Esmeron

MSD


Muskelrelaksantium.

M03A C09 (Rokuroniumbromid)



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 10 mg/ml: 1 ml inneh.: Rokuroniumbromid 10 mg, natriumacetat (E 262) 2 mg, natriumklorid 3,3 mg, eddiksyre til pH 4, vann til injeksjonsvæsker til 1 ml.


Indikasjoner

Muskelrelaksasjon ved generell anestesi hos voksne og barn særlig når det er ønskelig med raskt innsettende effekt.

Dosering

Rokuroniumbromid skal administreres av, eller under ledelse av erfaren kliniker som er kjent med virkning og bruk av preparatet.
Voksne: Doseringen er individuell og følgende må tas i betraktning: Anestesimetode, forventet varighet av inngrepet, sedasjonsmetode, potensielle interaksjoner med andre legemidler og pasientens allmenntilstand. En hensiktsmessig monitoreringsteknikk anbefales for å evaluere nevromuskulær blokade og reversering. Trakeal intubering: Standard intubasjonsdose ved rutineanestesi er 0,6 mg/kg. Anbefalt dose for å underlette trakeal intubering under «crash»-intubering er 1 mg/kg. Adekvate intuberingsforhold oppnås innen 60 sekunder hos nesten alle pasienter. Vedlikeholdsdose: 0,15 mg/kg anbefales. Ved langvarig inhalasjonsanestesi bør denne reduseres til 0,075-0,1 mg/kg. Gis når «twitch height» er kommet tilbake til 25% av «control twitch height» eller 2-3 utslag på TOF-monitor. Kontinuerlig infusjon: En bolusdose på 0,6 mg/kg anbefales, deretter startes infusjonen når motoriske impulser begynner å komme tilbake. Infusjonshastigheten bør justeres slik at en opprettholder «twitch response» ved 10% av «control twitch height» eller 1-2 utslag på TOF-monitor. Infusjonshastigheten vil variere fra pasient til pasient og vedvarende monitorering av nevromuskulær blokade er derfor nødvendig.
Barn: Samme som for voksne med unntak av infusjonshastigheten ved kontinuerlig infusjon til barn (2-11 år), der en høyere hastighet kan være nødvendig. Effekten av 1 intubasjonsdose varer lengre hos nyfødte (≤27 dager) og spedbarn (28 dager-23 måneder) enn hos barn. Hos barn 2-11 år kan høyere infusjonshastighet være nødvendig. Anbefales ikke ved «crash»-intubering av barn.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Standard intubasjonsdose. 0,6 mg/kg ved «crash»-intubering der forlenget virketid forventes. Anbefalt vedlikeholdsdose 0,075-0,1 mg/kg og infusjonshastighet 0,3-0,4 mg/kg/time. Eldre: Se Nedsatt lever-/nyrefunksjon. Nedsatt gallefunksjon: Se Nedsatt lever-/nyrefunksjon. Keisersnitt: Kan brukes som del av «crash»-intubering forutsatt ingen forventede intuberingsvansker og tilstrekkelig dose anestesimiddel, eller etter intubering vha. suksametonium. Anbefalt dose er 0,6 mg/kg. Hos pasienter som får magnesiumsalter mot svangerskapsforgiftning bør dosen reduseres og titreres til «twitch response». Overvektige: Dosereduksjon anbefales hos overvektige eller tykke pasienter.
Tilberedning/Håndtering: Ferdig til bruk. Er uforlikelig med en rekke medikamenter, se SPC. Hvis Esmeron gis i samme infusjonslinje som andre legemidler er det viktig av infusjonslinjen blir tilstrekkelig gjennomskyllet (f.eks. med 0,9% natriumklorid). Kan blandes med: Natriumklorid 9 mg/ml, glukose 50 mg/ml, glukose 50 mg/ml i natriumklorid 9 mg/ml, vann til injeksjonsvæsker, Ringer-laktat og Haemaccel.
Administrering: Intravenøst som bolusinjeksjon eller kontinuerlig infusjon.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for rokuronium eller bromidionet eller noen av hjelpestoffene.

Forsiktighetsregler

Rokuroniumbromid lammer åndedrettsmuskulaturen og kunstig ventilasjon er obligatorisk inntil adekvat spontan respirasjon er gjenopprettet. Restkurarisering er rapportert, ekstubering anbefales derfor først etter at blokaden er tilstrekkelig reversert. Ved behov for umiddelbar reversering av rokuroniumindusert blokade, bør bruk av midler som reverserer blokaden overveies. Geriatriske pasienter (≥65 år) kan ha økt risiko for forlenget nevromuskulær blokade. Anafylaktiske reaksjoner kan forekomme etter administrering av nevromuskulære blokkere. Forholdsregler for å behandle slike tilfeller skal alltid tas. Særlige forholdsregler skal tas dersom en kjenner til tidligere anafylaktiske reaksjoner på nevromuskulære blokkere fordi kryssreaksjoner er rapportert. Forlenget paralyse og/eller svakhet i skjelettmuskulaturen under intensivbehandling er rapportert ved langtidsbruk av nevromuskulære blokkere. Overvåkning av nevromuskulær transmisjon er sterkt anbefalt, i tillegg til tilstrekkelig smertelindrende og sederende behandling. Dersom suksametonium benyttes til intubering bør administrering av rokuroniumbromid utsettes til pasienten er klinisk reversert fra sukasametoniumblokaden. Fordi rokuroniumbromid alltid brukes sammen med andre legemidler, og pga. risikoen for malign hypertermi under anestesi, selv i fravær av kjente triggerfaktorer, bør leger være klar over de tidlige symptomene, bekreftende diagnose og behandling av malign hypertermi før anestesi innledes. Sjeldne tilfeller av malign hypertermi er sett. Årsakssammenhengen er imidlertid ikke påvist. Forsiktighet skal utvises ved lever- og/eller gallesykdommer og/eller nedsatt nyrefunksjon, da dette kan forlenge virketiden. Forlenget sirkulasjonstid, f.eks. hos eldre eller pasienter med kardiovaskulære sykdommer og ødemer, kan gi økt Vd og derved lengre anslagstid. Forsiktighet skal utvises ved nevromuskulær sykdom, fedme eller gjennomgått poliomyelitt. Brukes med stor forsiktighet og i små doser ved myasthenia gravis eller myastenisk syndrom. Selv små doser kan gi forlenget effekt. Ved operasjoner under hypotermi er den nevromuskulære blokaden dypere og effekten forlenget. Ved brannskader utvikles resistens mot ikke-depolariserende nevromuskulære blokkere og dosen bør her titreres til respons. Hypokalemi (f.eks. etter oppkast, diaré eller diuretikaterapi), hypermagnesemi, hypokalsemi (etter massive transfusjoner), hypoproteinemi, dehydrering, acidose, hyperkapni, kakeksi, vil alle kunne øke effekten. Store elektrolyttforstyrrelser, endret blod-pH eller dehydrering bør derfor korrigeres hvis mulig. Forsiktighet skal utvises ved samtidig bruk av andre legemidler via samme kanyle pga. fare for uforlikelighet.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Økt effekt: Halogenerte inhalasjonsanestetika. Etter intubering med suksametonium. Kortikosteroider kan gi forlenget nevromuskulær blokade eller myopati. Andre legemidler: Aminoglykosider, linkosamid, polypeptidantibiotika og acetylaminopenicillinantibiotika, diuretika, kinidin, kinin, magnesiumsalter, kalsiumblokkere, litiumsalter, lokalanestetika, akutt administrering av fenytoin eller betablokkerende midler. Nedsatt effekt: Tidligere kronisk administrering av fenytoin eller karbamazepin, proteasehemmere, akutt administrering av betablokkerende midler. Variabel effekt: Kombinasjon med andre ikke-depolariserende blokkere kan gi svekket eller forsterket nevromuskulær blokade. Suksametonium gitt etter administrering av rokuroniumbromid kan gi svekket eller forsterket effekt av rokuroniumbromid.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrenset erfaring. Dyreforsøk viser ikke økt risiko for fosterskadelig effekt. Påvirker ikke Apgar-score, muskeltonus eller kardiorespiratorisk tilpasning hos nyfødte. Krysser placenta i begrenset grad og gir ikke bivirkninger hos nyfødte.
Amming: Ukjent om rokuroniumbromid går over i morsmelk. Ved bruk hos gravide og ammende må fordelene veies mot ev. risiko for barnet. Etter administrering av en enkelt dose, er det anbefalt å avstå fra amming i ca. 6 timer.

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Generelle
Mindre vanlige Manglende eller redusert effekt1, reaksjon på injeksjonsstedet1, smerte på injeksjonsstedet1, økt legemiddelvirkning1
Svært sjeldneAnsiktsødem
Hjerte
Mindre vanligeTakykardi1
Ukjent frekvensKounis syndrom
Hud
Svært sjeldneAngioødem, erytematøst utslett, urticaria, utslett
Immunsystemet
Svært sjeldneOverfølsomhetsreaksjon, inkl. anafylaktiske og anafylaktoide reaksjoner/sjokk
Kar
Mindre vanligeHypotensjon1
Svært sjeldneFlushing, sirkulatorisk kollaps og sjokk
Luftveier
Svært sjeldneBronkospasme
Muskel-skjelettsystemet
Svært sjeldneMuskelsvakhet, steroidmyopati
Nevrologiske
Svært sjeldneLett paralyse
Skader/komplikasjoner
Mindre vanligeForlenget nevromuskulær blokade1, forsinket rekonvalesens etter anestesi1
Svært sjeldneLuftveiskomplikasjon ved anestesi

1Frekvens angitt i SPC som Mindre vanlige/Sjeldne (1/100, >1/10 000).

Kan indusere histaminfrisetting. Histaminrelaterte bivirkninger kan opptre lokalt (kløe og erytem) og/eller generelt.
FrekvensBivirkning
Mindre vanlige
Generelle Manglende eller redusert effekt1, reaksjon på injeksjonsstedet1, smerte på injeksjonsstedet1, økt legemiddelvirkning1
HjerteTakykardi1
KarHypotensjon1
Skader/komplikasjonerForlenget nevromuskulær blokade1, forsinket rekonvalesens etter anestesi1
Svært sjeldne
GenerelleAnsiktsødem
HudAngioødem, erytematøst utslett, urticaria, utslett
ImmunsystemetOverfølsomhetsreaksjon, inkl. anafylaktiske og anafylaktoide reaksjoner/sjokk
KarFlushing, sirkulatorisk kollaps og sjokk
LuftveierBronkospasme
Muskel-skjelettsystemetMuskelsvakhet, steroidmyopati
NevrologiskeLett paralyse
Skader/komplikasjonerLuftveiskomplikasjon ved anestesi
Ukjent frekvens
HjerteKounis syndrom

1Frekvens angitt i SPC som Mindre vanlige/Sjeldne (1/100, >1/10 000).

Kan indusere histaminfrisetting. Histaminrelaterte bivirkninger kan opptre lokalt (kløe og erytem) og/eller generelt.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Ved ev. overdosering og langvarig nevromuskulær blokade skal pasienten fortsatt være tilsluttet respirator og behandles med sedativa. Det er 2 muligheter for reversering av nevromuskulær blokade: 1) Sugammadex kan benyttes hos voksne for reversering av fullstendig og dyp blokade. 2) En kolinesterasehemmer (f.eks. neostigmin, pyridostigmin) kan benyttes straks spontan reversering starter.

Egenskaper

Klassifisering: Ikke-depolariserende muskelrelaksantium med hurtig anslag og middels lang virketid. En dose på 0,6 mg/kg (2 × ED90) gir gode intuberingsforhold etter 60 sekunder, mens full effekt oppnås etter 2 minutter. Klinisk varighet for denne dosen er 30-40 minutter, og spontan reversering av «twitch response» fra 25-75% (reverseringsindeks) er ca. 14 minutter, total virketid ca. 50 minutter. Lavere doser, 0,3-0,45 mg/kg (1-11/2 × ED90) gir langsommere anslag og kortere virketid. Høye doser på 2 mg/kg gir en klinisk varighet på 110 minutter.
Virkningsmekanisme: Kompetitiv hemming av nikotinreseptorer ved den motoriske endeplaten. Effekten motvirkes av kolinesterasehemmere.
Fordeling: Vdss er 203 (193-214) ml/kg.
Halveringstid: Gjennomsnittlig t1/2 hos normale voksne er 73 (66-80) minutter. Plasmaclearance for rokuronium er ca. 3,7 ml/minutt/kg. T1/2 og clearance varierer med pasientfaktorer som alder, leversykdom og nedsatt nyrefunksjon.
Utskillelse: Skilles ut i urin (ca. 40% innen 12-24 timer) og galle. Tilnærmet 50% gjenfinnes som modersubstans.

Oppbevaring og holdbarhet

Skal oppbevares i kjøleskap ved 2-8°C. Kan ikke settes tilbake når den først har vært oppbevart utenfor kjøleskap. Preparatet kan oppbevares i maks. 12 uker ved høyst 30°C. Når den blandes med annen infusjonsvæske skal den brukes umiddelbart. Hvis ikke den brukes umiddelbart er lagringstid og forhold brukers ansvar og vil normalt ikke være lenger enn 24 timer ved 2-8°C, hvis fortynningen ikke har funnet sted under validerte aseptiske betingelser. Se for øvrig SPC. Ubrukt oppløsning kastes.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Esmeron, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
10 mg/ml10 × 5 ml (hettegl.)
097278
-
-
560,30C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 22.07.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

19.03.2020