Singulair 4 mg

MSD


Leukotrienreseptorantagonist.

R03D C03 (Montelukast)



TYGGETABLETTER 4 mg: Hver tyggetablett inneh.: Montelukastnatrium tilsv. montelukast 4 mg, aspartam, mannitol, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172). Kirsebærsmak.


Indikasjoner

Tilleggsbehandling ved astma hos barn fra 2-5 år med mild til moderat vedvarende astma, når behandling med inhalasjonssteroider og korttidsvirkende β-agonist tatt ved behov ikke gir tilstrekkelig kontroll av astmaen. Behandlingsalternativ til lavdose inhalasjonssteroider hos barn 2-5 år med mild vedvarende astma som ikke nylig har hatt alvorlige astmaanfall som har krevd bruk av orale kortikosteroider, og for pasienter hvor det er vist at inhalasjonssteroider ikke kan brukes. Profylakse mot astma hos barn ≥2 år når dominerende årsak er anstrengelsesutløst bronkokonstriksjon.

Dosering

Generelle anbefalinger ved astma: Terapeutisk effekt sees i løpet av 1 dag. Pasienten bør informeres om at preparatet bør tas selv om astmaen er under kontroll, og i perioder med forverring.
Astma hos barn 2-5 år: Anbefalt dose: 1 tyggetablett (4 mg) daglig.
Astma hos voksne og barn ≥6 år: Se Singulair 5 mg og 10 mg «MSD».
Behandlingsalternativ til lavdose inhalasjonssteroider for mild vedvarende astma: Ikke anbefalt som monoterapi ved moderat vedvarende astma. Bruk som behandlingsalternativ til lavdose inhalasjonssteroider hos barn med mild vedvarende astma bør bare overveies for pasienter som ikke nylig har hatt alvorlig astmaanfall som har krevd bruk av orale kortikosteroider, og for pasienter hvor det er vist at inhalasjonssteroider ikke kan brukes. Mild vedvarende astma er definert som astmasymptomer >1 gang i uken, men <1 gang daglig, nattlige symptomer >2 ganger i måneden, men <1 gang i uken og normal lungefunksjon mellom episodene. Hvis tilfredsstillende astmakontroll ikke oppnås ved oppfølging (vanligvis innen 1 måned), bør behov for en tilleggs- eller ulik antiinflammatorisk behandling som er basert på trinnsystemet for astmabehandling utredes. Pasienter bør periodisk utredes for deres astmakontroll.
Profylakse mot astma hos barn 2-5 år når dominerende årsak er anstrengelsesutløst bronkokonstriksjon: Hos barn 2-5 år kan anstrengelsesutløst bronkokonstriksjon være dominerende årsak til vedvarende astma som krever behandling med inhalasjonssteroider. Pasienten bør evalueres etter 2-4 ukers behandling. Hvis tilfredsstillende respons ikke er oppnådd, bør tilleggs- eller alternativ behandling overveies.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Ingen dosejustering er nødvendig ved redusert nyrefunksjon eller lett til moderat leversykdom. Ingen data for alvorlig nedsatt leverfunksjon. Barn <2 år: Skal ikke brukes. Sikkerhet og effekt ikke fastslått.
Administrering: Bør gis til barn under tilsyn av voksne. Tas om kvelden 1 time før eller 2 timer etter mat. Tygges før svelging.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Pasienten bør rådes til å aldri bruke oral montelukast til behandling av akutte astmaanfall, og å ha sin akuttmedisin tilgjengelig. Ved akutte anfall gis korttidsvirkende β-agonister. Pasienten bør kontakte lege snarest mulig hvis flere inhalasjoner av korttidsvirkende β-agonister enn vanlig er nødvendig. Bør ikke erstatte inhalerte eller orale kortikosteroider brått. Ingen data viser at orale kortikosteroider kan reduseres ved samtidig inntak av montelukast. Ved behandling med antiastmatika, inkl. montelukast, er sjeldne tilfeller av systemisk eosinofili sett, noen ganger med kliniske funn tilsvarende vaskulitt overensstemmende med Churg-Strauss’ syndrom. Disse tilfellene er noen ganger sett i sammenheng med reduksjon eller seponering av oral kortikosteroidbehandling. Selv om en mulig sammenheng med leukotrienreseptorantagonisme ikke er fastslått, bør legen være spesielt oppmerksom på eosinofili, vaskulitisk utslett, forverring av lungesymptomer, hjertekomplikasjoner, og/eller nevropati. Ved slike symptomer må pasienten vurderes på nytt og behandlingsregimet evalueres. ASA og andre NSAID bør unngås ved ASA-følsom astma. Nevropsykiatriske hendelser er sett, og pasient og lege bør være oppmerksomme på dette. Pasient og/eller omsorgsperson bør instrueres til å informere lege ved endringer, og forskriver bør nøye evaluere risiko/nytte av fortsatt behandling. Hjelpestoffer: Inneholder aspartam som omdannes til fenylalanin (tilsv. 0,674 mg/dose). Må tas i betraktning hos pasienter med fenylketonuri. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium, dvs. praktisk talt natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Enkelttilfeller av søvnighet eller svimmelhet er sett.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

AUC reduseres med ca. 40% ved samtidig inntak av fenobarbital. Metaboliseres av CYP3A4, CYP2C8 og CYP2C9. Forsiktighet utvises, spesielt hos barn, ved samtidig bruk av CYP3A4-, CYP2C8- og CYP2C9-induktorer. Forventes ikke å endre metabolismen av CYP2C8-substrater i vesentlig grad. Gemfibrozil øker systemisk eksponering av montelukast med 4,4 ganger. Ingen rutinemessig dosejustering kreves ved samtidig bruk med gemfibrozil eller andre potente CYP2C8-hemmere, men muligheten for bivirkninger øker.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Dyrestudier indikerer ingen skadelige effekter på svangerskapsforløpet eller embryo-/fosterutvikling. Tilgjengelige data fra kohort‑studier som vurderte store fosterskader hos gravide ved bruk av montelukast, har ikke etablert noen legemiddelassosiert risiko. Skal ikke brukes under graviditet hvis ikke strengt nødvendig.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Utskilles i melk hos rotter. Skal ikke brukes under amming hvis ikke strengt nødvendig.

 

Bivirkninger

Organklasse Bivirkning
Blod/lymfe
Sjeldne Økt blødningstendens
Svært sjeldne Trombocytopeni
Gastrointestinale
Vanlige Diaré, kvalme, oppkast
Mindre vanlige Abdominalsmerter2, dyspepsi, munntørrhet
Generelle
Vanlige Feber
Mindre vanlige Asteni/fatigue, malaise, tørste3, ødem
Hjerte
Sjeldne Palpitasjoner
Hud
Vanlige Utslett
Mindre vanlige Blåmerke, kløe, urticaria
Sjeldne Angioødem
Svært sjeldne Erythema multiforme, erythema nodosum
Immunsystemet
Mindre vanlige Overfølsomhetsreaksjoner inkl. anafylaksi
Svært sjeldne Eosinofilt leverinfiltrat
Infeksiøse
Svært vanlige Øvre luftveisinfeksjon
Lever/galle
Vanlige Økte serumtransaminaser (ALAT, ASAT).
Svært sjeldne Hepatitt (inkl. kolestatisk, hepatocellulært og ulike typer leverskader)
Luftveier
Mindre vanlige Epistakse
Svært sjeldne Churg-Strauss syndrom, pulmonal eosinofili
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanlige Artralgi, myalgi inkl. muskelkramper
Nevrologiske
Mindre vanlige Hodepine1, kramper/epileptiske anfall, parestesi/hypoestesi, somnolens, svimmelhet
Nyre/urinveier
Mindre vanlige Enurese hos barn
Psykiske
Mindre vanlige Agitasjon inkl. aggressiv oppførsel eller fiendtlighet, angst, depresjon, insomni, psykomotorisk hyperaktivitet (inkl. irritabilitet, rastløshet, tremor), somnambulisme, unormale drømmer inkl. mareritt
Sjeldne Oppmerksomhetsforstyrrelse, svekket hukommelse, tics
Svært sjeldne Desorientering, dysfemi, hallusinasjon, obsessiv-kompulsive symptomer, selvmordstanker og -atferd (selvmord)

1Sett i kliniske studier hos voksne, ungdom og barn ≥6 år.

2Sett i kliniske studier hos voksne, ungdom ≥15 år og barn 2-5 år.

3Sett i kliniske studier hos barn 2-5 år.

Frekvens Bivirkning
Svært vanlige
Infeksiøse Øvre luftveisinfeksjon
Vanlige
Gastrointestinale Diaré, kvalme, oppkast
Generelle Feber
Hud Utslett
Lever/galle Økte serumtransaminaser (ALAT, ASAT).
Mindre vanlige
Gastrointestinale Abdominalsmerter2, dyspepsi, munntørrhet
Generelle Asteni/fatigue, malaise, tørste3, ødem
Hud Blåmerke, kløe, urticaria
Immunsystemet Overfølsomhetsreaksjoner inkl. anafylaksi
Luftveier Epistakse
Muskel-skjelettsystemet Artralgi, myalgi inkl. muskelkramper
Nevrologiske Hodepine1, kramper/epileptiske anfall, parestesi/hypoestesi, somnolens, svimmelhet
Nyre/urinveier Enurese hos barn
Psykiske Agitasjon inkl. aggressiv oppførsel eller fiendtlighet, angst, depresjon, insomni, psykomotorisk hyperaktivitet (inkl. irritabilitet, rastløshet, tremor), somnambulisme, unormale drømmer inkl. mareritt
Sjeldne
Blod/lymfe Økt blødningstendens
Hjerte Palpitasjoner
Hud Angioødem
Psykiske Oppmerksomhetsforstyrrelse, svekket hukommelse, tics
Svært sjeldne
Blod/lymfe Trombocytopeni
Hud Erythema multiforme, erythema nodosum
Immunsystemet Eosinofilt leverinfiltrat
Lever/galle Hepatitt (inkl. kolestatisk, hepatocellulært og ulike typer leverskader)
Luftveier Churg-Strauss syndrom, pulmonal eosinofili
Psykiske Desorientering, dysfemi, hallusinasjon, obsessiv-kompulsive symptomer, selvmordstanker og -atferd (selvmord)

1Sett i kliniske studier hos voksne, ungdom og barn ≥6 år.

2Sett i kliniske studier hos voksne, ungdom ≥15 år og barn 2-5 år.

3Sett i kliniske studier hos barn 2-5 år.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Akutt overdosering er sett, som omfatter doser opptil 1000 mg hos voksne og barn. I de fleste overdosetilfellene er det ikke rapportert bivirkninger.
Symptomer: De vanligste bivirkningene er iht. sikkerhetsprofilen og inkluderer magesmerte, søvnighet, tørste, hodepine, oppkast og psykomotorisk hyperaktivitet. Det er ukjent om montelukast er dialyserbar ved peritoneal- eller hemodialyse.
Behandling: Ingen spesielle anbefalinger.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Bindes med høy affinitet og selektivitet til cysteinylleukotrienreseptorer (CysLT1). Hemmer antigenfremkalt bronkokonstriksjon i tidlig og sen fase. Samtidig bruk av β-agonister gir additiv effekt. Reduserer eosinofile celler i perifert blod og forbedrer klinisk kontroll av astma.
Absorpsjon: Raskt. Tmax 2 timer. Biotilgjengelighet: Tyggetabletter (5 mg): Ca. 73% tatt uten mat, 63% tatt sammen med mat.
Proteinbinding: >99%.
Fordeling: Vdss: 8-11 liter. Minimal distribusjon over blod-hjerne-barrieren (dyreforsøk). Minimal konsentrasjon i alle vev 24 timer etter dosering. Plasmaclearance: 45 ml/minutt.
Metabolisme: Utstrakt metabolisme som involverer CYP2C8, CYP3A4 og CYP2C9. Metabolittene bidrar minimalt til terapeutisk effekt.
Utskillelse: Primært via gallen.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalemballasjen for å beskytte mot lys og fuktighet.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Singulair 4 mg, TYGGETABLETTER:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
4 mg 28 stk. (blister)
002294
Blå resept
Byttegruppe
175,30 (trinnpris 94,40) C
98 stk. (blister)
002328
Blå resept
Byttegruppe
522,80 (trinnpris 239,70) C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 12.01.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

29.04.2020