Champix

Pfizer


Røykeavvenningspreparat.

N07B A03 (Vareniklin)



TABLETTER, filmdrasjerte 0,5 mg og 1 mg: Hver tablett inneh.: Vareniklin 0,5 mg, resp. 1 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 0,5 mg: Titandioksid (E 171). 1 mg: Indigokarmin aluminiumlake (E 132), titandioksid (E 171).


TABLETTER, filmdrasjerte i startpakning 0,5 mg og 1 mg: Hver tablett inneh.: Vareniklin 0,5 mg, resp. 1 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 0,5 mg: Titandioksid (E 171). 1 mg: Indigokarmin aluminiumlake (E 132), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Røykeavvenning hos voksne.

Dosering

Dag 1-3: 0,5 mg 1 gang daglig. Dag 4-7: 0,5 mg 2 ganger daglig. Fra dag 8 til behandlingsslutt: 1 mg 2 ganger daglig. Generelt: Pasienten bør fastsette en dato for røykeslutt. Dosering bør vanligvis igangsettes 1-2 uker før denne dato. 12 ukers behandling anbefales. For pasienter som har klart å slutte å røyke etter 12 uker, kan tilleggsbehandling på ytterligere 12 uker med 1 mg 2 ganger daglig vurderes for fortsatt røykfrihet. Gradvis tilnærming til røykeslutt med behandling bør vurderes for pasienter som ikke klarer eller ønsker å slutte brått. Røykingen bør reduseres i løpet av de 12 første ukene med behandling og slutte innen utgangen av den behandlingsperioden. Pasientene bør deretter fortsette med behandlingen i ytterligere 12 uker, som gir en behandlingstid på totalt 24 uker. For pasienter som ikke har klart å slutte å røyke, eller som får tilbakefall, kan et nytt behandlingsforsøk vurderes dersom pasienten ønsker det. Pasienter som ikke tolererer bivirkningene kan midlertidig eller permanent få redusert dosen til 0,5 mg 2 ganger daglig. Ved høy risiko for tilbakefall kan gradvis dosereduksjon vurderes.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering ikke nødvendig. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon. Ved moderat nedsatt nyrefunksjon kan dosen reduseres til 1 mg 1 gang daglig, dersom bivirkninger ikke tolereres. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon 0,5 mg 1 gang daglig de første 3 dager, deretter 1 mg 1 gang daglig. Anbefales ikke ved nyresykdom i siste stadium. Barn og ungdom <18 år: Anbefales ikke pga. ikke vist effekt. Eldre: Dosejustering ikke nødvendig, men nyrestatus bør vurderes før oppstart.
Administrering: Tas med eller uten mat. Bør svelges hele med vann.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Fysiologiske endringer som resultat av røykeavvenning, uavhengig av vareniklinbehandling, kan endre farmakokinetikken/-dynamikken til enkelte legemidler. Dosejustering kan være nødvendig (gjelder f.eks. teofyllin, warfarin og insulin). Ettersom røyking induserer CYP1A2, kan røykeavvenning resultere i økt plasmanivå av CYP1A2-substrater. Nevropsykiatriske symptomer: Nedstemthet, sjeldent med selvmordstanker og selvmordsforsøk, kan oppstå som følge av avbrutt nikotininntak. Behandlende lege bør være oppmerksom på ev. utvikling av alvorlige nevropsykiatriske symptomer. Preparatet bør seponeres omgående og behandlingen revurderes ved alvorlige nevropsykiatriske symptomer. Tidligere psykiatrisk sykdom: Røykeavvenning, med eller uten farmakoterapi, har vært assosiert med forverring av underliggende psykiatrisk sykdom (f.eks. depresjon). Forsiktighet skal utvises ved psykiatrisk sykdom i anamnesen, og pasienten må rettledes deretter, da det er sett hyppigere nevropsykiatriske bivirkninger hos disse. Krampeanfall: Er observert hos pasienter både med og uten tidligere krampeanfall i anamnesen. Bør brukes med forsiktighet ved tidligere opplevd krampeanfall eller andre tilstander som kan senke krampeterskelen. Seponering: Seponering ved behandlingsslutt har vist økt irritabilitet, røykesug, depresjon og/eller søvnløshet. Pasienten bør informeres om dette, og behov for gradvis reduksjon av dosen bør diskuteres/vurderes. Kardiovaskulært: Pasienten skal instrueres om å informere lege om nye eller forverrede kardiovaskulære symptomer og om å umiddelbart oppsøke legevakt eller sykehus ved tegn og symptomer på myokardinfarkt eller slag. Hypersensitivitetsreaksjoner: Er sett, inkl. angioødem. Kliniske symptomer som hevelser i ansiktet, munn (tunge, lepper og tannkjøtt), halsen (strupe og strupehode) og ekstremiteter. Det er i sjeldne tilfeller sett livstruende tilfeller av angioødem som krever øyeblikkelig medisinsk hjelp som følge av respiratoriske komplikasjoner. Ved slike symptomer skal behandlingen avsluttes og helsepersonell kontaktes umiddelbart. Hudreaksjoner: Det er sett sjeldne, men alvorlige, tilfeller av hudreaksjoner, inkl. Stevens-Johnsons syndrom og erythema multiforme. Ettersom disse kan være livstruende, skal behandlingen avsluttes ved første tegn til utslett eller hudreaksjoner og helsepersonell kontaktes umiddelbart. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan forårsake svimmelhet, døsighet og forbigående bevissthetstap, som kan påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Det anbefales å unngå å kjøre bil, betjene maskiner eller utføre andre potensielt farlige aktiviteter til man har erfaring med hvorvidt evnen til å utføre disse aktivitetene påvirkes.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Ingen kjente interaksjoner av klinisk betydning. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon bør samtidig bruk av cimetidin unngås. Det er sett forsterket berusende effekt av alkohol ved behandling med vareniklin. Årsakssammenheng med vareniklin er ikke fastslått.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Bruk bør unngås. Potensiale for misdannelser eller føto-/neonatal toksisitet er ikke sett. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet.
Amming: Fordeler må avveies mot potensiell risiko for barnet.
Fertilitet: Basert på data fra dyr forventes ikke påvirkning av fertilitet hos mennesker.

 

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
SjeldneRedusert blodplatetall
Gastrointestinale
Svært vanligeKvalme
VanligeAbdominal distensjon, abdominalsmerte, diaré, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, gastroøsofageal reflukssykdom, munntørrhet, oppkast, tannpine
Mindre vanligeAftøs stomatitt, endret avføringsmønster, gastritt, gingival smerte, hematochezi, raping
SjeldneBelegg på tungen, hematemese, unormal avføring
Generelle
VanligeBrystsmerte, tretthet
Mindre vanligeAsteni, brystubehag, feber, influensalignende sykdom, malaise
SjeldneCyste, kuldefølelse
Hjerte
Mindre vanligeAngina pectoris, hjerteinfarkt, palpitasjoner, takykardi, økt hjerterytme
SjeldneAtrieflimmer, redusert T-bølgeamplitude i EKG, sT-segmentdepresjon på EKG
Hud
VanligeKløe, utslett
Mindre vanligeAkne, erytem, hyperhidrose, nattesvette
SjeldneAlvorlige hudreaksjoner, inkl. Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme, angioødem.
Infeksiøse
Svært vanligeNasofaryngitt
VanligeBronkitt, sinusitt
Mindre vanligeSoppinfeksjon, virusinfeksjon
Kar
Mindre vanligeHetetokter, økt blodtrykk
Kjønnsorganer/bryst
Mindre vanligeMenoragi
SjeldneSeksuell dysfunksjon, vaginal utflod
Luftveier
VanligeDyspné, hoste
Mindre vanligeAllergisk rhinitt, dysfoni, halsirritasjon, hostesyndrom i øvre luftveier, rhinoré, tette bihuler, tette luftveier, øvre luftveisinflammasjon
SjeldneLarynkssmerter, snorking
Muskel-skjelettsystemet
VanligeArtralgi, myalgi, ryggsmerter
Mindre vanligeMuskel-skjelettsmerte i bryst, muskelkramper
SjeldneKostokondritt, leddstivhet
Nevrologiske
Svært vanligeHodepine
VanligeHypogeusi, somnolens, svimmelhet
Mindre vanligeHypoestesi, krampeanfall, letargi, tremor
SjeldneCerebrovaskulær hendelse, dysartri, døgnrytmeforstyrrelse, hypertoni, hypogeusi, unormal koordinasjon
Ukjent frekvensForbigående bevissthetstap
Nyre/urinveier
Mindre vanligeNokturi, pollakisuri
SjeldneGlukosuri, polyuri
Psykiske
Svært vanligeInsomni, unormale drømmer
Mindre vanligeAggresjon, angst, depresjon, forhøyet eller nedsatt libido, hallusinasjon, humørsvingninger, panikkreaksjon, rastløshet, selvmordstanker, unormalt tankemønster
SjeldneBradyfreni, dysfori, psykose, somnambulisme, unormal atferd
Stoffskifte/ernæring
VanligeRedusert appetitt, økt appetitt, økt vekt
Mindre vanligeHyperglykemi
SjeldneDiabetes mellitus, sterk tørste
Undersøkelser
VanligeUnormal leverfunksjonstest
SjeldneRedusert kalsium i blod, unormal sædanalyse, økt CRP
Øre
Mindre vanligeTinnitus
Øye
Mindre vanligeKonjunktivitt, øyesmerte
SjeldneFotofobi, mydriasis, myopi, skleral misfarging, skotom, økt lakrimasjon
FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleKvalme
InfeksiøseNasofaryngitt
NevrologiskeHodepine
PsykiskeInsomni, unormale drømmer
Vanlige
GastrointestinaleAbdominal distensjon, abdominalsmerte, diaré, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, gastroøsofageal reflukssykdom, munntørrhet, oppkast, tannpine
GenerelleBrystsmerte, tretthet
HudKløe, utslett
InfeksiøseBronkitt, sinusitt
LuftveierDyspné, hoste
Muskel-skjelettsystemetArtralgi, myalgi, ryggsmerter
NevrologiskeHypogeusi, somnolens, svimmelhet
Stoffskifte/ernæringRedusert appetitt, økt appetitt, økt vekt
UndersøkelserUnormal leverfunksjonstest
Mindre vanlige
GastrointestinaleAftøs stomatitt, endret avføringsmønster, gastritt, gingival smerte, hematochezi, raping
GenerelleAsteni, brystubehag, feber, influensalignende sykdom, malaise
HjerteAngina pectoris, hjerteinfarkt, palpitasjoner, takykardi, økt hjerterytme
HudAkne, erytem, hyperhidrose, nattesvette
InfeksiøseSoppinfeksjon, virusinfeksjon
KarHetetokter, økt blodtrykk
Kjønnsorganer/brystMenoragi
LuftveierAllergisk rhinitt, dysfoni, halsirritasjon, hostesyndrom i øvre luftveier, rhinoré, tette bihuler, tette luftveier, øvre luftveisinflammasjon
Muskel-skjelettsystemetMuskel-skjelettsmerte i bryst, muskelkramper
NevrologiskeHypoestesi, krampeanfall, letargi, tremor
Nyre/urinveierNokturi, pollakisuri
PsykiskeAggresjon, angst, depresjon, forhøyet eller nedsatt libido, hallusinasjon, humørsvingninger, panikkreaksjon, rastløshet, selvmordstanker, unormalt tankemønster
Stoffskifte/ernæringHyperglykemi
ØreTinnitus
ØyeKonjunktivitt, øyesmerte
Sjeldne
Blod/lymfeRedusert blodplatetall
GastrointestinaleBelegg på tungen, hematemese, unormal avføring
GenerelleCyste, kuldefølelse
HjerteAtrieflimmer, redusert T-bølgeamplitude i EKG, sT-segmentdepresjon på EKG
HudAlvorlige hudreaksjoner, inkl. Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme, angioødem.
Kjønnsorganer/brystSeksuell dysfunksjon, vaginal utflod
LuftveierLarynkssmerter, snorking
Muskel-skjelettsystemetKostokondritt, leddstivhet
NevrologiskeCerebrovaskulær hendelse, dysartri, døgnrytmeforstyrrelse, hypertoni, hypogeusi, unormal koordinasjon
Nyre/urinveierGlukosuri, polyuri
PsykiskeBradyfreni, dysfori, psykose, somnambulisme, unormal atferd
Stoffskifte/ernæringDiabetes mellitus, sterk tørste
UndersøkelserRedusert kalsium i blod, unormal sædanalyse, økt CRP
ØyeFotofobi, mydriasis, myopi, skleral misfarging, skotom, økt lakrimasjon
Ukjent frekvens
NevrologiskeForbigående bevissthetstap

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Ingen rapporterte overdosetilfeller før markedsføring.
Behandling: Støttende. Ved nyresykdom i siste stadium kan vareniklin fjernes ved dialyse. Ingen erfaring med dialyse etter overdose.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Partiell agonist til nevrale nikotin-α4β2-acetylkolinreseptorer. Bindes med høy affinitet og selektivitet. Nikotin konkurrerer om samme bindingssetet. Vareniklin har høyere reseptoraffinitet enn nikotin, og kan derfor effektivt redusere nikotinets evne til å aktivere α4β2-reseptorer og det mesolimbiske dopaminsystemet. Dette reduserer belønnings- og forsterkningseffektene ved røyking (antagonistaktivitet), samtidig som vareniklin gir tilstrekkelig stimulering til å lindre røyketrang og avvenningsproblemer (agonistaktivitet). Sikkerhet og effekt av vareniklin ble evaluert hos røykere med stabil hjerte-karsykdom, og insidensen av hjerte-kar-relaterte hendelser var lav.
Absorpsjon: Så å si fullstendig. Tmax 3-4 timer. Høy systemisk biotilgjengelighet.
Proteinbinding: Lav (≤20%), uavhengig av alder og nyrefunksjon.
Fordeling: Vd: 415 liter.
Halveringstid: Ca. 24 timer. Ved gjentatt dosering nås steady state etter 4 dager. Eliminering i nyrene hovedsakelig via glomerulusfiltrasjon og aktiv tubulær sekresjon.
Metabolisme: Minimal.
Utskillelse: 92% uforandret i urin, <10% som metabolitter.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Champix, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
0,5 mg56 stk. (boks)
066260
-
-
827,20C
1 mg112 stk. (blister)
058014
-
-
1618,10C

Champix, TABLETTER, filmdrasjerte i startpakning:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
0,5 mg og 1 mg11 stk. à 0,5 mg + 42 stk. à 1 mg (blister)
130596
-
-
784,80C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 09.07.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

13.11.2019