KAPSLER, harde 100 mg, 300 mg og 400 mg: Hver kapsel inneh.: Gabapentin 100 mg, resp. 300 mg og 400 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: 100 mg: Indigotinaluminumsalt (E 132), titandioksid (E 171). 300 mg og 400 mg: Gult jernoksid (E 172), indigotinaluminumsalt (E 132), titandioksid (E 171).
TABLETTER, filmdrasjerte 600 mg og 800 mg: Hver tablett inneh.: Gabapentin 600 mg, resp. 800 mg, hjelpestoffer.
Indikasjoner
Tilleggsbehandling ved partiell epilepsi med og uten sekundær generalisering hos voksne og barn ≥6 år. Monoterapi ved behandling av partiell epilepsi med og uten sekundær generalisering hos voksne og ungdom ≥12 år. Behandling av perifer nevropatisk smerte som f.eks. smertefull diabetisk nevropati og postherpetisk nevralgi hos voksne.Dosering
Tabell 1 viser anbefalt dosetitreringsskjema for alle indikasjoner ved oppstart av behandling av voksne og ungdom ≥12 år.Tabell 1
Dag 1 | Dag 2 | Dag 3 |
---|---|---|
300 mg 1 gang daglig | 300 mg 2 ganger daglig | 300 mg 3 ganger daglig |
Epilepsi: Krever langtidsbehandling. Individuell behandling på basis av toleranse og effekt. Det er ikke nødvendig å følge gabapentinplasmakonsentrasjonen for å optimere behandlingen. Kan brukes i kombinasjon med andre antiepileptika uten at det vil gi endring av plasmakonsentrasjonen av gabapentin eller serumkonsentrasjonen av andre antiepileptika. Voksne og ungdom ≥12 år: Effektiv dose varierer fra 900-3600 mg/dag. Behandling kan initieres ved å titrere dosen som beskrevet i Tabell 1 eller ved å gi 300 mg 3 ganger daglig på dag 1. Deretter, avhengig av individuell respons og toleranse, kan dosen økes med 300 mg/dag hver 2.-3. dag opptil maks. dose 3600 mg/dag. Langsommere titrering kan være nødvendig for enkelte pasienter. Skal brukes minst 1 uke på opptitrering til en dose på 1800 mg/dag, minst 2 uker på opptitrering til en dose på 2400 mg/dag og minst 3 uker på opptitrering til en dose på 3600 mg/dag. Doser opptil 4800 mg/dag er godt tolerert. Total daglig dose bør fordeles på 3 enkeltdoser. For å hindre gjennombruddsanfall skal maks. tidsintervall mellom dosene ikke overskride 12 timer. Barn ≥6 år: Startdosen bør ligge mellom 10-15 mg/kg/dag, og effektiv dose oppnås ved å titrere opp i løpet av en periode på ca. 3 dager. Effektiv gabapentindose for barn ≥6 år er 25-35 mg/kg/dag. Doser opptil 50 mg/kg/dag er godt tolerert. Total daglig dose bør fordeles på 3 enkeltdoser med maks. 12 timer mellom hver dose.
Perifer nevropatisk smerte: Voksne: Behandlingen kan startes ved å titrere dosen som beskrevet i Tabell 1 eller med 900 mg/dag fordelt på 3 like doser. Deretter, basert på individuell respons og toleranse, kan dosen økes videre med 300 mg/dag hver 2.-3. dag inntil maks. dose 3600 mg/dag. Langsommere titrering kan være nødvendig for enkelte pasienter. Skal brukes minst 1 uke på opptitrering til en dose på 1800 mg/dag, minst 2 uker på opptitrering til en dose på 2400 mg/dag og minst 3 uker på opptitrering til en dose på 3600 mg/dag. Ved perifer nevropatisk smerte, som smertefull diabetisk nevropati og postherpetisk nevralgi, er effekt og sikkerhet ikke undersøkt for behandlingstid >5 måneder. Tid mellom kveldsdose og påfølgende morgendose bør ikke overskride 12 timer.
Seponering: Norsk legemiddelhåndbok:
Forslag til nedtrapping og seponering
Skal seponeres gradvis over minst 1 uke uavhengig av indikasjon, i samsvar med vanlig klinisk praksis.
Skal seponeres gradvis over minst 1 uke uavhengig av indikasjon, i samsvar med vanlig klinisk praksis.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyrefunksjon/hemodialysepasienter/eldre
>65 år: Ved nedsatt nyrefunksjon og/eller til hemodialysepasienter
gis redusert dose. Nyrefunksjonen bør vurderes hos eldre. Følgende
doser anbefales hos voksne basert på nyrefunksjon:
Tabell 2
1Døgndosen fordeles på 3
doser. 2Gis som 300 mg
annenhver dag (tilsv. døgndose 150 mg). 3Daglig dose bør reduseres i forhold til ClCR (f.eks. bør pasienter med ClCR på 7,5 ml/minutt få halv
dose i forhold til pasienter med ClCR på 15 ml/minutt). Hemodialysepasienter: Til anuriske pasienter som får hemodialyse
og som aldri har fått gabapentin, anbefales startdose 300-400 mg,
deretter 200-300 mg etter hver 4. time med hemodialyse. På dialysefrie
dager skal gabapentin ikke gis. For pasienter med nedsatt nyrefunksjon
som får hemodialyse, bør vedlikeholdsdosen baseres på doseanbefalinger
gitt i Tabell 2. I tillegg til vedlikeholdsdosen er det anbefalt å
gi ytterligere 200-300 mg etter hver 4. time med hemodialyse. Generelt redusert helsetilstand, f.eks.
lav kroppsvekt, etter organtransplantasjon osv.: Dosen bør opptitreres langsommere, enten ved
å bruke lavere doser eller lengre intervaller mellom hver doseøkning.
Tabell 2
ClCR (ml/minutt) | Døgndose1 (mg) |
---|---|
≥80 | 900-3600 |
50-79 | 600-1800 |
30-49 | 300-900 |
15-29 | 1502-600 |
<153 | 1502-300 |
Administrering: Kan tas med eller uten mat. Kapsler: Bør svelges hele med rikelig drikke. Kapslene kan åpnes og innholdet svelges med vann eller blandes
med mat som skjuler smaken. Det er da viktig å få i seg hele dosen
og innholdet må inntas direkte etter kapselen er åpnet. Tabletter: Bør svelges hele med rikelig drikke. Kan deles i 2 like deler (delestrek).
Forsiktighetsregler
Legemiddelindusert utslett med eosinofili og systemiske symptomer (DRESS): Alvorlige, livstruende, systemiske overfølsomhetsreaksjoner, som DRESS, er rapportert. Det er viktig å være oppmerksom på at tidlige tegn på overfølsomhetsreaksjoner, som feber eller hovne lymfekjertler, kan være tilstede selv om utslett ikke er påvist. Pasienten skal undersøkes umiddelbart ved slike symptomer, og gabapentin skal seponeres dersom ingen annen forklaring til symptomene kan gis. Anafylaksi: Kan forårsake anafylaksi som krever akutt behandling. Pasienter må instrueres til å avbryte behandlingen og søke øyeblikkelig hjelp ved symptomer på anafylaksi. Selvmordstanker og -relatert atferd: Selvmordstanker og -relatert atferd er rapportert ved behandling med antiepileptika. En metaanalyse av antiepileptika har vist en liten økning i risiko for selvmordstanker og -relatert atferd. Mekanismen bak risikoen er ukjent og tilgjengelige data kan ikke utelukke muligheten for økt risiko ved gabapentinbehandling. Pasienten bør overvåkes for tegn på selvmordstanker eller -relatert atferd, og nødvendig behandling vurderes. Pasienten (og pårørende) bør oppfordres til å søke medisinsk hjelp omgående dersom selvmordstanker eller -relatert atferd oppstår. Akutt pankreatitt: Ved utvikling av akutt pankreatitt under behandling, bør seponering vurderes. Epileptiske anfall: Selv om det ikke foreligger holdepunkter for tilbakefall av epileptiske anfall med gabapentin, kan brå seponering av antikonvulsiva hos epileptikere utløse status epilepticus. Enkelte pasienter kan oppleve en økning i anfallshyppighet eller nye anfallstyper. Gabapentin anses ikke å være effektiv mot primære, generelle anfall som absenser, og kan hos noen pasienter forverre denne type anfall. Bør derfor brukes med varsomhet hos pasienter med blandede anfall inkl. absenser. Svimmelhet og somnolens med økt forekomst av fallulykker kan oppstå. Forvirring, bevisstløshet og mental svekkelse er også sett. Forsiktighet bør utvises til effekten er kjent. Samtidig bruk med opioider: Se Interaksjoner. Pasienter bør følges nøye mht. tegn på CNS-depresjon. Respirasjonsdepresjon: Gabapentin er forbundet med alvorlig respirasjonsdepresjon. Høyere risiko ved nedsatt lungefunksjon, respiratorisk eller nevrologisk sykdom, redusert nyrefunksjon, samtidig bruk av CNS-depressiver, samt for eldre. Dosejustering kan være nødvendig. Barn og ungdom: Effekten av langtidsbehandling med gabapentin (>36 uker) på læring, intelligens og utvikling hos barn og ungdom er ikke tilstrekkelig undersøkt. Fordelene ved langtidsbehandling må derfor vurderes opp mot mulig risiko. Misbruk og avhengighet: Kan forekomme. Undersøk pasienten nøye med tanke på tidligere rusmisbruk og observer med tanke på gabapentinmisbruk (f.eks. legemiddelsøkende atferd, doseeskalering, toleranseutvikling). Laboratorietester: Falske positive resultater kan sees ved semikvantitative bestemmelser av total mengde protein i urinen ved bruk av dipstick-tester. Inneholder laktose: Kapsler bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Nedsatt nyrefunksjon: Se Dosering. Bilkjøring og bruk av maskiner: Utvis forsiktighet da reaksjonsevnen kan nedsettes. Utvis forsiktighet ved bl.a. bilkjøring.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Krysser placenta. Begrenset mengde data. Skal
kun gis til gravide hvis fordel for mor klart oppveier mulig risiko
for fosteret. Brå seponering bør ikke foretas, da det kan føre til
gjennombruddsanfall som kan ha alvorlige konsekvenser for både mor
og barn. Dyreforsøk har vist reproduksjonstoksiske effekter. Mulig
risiko for humane fosterskader er ukjent.
Amming: Går over i morsmelk. Påvirkning av barnet er
ukjent og forsiktighet skal utvises når gabapentin gis til ammende.
Skal kun administreres til ammende hvis fordelen klart oppveier risikoen.
Fertilitet: Dyrestudier indikerer ingen effekt på fertilitet.
Bivirkninger
Organklasse | Bivirkning |
Blod/lymfe | |
Vanlige | Leukopeni |
Ukjent frekvens | Trombocytopeni1 |
Gastrointestinale | |
Vanlige | Abdominalsmerte, diaré, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, gingivitt, kvalme, oppkast, tannmisdannelser, tørrhet i munn eller hals |
Mindre vanlige | Dysfagi |
Ukjent frekvens | Pankreatitt1 |
Generelle | |
Svært vanlige | Feber, tretthet |
Vanlige | Asteni, influensasyndrom, malaise, perifert ødem, smerte, unormal gange |
Mindre vanlige | Generalisert ødem |
Ukjent frekvens | Abstinenser (hovedsakelig angst, insomni, kvalme, smerte, svetting)1, brystsmerte1 |
Uforklarlig brå død er rapportert uten at relasjonen til gabapentin er klarlagt1 | |
Hjerte | |
Mindre vanlige | Palpitasjoner |
Hud | |
Vanlige | Akne, ansiktsødem, kløe, purpura (oftest beskrevet som blåmerker etter skade), utslett |
Ukjent frekvens | Alopesi1, angioødem1, DRESS1, erythema multiforme1, Stevens-Johnsons syndrom1 |
Immunsystemet | |
Mindre vanlige | Allergiske reaksjoner (f.eks. urticaria) |
Ukjent frekvens | Anafylaktisk reaksjon1, hypersensitivitetssyndrom (inkl. systemiske reaksjoner som feber, utslett, hepatitt, lymfadenopati, eosinofili og ev. andre tegn/symptomer)1 |
Infeksiøse | |
Svært vanlige | Virusinfeksjon |
Vanlige | Infeksjon, luftveisinfeksjon, otitis media, pneumoni, urinveisinfeksjon |
Kar | |
Vanlige | Hypertensjon, vasodilatasjon |
Kjønnsorganer/bryst | |
Vanlige | Erektil dysfunksjon |
Ukjent frekvens | Brysthypertrofi1, gynekomasti1, seksuell dysfunksjon (inkl. libidoforstyrrelser, ejakulasjonsforstyrrelse og anorgasmi)1 |
Lever/galle | |
Ukjent frekvens | Gulsott1, hepatitt1 |
Luftveier | |
Vanlige | Bronkitt, dyspné, faryngitt, hoste, rhinitt |
Sjeldne | Respirasjonsdepresjon |
Muskel-skjelettsystemet | |
Vanlige | Artralgi, muskelrykninger, myalgi, ryggsmerter |
Ukjent frekvens | Myoklonus1, rabdomyolyse1 |
Nevrologiske | |
Svært vanlige | Ataksi, somnolens, svimmelhet |
Vanlige | Amnesi, fornemmelse av prikking i huden, forsterkede, nedsatte eller fraværende reflekser, hodepine, hyperkinesi, hypoestesi, insomni, krampeanfall, nystagmus, taleforstyrrelse, tremor, unormal koordinasjon |
Mindre vanlige | Hypokinesi, mental svekkelse |
Sjeldne | Bevissthetstap |
Ukjent frekvens | Andre bevegelsesforstyrrelser (f.eks. choreoatetose, dyskinesi og dystoni)1 |
Nyre/urinveier | |
Ukjent frekvens | Akutt nyresvikt1, urininkontinens1 |
Psykiske | |
Vanlige | Angst, depresjon, fiendtlighet, forvirring og affektlabilitet, nervøsitet, unormalt tankemønster |
Mindre vanlige | Agitasjon |
Ukjent frekvens | Hallusinasjon1 |
Skader/komplikasjoner | |
Vanlige | Fraktur, hudavskrapning, skade ved uhell |
Mindre vanlige | Fall |
Stoffskifte/ernæring | |
Vanlige | Anoreksi, økt appetitt |
Mindre vanlige | Hyperglykemi (oftest ved diabetes) |
Sjeldne | Hypoglykemi (oftest ved diabetes) |
Ukjent frekvens | Hyponatremi1 |
Undersøkelser | |
Vanlige | Redusert antall hvite blodceller, økt vekt |
Mindre vanlige | Forhøyede leverfunksjonsverdier ASAT, ALAT og bilirubin |
Ukjent frekvens | Økt kreatinfosfokinase i blod1 |
Øre | |
Vanlige | Vertigo |
Ukjent frekvens | Tinnitus1 |
Øye | |
Vanlige | Synsforstyrrelser (som synssvekkelse, diplopi) |
Frekvens | Bivirkning |
Svært vanlige | |
Generelle | Feber, tretthet |
Infeksiøse | Virusinfeksjon |
Nevrologiske | Ataksi, somnolens, svimmelhet |
Vanlige | |
Blod/lymfe | Leukopeni |
Gastrointestinale | Abdominalsmerte, diaré, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, gingivitt, kvalme, oppkast, tannmisdannelser, tørrhet i munn eller hals |
Generelle | Asteni, influensasyndrom, malaise, perifert ødem, smerte, unormal gange |
Hud | Akne, ansiktsødem, kløe, purpura (oftest beskrevet som blåmerker etter skade), utslett |
Infeksiøse | Infeksjon, luftveisinfeksjon, otitis media, pneumoni, urinveisinfeksjon |
Kar | Hypertensjon, vasodilatasjon |
Kjønnsorganer/bryst | Erektil dysfunksjon |
Luftveier | Bronkitt, dyspné, faryngitt, hoste, rhinitt |
Muskel-skjelettsystemet | Artralgi, muskelrykninger, myalgi, ryggsmerter |
Nevrologiske | Amnesi, fornemmelse av prikking i huden, forsterkede, nedsatte eller fraværende reflekser, hodepine, hyperkinesi, hypoestesi, insomni, krampeanfall, nystagmus, taleforstyrrelse, tremor, unormal koordinasjon |
Psykiske | Angst, depresjon, fiendtlighet, forvirring og affektlabilitet, nervøsitet, unormalt tankemønster |
Skader/komplikasjoner | Fraktur, hudavskrapning, skade ved uhell |
Stoffskifte/ernæring | Anoreksi, økt appetitt |
Undersøkelser | Redusert antall hvite blodceller, økt vekt |
Øre | Vertigo |
Øye | Synsforstyrrelser (som synssvekkelse, diplopi) |
Mindre vanlige | |
Gastrointestinale | Dysfagi |
Generelle | Generalisert ødem |
Hjerte | Palpitasjoner |
Immunsystemet | Allergiske reaksjoner (f.eks. urticaria) |
Nevrologiske | Hypokinesi, mental svekkelse |
Psykiske | Agitasjon |
Skader/komplikasjoner | Fall |
Stoffskifte/ernæring | Hyperglykemi (oftest ved diabetes) |
Undersøkelser | Forhøyede leverfunksjonsverdier ASAT, ALAT og bilirubin |
Sjeldne | |
Luftveier | Respirasjonsdepresjon |
Nevrologiske | Bevissthetstap |
Stoffskifte/ernæring | Hypoglykemi (oftest ved diabetes) |
Ukjent frekvens | |
Blod/lymfe | Trombocytopeni1 |
Gastrointestinale | Pankreatitt1 |
Generelle | Abstinenser (hovedsakelig angst, insomni, kvalme, smerte, svetting)1, brystsmerte1 |
Uforklarlig brå død er rapportert uten at relasjonen til gabapentin er klarlagt1 | |
Hud | Alopesi1, angioødem1, DRESS1, erythema multiforme1, Stevens-Johnsons syndrom1 |
Immunsystemet | Anafylaktisk reaksjon1, hypersensitivitetssyndrom (inkl. systemiske reaksjoner som feber, utslett, hepatitt, lymfadenopati, eosinofili og ev. andre tegn/symptomer)1 |
Kjønnsorganer/bryst | Brysthypertrofi1, gynekomasti1, seksuell dysfunksjon (inkl. libidoforstyrrelser, ejakulasjonsforstyrrelse og anorgasmi)1 |
Lever/galle | Gulsott1, hepatitt1 |
Muskel-skjelettsystemet | Myoklonus1, rabdomyolyse1 |
Nevrologiske | Andre bevegelsesforstyrrelser (f.eks. choreoatetose, dyskinesi og dystoni)1 |
Nyre/urinveier | Akutt nyresvikt1, urininkontinens1 |
Psykiske | Hallusinasjon1 |
Stoffskifte/ernæring | Hyponatremi1 |
Undersøkelser | Økt kreatinfosfokinase i blod1 |
Øre | Tinnitus1 |
Tilfeller av akutt pankreatitt er
rapportert, men årsakssammenheng med gabapentin er uklar. Hos pasienter som får behandling med hemodialyse ved
terminal nyresvikt, er det rapportert om myopati med økt kreatinkinasenivå. Luftveisinfeksjoner, otitis media,
kramper og bronkitt er kun rapportert i kliniske studier
hos barn. Aggressiv oppførsel og hyperkinesi ble rapportert
hyppig hos barn.
Overdosering/Forgiftning
Symptomer: Svimmelhet, dobbeltsyn, utydelig tale, døsighet,
bevisstløshet, letargi og mild diaré.
Behandling: Symptomatisk. Kan fjernes fra plasma ved hemodialyse.
Egenskaper
Klassifisering: Vannløselig aminometylcykloheksaneddiksyre.
Virkningsmekanisme: Ikke fullstendig klarlagt. Passerer lett inn
i hjernen og bindes med høy affinitet til α2δ-subenheten
av spenningsavhengige kalsiumkanaler. Dette kan være medvirkende til
den anfallsforebyggende og antiepileptiske effekten hos dyr, og kan
også gi reduksjon i utskillelse av eksitatoriske nevrotransmittere
i regioner av CNS, som kan ha en anfallsforebyggende effekt. Betydningen
for antiepileptisk og smertestillende effekt hos mennesker er ikke
klarlagt.
Absorpsjon: Doseavhengig, ca. 60% ved 300 mg og ca. 42%
ved 800 mg. Påvirkes ikke av samtidig matinntak. Gjennomgår ikke first
pass-metabolisme. Cmax 4-5,5 μg/ml etter 2-3 timer.
Proteinbinding: <3%.
Fordeling: Vd ca. 58 liter.
Halveringstid: 5-7 timer.
Utskillelse: Uforandret via nyrene. Hos eldre og ved nedsatt
nyrefunksjon er plasmaclearance redusert. Eliminasjonshastighetskonstanten,
plasmaclearance og renal clearance er direkte proporsjonale med ClCR.
Pakninger, priser, refusjon og SPC
Neurontin, KAPSLER, harde:
Styrke | Pakning Varenr. | SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe | Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
100 mg | 100 stk. (blister) 148460 | Blå resept Byttegruppe | 105,00 | C | |
300 mg | 50 stk. (blister) 502724 | Blå resept Byttegruppe | 120,40 | C | |
100
stk. (blister) 097790 | Blå resept Byttegruppe | 204,60 | C | ||
400 mg | 100 stk. (blister) 097816 | Blå resept Byttegruppe | 273,70 | C |
Neurontin, TABLETTER, filmdrasjerte:
Styrke | Pakning Varenr. | SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe | Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
600 mg | 100 stk. (blister) 495572 | Blå resept - | 366,30 | C | |
800 mg | 100 stk. (blister) 495580 | Blå resept - | 479,90 | C |
Sist endret: 12.08.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
26.04.2019