TABLETTER, filmdrasjerte 400 mg og 600 mg: Hver tablett inneh.: Raltegravirkalium 400 mg, resp. 600 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt, sort og gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
TYGGETABLETTER 25 mg og 100 mg: Hver tyggetablett inneh.: Raltegravirkalium 25 mg, resp. 100 mg, fruktose, aspartam, sukrose, sorbitol, hjelpestoffer. Fargestoff: 25 mg: Gult jernoksid (E 172). 100 mg: Rødt og gult jernoksid (E 172).
Indikasjoner
Tyggetabletter 25 mg og 100 mg og tabletter 400 mg: I kombinasjon med andre antiretrovirale legemidler til behandling av hiv-1-infeksjon (humant immunsviktvirus). Tabletter 600 mg: I kombinasjon med andre antiretrovirale legemidler til behandling av hiv‑1‑infeksjon hos voksne og barn ≥40 kg.Dosering
Behandling bør initieres av lege med erfaring i behandling av hiv-infeksjon. Bør brukes i kombinasjon med annen aktiv antiretroviral behandling (ART).Tabletter 400 mg: Voksne og barn ≥25 kg: Anbefalt dose 400 mg 2 ganger daglig.
Tabletter 600 mg: Voksne og barn ≥40 kg: Anbefalt dose 1200 mg (2 tabletter à 600 mg) 1 gang daglig hos behandlingsnaive eller virologisk supprimerte pasienter på et initialt regime med 400 mg 2 ganger daglig. Tablett 400 mg bør ikke brukes til å administrere 1200 mg 1 gang daglig.
Tyggetabletter: Barn >11 kg: Vektbasert dosering basert på ca. 6 mg/kg/dose 2 ganger daglig. Maks. dose 300 mg 2 ganger daglig.
Kroppsvekt (kg) | Dose | Antall tyggetabletter |
11-<14 | 80 mg 2 ganger daglig | 3 × 25 mg 2 ganger daglig |
14-<20 | 100 mg 2 ganger daglig | 1 × 100 mg 2 ganger daglig |
20-<28 | 150 mg 2 ganger daglig | 11/2 × 100 mg1 2 ganger daglig |
28-<40 | 200 mg 2 ganger daglig | 2 × 100 mg 2 ganger daglig |
≥40 | 300 mg 2 ganger daglig | 3 × 100 mg 2 ganger daglig |
Forsiktighetsregler
Pasienten informeres om at aktuell ART ikke helbreder hiv, og at det ikke er vist at den hindrer hiv-overføring til andre via blod eller seksuell kontakt. Hensiktsmessige forholdsregler må fortsatt tas. Genetisk resistensbarriere er relativt lav. Skal derfor gis sammen med 2 andre aktive ART hvis mulig, for å minimalisere potensialet for virologisk svikt og resistensutvikling. Hos behandlingsnaive er data begrenset til bruk sammen med 2 nukleosid revers transkriptasehemmere (emtricitabin og tenofovirdisoproksilfumarat). Depresjon: Depresjon, inkl. selvmordstanker og -relatert atferd, er sett, og forsiktighet utvises ved depresjon eller psykisk lidelse i anamnesen. Lever: Forsiktighet utvises ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Pasienter med nedsatt leverfunksjon i anamnesen, inkl. kronisk hepatitt, har økt frekvens av unormal leverfunksjon under antiretroviral kombinasjonsbehandling og bør følges opp iht. standard retningslinjer. Ved tegn på forverring av leversykdommen bør seponering vurderes. Pasienter med kronisk hepatitt B eller C har økt risiko for alvorlige og potensielt fatale leverbivirkninger. Osteonekrose: Er sett, og pasienten bør tilrådes å kontakte lege ved leddverk og smerte, leddstivhet eller bevegelsesproblemer. Immunt reaktiveringssyndrom: Hos hiv-infiserte med alvorlig immunsvikt ved oppstart av antiretroviral kombinasjonsbehandling, kan det oppstå en inflammatorisk reaksjon på asymptomatiske eller gjenværende opportunistiske patogener. Alvorlige kliniske tilstander eller symptomforverring sees vanligvis i løpet av de første uker/måneder etter behandlingsstart. Eks. er cytomegalovirusretinitt, generaliserte og/eller fokale mykobakterielle infeksjoner og pneumoni forårsaket av Pneumocystis jiroveci (tidligere P. carinii). Alle inflammasjonssymptomer bør vurderes, og behandling initieres ved behov. Autoimmune sykdommer (som Graves sykdom) er sett i forbindelse med immun reaktivering. Tidspunkt for når disse hendelsene inntreffer er imidlertid mer variabelt, og slike reaksjoner kan oppstå flere måneder etter behandlingsstart. Muskel: Forsiktighet utvises ved tidligere myopati eller rabdomyolyse eller andre predisponerende faktorer, f.eks. samtidig bruk av andre legemidler forbundet med disse tilstandene. Hud/overfølsomhet: Alvorlige, potensielt livstruende og dødelige hudreaksjoner, inkl. Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse, er sett, i de fleste tilfeller samtidig med andre legemidler som er forbundet med disse reaksjonene. Overfølsomhetsreaksjoner karakterisert av utslett, konstitusjonelle funn og enkelte ganger nedsatt organfunksjon, inkl. leversvikt, er også sett. Dersom symptomer på alvorlige hudreaksjoner eller overfølsomhetsreaksjoner oppstår (inkl. men ikke begrenset til, alvorlig utslett eller utslett med feber, generell sykdomsfølelse, utmattelse, smerter i muskler eller ledd, blemmer, munnsår, konjunktivitt, ansiktsødem, hepatitt, eosinofili, angioødem), skal preparatet og ev. andre mistenkte virkestoffer seponeres. Klinisk status, inkl. lever aminotransferaser, bør monitoreres og egnet behandling igangsettes. Forsinket seponering etter utvikling av alvorlig utslett kan føre til en livstruende situasjon. Utslett oppstår oftere med raltegravir og darunavir enn med enkeltkomponentene alene hos tidligere behandlede pasienter. Hjelpestoffer: Tabletter: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Tyggetabletter: Inneholder fruktose og sukrose, som kan skade tennene, sorbitol, som kan påvirke biotilgjengeligheten av andre orale legemidler gitt samtidig, og aspartam, som kan være skadelig ved fenylketonuri. Bør ikke brukes ved medfødt fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltasemangel. Tabletter/tyggetabletter: Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. tablett/tyggetablett, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Svimmelhet er sett hos enkelte hvor raltegravir er del av behandlingsregimet, og kan påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Bivirkninger
Organklasse | Bivirkning |
Blod/lymfe | |
Mindre vanlige | Anemi, jernmangelanemi, lymfadenopati, nøytropeni, smerter i lymfeknuter, trombocytopeni |
Gastrointestinale | |
Vanlige | Abdominalsmerte, diaré, dyspepsi, flatulens, kvalme, oppblåsthet, oppkast |
Mindre vanlige | Abdominal ømhet, abdominalt ubehag, akutt pankreatitt, anorektalt ubehag, epigastrisk ubehag, erosiv duodenitt, forstoppelse, gastritt, gastroøsofageal reflukssykdom, gingivitt, glossitt, munntørrhet, odynofagi, peptisk sår, rektal blødning, sure oppstøt, øvre abdominalsmerte |
Generelle | |
Vanlige | Asteni, fatigue, feber |
Mindre vanlige | Ansiktsødem, brystubehag, frysninger, føle seg skjelven, malaise, perifert ødem, smerte, submandibulær kul, økt fettvev |
Hjerte | |
Mindre vanlige | Palpitasjoner, sinusbradykardi, ventrikulære ekstrasystoler |
Hud | |
Vanlige | Utslett |
Mindre vanlige | Akne, akneiform dermatitt, alopesi, avmagring i ansiktet, DRESS, ervervet lipodystrofi, erytem, hudlesjon, hyperhidrose, kløe (inkl. generell kløe), kløende utslett, lipoatrofi, lipohypertrofi, makulopapuløst utslett, makuløst utslett, nattesvette, prurigo, Stevens-Johnsons syndrom, tørr hud, urticaria, xeroderma |
Immunsystemet | |
Mindre vanlige | Immunrekonstitusjonssyndrom, legemiddeloverfølsomhet, overfølsomhet |
Infeksiøse | |
Mindre vanlige | Follikulitt, gastroenteritt, genital herpes, herpes simplex, herpes zoster, herpesvirusinfeksjon, influensa, lymfeknuteabscess, mollusker, nasofaryngitt, øvre luftveisinfeksjon |
Kar | |
Mindre vanlige | Hetetokter, hypertensjon |
Kjønnsorganer/bryst | |
Mindre vanlige | Erektil dysfunksjon, gynekomasti, menopausesymptomer |
Lever/galle | |
Mindre vanlige | Hepatitt, levercirrhose, leversteatose, leversvikt |
Luftveier | |
Mindre vanlige | Dysfoni, epistakse, tett nese |
Muskel-skjelettsystemet | |
Mindre vanlige | Artralgi, artritt, flankesmerter, muskel-skjelettsmerter, myalgi, nakkesmerte, osteopeni, rabdomyolyse, ryggsmerter, smerte i ekstremitet, tendinitt |
Nevrologiske | |
Vanlige | Hodepine, psykomotorisk hyperaktivitet, svimmelhet |
Mindre vanlige | Amnesi, dysgeusi, dårlig søvnkvalitet, hypersomni, hypoestesi, karpaltunnelsyndrom, kognitive forstyrrelser, letargi, migrene, oppmerksomhetsforstyrrelse, parestesi, perifer nevropati, postural svimmelhet, somnolens, spenningshodepine, svekket hukommelse, tremor |
Nyre/urinveier | |
Mindre vanlige | Nedsatt nyrefunksjon, nefritt, nokturi, nyrecyste, nyrestein, nyresvikt, tubulointerstitiell nefritt |
Psykiske | |
Vanlige | Depresjon, insomni, mareritt, unormal atferd, unormale drømmer |
Mindre vanlige | Alvorlig depresjon, angst, forvirringstilstand, humørsvingninger, mental forstyrrelse, nattlig oppvåkning, nedstemthet, panikkanfall, selvmordsatferd1, selvmordsforsøk, selvmordstanker, søvnforstyrrelse |
Skader/komplikasjoner | |
Mindre vanlige | Utilsiktet overdose |
Stoffskifte/ernæring | |
Vanlige | Redusert appetitt |
Mindre vanlige | Diabetes mellitus, dyslipidemi, hyperfagi, hyperglykemi, hyperkolesterolemi, hyperlipidemi, kakeksi, kroppsfettlidelse, polydipsi, økt appetitt |
Svulster/cyster | |
Mindre vanlige | Hudpapillom |
Undersøkelser | |
Vanlige | Atypiske lymfocytter, økt ALAT, økt ASAT, økt lipase, økt pankreatisk amylase i blod, økte triglyserider i blod |
Mindre vanlige | Blod i urinen påvist, glukose i urin, redusert absolutt nøytrofiltall, redusert albumin i blod, redusert antall hvite blodceller, redusert blodplatetall, økt ALP, økt CK, økt HDL, økt INR, økt LDL, økt amylase i blod, økt bilirubin i blod, økt blodglukose, økt fastende blodglukose, økt karbamid i blod, økt kolesterol i blod, økt kreatinin i blod, økt midjemål, økt vekt |
Øre | |
Vanlige | Vertigo |
Mindre vanlige | Tinnitus |
Øye | |
Mindre vanlige | Synssvekkelse |
Frekvens | Bivirkning |
Vanlige | |
Gastrointestinale | Abdominalsmerte, diaré, dyspepsi, flatulens, kvalme, oppblåsthet, oppkast |
Generelle | Asteni, fatigue, feber |
Hud | Utslett |
Nevrologiske | Hodepine, psykomotorisk hyperaktivitet, svimmelhet |
Psykiske | Depresjon, insomni, mareritt, unormal atferd, unormale drømmer |
Stoffskifte/ernæring | Redusert appetitt |
Undersøkelser | Atypiske lymfocytter, økt ALAT, økt ASAT, økt lipase, økt pankreatisk amylase i blod, økte triglyserider i blod |
Øre | Vertigo |
Mindre vanlige | |
Blod/lymfe | Anemi, jernmangelanemi, lymfadenopati, nøytropeni, smerter i lymfeknuter, trombocytopeni |
Gastrointestinale | Abdominal ømhet, abdominalt ubehag, akutt pankreatitt, anorektalt ubehag, epigastrisk ubehag, erosiv duodenitt, forstoppelse, gastritt, gastroøsofageal reflukssykdom, gingivitt, glossitt, munntørrhet, odynofagi, peptisk sår, rektal blødning, sure oppstøt, øvre abdominalsmerte |
Generelle | Ansiktsødem, brystubehag, frysninger, føle seg skjelven, malaise, perifert ødem, smerte, submandibulær kul, økt fettvev |
Hjerte | Palpitasjoner, sinusbradykardi, ventrikulære ekstrasystoler |
Hud | Akne, akneiform dermatitt, alopesi, avmagring i ansiktet, DRESS, ervervet lipodystrofi, erytem, hudlesjon, hyperhidrose, kløe (inkl. generell kløe), kløende utslett, lipoatrofi, lipohypertrofi, makulopapuløst utslett, makuløst utslett, nattesvette, prurigo, Stevens-Johnsons syndrom, tørr hud, urticaria, xeroderma |
Immunsystemet | Immunrekonstitusjonssyndrom, legemiddeloverfølsomhet, overfølsomhet |
Infeksiøse | Follikulitt, gastroenteritt, genital herpes, herpes simplex, herpes zoster, herpesvirusinfeksjon, influensa, lymfeknuteabscess, mollusker, nasofaryngitt, øvre luftveisinfeksjon |
Kar | Hetetokter, hypertensjon |
Kjønnsorganer/bryst | Erektil dysfunksjon, gynekomasti, menopausesymptomer |
Lever/galle | Hepatitt, levercirrhose, leversteatose, leversvikt |
Luftveier | Dysfoni, epistakse, tett nese |
Muskel-skjelettsystemet | Artralgi, artritt, flankesmerter, muskel-skjelettsmerter, myalgi, nakkesmerte, osteopeni, rabdomyolyse, ryggsmerter, smerte i ekstremitet, tendinitt |
Nevrologiske | Amnesi, dysgeusi, dårlig søvnkvalitet, hypersomni, hypoestesi, karpaltunnelsyndrom, kognitive forstyrrelser, letargi, migrene, oppmerksomhetsforstyrrelse, parestesi, perifer nevropati, postural svimmelhet, somnolens, spenningshodepine, svekket hukommelse, tremor |
Nyre/urinveier | Nedsatt nyrefunksjon, nefritt, nokturi, nyrecyste, nyrestein, nyresvikt, tubulointerstitiell nefritt |
Psykiske | Alvorlig depresjon, angst, forvirringstilstand, humørsvingninger, mental forstyrrelse, nattlig oppvåkning, nedstemthet, panikkanfall, selvmordsatferd1, selvmordsforsøk, selvmordstanker, søvnforstyrrelse |
Skader/komplikasjoner | Utilsiktet overdose |
Stoffskifte/ernæring | Diabetes mellitus, dyslipidemi, hyperfagi, hyperglykemi, hyperkolesterolemi, hyperlipidemi, kakeksi, kroppsfettlidelse, polydipsi, økt appetitt |
Svulster/cyster | Hudpapillom |
Undersøkelser | Blod i urinen påvist, glukose i urin, redusert absolutt nøytrofiltall, redusert albumin i blod, redusert antall hvite blodceller, redusert blodplatetall, økt ALP, økt CK, økt HDL, økt INR, økt LDL, økt amylase i blod, økt bilirubin i blod, økt blodglukose, økt fastende blodglukose, økt karbamid i blod, økt kolesterol i blod, økt kreatinin i blod, økt midjemål, økt vekt |
Øre | Tinnitus |
Øye | Synssvekkelse |
Overdosering/Forgiftning
Egenskaper
Pakninger, priser, refusjon og SPC
Isentress, TABLETTER, filmdrasjerte:
Styrke | Pakning Varenr. | SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe | Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
400 mg | 60 stk. (boks) 110750 | H-resept - | 7415,60 | C | |
600 mg | 60 stk. (boks) 564264 | H-resept - | 7415,60 | C |
Isentress, TYGGETABLETTER:
Sist endret: 14.12.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
27.10.2020