Singulair 5 mg og 10 mg

MSD


Leukotrienreseptorantagonist.

R03D C03 (Montelukast)



TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg: Hver tablett inneh.: Montelukastnatrium tilsv. montelukast 10 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt og gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


TYGGETABLETTER 5 mg: Hver tyggetablett inneh.: Montelukastnatrium tilsv. montelukast 5 mg, aspartam, mannitol, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172). Kirsebærsmak.


Indikasjoner

Tabletter og tyggetabletter: Tilleggsbehandling ved bronkialastma når behandling med inhalasjonssteroider og korttidsvirkende betaagonist tatt ved behov, ikke gir tilstrekkelig kontroll av sykdommen. Symptomlindring ved sesongrelatert allergisk rhinitt. Tyggetabletter: Behandlingsalternativ til lavdose inhalasjonssteroider hos pasienter med mild vedvarende astma som ikke nylig har hatt alvorlige astmaanfall som har krevd bruk av orale kortikosteroider, og for pasienter hvor det er vist at inhalasjonssteroider ikke kan brukes.

Dosering

Generelle anbefalinger ved astma: Terapeutisk effekt sees i løpet av 1 dag. Pasienten bør informeres om at preparatet bør tas selv om sykdommen er under kontroll, og i perioder med forverring.
Astma hos voksne og ungdom >15 år: Tabletter: 1 tablett à 10 mg daglig, fortrinnsvis om kvelden.
Astma hos barn 6-14 år: Tyggetabletter: 1 tyggetablett à 5 mg daglig, fortrinnsvis om kvelden.
Sesongrelatert allergisk rhinitt hos voksne og ungdom >15 år: Tabletter: 1 tablett à 10 mg daglig. Doseringstidspunkt kan individualiseres.
Sesongrelatert allergisk rhinitt hos barn 6-14 år: Tyggetabletter: 1 tyggetablett à 5 mg daglig. Doseringstidspunkt kan individualiseres.
Singulair som behandlingsalternativ til lavdose inhalasjonssteroider for mild vedvarende astma hos barn 6-14 år: Ikke anbefalt som monoterapi ved moderat vedvarende astma. Bruk som behandlingsalternativ til lavdose inhalasjonssteroider hos barn med mild vedvarende astma, bør bare overveies for pasienter som ikke nylig har hatt alvorlig astmaanfall som har krevd bruk av orale kortikosteroider, og hvor det er vist at inhalasjonssteroider ikke kan brukes. Mild vedvarende astma er definert som symptomer på astma >1 gang i uken, men <1 gang daglig, nattlige symptomer >2 ganger i måneden, men <1 gang i uken og normal lungefunksjon mellom episodene. Hvis tilfredsstillende astmakontroll ikke oppnås ved oppfølging (vanligvis innen 1 måned), bør behov for en tilleggs- eller annen antiinflammatorisk behandling som er basert på trinnsystemet for astmabehandling utredes. Pasienten bør undersøkes regelmessig mhp. astmakontroll.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved redusert nyrefunksjon, eller lett til moderat leversykdom. Ingen data fra bruk ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Barn <6 år: Skal ikke brukes. Sikkerhet og effekt ikke fastslått. 4 mg tyggetablett og granulat er tilgjengelig for hhv. barn 2-5 år og barn 6 måneder-5 år. Se Singulair 4 mg «MSD». Eldre: Ingen dosejustering nødvendig.
Administrering: Tabletter: Svelges med litt vann. Kan tas med eller uten mat. Tyggetabletter: Bør tas 1 time før eller 2 timer etter mat. Tygges godt før svelging.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Skal ikke brukes til behandling av akutte astmaanfall. Pasienten bør rådes til å ha akuttmedisin tilgjengelig. Ved akutte anfall gis korttidsvirkende betaagonister. Pasient bør kontakte lege snarest mulig dersom det er nødvendig med flere inhalasjoner av korttidsvirkende betaagonister enn vanlig. Bør ikke brått erstatte inhalerte eller perorale kortikosteroider. Det finnes ikke tilgjengelige data som viser at perorale kortikosteroider kan reduseres ved samtidig inntak av montelukast. Hos pasienter behandlet med antiastmatika inkl. montelukast, er det rapportert sjeldne tilfeller av systemisk eosinofili, noen ganger med kliniske funn tilsvarende vaskulitt, overensstemmende med Churg-Strauss’ syndrom. Vanligvis, men ikke alltid, er disse tilfellene sett i sammenheng med reduksjon eller seponering av oral kortikosteroidbehandling. Ev. sammenheng mellom leukotrienreseptorantagonister og Churg-Strauss’ syndrom er ikke fastslått. Legen må være spesielt oppmerksom på eosinofili, vaskulitisk utslett, forverring av lungesymptomer, hjertekomplikasjoner og/eller nevropati. Pasienter som får disse symptomene må vurderes på nytt og behandlingsregimet evalueres. Acetylsalisylsyre (ASA) og andre NSAID bør unngås ved ASA-følsom astma. Montelukast har ingen effekt mot ASA-sensitiv astma. Nevropsykiatriske hendelser er sett, og pasient og lege bør være oppmerksom på dette. Pasient og/eller omsorgsperson bør instrueres til å informere lege ved endringer, og forskriver bør nøye evaluere risiko/nytte av fortsatt behandling. Hjelpestoffer: Tabletter 10 mg inneholder laktose og skal ikke brukes ved sjeldne, arvelige galaktose intoleranseproblemer, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Tyggetablettene inneholder aspartam som hos fenylketonuripasienter omdannes til fenylalanin. Begge tablettene inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. tablett, dvs. praktisk talt natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Søvnighet og svimmelhet er rapportert.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Kan tas sammen med teofyllin, prednison, prednisolon, p-piller (etinyløstradiol 35 μg/noretisteron 1 mg), terfenadin, digoksin og warfarin uten fare for interaksjoner av klinisk betydning. AUC for montelukast ble redusert med ca. 40% ved samtidig inntak av fenobarbital. Metaboliseres av CYP3A4, CYP2C8 og CYP2C9, og forsiktighet bør utvises, spesielt ved behandling av barn, når montelukast gis samtidig med CYP3A4-, CYP2C8- og CYP2C9-induktorer som fenytoin, fenobarbital og rifampicin. Forventes ikke å endre metabolismen av CYP2C8-substrater i vesentlig grad.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Dyrestudier indikerer ingen skadelig effekter på svangerskapsforløpet eller embryo-/fosterutvikling. Tilgjengelige data fra kohort‑studier som vurderte store fosterskader hos gravide ved bruk av montelukast, har ikke etablert noen legemiddelassosiert risiko. Skal ikke brukes under graviditet hvis ikke strengt nødvendig.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Utskilles i melk hos rotter. Skal ikke brukes under amming hvis ikke strengt nødvendig.

 

Bivirkninger

Organklasse Bivirkning
Blod/lymfe
Sjeldne Økt blødningstendens
Svært sjeldne Trombocytopeni
Gastrointestinale
Vanlige Abdominalsmerte4, diaré3, kvalme, oppkast
Mindre vanlige Dyspepsi, munntørrhet
Generelle
Vanlige Feber, tørste5
Mindre vanlige Asteni/fatigue, malaise, ødem
Hjerte
Sjeldne Palpitasjoner
Hud
Vanlige Eksematøst utslett2, utslett3
Mindre vanlige Blåmerke, kløe, urticaria
Sjeldne Angioødem
Svært sjeldne Erythema multiforme, erythema nodosum
Immunsystemet
Mindre vanlige Overfølsomhetsreaksjoner (inkl. anafylaksi)
Svært sjeldne Eosinofilt leverinfiltrat
Infeksiøse
Svært vanlige Øvre luftveisinfeksjon
Lever/galle
Vanlige Økte serumtransaminaser (ALAT, ASAT)
Svært sjeldne Hepatitt (inkl. kolestatisk, hepatocellulær og andre typer leverskade)
Luftveier
Vanlige Astma2
Mindre vanlige Epistakse
Svært sjeldne Churg-Strauss syndrom, pulmonal eosinofili
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanlige Artralgi, myalgi (inkl. muskelkramper)
Nevrologiske
Vanlige Hodepine1, hyperkinesi2
Mindre vanlige Kramper/epileptiske anfall, parestesi/hypoestesi, somnolens, svimmelhet
Nyre/urinveier
Mindre vanlige Enurese hos barn
Psykiske
Mindre vanlige Agitasjon (inkl. aggressiv oppførsel eller fiendtlighet), angst, depresjon, insomni, psykomotorisk hyperaktivitet (inkl. irritabilitet, rastløshet, tremor), somnambulisme, unormale drømmer (inkl. mareritt)
Sjeldne Oppmerksomhetsforstyrrelse, svekket hukommelse, tics
Svært sjeldne Desorientering, dysfemi, hallusinasjon, obsessiv-kompulsive symptomer, selvmordstanker og -atferd (selvmord)
Frekvens Bivirkning
Svært vanlige
Infeksiøse Øvre luftveisinfeksjon
Vanlige
Gastrointestinale Abdominalsmerte4, diaré3, kvalme, oppkast
Generelle Feber, tørste5
Hud Eksematøst utslett2, utslett3
Lever/galle Økte serumtransaminaser (ALAT, ASAT)
Luftveier Astma2
Nevrologiske Hodepine1, hyperkinesi2
Mindre vanlige
Gastrointestinale Dyspepsi, munntørrhet
Generelle Asteni/fatigue, malaise, ødem
Hud Blåmerke, kløe, urticaria
Immunsystemet Overfølsomhetsreaksjoner (inkl. anafylaksi)
Luftveier Epistakse
Muskel-skjelettsystemet Artralgi, myalgi (inkl. muskelkramper)
Nevrologiske Kramper/epileptiske anfall, parestesi/hypoestesi, somnolens, svimmelhet
Nyre/urinveier Enurese hos barn
Psykiske Agitasjon (inkl. aggressiv oppførsel eller fiendtlighet), angst, depresjon, insomni, psykomotorisk hyperaktivitet (inkl. irritabilitet, rastløshet, tremor), somnambulisme, unormale drømmer (inkl. mareritt)
Sjeldne
Blod/lymfe Økt blødningstendens
Hjerte Palpitasjoner
Hud Angioødem
Psykiske Oppmerksomhetsforstyrrelse, svekket hukommelse, tics
Svært sjeldne
Blod/lymfe Trombocytopeni
Hud Erythema multiforme, erythema nodosum
Immunsystemet Eosinofilt leverinfiltrat
Lever/galle Hepatitt (inkl. kolestatisk, hepatocellulær og andre typer leverskade)
Luftveier Churg-Strauss syndrom, pulmonal eosinofili
Psykiske Desorientering, dysfemi, hallusinasjon, obsessiv-kompulsive symptomer, selvmordstanker og -atferd (selvmord)

1Sett i kliniske studier hos voksne, ungdom og barn ≥6 år.

2Sett i kliniske studier hos barn ≥6 måneder-2 år.

3Sett både i kliniske studier hos barn barn ≥6 måneder-2 år og hos pasienter etter markedsføring.

4Sett i kliniske studier hos voksne, ungdom ≥15 år og barn 2-5 år.

5Sett i kliniske studier hos barn 2-5 år.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

I studier på pasienter med kronisk astma er det gitt doser opptil 200 mg/dag i 22 uker, og i korttidsstudier er det gitt opptil 900 mg/dag i ca. 1 uke, uten at det ble observert klinisk signifikante bivirkninger. Akutt overdosering er rapportert. Rapporten omfatter doser så høye som 1000 mg hos voksne og barn. Kliniske funn og laboratoriefunn avviker ikke fra det som er sett hos voksne og barn.
Symptomer: De vanligste bivirkningene er iht. sikkerhetsprofilen til montelukast og inkluderer magesmerter, søvnighet, tørste, hodepine, oppkast og psykomotorisk hyperaktivitet.
Behandling: Ingen spesielle anbefalinger. Det er ukjent om montelukast er dialyserbar ved peritoneal- eller hemodialyse.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Bindes med høy affinitet og selektivitet til cysteinylleukotrienreseptorer (CysLT1) og hemmer derved bronkokonstriksjon og inflammatoriske parametre, samt symptomer forbundet med allergisk rhinitt. Reduserer mucusutskillelse, vaskulær permeabilitet og rekruttering av eosinofiler i blod og luftveier forårsaket av cysteinylleukotriener (LTC4, LTD4, LTE4). Hemmer antigenfremkalt bronkokonstriksjon både i tidlig og sen fase. Bedrer morgen FEV1, ekspiratorisk toppstrømshastighet (PEF) om morgenen og reduserer total bruk av β2-agonister. Reduksjon i anstrengelsesutløst bronkokonstriksjon er vist hos voksne og barn. Bronkodilatasjon innen 2 timer. Samtidig bruk av β2-agonister gir additiv effekt. Montelukast har tilleggseffekt til inhalasjonssteroider.
Absorpsjon: Raskt. Tabletter: Tmax 3 timer. Tyggetabletter: Tmax 2 timer. Biotilgjengelighet: Tabletter: 64%. Tyggetabletter: Ca. 73% tatt uten mat, 63% tatt sammen med mat.
Proteinbinding: >99%.
Fordeling: Vd 8-11 liter. Minimal distribusjon over blod-hjerne-barrieren (dyreforsøk). Minimal konsentrasjon i alle vev 24 timer etter dosering. Plasmaclearance: 45 ml/minutt.
Metabolisme: Utstrakt metabolisme som involverer CYP3A4, CYP2A6 og CYP2C9. Metabolittene bidrar minimalt til terapeutisk effekt.
Utskillelse: Montelukast og metabolitter utskilles primært via gallen.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalemballasjen for å beskyttes mot lys og fuktighet.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Singulair 5 mg og 10 mg, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
10 mg 28 stk. (blister)
021048
Blå resept
Byttegruppe
177,60 (trinnpris 95,90) C
98 stk. (blister)
021345
Blå resept
Byttegruppe
530,90 (trinnpris 244,70) C

Singulair 5 mg og 10 mg, TYGGETABLETTER:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
5 mg 28 stk. (blister)
021402
Blå resept
Byttegruppe
177,60 (trinnpris 94,70) C
98 stk. (blister)
021469
Blå resept
Byttegruppe
530,90 (trinnpris 240,90) C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 12.01.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

29.04.2020