Inlyta

Proteinkinasehemmer.

TABLETTER, filmdrasjerte 1 mg, 3 mg, 5 mg og 7 mg: Hver tablett inneh.: Aksitinib 1 mg, resp. 3 mg, 5 mg og 7 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).

Indikasjoner

Til behandling av voksne pasienter med avansert nyrecellekarsinom (RCC) etter at tidligere behandling med sunitinib eller et cytokin har sviktet.

Dosering

Behandling bør utføres av lege med erfaring i kreftbehandling.
Voksne: Anbefalt dose er 5 mg 2 ganger daglig. Behandling bør fortsette så lenge man ser klinisk nytte, eller til det oppstår uakseptabel toksisitet som ikke kan behandles med legemidler eller dosejustering. Doseøkning eller -reduksjon anbefales basert på individuell sikkerhet og tolerabilitet. Pasienter som tolererer startdosen på 5 mg 2 ganger daglig uten bivirkninger >grad 2, dvs. uten alvorlige bivirkninger iht. Common Terminology Criteria for Adverse Events (CTCAE), i 2 etterfølgende uker, og ikke har blodtrykk >150/90 mm Hg eller behandles med antihypertensiver, kan øke dosen til 7 mg 2 ganger daglig. Ved bruk av de samme kriteriene, kan pasienter som tolererer dosen på 7 mg 2 ganger daglig, øke dosen til maks. 10 mg 2 ganger daglig. Behandling av enkelte bivirkninger kan nødvendiggjøre midlertidig eller permanent seponering, og/eller dosereduksjon, se Interaksjoner. Ved behov for dosereduksjon kan dosen reduseres til 3 mg 2 ganger daglig, og videre til 2 mg 2 ganger daglig. Dosejustering er ikke nødvendig på bakgrunn av alder, etnisitet, kjønn eller kroppsvekt.

Glemt dose/Oppkast: Det skal ikke tas ekstra dose ved oppkast eller glemt dose. Neste ordinære dose skal tas til vanlig tid.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh A). Dosereduksjon anbefales ved moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh B), f.eks. bør startdosen reduseres fra 5 mg 2 ganger daglig til 2 mg 2 ganger daglig. Bør ikke brukes ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C). Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Det foreligger så godt som ingen data fra behandling ved Cl_CR <15 ml/minutt. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Ingen tilgjengelige data. Eldre (≥65 år): Ingen dosejustering nødvendig.

Administrering: Skal tas 2 ganger daglig med ca. 12 timer mellom dosene. Tas med eller uten mat. Svelges hele med et glass vann.

Inlyta «Pfizer» tabletter, filmdrasjerte 3 mg

Merking 1:	3 XNB
Form:	Rund
Overflateform:	Konveks
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	6.4x6.4 mm
Farge:	Brunrød
Merking (symbol):

Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.

Inlyta «Pfizer» tabletter, filmdrasjerte 1 mg

Merking 1:	1 XNB
Form:	Oval
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	4.3x8.6 mm
Farge:	Brunrød
Merking (symbol):

Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.

Inlyta «Pfizer» tabletter, filmdrasjerte 5 mg

Merking 1:	5
Merking 2:	XNB
Form:	Trekantet
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	7.7x7.7 mm
Farge:	Brunrød
Merking (symbol):

Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.

Inlyta «Pfizer» tabletter, filmdrasjerte 7 mg

Merking 1:	7 XNB
Form:	Firkantet
Overflateform:	Konveks
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	7.5x10.4 mm
Farge:	Brunrød
Merking (symbol):

Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Spesifikke bivirkninger bør overvåkes før behandlingsstart og regelmessig under behandlingen. Hjertesvikt: Hjertesvikt (inkl. kongestiv hjertesvikt, hjerte- og lungesvikt, dysfunksjon i venstre ventrikkel, redusert ejeksjonsfraksjon og svikt i høyre ventrikkel) kan forekomme. Tegn eller symptomer bør overvåkes regelmessig under hele behandlingen. Behandling av hjertesvikt kan kreve midlertidig eller permanent seponering og/eller dosejustering av aksitinib. Hypertensjon: Kan oppstå innen 1. måned etter behandlingsstart, og blodtrykksøkning er sett så tidlig som 4 dager etter oppstart. Blodtrykket bør være godt kontrollert før behandlingsstart. Pasienten bør overvåkes mht. hypertensjon, og om nødvendig gis standard antihypertensiv behandling. Ved vedvarende hypertensjon, til tross for antihypertensiv behandling, bør aksitinibdosen reduseres. Ved utvikling av alvorlig hypertensjon, bør behandlingen midlertidig seponeres og gjenopptas med lavere dose først når pasienten er normotensiv. Dersom behandlingen avbrytes, må pasienter som behandles med antihypertensiver overvåkes for hypotensjon. Ved kraftig eller vedvarende arteriell hypertensjon og symptomer som tyder på posterior reversibelt encefalopatisyndrom, bør MR av hjernen vurderes. Forstyrrelser i skjoldkjertelfunksjonen: Hypotyreoidisme, og i noe mindre grad hypertyreoidisme, kan forekomme. Skjoldkjertelfunksjonen bør overvåkes før oppstart og regelmessig under hele behandlingen. Hypo- eller hypertyreoidisme skal behandles iht. standard medisinsk praksis. Arterielle emboliske og trombotiske hendelser: Arterielle emboliske og trombotiske hendelser (inkl. TIA, hjerteinfarkt, hjerneinfarkt og retinal arterieokklusjon) kan forekomme. Bør brukes med forsiktighet ved risiko for, eller historie med, slike hendelser. Pasienter som har hatt arteriell embolisk eller trombotisk hendelse i løpet av de foregående 12 månedene er ikke undersøkt. Venøse emboliske og trombotiske hendelser: Venøse emboliske og trombotiske hendelser (inkl. lungeemboli, dyp venetrombose og retinal veneokklusjon/trombose) kan forekomme. Bør brukes med forsiktighet ved risiko for, eller historie med, slike hendelser. Pasienter som har hatt venøs embolisk eller trombotisk hendelse i løpet av de foregående 6 månedene er ikke undersøkt. Hemoglobin- eller hematokritøkning: Økning i hemoglobin eller hematokrit kan oppstå. Dette reflekterer økning i røde blodceller som kan øke risikoen for emboliske og trombotiske hendelser. Hemoglobin eller hematokrit skal måles før oppstart og regelmessig under hele behandlingen. Økning i hemoglobin eller hematokrit utover normalt nivå, skal behandles iht. standard medisinsk praksis. Blødning: Er rapportert. Bør ikke brukes ved ubehandlede hjernemetastaser eller nylig aktiv gastrointestinal blødning, pga. manglende dokumentasjon. Aksitinibbehandlingen skal avbrytes midlertidig ved blødning som medfører behov for medisinsk behandling. Aneurisme og arteriedisseksjon: Bruk av VEGF-hemmere kan fremme dannelsen av aneurismer og arteriedisseksjoner hos pasienter med og uten hypertensjon. Risiko må vurderes nøye før behandlingsstart ved risikofaktorer som hypertensjon eller preeksisterende aneurismer. Gastrointestinal perforasjon og fisteldannelse: Er rapportert. Symptomer på gastrointestinal perforasjon eller fisteldannelse bør overvåkes regelmessig. Komplikasjoner ved sårtilheling Behandlingen bør seponeres minst 24 timer før planlagt kirurgisk inngrep. Avgjørelsen om å gjenoppta behandlingen etter kirurgi bør baseres på klinisk vurdering av tilfredsstillende sårtilheling. Posterior reversibelt encefalopatisyndrom (PRES): Nevrologisk lidelse med hodepine, kramper/anfall, letargi, forvirring, blindhet og andre visuelle og nevrologiske forstyrrelser. Lett til alvorlig hypertensjon kan også forekomme. MRI er nødvendig for å bekrefte PRES-diagnosen. Ved symptomer på PRES skal aksitinibbehandlingen midlertidig avbrytes eller seponeres permanent. Sikkerhet ved reintroduksjon av aksitinib til pasienter som tidligere har hatt PRES er ukjent. Proteinuri: Er sett, også grad 3 og 4. Undersøkelse mht. proteinuri før og regelmessig under hele behandlingen anbefales. Ved utvikling av moderat til alvorlig proteinuri bør dosen reduseres, eller behandlingen bør seponeres midlertidig. Ved utvikling av nefrotisk syndrom må behandlingen avsluttes. Leverrelaterte bivirkninger: Kan forekomme. De vanligste inkl. økt ALAT, ASAT og bilirubin. Leverfunksjonen skal overvåkes før oppstart og regelmessig under hele behandlingen. Laktose: Skal ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon pga. innhold av laktose. Bilkjøring og bruk av maskiner: Liten påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Pasienten bør informeres om muligheten for svimmelhet og/eller utmattelse under behandlingen.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Ved samtidig bruk av andre legemidler anbefales det å velge legemidler uten eller med minimalt potensiale for CYP3A4-/CYP3A5-hemming eller -induksjon. Samtidig bruk av sterke CYP3A4-/CYP3A5-hemmere kan øke plasmakonsentrasjonen av aksitinib. Grapefrukt kan også øke plasmakonsentrasjonen av aksitinib. Dersom sterke CYP3A4-/CYP3A5-hemmere må brukes samtidig, anbefales ca. 50% reduksjon i aksitinibdosen (f.eks. bør startdosen reduseres fra 5 mg til 2 mg 2 ganger daglig). Dersom samtidig bruk av sterke CYP3A4-/CYP3A5-hemmere avsluttes, bør det vurderes å gå tilbake til opprinnelig aksitinibdose. Samtidig bruk av sterke CYP3A4-/CYP3A5-induktorer kan redusere aksitinibkonsentrasjonen. Gradvis økning av aksitinibdosen anbefales dersom sterke CYP3A4-/CYP3A5-induktorer må brukes samtidig. Maks. induksjon med høye doser av sterke CYP3A4-/CYP3A5-induktorer, inntreffer innen 1 uke etter behandling med induktoren. Dersom aksitinibdosen økes, bør pasienten overvåkes nøye mht. toksisitet. Dersom samtidig bruk av sterke CYP3A4-/CYP3A5-induktorer avsluttes, skal aksitinibdosen som ble gitt før oppstart av sterke CYP3A4-/CYP3A5-induktorer, gjenopptas umiddelbart. CYP1A2 og CYP2C19 utgjør mindre viktige mekanismer for aksitinibmetabolisering (<10%), og farmakokinetisk effekt av sterke CYP1A2-/CYP2C19-hemmere er ikke undersøkt. Forsiktighet bør likevel utvises, pga. risiko for økt aksitinibkonsentrasjon. Aksitinib har CYP1A2-hemmende potensiale, og samtidig bruk av CYP1A2-substrat kan gi økt plasmakonsentrasjon av substratet (f.eks. teofyllin).

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Data fra bruk hos gravide finnes ikke. Basert på farmakologiske egenskaper kan aksitinib gi fosterskade. Dyrestudier viser reproduksjonstoksisitet, inkl. misdannelser. Bør ikke brukes under graviditet, med mindre klinisk tilstand gjør behandling påkrevd. Fertile kvinner må bruke sikker antikonsepsjon under, og i inntil 1 uke etter behandling.

Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Risiko for barn som ammes kan ikke utelukkes. Bør ikke brukes ved amming.

Fertilitet: Kan potensielt svekke reproduksjonsfunksjon og fertilitet.

Bivirkninger

Organklasse	Bivirkning
Blod/lymfe
Vanlige	Anemi, polycytemi, trombocytopeni
Mindre vanlige	Leukopeni, nøytropeni
Endokrine
Svært vanlige	Hypotyreoidisme
Vanlige	Hypertyreoidisme
Gastrointestinale
Svært vanlige	Abdominalsmerte, brekning, diaré, dyspepsi, forstoppelse, kvalme, stomatitt
Vanlige	Flatulens, gastrointestinal perforasjon og fistler², glossodyni, hemoroider, øvre abdominalsmerte
Generelle
Svært vanlige	Asteni¹, fatigue, mukositt
Hjerte
Vanlige	Hjerte-lungesvikt¹^,³, hjertesvikt¹^,³, høyre ventrikkelsvikt¹^,³, kongestiv hjertesvikt¹^,³, redusert ejeksjonsfraksjon¹^,³, venstre ventrikkeldysfunksjon¹^,³
Hud
Svært vanlige	Palmar-plantar erytrodysestesisyndrom, tørr hud, utslett
Vanlige	Alopesi, erytem, kløe
Kar
Svært vanlige	Blødning¹, hypertensjon (inkl. akselerert hypertensjon og hypertensiv krise)
Vanlige	Arterielle emboliske og trombotiske hendelser¹^,⁵, venøse emboliske og trombotiske hendelser¹^,⁴
Ukjent frekvens	Aneurisme og arteriedisseksjon
Lever/galle
Vanlige	Hyperbilirubinemi, kolecystitt (inkl. akutt kolecystitt og kolecystitt forårsaket av infeksjon)
Luftveier
Svært vanlige	Dysfoni, dyspné¹, hoste
Vanlige	Orofaryngeal smerte
Muskel-skjelettsystemet
Svært vanlige	Artralgi, smerte i ekstremitet
Vanlige	Myalgi
Nevrologiske
Svært vanlige	Dysgeusi, hodepine
Vanlige	Svimmelhet
Mindre vanlige	Posterior reversibelt encefalopatisyndrom (inkl. leukoencefalopati)
Nyre/urinveier
Svært vanlige	Proteinuri
Vanlige	Nyresvikt (inkl. akutt nyresvikt)
Stoffskifte/ernæring
Svært vanlige	Redusert appetitt
Vanlige	Dehydrering, hyperkalemi, hyperkalsemi
Undersøkelser
Svært vanlige	Redusert vekt
Vanlige	Økt ALAT, økt ALP, økt ASAT, økt TSH i blod, økt amylase, økt kreatinin i blod, økt lipase
Øre
Vanlige	Tinnitus

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Endokrine	Hypotyreoidisme
Gastrointestinale	Abdominalsmerte, brekning, diaré, dyspepsi, forstoppelse, kvalme, stomatitt
Generelle	Asteni¹, fatigue, mukositt
Hud	Palmar-plantar erytrodysestesisyndrom, tørr hud, utslett
Kar	Blødning¹, hypertensjon (inkl. akselerert hypertensjon og hypertensiv krise)
Luftveier	Dysfoni, dyspné¹, hoste
Muskel-skjelettsystemet	Artralgi, smerte i ekstremitet
Nevrologiske	Dysgeusi, hodepine
Nyre/urinveier	Proteinuri
Stoffskifte/ernæring	Redusert appetitt
Undersøkelser	Redusert vekt
Vanlige
Blod/lymfe	Anemi, polycytemi, trombocytopeni
Endokrine	Hypertyreoidisme
Gastrointestinale	Flatulens, gastrointestinal perforasjon og fistler², glossodyni, hemoroider, øvre abdominalsmerte
Hjerte	Hjerte-lungesvikt¹^,³, hjertesvikt¹^,³, høyre ventrikkelsvikt¹^,³, kongestiv hjertesvikt¹^,³, redusert ejeksjonsfraksjon¹^,³, venstre ventrikkeldysfunksjon¹^,³
Hud	Alopesi, erytem, kløe
Kar	Arterielle emboliske og trombotiske hendelser¹^,⁵, venøse emboliske og trombotiske hendelser¹^,⁴
Lever/galle	Hyperbilirubinemi, kolecystitt (inkl. akutt kolecystitt og kolecystitt forårsaket av infeksjon)
Luftveier	Orofaryngeal smerte
Muskel-skjelettsystemet	Myalgi
Nevrologiske	Svimmelhet
Nyre/urinveier	Nyresvikt (inkl. akutt nyresvikt)
Stoffskifte/ernæring	Dehydrering, hyperkalemi, hyperkalsemi
Undersøkelser	Økt ALAT, økt ALP, økt ASAT, økt TSH i blod, økt amylase, økt kreatinin i blod, økt lipase
Øre	Tinnitus
Mindre vanlige
Blod/lymfe	Leukopeni, nøytropeni
Nevrologiske	Posterior reversibelt encefalopatisyndrom (inkl. leukoencefalopati)
Ukjent frekvens
Kar	Aneurisme og arteriedisseksjon

¹Inkl. fatale tilfeller.

²Inkl. abdominal- og analabscess, anal- og øsofagobronkial fistel, gastrointestinal anastomotisk lekkasje, peritonitt og tykktarmsperforasjon.

³Inkl. kongestiv hjertesvikt, hjerte-lungesvikt, redusert ejeksjonsfraksjon, venstre ventrikkeldysfunksjon og høyre ventrikkelsvikt.

⁴Inkl. Budd-Chiari-syndrom, dyp venetrombose, lungeemboli, retinal veneokklusjon og venetrombose, trombose i bekkenvene, halsvene, kragebensvene og vene i ekstremitet.

⁵Inkl. akutt hjerteinfarkt, emboli, retinal arterieokklusjon og transitorisk iskemisk attakk.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Dose på 20 mg 2 ganger daglig i 4 dager ga svimmelhet (grad 1). Startdoser med 10 mg eller 20 mg 2 ganger daglig i dosefinnende studie ga bivirkninger som inkl. hypertensjon, kramper/anfall assosiert med hypertensjon og dødelig hemoptyse.

Behandling: Ingen spesifikk. Ved mistenkt overdose bør behandlingen stoppes og støttende behandling igangsettes.

Egenskaper

Klassifisering: Proteinkinasehemmer. Potent og selektiv hemmer av vaskulære endoteliale vekstfaktorreseptorer.

Virkningsmekanisme: Hemmer VEGFR-1, VEGFR-2 og VEGFR-3, som er involvert i patologisk angiogenese, tumorvekst og metastaseprogresjon ved kreft.

Absorpsjon: Gjennomsnittlig absolutt biotilgjengelighet 58%. C_max innen 4 timer. Median T_max 2,5-4,1 timer. Administrering etter måltid med moderat og høyt fettinnhold, gir hhv. 10% og 19% lavere eksponering sammenlignet med fasting over natten. Gjennomsnittlig C_max og AUC øker proporsjonalt i dosespekteret 5-10 mg. Ved dosering 5 mg 2 ganger daglig ved matinntak er gjennomsnittlig geometrisk C_max og AUC_{24 timer} hhv. 27,8 ng/ml og 265 ng/time/ml ved avansert RCC. Gjennomsnittlig geometrisk oral clearance 38 liter/time.

Proteinbinding: >99%, fortrinnsvis til albumin og moderat binding til α₁-syreglykoprotein.

Fordeling: Vd: 160 liter.

Halveringstid: 2,5-6,1 timer. Steady state forventes innen 2-3 dager etter 1. dose.

Metabolisme: Primært i lever via CYP3A4/CYP3A5, i mindre grad via CYP1A2, CYP2C19 og UGT1A1. Sulfoksid- og N-glukoronidmetabolitter har hhv. ca. 400 og 8000 ganger lavere aktivitet in vitro.

Utskillelse: 30-60% gjenfinnes i feces og 23% i urinen.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Inlyta, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
1 mg	56 stk. (blister) 103854	H-resept -	8418,00	C
3 mg	56 stk. (blister) 039471	H-resept -	27894,30	C
5 mg	56 stk. (blister) 599010	H-resept -	41914,60	C
7 mg	56 stk. (blister) 147794	H-resept -	59208,10	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 21.01.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

11.11.2019

Abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

ALAT (Alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

Alopesi (Håravfall, Hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

Anal: Som har med endetarmsåpningen å gjøre.

Anemi (Blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

Antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

Antikonsepsjon (Prevensjon): Metoder som forhindrer uønsket svangerskap hos seksuelt aktive.

ASAT (Aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

Biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

Clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

CTCAE (The Common Terminology Criteria for Adverse Events): The Common Terminology Criteria for Adverse Events (CTCAE), tidligere kalt The Common Toxicity Criteria (CTC eller NCI-CTC), er et sett av kriterier for klassifisering av bivirkninger av legemidler brukt i kreftbehandling. Klassifiseringen er utviklet av US National Cancer Institute (NCI). CTCAE v5.0 er er siste publiserte versjon, men mange preparatomtaler viser til CTCAE v4.03. Bivirkningene klassifiseres som Grad 1-5, hvor Grad 1 er mild, Grad 2 er moderat, Grad 3 er alvorlig, Grad 4 er livstruende og Grad 5 er død.

CYP1A2: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP1A2-hemmere og CYP1A2-induktorer.

CYP2C19: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C19-hemmere og CYP2C19-induktorer.

CYP2C19-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP2C19. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP2C19, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP2C19: Esomeprazol, flukonazol, fluvoksamin, lansoprazol, omeprazol, vorikonazol.

CYP3A4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av legemidlene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

CYP3A5: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer.

Diaré (Løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

Dyp venetrombose (DVT): En trombose i en eller flere dype vener vanligst i beina, men kan også forekomme i vener i armene, bekkenet eller skulderområdet. Tromben kan skade blodåren der den oppstår, eller vandre til andre organer som f.eks hjertet eller lungen.

Dysfoni: Forstyrrelser i lyddannelsen, heshet.

Dyspepsi (Fordøyelsesbesvær, Fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

Dyspné (Tung pust, Tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

Erytem (Rødhet i huden, Hudrødme): Diffus rødhet i huden.

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Flatulens (Promping): Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Glukose (Dekstrose, Dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Hemoglobin: Hemoglobin er det fargestoffet i røde blodceller som gjør blodet rødt. Det har en viktig funksjon i kroppen ved å transportere oksygen til cellene og karbondioksid fra cellene. Ved å måle mengden av hemoglobin i blodet kan ev. blodmangel påvises. Hvis en mann har mindre enn 130 gram pr. liter, så har han blodmangel. For kvinner er grensen 120 gram pr. liter.

Hemoroider: Utposninger på blodkarene (venene) i endetarmen.

Hjerteinfarkt (Myokardinfarkt, Hjerteattakk): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

Hyperkalemi (Kaliumoverskudd): For høyt kaliumnivå i blodet.

Hyperkalsemi (Kalsiumoverskudd): Unormalt høyt kalsiumnivå i blodet. Kan ha flere årsaker, blant annet kreft og høyt D-vitamininntak.

Hypertensjon (Høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

Hypertyreoidisme (Tyreotoksikose, Hypertyreose, Høyt stoffskifte): Høyt stoffskifte skyldes en økt mengde av stoffskiftehormonene tyroksin (T4) og/eller trijodtyronin (T3) i blodet. Stoffskiftehormonene dannes i skjoldkjertelen. Symptomer er indre uro, tretthet, svettetendens, skjelvende hender, hjertebank ev. uregelmessig puls, vekttap, diaré, menstruasjonsforstyrrelser, konsentrasjonsproblemer. Enkelte får øyeproblemer (fremstående øyne, økt tåreflod, hovne øyelokk, dobbeltsyn eller nedsatt syn). Struma forekommer særlig hos eldre.

Hypotensjon (Lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

Hypotyreoidisme (Hypotyreose, Lavt stoffskifte): Hypotyreose eller lavt stoffskifte oppstår når skjoldkjertelen produserer for lite thyreoideahormoner som regulerer stoffskiftet i kroppen. Årsaken er vanligvis en sykdom der immunforsvaret angriper skjoldkjertelen. Symptomer skyldes lavere stoffskifte og gir utslag som tretthet, kuldefølelse, forstoppelse og vektøkning. Sykdommen behandles ved å gi thyreoideahormon som legemiddel.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Infeksjon (Infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kreatinin: Kreatinin er et stoff som dannes i musklene og kan bare fjernes fra kroppen gjennom filtrering i nyrene.

Kreft (Cancer): En gruppe sykdommer som skyldes ukontrollert celledeling. Celledelingen gir opphopning av kreftceller, hvilket gir dannelse av en kreftsvulst i organet der veksten startet.

Kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

Lungeemboli (Pulmonal emboli): En embolus som tilstopper blodårer i lungekretsløpet.

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

MR (Magnettomografi): Ved MR brukes magnetfelt og radiobølger for å fremstille bilder av kroppen.

Nefrotisk syndrom: Tilstand som kjennetegnes av store mengder protein i urinen, lavt albuminnivå i blodet og væskeansamling i kroppen. Skyldes ofte nyresykdom.

Nøytropeni (Neutropeni): Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

Palmar-plantar erytrodysestesisyndrom (PPES, Hånd-fot-syndrom): Palmar-plantar erytrodysestesi, også kjent som hånd-fot-syndrom, er en bivirkning som kan forekomme under kjemoterapi. Symptomene inkluderer rødhet, prikking, hevelse og smerte i håndflatene og/eller fotsålene.

Steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

Stomatitt (Munnhulebetennelse): Smertefulle sår i munnslimhinnen. Årsaken til stomatitt/munnhulebetennelse er ukjent. De antas å skyldes en autoimmun prosess, noe som innebærer at kroppens forsvarssystem reagerer på kroppens eget vev.

Tinnitus (Øresus): Oppfattelse av lyd uten noen ytre sansepåvirkning.

Trombocytopeni (Trombopeni): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

Trombose (Trombedannelse, Blodproppdannelse): Dannelsen eller tilstedeværelsen av en blodpropp i blodsirkulasjonen. Koagulasjonen av blodet er nødvendig for å hindre blødninger ved brist i blodårer, men tilstanden er livstruende dersom den oppstår utenom. Blodstrømmen til organer stopper opp i det blodårene tilstoppes.

TSH: Thyreoideastimulerende hormon.

Vd (Distribusjonsvolum, Fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

Venetrombose (Veneblodpropp, Venøs trombose): Blodpropp i en vene.

Inlyta

Utleveringsgruppe C. Reseptbelagt legemiddel.

Kan forskrives på H-resept

Legemiddelfirmaets informasjon til helsepersonell

Står ikke på WADAs dopingliste.

Indikasjoner

Dosering

Inlyta «Pfizer» tabletter, filmdrasjerte 3 mg

Inlyta «Pfizer» tabletter, filmdrasjerte 1 mg

Inlyta «Pfizer» tabletter, filmdrasjerte 5 mg

Inlyta «Pfizer» tabletter, filmdrasjerte 7 mg

Kontraindikasjoner

Forsiktighetsregler

Interaksjoner

Graviditet, amming og fertilitet

Bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Egenskaper

Pakninger, priser, refusjon og SPC