INFUSJONS-/INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 5 mg/ml og 25 mg/ml: 1 ml inneh.: Esketaminhydroklorid tilsv. esketamin 5 mg, resp. 25 mg, natriumklorid, saltsyre, vann til injeksjonsvæsker til 1 ml. pH 3-5. Osmolalitet 270-310 mosmol/kg.
Indikasjoner
Innledning og vedlikehold av generell anestesi, som eneste anestetikum eller i kombinasjon med et annet anestetikum. Anestesi og smertelindring (analgesi) under akuttmedisinsk behandling. Supplering av regional eller lokal anestesi.Dosering
Kun til bruk i sykehus eller ved akuttmedisinsk behandling. Skal kun gis av eller under tilsyn av spesialist i anestesiologi. Individuell respons vil variere avhengig av dose, administreringsmåte, alder og samtidig bruk av andre legemidler, slik at eksakt doseanbefaling ikke kan gis. Bør titreres iht. pasientens behov.Generell anestesi: Initialt: 0,5-1 mg/kg i.v. eller 2-4 mg/kg i.m. Vedlikeholdsdose: Halvparten av den innledende dosen injiseres ved behov, vanligvis hvert 10.-15. minutt. Ev. som kontinuerlig infusjon: 0,5-3 mg/kg/time.
Akuttmedisinsk dosering: 0,25-0,5 mg/kg i.m. eller 0,125-0,25 mg/kg sakte i.v.
Analgetisk supplering av regional og lokal anestesi: 0,125-0,25 mg/kg/time i.v.
Spesielle pasientgrupper: Barn og ungdom: Begrensede data mht. dosering på tvers av undergrupper
med ulik alder. Forventes ikke å skille seg vesentlig fra dosering
hos voksne. I pediatrisk kirurgi samt i akuttmedisin brukes esketamin
for det meste alene, ved andre indikasjoner anbefales kombinasjon
med hypnotika. Pasienter med flere skader, generell dårlig
tilstand, f.eks. ved sjokk: Dosereduksjon kreves. Som en retningslinje
skal ca. halvparten av normaldosen gis.
Tilberedning/Håndtering: Kun til engangsbruk. Kan blandes i 50 mg/ml
glukose og 9 mg/ml natriumklorid. Inspiseres visuelt før bruk og skal
ikke brukes ved misfarging, uklarheter eller synlige partikler. Skal
ikke gis med samme sprøyte og nål som barbiturater, diazepam og doksapram
pga. utfelling.
Administrering: Utstyr for opprettholdelse av vitale funksjoner
må være tilgjengelig. Hvis mulig skal bruk av esketamin følge vanlige
retningslinjer vedrørende fasting; 4-6 timer før anestesi. Gis som
sakte i.v. eller i.m. injeksjon. Ved behov kan injeksjonen gjentas
eller gis som infusjon. Høye doser og for hyppig i.v. administrering
kan føre til respirasjonshemming.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Pasienter der en forhøyning av blodtrykket eller en økning i intrakranielt trykk utgjør en alvorlig risiko. Som eneste anestesimiddel ved manifeste iskemiske hjertesykdommer. Eklampsi og preeklampsi. I kombinasjon med xantinderivater og ergometrin.Forsiktighetsregler
Intubasjons- og ventilasjonsutstyr må være tilgjengelig da aspirasjon og respirasjonshemming ikke kan utelukkes. Forsiktighet ved forhøyet intrakranielt trykk og skader eller sykdommer i CNS, da økning i cerebrospinalt trykk er sett i tilknytning til anestesi med ketamin. Forsiktighet ved øyeundersøkelser eller -kirurgi der intraokulært trykk ikke bør øke. Forsiktighet ved dekompensert hjertesvikt, ubehandlet hypertensjon, ustabil angina pectoris, utilstrekkelig behandlet hypertyreoidisme, nåværende eller tidligere alvorlige psykiatriske lidelser, ved situasjoner som krever avslappet uteralt myometrium (f.eks. truende uterusruptur eller navlestrengprolaps), kronisk eller akutt alkoholpåvirkning. Unormale leverfunksjonsprøver er sett, særlig ved forlenget bruk (>3 dager) eller rusmisbruk. Ved cirrhose eller annen type nedsatt leverfunksjon kan langvarig effekt forekomme, og dosereduksjon bør vurderes. Ved anestesi av poliklinisk pasient må pasienten sendes hjem med ledsager og avstå fra alkoholinntak i 24 timer. Ved kirurgisk inngrep som kan innebære visceral smerte, er muskelrelaksasjon og supplerende analgesi (kontrollert ventilasjon og bruk av dinitrogenoksid/oksygen) indisert. Ved inngrep i øvre luftveier kan hyperrefleksi og laryngospasmer forekomme, særlig hos barn. Muskelrelaksantia og kontrollert ventilasjon kan være nødvendig ved inngrep i farynks, larynks og bronkier. Samtidig bruk med benzodiazepin kan redusere risikoen for psykiske reaksjoner under oppvåkningsfasen etter anestesi. Økt salivasjon skal behandles profylaktisk med atropin eller annet antikolinergikum. Langtidsbehandling: Cystitt, inkl. hemoragisk cystitt, akutt nyreskade, hydronefrose og uretersykdom er sett ved langtidsbehandling med racemisk ketamin (1 måned til flere år), særlig ved misbruk. Lignende effekter kan ikke utelukkes etter misbruk av esketamin. Hepatotoksisitet er også sett ved langvarig bruk >3 dager. Misbruk og avhengighet: Bruk av racemisk ketamin som rusmiddel er sett med symptomer som «flashbacks», hallusinasjoner, dysfori, angst, insomni, eller desorientering. Lignende effekter kan ikke utelukkes etter misbruk av esketamin. Forskrives og brukes med forsiktighet hos tidligere rusmisbrukere, da avhengighet og toleranse kan utvikles. Hjelpestoffer: Inneholder 3,2 og 1,2 mg natrium pr. ml i hhv. styrkene 5 mg/ml og 25 mg/ml, og dette skal vurderes ved kontrollert natriumdiett. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienten må avstå fra bilkjøring og bruk av maskiner i minst 24 timer etter anestesien.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet.
Bruk må begrenses, og preparatet skal kun brukes etter nytte-/risikovurdering.
Passerer placenta og kan gi respirasjonshemming hos nyfødte ved bruk
under fødsel.
Amming: Utskilles i morsmelk, men risiko for påvirkning
av barnet synes liten ved terapeutiske doser.
Fertilitet: Ingen data.
Bivirkninger
Bivirkninger avhenger vanligvis av dosen og injeksjonshastigheten,
og er spontant reversible.
Organklasse | Bivirkning |
Gastrointestinale | |
Vanlige | Kvalme, oppkast, økt spyttsekresjon |
Generelle | |
Mindre vanlige | Smerte og erytem på injeksjonsstedet. |
Hjerte | |
Vanlige | Forbigående takykardi, økt blodtrykk og hjertefrekvens (ca. 20% av utgangsnivå er vanlig). |
Sjeldne | Arytmi, bradykardi |
Hud | |
Mindre vanlige | Morbilliformt utslett, utslett |
Immunsystemet | |
Sjeldne | Anafylaktisk reaksjon |
Kar | |
Sjeldne | Hypotensjon (spesielt i forbindelse med kretsløpskollaps) |
Lever/galle | |
Ukjent frekvens | Legemiddelindusert leverskade (ved bruk >3 dager, eller misbruk), unormal leverfunksjonstest |
Luftveier | |
Vanlige | Forbigående respirasjonsdepresjon, laryngospasme, økt mucussekresjon, økt oksygenforbruk, økt vaskulær motstand i det pulmonale kretsløpet |
Nevrologiske | |
Mindre vanlige | Nystagmus |
Toniske og kloniske bevegelser som ligner på konvulsjoner. | |
Psykiske | |
Vanlige | Oppvåkningsreaksjoner (livaktige drømmer, mareritt, svimmelhet og motorisk rastløshet)1 |
Ukjent frekvens | Angst, desorientering, dysfori, hallusinasjon |
Øye | |
Vanlige | Tåkesyn |
Mindre vanlige | Diplopi, økt intraokulært trykk |
Frekvens | Bivirkning |
Vanlige | |
Gastrointestinale | Kvalme, oppkast, økt spyttsekresjon |
Hjerte | Forbigående takykardi, økt blodtrykk og hjertefrekvens (ca. 20% av utgangsnivå er vanlig). |
Luftveier | Forbigående respirasjonsdepresjon, laryngospasme, økt mucussekresjon, økt oksygenforbruk, økt vaskulær motstand i det pulmonale kretsløpet |
Psykiske | Oppvåkningsreaksjoner (livaktige drømmer, mareritt, svimmelhet og motorisk rastløshet)1 |
Øye | Tåkesyn |
Mindre vanlige | |
Generelle | Smerte og erytem på injeksjonsstedet. |
Hud | Morbilliformt utslett, utslett |
Nevrologiske | Nystagmus |
Toniske og kloniske bevegelser som ligner på konvulsjoner. | |
Øye | Diplopi, økt intraokulært trykk |
Sjeldne | |
Hjerte | Arytmi, bradykardi |
Immunsystemet | Anafylaktisk reaksjon |
Kar | Hypotensjon (spesielt i forbindelse med kretsløpskollaps) |
Ukjent frekvens | |
Lever/galle | Legemiddelindusert leverskade (ved bruk >3 dager, eller misbruk), unormal leverfunksjonstest |
Psykiske | Angst, desorientering, dysfori, hallusinasjon |
Overdosering/Forgiftning
Symptomer: Konvulsjoner, hjertearytmi, respirasjonsstopp.
Behandling: Respirasjonsstopp behandles med assistert eller
kontrollert ventilasjon inntil tilstrekkelig spontan respirasjon nås.
Ved konvulsjoner skal diazepam gis i.v., hvis det er utilstrekkelig
kan fenytoin eller tiopental benyttes.
Egenskaper
Klassifisering: Esketamin er S-enantiomeren av ketamin. Sykloheksanonderivat.
Virkningsmekanisme: Blokkerer N-metyl-D-aspartatreseptorer (NMDA-reseptorer).
Analgetisk, og ved stigende doser anestetisk, effekt. Gir dissosiativ
anestesi. Markant lokal anestetisk effekt på ryggmarg og perifere
nerver. Gir ikke respirasjons- eller kretsløpshemming. Muskeltonus
opprettholdes eller økes under anestesi. Krampeterskelen senkes ikke.
Har en gunstig bronkodilaterende effekt for astmapasienter, inkl.
under kunstig ventilasjon. Liten eller ingen forskjell i farmakokinetiske
egenskaper mellom esketamin og racemisk ketamin.
Absorpsjon: Hurtig etter i.m. administrering. Biotilgjengelighet
ca. 90%. Tmax 25 minutter etter 0,5 mg/kg i.m.
Proteinbinding: Ca. 50%, med høy lipidløselighet.
Halveringstid: Mellom 79 minutter (etter kontinuerlig i.v.
dose) og 186 minutter (etter i.v. lavdose).
Utskillelse: 98% hovedsakelig som metabolitter via urin.
Ca. 2% via feces.
Sist endret: 20.05.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
24.04.2020