Digoxin Takeda

Takeda


Digitalisglykosid.

C01A A05 (Digoksin)



TABLETTER 62,5 μg og 250 μg: Hver tablett inneh.: Digoksin 62,5 µg, resp. 250 µg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer. Fargestoff: 62,5 µg: Indigotin (E 132).


Indikasjoner

Hjertesvikt. Atrieflimmer og atrieflutter med rask ventrikkelaksjon og andre supraventrikulære takykardier.

Dosering

Voksne: Metningsdose: 10 µg/kg kroppsvekt. Vedlikeholdsdose: 125 µg 1 gang daglig, men tilpasses serumkonsentrasjon.
Barn: Individuelle og aldersavhengige. Metningsdose: Varierer fra initialdose på 8-12 µg/kg kroppsvekt til total metningsdose på 20-35 µg/kg kroppsvekt. Vedlikeholdsdose: 5-12 µg/kg kroppsvekt daglig fordelt på 2 doser.
Eldre: Toleranse og utskillelse er nedsatt, og reduserte doser er nødvendig. Vd og eliminasjons t1/2 øker med alderen, det kan ta inntil 2 uker før steady state. Metningsdose: Beregnes ut fra kroppsvekt. Vedlikeholdsdose: Baseres på kreatininclearance. Rutinemessig bruk av svært lave doser hos eldre frarådes, individuell dosevurdering anbefales.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering er nødvendig. Nedsatt nyrefunksjon: Digoksin utskilles renalt og vedlikeholdsdosen bør reduseres iht. grad av nedsatt nyrefunksjon. Serumkonsentrasjonen av digoksin overvåkes nøye. Hyperkalemi ved nedsatt nyrefunksjon kan føre til redusert følsomhet for digoksins effekt.
Administrering: Bør helst tas til samme tidspunkt hver dag. Svelges med rikelig mengde vann. Tas med eller uten mat. Kan tygges. Kan knuses.

Kontraindikasjoner

Ventrikkelflimmer. Rask i.v. administrering av kalsium, da dette kan gi alvorlige arytmier og kardiovaskulær kollaps. Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Digoksin har et svært smalt terapeutisk vindu og digitalisering gjøres i nøye overensstemmelse med doseringsveiledning. Toksisitet sees hyppig og kan skyldes forhøyet serumkonsentrasjon eller økt følsomhet for digoksin. Brukes med forsiktighet ved kardiovaskulær sykdom. Nøye overvåkning mht. tidlige tegn på toksisitet er nødvendig. Hjertefrekvensen bør være >60 slag/minutt. Forsiktig bruk ved akutt myokardinfarkt, akutt myokarditt, amyloid kardiomyopati, AV-blokk (også ufullstendig, spesielt ved Adams-Stokes syndrom), kronisk konstriktiv perikarditt, elektrolyttforstyrrelse (hypokalemi, hypo- eller hyperkalsemi, hypomagnesemi), falske positive ST-T-endringer, alvorlig nedsatt nyrefunksjon, hypermetabolske tilstander, hypertensjon, hypotyreoidisme og myksødem, hypoksi, idiopatisk hypertrofisk subaortastenose, alvorlig bradykardi, alvorlig hjertesvikt, alvorlig lungesykdom, sykdom i sinusknuten (inkl. sick sinus-syndrom), premature ventrikulære kontraksjoner og ventrikulær takykardi, Wolff-Parkinson-Whites syndrom. Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Mange klinisk viktige interaksjoner. Dosejustering av digoksin er ofte nødvendig. Se godkjent SPC for mekanismer og mer informasjon. Cytostatika (vinkristin, syklofosfamid, bleomycin), akarbose, kolestyramin, tuberkulostatika (rifampicin og rifapentin), antiemetika (f.eks. metoklopramid) gir redusert serumkonsentrasjon og dermed redusert effekt av digoksin. Amiodaron, propafenon, NSAID, malariamidler, antibiotika, kalsiumantagonister, ritonavir og sakinavir, antifungale midler, ciklosporin øker serumdigoksin og gir økt risiko for digoksintoksisitet. Kalium- og magnesiumtap ved diuretikabruk øker følsomheten for digoksin og gir økt risiko for digoksintoksisitet. Betablokkere gir additiv forlengelse av atrioventrikulær- (AV)-overledningstid og økt biotilgjengelighet av digoksin. AV-blokk og digoksintoksisitet kan oppstå. Indometacin reduserer digoksinclearance hos barn (åpen ductus arteriosus). Halvering av digoksindosen samt kontroll av serumkonsentrasjonen anbefales. Pga. risiko for redusert plasmakonsentrasjon av digoksin bør johannesurt (prikkperikum) unngås.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Passerer. Kan brukes under graviditet.
Amming: Kan brukes under amming. Skilles ut i morsmelk, men risiko for påvirkning av barn som ammes er usannsynlig.

Bivirkninger

5-30% kan få bivirkninger. Bivirkninger skal alltid føre til dosereduksjon, og om nødvendig noen dagers behandlingsavbrudd. Bivirkningene skyldes oftest overdosering eller forstyrrelser i elektrolyttbalansen (spesielt kalium, kalsium og magnesium) og syre-basebalansen (spesielt hypokloremisk alkalose). Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, abdominalsmerter, diaré, manglende appetitt (ved toksisitet). Hjerte/kar: Arytmi, uni- eller multifokale premature ventrikulære komplekser, ikke-paroksysmal atrioventrikulær takykardi, ekstrasystoler ved digoksintoksisitet. Nevrologiske: Hodepine, tretthet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Endokrine: Gynekomasti (langvarig behandling). Nevrologiske: Encefalopati, krampeanfall, trigeminusnevralgi, svimmelhet, utilpasshet, søvnløshet, kraftløshet, sløvhet. Psykiske: Apati, irritabilitet, mareritt, psykoser med delirium, hallusinasjoner (toksisitet). Øye: Tåkesyn, lyskrans rundt lyse gjenstander, forstyrret fargesyn (gulfarging), endret synsskarphet pga. lammelse i øyemuskulatur, endret pupillestørrelse, retrobulbær nevritt eller skotom. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Trombocytopeni. Hud: Urticaria, makulopapuløst utslett, Stevens-Johnsons syndrom.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Med mindre overdoseringen er kraftig, kan ikke symptomer på overdosering skilles fra bivirkningene som opptrer ved terapeutiske eller høye doser. Overdosering kan føre til oppkast, bradykardi, varierende grad av AV-blokk, atrie- og ventrikulære arytmier, hyperkalemi og endret mental status. Forgiftningens alvorlighetsgrad avhenger av allmenntilstand, alder og bruk av digoksin før overdosering. Forgiftningen kan være akutt og kronisk. Ved akutte tilfeller dominerer kvalme, oppkast og kardiotoksisitet. Ved kronisk forgiftning sees uspesifikke symptomer som utilpasshet, svakhet og synsforstyrrelser (sjeldent). Hos mange er hjertearytmi eneste tegn. Voksne med normal hjerterytme opplever sjeldent livstruende forgiftning etter akutt inntak av ≥5 mg digoksin. Fatale tilfeller med hjertestans sees ofte etter >10 mg digoksin hos friske voksne, resp. >4 mg hos friske barn.
Behandling: Symptomatisk og støttende. Elimineres ikke ved dialyse, begrensede mengder fjernes ved utskiftningstransfusjon og kardiopulmonal bypass. Ved alvorlige forgiftninger med livstruende arytmi, hemodynamisk ustabilitet og hyperkalemi brukes spesifikt digoksinantistoff.

Egenskaper

Klassifisering: Digitalisglykosid.
Virkningsmekanisme: Positiv inotrop effekt. Effekten skyldes at natrium- og kaliumioners bevegelse over cellemembranen hemmes, pga. digoksins kompleksdannelse med Na-K-ATPase. Hemmingen gir økt kalsiumtilstrømning og økt frigjøring av frie kalsiumioner i cellene i hjertemuskelen, som potenserer aktiviteten i kontraktile muskelfibre i hjertet. Ledningshastighet reduseres og AV-knutens effektive refraktærperiode forlenges. Effekten medieres indirekte via økt parasympatisk tonus og dermed nedsatt sympatisk tonus.
Absorpsjon: Ca. 70%.
Proteinbinding: 20-30%.
Fordeling: Stort Vd (som øker med alderen) og fordeling i hjerte, hjerne, erytrocytter og skjelettmuskulatur. Konsentrasjonen er høyere i hjertemuskelceller enn i plasma. Digoksin finnes i cerebrospinalvæske.
Halveringstid: 1,5-2 døgn, avhengig av alder.
Terapeutisk serumkonsentrasjon: For de fleste 0,5-2 ng/ml, men betraktelig interindividuell variasjon.
Metabolisme: Hos ca. 10% omdannes en vesentlig del til inaktive metabolitter av tarmbakterier.
Utskillelse: Hovedsakelig uendret i urin. Eliminasjon ved glomerulær filtrasjon og tubulær sekresjon. Reabsorpsjon forekommer. Eliminasjon er proporsjonal med glomerulær filtrasjonshastighet.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Digoxin Takeda, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
62,5 μg100 stk. (boks)
034951
Blå resept
-
170,10C
250 μg100 stk. (boks)
489457
Blå resept
-
170,10C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 23.08.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

17.11.2015