TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg: Hver tablett inneh.: Montelukastnatrium tilsv. montelukast 10 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt og gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
TYGGETABLETTER 5 mg: Hver tyggetablett inneh.: Montelukastnatrium tilsv. montelukast 5 mg, aspartam, mannitol, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172). Kirsebærsmak.
Indikasjoner
Tabletter og tyggetabletter: Tilleggsbehandling ved bronkialastma når behandling med inhalasjonssteroider og korttidsvirkende betaagonist tatt ved behov, ikke gir tilstrekkelig kontroll av sykdommen. Symptomlindring ved sesongrelatert allergisk rhinitt. Tyggetabletter: Behandlingsalternativ til lavdose inhalasjonssteroider hos pasienter med mild vedvarende astma som ikke nylig har hatt alvorlige astmaanfall som har krevd bruk av orale kortikosteroider, og for pasienter hvor det er vist at inhalasjonssteroider ikke kan brukes.Dosering
Generelle anbefalinger ved astma: Terapeutisk effekt sees i løpet av 1 dag. Pasienten bør informeres om at preparatet bør tas selv om sykdommen er under kontroll, og i perioder med forverring.Astma hos voksne og ungdom >15 år: Tabletter: 1 tablett à 10 mg daglig, fortrinnsvis om kvelden.
Astma hos barn 6-14 år: Tyggetabletter: 1 tyggetablett à 5 mg daglig, fortrinnsvis om kvelden.
Sesongrelatert allergisk rhinitt hos voksne og ungdom >15 år: Tabletter: 1 tablett à 10 mg daglig. Doseringstidspunkt kan individualiseres.
Sesongrelatert allergisk rhinitt hos barn 6-14 år: Tyggetabletter: 1 tyggetablett à 5 mg daglig. Doseringstidspunkt kan individualiseres.
Singulair som behandlingsalternativ til lavdose inhalasjonssteroider for mild vedvarende astma hos barn 6-14 år: Ikke anbefalt som monoterapi ved moderat vedvarende astma. Bruk som behandlingsalternativ til lavdose inhalasjonssteroider hos barn med mild vedvarende astma, bør bare overveies for pasienter som ikke nylig har hatt alvorlig astmaanfall som har krevd bruk av orale kortikosteroider, og hvor det er vist at inhalasjonssteroider ikke kan brukes. Mild vedvarende astma er definert som symptomer på astma >1 gang i uken, men <1 gang daglig, nattlige symptomer >2 ganger i måneden, men <1 gang i uken og normal lungefunksjon mellom episodene. Hvis tilfredsstillende astmakontroll ikke oppnås ved oppfølging (vanligvis innen 1 måned), bør behov for en tilleggs- eller annen antiinflammatorisk behandling som er basert på trinnsystemet for astmabehandling utredes. Pasienten bør undersøkes regelmessig mhp. astmakontroll.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved redusert nyrefunksjon, eller lett til moderat leversykdom. Ingen data fra bruk ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Barn <6 år: Skal ikke brukes. Sikkerhet og effekt ikke fastslått. 4 mg tyggetablett og granulat er tilgjengelig for hhv. barn 2-5 år og barn 6 måneder-5 år. Se Singulair 4 mg «MSD». Eldre: Ingen dosejustering nødvendig.
Administrering: Tabletter: Svelges med litt vann. Kan tas med eller uten mat. Tyggetabletter: Bør tas 1 time før eller 2 timer etter mat. Tygges godt før svelging.
Forsiktighetsregler
Skal ikke brukes til behandling av akutte astmaanfall. Pasienten bør rådes til å ha akuttmedisin tilgjengelig. Ved akutte anfall gis korttidsvirkende betaagonister. Pasient bør kontakte lege snarest mulig dersom det er nødvendig med flere inhalasjoner av korttidsvirkende betaagonister enn vanlig. Bør ikke brått erstatte inhalerte eller perorale kortikosteroider. Det finnes ikke tilgjengelige data som viser at perorale kortikosteroider kan reduseres ved samtidig inntak av montelukast. Hos pasienter behandlet med antiastmatika inkl. montelukast, er det rapportert sjeldne tilfeller av systemisk eosinofili, noen ganger med kliniske funn tilsvarende vaskulitt, overensstemmende med Churg-Strauss’ syndrom. Vanligvis, men ikke alltid, er disse tilfellene sett i sammenheng med reduksjon eller seponering av oral kortikosteroidbehandling. Ev. sammenheng mellom leukotrienreseptorantagonister og Churg-Strauss’ syndrom er ikke fastslått. Legen må være spesielt oppmerksom på eosinofili, vaskulitisk utslett, forverring av lungesymptomer, hjertekomplikasjoner og/eller nevropati. Pasienter som får disse symptomene må vurderes på nytt og behandlingsregimet evalueres. Acetylsalisylsyre (ASA) og andre NSAID bør unngås ved ASA-følsom astma. Montelukast har ingen effekt mot ASA-sensitiv astma. Nevropsykiatriske hendelser er sett, og pasient og lege bør være oppmerksom på dette. Pasient og/eller omsorgsperson bør instrueres til å informere lege ved endringer, og forskriver bør nøye evaluere risiko/nytte av fortsatt behandling. Hjelpestoffer: Tabletter 10 mg inneholder laktose og skal ikke brukes ved sjeldne, arvelige galaktose intoleranseproblemer, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Tyggetablettene inneholder aspartam som hos fenylketonuripasienter omdannes til fenylalanin. Begge tablettene inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. tablett, dvs. praktisk talt natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Søvnighet og svimmelhet er rapportert.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Dyrestudier indikerer ingen skadelig effekter på svangerskapsforløpet eller embryo-/fosterutvikling. Tilgjengelige data fra kohort‑studier som vurderte store fosterskader hos gravide ved bruk av montelukast, har ikke etablert noen legemiddelassosiert risiko. Skal ikke brukes under graviditet hvis ikke strengt nødvendig.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Utskilles i melk hos rotter. Skal ikke brukes under amming hvis ikke strengt nødvendig.
Bivirkninger
Organklasse | Bivirkning |
Blod/lymfe | |
Sjeldne | Økt blødningstendens |
Svært sjeldne | Trombocytopeni |
Gastrointestinale | |
Vanlige | Abdominalsmerte4, diaré3, kvalme, oppkast |
Mindre vanlige | Dyspepsi, munntørrhet |
Generelle | |
Vanlige | Feber, tørste5 |
Mindre vanlige | Asteni/fatigue, malaise, ødem |
Hjerte | |
Sjeldne | Palpitasjoner |
Hud | |
Vanlige | Eksematøst utslett2, utslett3 |
Mindre vanlige | Blåmerke, kløe, urticaria |
Sjeldne | Angioødem |
Svært sjeldne | Erythema multiforme, erythema nodosum |
Immunsystemet | |
Mindre vanlige | Overfølsomhetsreaksjoner (inkl. anafylaksi) |
Svært sjeldne | Eosinofilt leverinfiltrat |
Infeksiøse | |
Svært vanlige | Øvre luftveisinfeksjon |
Lever/galle | |
Vanlige | Økte serumtransaminaser (ALAT, ASAT) |
Svært sjeldne | Hepatitt (inkl. kolestatisk, hepatocellulær og andre typer leverskade) |
Luftveier | |
Vanlige | Astma2 |
Mindre vanlige | Epistakse |
Svært sjeldne | Churg-Strauss syndrom, pulmonal eosinofili |
Muskel-skjelettsystemet | |
Mindre vanlige | Artralgi, myalgi (inkl. muskelkramper) |
Nevrologiske | |
Vanlige | Hodepine1, hyperkinesi2 |
Mindre vanlige | Kramper/epileptiske anfall, parestesi/hypoestesi, somnolens, svimmelhet |
Nyre/urinveier | |
Mindre vanlige | Enurese hos barn |
Psykiske | |
Mindre vanlige | Agitasjon (inkl. aggressiv oppførsel eller fiendtlighet), angst, depresjon, insomni, psykomotorisk hyperaktivitet (inkl. irritabilitet, rastløshet, tremor), somnambulisme, unormale drømmer (inkl. mareritt) |
Sjeldne | Oppmerksomhetsforstyrrelse, svekket hukommelse, tics |
Svært sjeldne | Desorientering, dysfemi, hallusinasjon, obsessiv-kompulsive symptomer, selvmordstanker og -atferd (selvmord) |
Frekvens | Bivirkning |
Svært vanlige | |
Infeksiøse | Øvre luftveisinfeksjon |
Vanlige | |
Gastrointestinale | Abdominalsmerte4, diaré3, kvalme, oppkast |
Generelle | Feber, tørste5 |
Hud | Eksematøst utslett2, utslett3 |
Lever/galle | Økte serumtransaminaser (ALAT, ASAT) |
Luftveier | Astma2 |
Nevrologiske | Hodepine1, hyperkinesi2 |
Mindre vanlige | |
Gastrointestinale | Dyspepsi, munntørrhet |
Generelle | Asteni/fatigue, malaise, ødem |
Hud | Blåmerke, kløe, urticaria |
Immunsystemet | Overfølsomhetsreaksjoner (inkl. anafylaksi) |
Luftveier | Epistakse |
Muskel-skjelettsystemet | Artralgi, myalgi (inkl. muskelkramper) |
Nevrologiske | Kramper/epileptiske anfall, parestesi/hypoestesi, somnolens, svimmelhet |
Nyre/urinveier | Enurese hos barn |
Psykiske | Agitasjon (inkl. aggressiv oppførsel eller fiendtlighet), angst, depresjon, insomni, psykomotorisk hyperaktivitet (inkl. irritabilitet, rastløshet, tremor), somnambulisme, unormale drømmer (inkl. mareritt) |
Sjeldne | |
Blod/lymfe | Økt blødningstendens |
Hjerte | Palpitasjoner |
Hud | Angioødem |
Psykiske | Oppmerksomhetsforstyrrelse, svekket hukommelse, tics |
Svært sjeldne | |
Blod/lymfe | Trombocytopeni |
Hud | Erythema multiforme, erythema nodosum |
Immunsystemet | Eosinofilt leverinfiltrat |
Lever/galle | Hepatitt (inkl. kolestatisk, hepatocellulær og andre typer leverskade) |
Luftveier | Churg-Strauss syndrom, pulmonal eosinofili |
Psykiske | Desorientering, dysfemi, hallusinasjon, obsessiv-kompulsive symptomer, selvmordstanker og -atferd (selvmord) |
Overdosering/Forgiftning
Symptomer: De vanligste bivirkningene er iht. sikkerhetsprofilen til montelukast og inkluderer magesmerter, søvnighet, tørste, hodepine, oppkast og psykomotorisk hyperaktivitet.
Behandling: Ingen spesielle anbefalinger. Det er ukjent om montelukast er dialyserbar ved peritoneal- eller hemodialyse.
Egenskaper
Virkningsmekanisme: Bindes med høy affinitet og selektivitet til cysteinylleukotrienreseptorer (CysLT1) og hemmer derved bronkokonstriksjon og inflammatoriske parametre, samt symptomer forbundet med allergisk rhinitt. Reduserer mucusutskillelse, vaskulær permeabilitet og rekruttering av eosinofiler i blod og luftveier forårsaket av cysteinylleukotriener (LTC4, LTD4, LTE4). Hemmer antigenfremkalt bronkokonstriksjon både i tidlig og sen fase. Bedrer morgen FEV1, ekspiratorisk toppstrømshastighet (PEF) om morgenen og reduserer total bruk av β2-agonister. Reduksjon i anstrengelsesutløst bronkokonstriksjon er vist hos voksne og barn. Bronkodilatasjon innen 2 timer. Samtidig bruk av β2-agonister gir additiv effekt. Montelukast har tilleggseffekt til inhalasjonssteroider.
Absorpsjon: Raskt. Tabletter: Tmax 3 timer. Tyggetabletter: Tmax 2 timer. Biotilgjengelighet: Tabletter: 64%. Tyggetabletter: Ca. 73% tatt uten mat, 63% tatt sammen med mat.
Proteinbinding: >99%.
Fordeling: Vd 8-11 liter. Minimal distribusjon over blod-hjerne-barrieren (dyreforsøk). Minimal konsentrasjon i alle vev 24 timer etter dosering. Plasmaclearance: 45 ml/minutt.
Utskillelse: Montelukast og metabolitter utskilles primært via gallen.
Pakninger, priser, refusjon og SPC
Singulair 5 mg og 10 mg, TABLETTER, filmdrasjerte:
Styrke | Pakning Varenr. |
SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe |
Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
10 mg | 28 stk. (blister) 021048 |
Blå resept Byttegruppe |
177,60 (trinnpris 95,90) | C | |
98 stk. (blister) 021345 |
Blå resept Byttegruppe |
530,90 (trinnpris 244,70) | C |
Singulair 5 mg og 10 mg, TYGGETABLETTER:
Styrke | Pakning Varenr. |
SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe |
Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
5 mg | 28 stk. (blister) 021402 |
Blå resept Byttegruppe |
177,60 (trinnpris 94,70) | C | |
98 stk. (blister) 021469 |
Blå resept Byttegruppe |
530,90 (trinnpris 240,90) | C |
Sist endret: 12.01.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
29.04.2020