Singulair 5 mg og 10 mg

MSD

Leukotrienreseptorantagonist.

ATC-nr.: R03D C03

  
  Står ikke på WADAs dopingliste



Miljørisiko i Norge
 R03D C03
Montelukast
 
PNEC: 1,9 μg/liter
Salgsvekt: 90,4 kg
Miljørisko: Bruk av montelukast gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Montelukast har høyt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Montelukast er potensielt persistent.
Miljøinformasjonen (datert 30.03.2017) er utarbeidet av MSD.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER 10 mg: Hver tablett inneh.: Montelukastnatrium tilsv. montelukast 10 mg, laktosemonohydrat 89,3 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt og gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). Filmdrasjert.


TYGGETABLETTER 5 mg: Hver tyggetablett inneh.: Montelukastnatrium tilsv. montelukast 5 mg, aspartam (E 951) 1,5 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172). Kirsebærsmak.


Indikasjoner

Tabletter og tyggetabletter: Tilleggsbehandling ved bronkialastma når behandling med inhalasjonssteroider og korttidsvirkende betaagonist tatt ved behov, ikke gir tilstrekkelig kontroll av sykdommen. Symptomlindring ved sesongrelatert allergisk rhinitt. Tyggetabletter: Behandlingsalternativ til lavdose inhalasjonssteroider hos pasienter med mild vedvarende astma som ikke nylig har hatt alvorlige astmaanfall som har krevd bruk av orale kortikosteroider, og for pasienter hvor det er vist at inhalasjonssteroider ikke kan brukes.

Dosering

Generelle anbefalinger ved astma: Terapeutisk effekt ved astma sees i løpet av 1 dag. Pasienten bør informeres om at preparatet bør tas selv om sykdommen er under kontroll, og i perioder med forverring.
Astma hos voksne og ungdom >15 år: Tabletter: 1 tablett à 10 mg daglig, fortrinnsvis om kvelden.
Forsøksvis til behandling av astma hos barn 6-14 år: Tyggetabletter: 1 tyggetablett à 5 mg daglig, fortrinnsvis om kvelden.
Astma hos barn 6 måneder-5 år: Se Singulair 4 mg «MSD».
Sesongrelatert allergisk rhinitt hos voksne og ungdom >15 år: Tabletter: 1 tablett à 10 mg daglig. Doseringstidspunkt kan individualiseres.
Sesongrelatert allergisk rhinitt hos barn 6-14 år: Tyggetabletter: 1 tyggetablett à 5 mg daglig. Doseringstidspunkt kan individualiseres.
Singulair som behandlingsalternativ til lavdose inhalasjonssteroider for mild vedvarende astma: Montelukast er ikke anbefalt som monoterapi ved moderat vedvarende astma. Bruk av montelukast, som behandlingsalternativ til lavdose inhalasjonssteroider hos barn med mild vedvarende astma, bør bare overveies for pasienter som ikke nylig har hatt alvorlig astmaanfall som har krevd bruk av orale kortikosteroider, og for pasienter hvor det er vist at inhalasjonssteroider ikke kan brukes. Mild vedvarende astma er definert som symptomer på astma >1 gang i uken, men <1 gang daglig, nattlige symptomer >2 ganger i måneden, men <1 gang i uken og normal lungefunksjon mellom episodene. Hvis tilfredsstillende astmakontroll ikke oppnås ved oppfølging (vanligvis innen 1 måned), bør behov for en tilleggs- eller ulik antiinflammatorisk behandling som er basert på trinnsystemet for astmabehandling utredes. Pasienter bør periodisk utredes for deres astmakontroll.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Ingen dosejustering er nødvendig ved redusert nyrefunksjon, mild til moderat leversykdom. Ingen data fra bruk ved sterkt nedsatt leverfunksjon. Eldre: Ingen dosejustering er nødvendig.
Administrering: Tabletter: Svelges med litt vann. Kan tas med eller uten mat. Tyggetabletter: Bør tas 1 time før eller 2 timer etter mat. Tygges godt før svelging.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Montelukast skal ikke brukes til behandling av akutte astmaanfall. Pasienten bør rådes til å ha akuttmedisin tilgjengelig. Ved akutte anfall gis korttidsvirkende betaagonister. Pasienten bør kontakte lege snarest mulig dersom det er nødvendig med flere inhalasjoner av korttidsvirkende betaagonister enn vanlig. Montelukast bør ikke brått erstatte inhalerte eller perorale kortikosteroider. Det finnes ikke tilgjengelige data som viser at perorale kortikosteroider kan reduseres ved samtidig inntak av montelukast. Hos pasienter behandlet med antiastmatika inkl. montelukast, er det rapportert sjeldne tilfeller av systemisk eosinofili, noen ganger med kliniske funn tilsvarende vaskulitt, overensstemmende med Churg-Strauss’ syndrom. Vanligvis, men ikke alltid, er disse tilfellene sett i sammenheng med reduksjon eller seponering av oral kortikosteroidbehandling. Ev. sammenheng mellom leukotrienreseptorantagonister og Churg-Strauss’ syndrom er ikke blitt fastslått. Legen må være spesielt oppmerksom på eosinofili, vaskulitisk utslett, forverring av lungesymptomer, hjertekomplikasjoner og/eller nevropati. Pasienter som får disse symptomene må vurderes på nytt og deres behandlingsregime evalueres. Acetylsalisylsyre og andre NSAID bør unngås hos pasienter med acetylsalisylsyre-følsom astma. Montelukast har ingen effekt mot acetylsalisylsyre-sensitiv astma. Tabletter 10 mg skal ikke brukes ved sjeldne, arvelige galaktose intoleranseproblemer, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Tyggetablettene inneholder aspartam som hos fenylketonuripasienter omdannes til fenylalanin. Det har i svært sjeldne tilfeller vært rapportert om søvnighet eller svimmelhet ved bilkjøring og bruk av maskiner.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se R03D C03
Preparatet kan tas sammen med teofyllin, prednison, prednisolon, p-piller (etinyløstradiol 35 μg/noretisteron 1 mg), terfenadin, digoksin og warfarin uten fare for interaksjoner av klinisk betydning. AUC for montelukast ble redusert med ca. 40% ved samtidig inntak av fenobarbital. Montelukast metaboliseres av CYP3A4, CYP2C8 og CYP2C9, og forsiktighet bør utvises, spesielt ved behandling av barn, når montelukast gis samtidig med CYP3A4-, CYP2C8- og CYP2C9-induktorer som fenytoin, fenobarbital og rifampicin. Montelukast forventes ikke å endre metabolismen av CYP2C8-substrater i vesentlig grad (f.eks. paklitaksel, rosiglitazon, repaglinid).

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Dyrestudier indikerer ingen skadelig effekter på svangerskapsforløpet eller embryo-/fosterutvikling. Begrensede data antyder ingen årsakssammenheng mellom montelukast og misdannelser (f.eks. defekte lemmer), som er rapportert sjelden. Skal ikke brukes under graviditet hvis ikke strengt nødvendig.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Utskilles i melk hos rotter. Skal ikke brukes under amming hvis ikke strengt nødvendig.
Montelukast

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Infeksiøse: Øvre luftveisinfeksjon. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Diaré, kvalme, oppkast. Hud: Utslett. Lever/galle: Økte serumtransaminaser (ALAT, ASAT). Øvrige: Pyreksi. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Tørr munn, dyspepsi. Hud: Blåmerker, urticaria, pruritus. Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner inkl. anafylakse. Luftveier: Epistaksis. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, myalgi inkl. muskelkramper. Nevrologiske: Svimmelhet, søvnighet, parestesi/hypoestesi, kramper/epileptiske anfall. Psykiske: Unormale drømmer inkl. mareritt, søvnløshet, somnambulisme, angst, agitasjon inkl. aggressiv oppførsel eller fiendtlighet, depresjon, psykomotorisk hyperaktivitet (inkl. irritabilitet, rastløshet, tremor). Øvrige: Asteni/tretthet, malaise, ødem. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Økt blødningstendens. Hjerte/kar: Palpitasjoner. Hud: Angioødem. Psykiske: Konsentrasjonsforstyrrelser, hukommelsessvikt. Svært sjeldne (<1/10 000): Hud: Erythema nodosum, erythema multiforme. Immunsystemet: Eosinofilt leverinfiltrat. Lever/galle: Hepatitt (inkl. kolestatisk, hepatocellulært og andre). Luftveier: Churg-Strauss’ syndrom og pulmonær eosinofili. Psykiske: Hallusinasjoner, desorientering, selvmordstanker og oppførsel (selvmord).

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Ingen spesielle anbefalinger. I studier på pasienter med kronisk astma er det gitt doser opptil 200 mg/dag i 22 uker, og i korttidsstudier er det gitt opptil 900 mg/dag i ca. 1 uke, uten at det ble observert klinisk signifikante bivirkninger. Akutt overdosering er rapportert. Rapporten omfatter doser så høye som 1000 mg hos voksne og barn. Kliniske funn og laboratoriefunn avviker ikke fra det som er sett hos voksne og barn. De vanligste bivirkningene er iht. sikkerhetsprofilen til montelukast og inkluderer magesmerter, søvnighet, tørste, hodepine, oppkast og psykomotorisk hyperaktivitet. Det er ukjent om montelukast er dialyserbar ved peritoneal- eller hemodialyse.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: R03D C03

Egenskaper

Klassifisering: Leukotrienreseptorantagonist.
Virkningsmekanisme: Bindes med høy affinitet og selektivitet til cysteinylleukotrienreseptorer (CysLT1) og hemmer derved bronkokonstriksjon og inflammatoriske parametre, samt symptomer forbundet med allergisk rhinitt. Reduserer mucusutskillelse, vaskulær permeabilitet og rekruttering av eosinofiler i blod og luftveier forårsaket av cysteinylleukotriener (LTC4, LTD4, LTE4). Hemmer antigenfremkalt bronkokonstriksjon både i tidlig og sen fase. Bedrer morgen FEV1, ekspiratorisk toppstrømshastighet (PEF) om morgenen og reduserer total bruk av β2-agonister. Reduksjon i anstrengelsesutløst bronkokonstriksjon er vist hos voksne og barn. Bronkodilatasjon innen 2 timer. Samtidig bruk av β2-agonister gir additiv effekt. Montelukast har tilleggseffekt til inhalasjonssteroider.
Absorpsjon: Raskt. Tabletter: Tmax er 3 timer. Tyggetabletter: Tmax er 2 timer. Biotilgjengelighet: Tabletter: 64%. Tyggetabletter: Ca. 73% tatt uten mat, 63% tatt sammen med mat.
Proteinbinding: >99%.
Fordeling: Vd 8-11 liter. Minimal distribusjon over blod-hjerne-barrieren (dyreforsøk). Minimal konsentrasjon i alle vev 24 timer etter dosering. Plasmaclearance: 45 ml/minutt.
Metabolisme: Utstrakt metabolisme som involverer CYP3A4, CYP2A6 og CYP2C9. Metabolittene bidrar minimalt til terapeutisk effekt.
Utskillelse: Montelukast og metabolitter utskilles primært via gallen.

Sist endret: 09.12.2014
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

Tabletter 10 mg: 13.11.2014

Tyggetabletter 5 mg: 23.03.2016

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Singulair 5 mg og 10 mg, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
10 mg28 stk. (blister)
021048
Blå resept
Byttegruppe
174,30 (trinnpris 93,80)CSPC_ICON
98 stk. (blister)
021345
Blå resept
Byttegruppe
521,60 (trinnpris 250,00)CSPC_ICON

Singulair 5 mg og 10 mg, TYGGETABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
5 mg28 stk. (blister)
021402
Blå resept
Byttegruppe
174,30 (trinnpris 92,60)CSPC_ICON
98 stk. (blister)
021469
Blå resept
Byttegruppe
521,60 (trinnpris 245,90)CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

acetylsalisylsyre (asa): Legemiddel med smertestillende, febernedsettende og betennelsesdempende effekt. Reduserer også blodplatenes evne til å klumpe seg sammen (aggregere).

agitasjon: Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

allergisk rhinitt (allergisk snue, høysnue): Betennelse i nesens slimhinne som utløses av allergifremkallende substanser, vanligvis pollen. Symptomer er nesetetthet, rennede nese og nysing.

angioødem: Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvening. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

angst: Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antiinflammatorisk: Betennelsesdempende. Som motvirker betennelse, dvs. opphovning, rødhet og smerter.

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

blåmerker (hematom, bloduttredelser): Blodansamling i vev eller organer som skyldes en blødning.

cyp2c8: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C8-hemmere og CYP2C8-induktorer.

cyp2c9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.

cyp2c9-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP2C9. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP2C9, kan få nedsatt virkning. Eksempel på induktorer av CYP2C9: Aprepitant, bosentan, rifampicin, johannesurt (naturlegemiddel).

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

diaré: Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspepsi: Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

eosinofil: Type hvit blodcelle, leukocytt, som spiller en viktig rolle i allergiske reaksjoner. Eosinofiler har fått navnet pga. deres innehold av granulatkorn som kan farges røde av eosin. Eosinofilene dannes i benmargen og når de har modnet gjenfinnes de i blodet, der de bl.a. kan absorbere og ødelegge fremmede partikler. De små kornene i eosinofilene inneholder også et stoff med skadelige effekter på enkelte parasitter, men også på kroppens egne celler, særlig ved allergi.

eosinofili: Økt forekomst av en type hvite blodceller som kalles eosinofiler. Tilstanden oppstår ved allergiske reaksjoner og parasittinfeksjoner.

erythema multiforme: En type akutt hudlidelse med rødt blemmelignende utslett som kan forårsakes av medisiner, infeksjoner eller sykdom.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

muskelkramper (muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

søvnløshet (insomni): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ødem (væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.