunne identifisere pasienter med kardiovaskulær sykdom, og i meget sjeldne tilfeller har pasienter uten underliggende kardiovaskulær sykdom fått alvorlige kardiale bivirkninger når 5-HT1-agonister er gitt. 5-HT1-agonister er blitt assosiert med koronar vasospasme. I sjeldne tilfeller er myokard iskemi eller infarkt rapportert ved bruk av 5-HT1-agonister. Det er sett en svak og forbigående blodtrykksøkning med eletriptandoser ≥60 mg. Effekten er mer uttalt ved nedsatt nyrefunksjon og hos eldre. Legemiddelutløst hodepine: Langvarig bruk av smertestillende mot hodepine kan forverre hodepinen. Behandlingen bør opphøre og medisinsk råd gis dersom dette inntreffer. Diagnosen legemiddelutløst hodepine bør mistenkes ved hyppig eller daglig hodepine hos pasienter som regelmessig bruker smertestillende. Serotonergt syndrom: Serotonergt syndrom (inkl. endret mental status, autonom ustabilitet og nevromuskulære abnormaliteter) er rapportert ved samtidig bruk av triptan og selektiv serotoninreopptakshemmer (SSRI) eller serotonin-noradrenalinreopptakshemmer (SNRI). Reaksjonene kan være alvorlige. Hvis samtidig behandling med SSRI eller SNRI er klinisk berettiget, anbefales nødvendig observasjon, spesielt ved behandlingsstart, doseøkning eller når gitt som tillegg til annen behandling med serotonerge legemidler. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. tablett, og er så godt som natriumfritt. Inneholder paraoransje som kan gi allergiske reaksjoner. Bilkjøring og bruk av maskiner: Har moderat påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner, og forsiktighet bør utvises.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Ingen data fra bruk under graviditet. Dyrestudier indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige effekter mht. graviditet, embryo/fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling. Skal kun brukes ved graviditet hvis helt nødvendig.
Amming: Går over i morsmelk. I en studie med 8 kvinner som fikk en enkeltdose på 80 mg, var gjennomsnittlig total eletriptanmengde i melk i løpet av 24 timer 0,02% av dosen. Forsiktighet bør imidlertid utvises ved bruk hos ammende. Eksponering av eletriptan hos spedbarn kan minimaliseres ved å unngå amming før 24 timer etter behandling.
Bivirkninger
De vanligste bivirkningene er asteni, somnolens, kvalme og svimmelhet.
Organklasse | Bivirkning |
Blod/lymfe | |
Sjeldne | Lymfadenopati |
Gastrointestinale | |
Vanlige | Abdominalsmerte, dyspepsi, kvalme, munntørrhet |
Mindre vanlige | Diaré, glossitt |
Sjeldne | Forstoppelse, raping, tungeødem, øsofagitt |
Ukjent frekvens | Iskemisk kolitt, oppkast |
Generelle | |
Vanlige | Asteni, brystsymptomer (smerte, tilsnøring, trykk), frysninger, smerte, varmefølelse |
Mindre vanlige | Ansiktsødem, malaise, perifert ødem, tørste, ødem |
Hjerte | |
Vanlige | Palpitasjoner, takykardi |
Sjeldne | Bradykardi |
Ukjent frekvens | Hjerteiskemi eller infarkt, koronararteriespasme |
Hud | |
Vanlige | Svetting |
Mindre vanlige | Kløe, utslett |
Sjeldne | Hudlidelse, urticaria |
Immunsystemet | |
Ukjent frekvens | Allergiske reaksjoner (inkl. angioødem), noen alvorlige |
Infeksiøse | |
Vanlige | Faryngitt, rhinitt |
Sjeldne | Luftveisinfeksjon |
Kar | |
Vanlige | Flushing |
Mindre vanlige | Perifer vaskulær sykdom |
Sjeldne | Sjokk |
Ukjent frekvens | Hypertensjon |
Kjønnsorganer/bryst | |
Sjeldne | Menoragi, smerter i brystene |
Lever/galle | |
Sjeldne | Hyperbilirubinemi, økt ASAT |
Luftveier | |
Vanlige | Tilsnøring i halsen |
Mindre vanlige | Dyspné, gjesping, respirasjonsforstyrrelse |
Sjeldne | Astma, stemmeforandringer |
Muskel-skjelettsystemet | |
Vanlige | Myalgi, ryggsmerter |
Mindre vanlige | Artralgi, artrose, skjelettsmerter |
Sjeldne | Artritt, myopati, rykninger |
Nevrologiske | |
Vanlige | Hodepine, hypertoni, hypoestesi, kriblinger eller maurkrypninger, muskelsvakhet, somnolens, svimmelhet |
Mindre vanlige | Ataksi, dysgeusi, hyperestesi, hypokinesi, stupor, taleforstyrrelse, tremor |
Ukjent frekvens | Cerebrovaskulær hendelse, serotonergt syndrom, synkope |
Nyre/urinveier | |
Mindre vanlige | Pollakisuri, polyuri, urinveislidelse |
Psykiske | |
Mindre vanlige | Agitasjon, depersonalisering, depresjon, eufori, forvirring, insomni, unormalt tankemønster |
Sjeldne | Affektlabilitet |
Stoffskifte/ernæring | |
Mindre vanlige | Anoreksi |
Øre | |
Vanlige | Vertigo |
Mindre vanlige | Tinnitus, øresmerte |
Øye | |
Mindre vanlige | Fotofobi, lakrimasjonsforstyrrelse, unormalt syn, øyesmerte |
Sjeldne | Konjunktivitt |
De vanligste bivirkningene er asteni, somnolens, kvalme og svimmelhet.
Frekvens | Bivirkning |
Vanlige | |
Gastrointestinale | Abdominalsmerte, dyspepsi, kvalme, munntørrhet |
Generelle | Asteni, brystsymptomer (smerte, tilsnøring, trykk), frysninger, smerte, varmefølelse |
Hjerte | Palpitasjoner, takykardi |
Hud | Svetting |
Infeksiøse | Faryngitt, rhinitt |
Kar | Flushing |
Luftveier | Tilsnøring i halsen |
Muskel-skjelettsystemet | Myalgi, ryggsmerter |
Nevrologiske | Hodepine, hypertoni, hypoestesi, kriblinger eller maurkrypninger, muskelsvakhet, somnolens, svimmelhet |
Øre | Vertigo |
Mindre vanlige | |
Gastrointestinale | Diaré, glossitt |
Generelle | Ansiktsødem, malaise, perifert ødem, tørste, ødem |
Hud | Kløe, utslett |
Kar | Perifer vaskulær sykdom |
Luftveier | Dyspné, gjesping, respirasjonsforstyrrelse |
Muskel-skjelettsystemet | Artralgi, artrose, skjelettsmerter |
Nevrologiske | Ataksi, dysgeusi, hyperestesi, hypokinesi, stupor, taleforstyrrelse, tremor |
Nyre/urinveier | Pollakisuri, polyuri, urinveislidelse |
Psykiske | Agitasjon, depersonalisering, depresjon, eufori, forvirring, insomni, unormalt tankemønster |
Stoffskifte/ernæring | Anoreksi |
Øre | Tinnitus, øresmerte |
Øye | Fotofobi, lakrimasjonsforstyrrelse, unormalt syn, øyesmerte |
Sjeldne | |
Blod/lymfe | Lymfadenopati |
Gastrointestinale | Forstoppelse, raping, tungeødem, øsofagitt |
Hjerte | Bradykardi |
Hud | Hudlidelse, urticaria |
Infeksiøse | Luftveisinfeksjon |
Kar | Sjokk |
Kjønnsorganer/bryst | Menoragi, smerter i brystene |
Lever/galle | Hyperbilirubinemi, økt ASAT |
Luftveier | Astma, stemmeforandringer |
Muskel-skjelettsystemet | Artritt, myopati, rykninger |
Psykiske | Affektlabilitet |
Øye | Konjunktivitt |
Ukjent frekvens | |
Gastrointestinale | Iskemisk kolitt, oppkast |
Hjerte | Hjerteiskemi eller infarkt, koronararteriespasme |
Immunsystemet | Allergiske reaksjoner (inkl. angioødem), noen alvorlige |
Kar | Hypertensjon |
Nevrologiske | Cerebrovaskulær hendelse, serotonergt syndrom, synkope |
Overdosering/Forgiftning
Symptomer: Enkeltdoser 120 mg er tatt uten signifikante bivirkninger. Basert på farmakologien til denne klassen, kan imidlertid hypertensjon eller andre mer alvorlige kardiovaskulære symptomer inntreffe ved overdose.
Behandling: Standard støttende behandling.
Egenskaper
Klassifisering: Selektiv 5-HT1-reseptoragonist.
Virkningsmekanisme: Selektiv agonist for vaskulære 5-HT1B og nevronale 5-HT1D-reseptorer. Høy affinitet for 5-HT1F-reseptorer som kan bidra til virkning mot migrene.
Absorpsjon: Rask. Minst 81% absorberes. Biotilgjengelighet: Ca. 50%. AUC og Cmax øker med ca. 20-30% sammen med fettrikt måltid. Ved gjentatt dosering i normalområdet forblir farmakokinetikken lineær og akkumuleringen forutsigbar.
Proteinbinding: Ca. 85%.
Fordeling: Vd: 138 liter.
Halveringstid: Ca. 4 timer (4,4-5,7 timer hos eldre).
Utskillelse: Gjennomsnittlig renal clearance: Ca. 3,9 liter/time. Ikke-renal clearance: Ca. 90% av totale clearance.
Pakninger, priser, refusjon og SPC
Relpax, TABLETTER, filmdrasjerte:
Styrke | Pakning Varenr. |
SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe |
Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
20 mg | 6 stk. (blister) 004133 |
Blå resept Byttegruppe |
190,90 (trinnpris 141,40) | C | |
40 mg | 6 stk. (blister) 553339 |
Blå resept Byttegruppe |
190,90 (trinnpris 141,40) | C | |
18 stk. (blister) 553206 |
Blå resept Byttegruppe |
500,10 (trinnpris 351,60) | C |
Sist endret: 18.02.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
03.02.2021