Singulair 4 mg

Leukotrienreseptorantagonist.

TYGGETABLETTER 4 mg: Hver tyggetablett inneh.: Montelukastnatrium tilsv. montelukast 4 mg, aspartam 1,2 mg, mannitol, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172). Kirsebærsmak.

Indikasjoner

Tilleggsbehandling ved astma hos barn fra 2-5 år med mild til moderat vedvarende astma, når behandling med inhalasjonssteroider og korttidsvirkende β-agonist tatt ved behov ikke gir tilstrekkelig kontroll av astmaen. Behandlingsalternativ til lavdose inhalasjonssteroider hos barn 2-5 år med mild vedvarende astma som ikke nylig har hatt alvorlige astmaanfall som har krevd bruk av orale kortikosteroider, og for pasienter hvor det er vist at inhalasjonssteroider ikke kan brukes. Profylakse mot astma hos barn ≥2 år når dominerende årsak er anstrengelsesutløst bronkokonstriksjon.

Dosering

Generelle anbefalinger ved astma: Terapeutisk effekt sees i løpet av 1 dag. Pasienten bør informeres om at preparatet bør tas selv om astmaen er under kontroll, og i perioder med forverring.
Astma hos barn 2-5 år: Anbefalt dose: 1 tyggetablett (4 mg) daglig.
Astma hos voksne og barn ≥6 år: Se Singulair 5 mg og 10 mg «MSD».
Behandlingsalternativ til lavdose inhalasjonssteroider for mild vedvarende astma: Ikke anbefalt som monoterapi ved moderat vedvarende astma. Bruk som behandlingsalternativ til lavdose inhalasjonssteroider hos barn med mild vedvarende astma bør bare overveies for pasienter som ikke nylig har hatt alvorlig astmaanfall som har krevd bruk av orale kortikosteroider, og for pasienter hvor det er vist at inhalasjonssteroider ikke kan brukes. Mild vedvarende astma er definert som astmasymptomer >1 gang i uken, men <1 gang daglig, nattlige symptomer >2 ganger i måneden, men <1 gang i uken og normal lungefunksjon mellom episodene. Hvis tilfredsstillende astmakontroll ikke oppnås ved oppfølging (vanligvis innen 1 måned), bør behov for en tilleggs- eller ulik antiinflammatorisk behandling som er basert på trinnsystemet for astmabehandling utredes. Pasienter bør periodisk utredes for deres astmakontroll.
Profylakse mot astma hos barn 2-5 år når dominerende årsak er anstrengelsesutløst bronkokonstriksjon: Hos barn 2-5 år kan anstrengelsesutløst bronkokonstriksjon være dominerende årsak til vedvarende astma som krever behandling med inhalasjonssteroider. Pasienten bør evalueres etter 2-4 ukers behandling. Hvis tilfredsstillende respons ikke er oppnådd, bør tilleggs- eller alternativ behandling overveies.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Ingen dosejustering er nødvendig ved redusert nyrefunksjon eller lett til moderat leversykdom. Ingen data for alvorlig nedsatt leverfunksjon. Barn <2 år: Skal ikke brukes. Sikkerhet og effekt ikke fastslått.

Administrering: Bør gis til barn under tilsyn av voksne. Tas om kvelden 1 time før eller 2 timer etter mat. Tygges før svelging.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Pasienten bør rådes til å aldri bruke oral montelukast til behandling av akutte astmaanfall, og å ha sin akuttmedisin tilgjengelig. Ved akutte anfall gis korttidsvirkende β-agonister. Pasienten bør kontakte lege snarest mulig hvis flere inhalasjoner av korttidsvirkende β-agonister enn vanlig er nødvendig. Bør ikke erstatte inhalerte eller orale kortikosteroider brått. Ingen data viser at orale kortikosteroider kan reduseres ved samtidig inntak av montelukast. Ved behandling med antiastmatika, inkl. montelukast, er sjeldne tilfeller av systemisk eosinofili sett, noen ganger med kliniske funn tilsvarende vaskulitt overensstemmende med Churg-Strauss’ syndrom. Disse tilfellene er noen ganger sett i sammenheng med reduksjon eller seponering av oral kortikosteroidbehandling. Selv om en mulig sammenheng med leukotrienreseptorantagonisme ikke er fastslått, bør legen være spesielt oppmerksom på eosinofili, vaskulitisk utslett, forverring av lungesymptomer, hjertekomplikasjoner, og/eller nevropati. Ved slike symptomer må pasienten vurderes på nytt og behandlingsregimet evalueres. ASA og andre NSAID bør unngås ved ASA-følsom astma. Nevropsykiatriske hendelser er sett, og pasient og lege bør være oppmerksomme på dette. Pasient og/eller omsorgsperson bør instrueres til å informere lege ved endringer, og forskriver bør nøye evaluere risiko/nytte av fortsatt behandling. Hjelpestoffer: Inneholder aspartam som omdannes til fenylalanin (tilsv. 0,674 mg/dose). Må tas i betraktning hos pasienter med fenylketonuri. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium, dvs. praktisk talt natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Enkelttilfeller av søvnighet eller svimmelhet er sett.

Interaksjoner

Forholdsregler bør tas

Montelukast R03D C03

Dasabuvir J05A P09

Forholdsregler bør tas

Montelukast R03D C03

Ingen tiltak nødvendig

Montelukast R03D C03

Barbiturater og derivater N03A A

Gå til interaksjonsanalyse

AUC reduseres med ca. 40% ved samtidig inntak av fenobarbital. Metaboliseres av CYP3A4, CYP2C8 og CYP2C9. Forsiktighet utvises, spesielt hos barn, ved samtidig bruk av CYP3A4-, CYP2C8- og CYP2C9-induktorer. Forventes ikke å endre metabolismen av CYP2C8-substrater i vesentlig grad. Gemfibrozil øker systemisk eksponering av montelukast med 4,4 ganger. Ingen rutinemessig dosejustering kreves ved samtidig bruk med gemfibrozil eller andre potente CYP2C8-hemmere, men muligheten for bivirkninger øker.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Dyrestudier indikerer ingen skadelige effekter på svangerskapsforløpet eller embryo-/fosterutvikling. Begrensede data antyder ingen årsakssammenheng mellom montelukast og misdannelser (f.eks. defekte lemmer), som er rapportert sjelden. Skal ikke brukes under graviditet hvis ikke strengt nødvendig.

Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Utskilles i melk hos rotter. Skal ikke brukes under amming hvis ikke strengt nødvendig.

Bivirkninger

Organklasse	Bivirkning
Blod/lymfe
Sjeldne	Økt blødningstendens
Svært sjeldne	Trombocytopeni
Gastrointestinale
Vanlige	Diaré, kvalme, oppkast
Mindre vanlige	Dyspepsi, munntørrhet
Generelle
Vanlige	Feber
Mindre vanlige	Asteni/fatigue, malaise, ødem
Hjerte
Sjeldne	Palpitasjoner
Hud
Vanlige	Utslett
Mindre vanlige	Blåmerke, kløe, urticaria
Sjeldne	Angioødem
Svært sjeldne	Erythema multiforme, erythema nodosum
Immunsystemet
Mindre vanlige	Overfølsomhetsreaksjoner inkl. anafylaksi
Svært sjeldne	Eosinofilt leverinfiltrat
Infeksiøse
Svært vanlige	Øvre luftveisinfeksjon
Lever/galle
Vanlige	Økte serumtransaminaser (ALAT, ASAT).
Svært sjeldne	Hepatitt (inkl. kolestatisk, hepatocellulært og ulike typer leverskader)
Luftveier
Mindre vanlige	Epistakse
Svært sjeldne	Churg-Strauss syndrom, pulmonal eosinofili
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanlige	Artralgi, myalgi inkl. muskelkramper
Nevrologiske
Mindre vanlige	Kramper/epileptiske anfall, parestesi/hypoestesi, somnolens, svimmelhet
Nyre/urinveier
Mindre vanlige	Enurese hos barn
Psykiske
Mindre vanlige	Agitasjon inkl. aggressiv oppførsel eller fiendtlighet, angst, depresjon, insomni, psykomotorisk hyperaktivitet (inkl. irritabilitet, rastløshet, tremor), somnambulisme, unormale drømmer inkl. mareritt
Sjeldne	Oppmerksomhetsforstyrrelse, svekket hukommelse, tics
Svært sjeldne	Desorientering, dysfemi, hallusinasjon, obsessiv-kompulsive symptomer, selvmordstanker og -atferd (selvmord)

For øvrige bivirkninger rapportert i kliniske studier, se SPC.

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Infeksiøse	Øvre luftveisinfeksjon
Vanlige
Gastrointestinale	Diaré, kvalme, oppkast
Generelle	Feber
Hud	Utslett
Lever/galle	Økte serumtransaminaser (ALAT, ASAT).
Mindre vanlige
Gastrointestinale	Dyspepsi, munntørrhet
Generelle	Asteni/fatigue, malaise, ødem
Hud	Blåmerke, kløe, urticaria
Immunsystemet	Overfølsomhetsreaksjoner inkl. anafylaksi
Luftveier	Epistakse
Muskel-skjelettsystemet	Artralgi, myalgi inkl. muskelkramper
Nevrologiske	Kramper/epileptiske anfall, parestesi/hypoestesi, somnolens, svimmelhet
Nyre/urinveier	Enurese hos barn
Psykiske	Agitasjon inkl. aggressiv oppførsel eller fiendtlighet, angst, depresjon, insomni, psykomotorisk hyperaktivitet (inkl. irritabilitet, rastløshet, tremor), somnambulisme, unormale drømmer inkl. mareritt
Sjeldne
Blod/lymfe	Økt blødningstendens
Hjerte	Palpitasjoner
Hud	Angioødem
Psykiske	Oppmerksomhetsforstyrrelse, svekket hukommelse, tics
Svært sjeldne
Blod/lymfe	Trombocytopeni
Hud	Erythema multiforme, erythema nodosum
Immunsystemet	Eosinofilt leverinfiltrat
Lever/galle	Hepatitt (inkl. kolestatisk, hepatocellulært og ulike typer leverskader)
Luftveier	Churg-Strauss syndrom, pulmonal eosinofili
Psykiske	Desorientering, dysfemi, hallusinasjon, obsessiv-kompulsive symptomer, selvmordstanker og -atferd (selvmord)

For øvrige bivirkninger rapportert i kliniske studier, se SPC.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Akutt overdosering er sett, som omfatter doser opptil 1000 mg hos voksne og barn. I de fleste overdosetilfellene er det ikke rapportert bivirkninger.

Symptomer: De vanligste bivirkningene er iht. sikkerhetsprofilen og inkluderer magesmerte, søvnighet, tørste, hodepine, oppkast og psykomotorisk hyperaktivitet. Det er ukjent om montelukast er dialyserbar ved peritoneal- eller hemodialyse.

Behandling: Ingen spesielle anbefalinger.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Bindes med høy affinitet og selektivitet til cysteinylleukotrienreseptorer (CysLT₁). Hemmer antigenfremkalt bronkokonstriksjon i tidlig og sen fase. Samtidig bruk av β-agonister gir additiv effekt. Reduserer eosinofile celler i perifert blod og forbedrer klinisk kontroll av astma.

Absorpsjon: Raskt. T_max 2 timer. Biotilgjengelighet: Tyggetabletter (5 mg): Ca. 73% tatt uten mat, 63% tatt sammen med mat.

Proteinbinding: >99%.

Fordeling: Vd_ss: 8-11 liter. Minimal distribusjon over blod-hjerne-barrieren (dyreforsøk). Minimal konsentrasjon i alle vev 24 timer etter dosering. Plasmaclearance: 45 ml/minutt.

Metabolisme: Utstrakt metabolisme som involverer CYP2C8, CYP3A4 og CYP2C9. Metabolittene bidrar minimalt til terapeutisk effekt.

Utskillelse: Primært via gallen.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalemballasjen for å beskytte mot lys og fuktighet.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Singulair 4 mg, TYGGETABLETTER:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
4 mg	28 stk. (blister) 002294		Blå resept Byttegruppe	175,30 (trinnpris 94,40)	C
4 mg	98 stk. (blister) 002328		Blå resept Byttegruppe	522,80 (trinnpris 239,70)	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 14.10.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

06.09.2019

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Agitasjon (Hypereksitabilitet): Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

Agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

ALAT (Alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

Anafylaksi (Anafylaktisk reaksjon, Anafylakse): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

Angioødem (Angionevrotisk ødem, Quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

Angst (Engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

Antiinflammatorisk: Betennelsesdempende. Som motvirker betennelse, dvs. opphovning, rødhet og smerter.

ASA (Acetylsalisylsyre): Legemiddel med smertestillende, febernedsettende og betennelsesdempende effekt. Reduserer også blodplatenes evne til å klumpe seg sammen (aggregere).

ASAT (Aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

Astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

Biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

CYP2C8: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C8-hemmere og CYP2C8-induktorer.

CYP2C8-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP2C8. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP2C8, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP2C8: Gemfibrozil, montelukast, trimetoprim.

CYP2C9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.

CYP2C9-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP2C9. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP2C9, kan få nedsatt virkning. Eksempel på induktorer av CYP2C9: Aprepitant, bosentan, rifampicin, johannesurt (naturlegemiddel).

CYP3A4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av legemidlene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

Diaré (Løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

Dyspepsi (Fordøyelsesbesvær, Fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

Eosinofil: Type hvit blodcelle, leukocytt, som spiller en viktig rolle i allergiske reaksjoner. Eosinofiler har fått navnet pga. deres innehold av granulatkorn som kan farges røde av eosin. Eosinofilene dannes i benmargen og når de har modnet gjenfinnes de i blodet, der de bl.a. kan absorbere og ødelegge fremmede partikler. De små kornene i eosinofilene inneholder også et stoff med skadelige effekter på enkelte parasitter, men også på kroppens egne celler, særlig ved allergi.

Eosinofili: Økt forekomst av en type hvite blodceller som kalles eosinofiler. Tilstanden oppstår ved allergiske reaksjoner og parasittinfeksjoner.

Epistakse (Neseblødning): Blødning fra nesen.

Erythema multiforme (Mangeformet erytem): En type akutt hudlidelse med rødt blemmelignende utslett som kan forårsakes av legemidler, infeksjoner eller sykdom.

Feber (Pyreksi, Febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

Fenylketonuri (PKU, Føllings sykdom): Arvelig sykdom som fører til mangel på leverenzymet fenylalaninhydroksylase. Dette gir opphopning av aminosyren fenylalanin, noe som fra spedbarnstadiet gir utviklingsforstyrrelser, krampeanfall, svak hudpigmentering, eksem og ødeleggelse av nerver i sentralnervesystemet. I Norge testes det for sykdommen fra fødselen av. De som har sykdommen må følge spesialdiett.

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Insomni (Søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

Kvalme: Kvalme er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

Malaise (Sykdomsfølelse, Uvelhetsfølelse, Utilpasshet, Illebefinnende): En subjektiv følelse av ubehag, svakhet, utmattelse eller en følelse av å være utkjørt som forekommer alene eller sammen med andre symptomer eller sykdommer.

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Munntørrhet (Xerostomi, Tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

Muskelkramper (Muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

NSAID: Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (non-steroid antiinflammatory drugs, NSAID) er en gruppe legemidler med antiinflammatoriske (betennelsesdempende), febernedsettende (antipyretisk) og smertelindrende egenskaper.

Somnolens (Søvnighet, Døsighet): Lett grad av nedsatt bevissthet.

Trombocytopeni (Trombopeni): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

Urticaria (Elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

Vd (Distribusjonsvolum, Fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

Ødem (Væskeoppsamling, Væskeopphopning, Væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.

Merking 1:	SINGULAIR
Merking 2:	MSD 711
Form:	Oval
Overflateform:	Konveks
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	7.9x11.0 mm
Offisiell farge:	Rosa
Farge:	Lyserød
Informasjon fra legemiddelfirma:	Preget med SINGULAIR på den ene siden og MSD 711 på den andre. Kirsebærsmak.

Singulair 4 mg

Utleveringsgruppe C. Reseptbelagt legemiddel.

Kan forskrives på blå resept

Står ikke på WADAs dopingliste.

Indikasjoner

Dosering

Singulair 4 mg «MSD» tyggetabletter 4 mg

Kontraindikasjoner

Forsiktighetsregler

Interaksjoner

Graviditet, amming og fertilitet

Bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Egenskaper

Oppbevaring og holdbarhet

Pakninger, priser, refusjon og SPC