TYGGETABLETTER 4 mg: Hver tyggetablett inneh.: Montelukastnatrium tilsv. montelukast 4 mg, aspartam 1,2 mg, mannitol, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172). Kirsebærsmak.
Indikasjoner
Tilleggsbehandling ved astma hos barn fra 2-5 år med mild til moderat vedvarende astma, når behandling med inhalasjonssteroider og korttidsvirkende β-agonist tatt ved behov ikke gir tilstrekkelig kontroll av astmaen. Behandlingsalternativ til lavdose inhalasjonssteroider hos barn 2-5 år med mild vedvarende astma som ikke nylig har hatt alvorlige astmaanfall som har krevd bruk av orale kortikosteroider, og for pasienter hvor det er vist at inhalasjonssteroider ikke kan brukes. Profylakse mot astma hos barn ≥2 år når dominerende årsak er anstrengelsesutløst bronkokonstriksjon.Dosering
Generelle anbefalinger ved astma: Terapeutisk effekt sees i løpet av 1 dag. Pasienten bør informeres om at preparatet bør tas selv om astmaen er under kontroll, og i perioder med forverring.Astma hos barn 2-5 år: Anbefalt dose: 1 tyggetablett (4 mg) daglig.
Astma hos voksne og barn ≥6 år: Se Singulair 5 mg og 10 mg «MSD».
Behandlingsalternativ til lavdose inhalasjonssteroider for mild vedvarende astma: Ikke anbefalt som monoterapi ved moderat vedvarende astma. Bruk som behandlingsalternativ til lavdose inhalasjonssteroider hos barn med mild vedvarende astma bør bare overveies for pasienter som ikke nylig har hatt alvorlig astmaanfall som har krevd bruk av orale kortikosteroider, og for pasienter hvor det er vist at inhalasjonssteroider ikke kan brukes. Mild vedvarende astma er definert som astmasymptomer >1 gang i uken, men <1 gang daglig, nattlige symptomer >2 ganger i måneden, men <1 gang i uken og normal lungefunksjon mellom episodene. Hvis tilfredsstillende astmakontroll ikke oppnås ved oppfølging (vanligvis innen 1 måned), bør behov for en tilleggs- eller ulik antiinflammatorisk behandling som er basert på trinnsystemet for astmabehandling utredes. Pasienter bør periodisk utredes for deres astmakontroll.
Profylakse mot astma hos barn 2-5 år når dominerende årsak er anstrengelsesutløst bronkokonstriksjon: Hos barn 2-5 år kan anstrengelsesutløst bronkokonstriksjon være dominerende årsak til vedvarende astma som krever behandling med inhalasjonssteroider. Pasienten bør evalueres etter 2-4 ukers behandling. Hvis tilfredsstillende respons ikke er oppnådd, bør tilleggs- eller alternativ behandling overveies.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Ingen dosejustering er nødvendig ved redusert
nyrefunksjon eller lett til moderat leversykdom. Ingen data for alvorlig
nedsatt leverfunksjon. Barn <2 år: Skal ikke brukes. Sikkerhet og effekt ikke
fastslått.
Administrering: Bør gis til barn under tilsyn av voksne. Tas om kvelden 1 time før eller 2 timer etter mat. Tygges før svelging.
Forsiktighetsregler
Pasienten bør rådes til å aldri bruke oral montelukast til behandling av akutte astmaanfall, og å ha sin akuttmedisin tilgjengelig. Ved akutte anfall gis korttidsvirkende β-agonister. Pasienten bør kontakte lege snarest mulig hvis flere inhalasjoner av korttidsvirkende β-agonister enn vanlig er nødvendig. Bør ikke erstatte inhalerte eller orale kortikosteroider brått. Ingen data viser at orale kortikosteroider kan reduseres ved samtidig inntak av montelukast. Ved behandling med antiastmatika, inkl. montelukast, er sjeldne tilfeller av systemisk eosinofili sett, noen ganger med kliniske funn tilsvarende vaskulitt overensstemmende med Churg-Strauss’ syndrom. Disse tilfellene er noen ganger sett i sammenheng med reduksjon eller seponering av oral kortikosteroidbehandling. Selv om en mulig sammenheng med leukotrienreseptorantagonisme ikke er fastslått, bør legen være spesielt oppmerksom på eosinofili, vaskulitisk utslett, forverring av lungesymptomer, hjertekomplikasjoner, og/eller nevropati. Ved slike symptomer må pasienten vurderes på nytt og behandlingsregimet evalueres. ASA og andre NSAID bør unngås ved ASA-følsom astma. Nevropsykiatriske hendelser er sett, og pasient og lege bør være oppmerksomme på dette. Pasient og/eller omsorgsperson bør instrueres til å informere lege ved endringer, og forskriver bør nøye evaluere risiko/nytte av fortsatt behandling. Hjelpestoffer: Inneholder aspartam som omdannes til fenylalanin (tilsv. 0,674 mg/dose). Må tas i betraktning hos pasienter med fenylketonuri. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium, dvs. praktisk talt natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Enkelttilfeller av søvnighet eller svimmelhet er sett.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Dyrestudier indikerer ingen skadelige effekter
på svangerskapsforløpet eller embryo-/fosterutvikling. Begrensede
data antyder ingen årsakssammenheng mellom montelukast og misdannelser
(f.eks. defekte lemmer), som er rapportert sjelden. Skal ikke brukes
under graviditet hvis ikke strengt nødvendig.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Utskilles i
melk hos rotter. Skal ikke brukes under amming hvis ikke strengt nødvendig.
Bivirkninger
Organklasse | Bivirkning |
Blod/lymfe | |
Sjeldne | Økt blødningstendens |
Svært sjeldne | Trombocytopeni |
Gastrointestinale | |
Vanlige | Diaré, kvalme, oppkast |
Mindre vanlige | Dyspepsi, munntørrhet |
Generelle | |
Vanlige | Feber |
Mindre vanlige | Asteni/fatigue, malaise, ødem |
Hjerte | |
Sjeldne | Palpitasjoner |
Hud | |
Vanlige | Utslett |
Mindre vanlige | Blåmerke, kløe, urticaria |
Sjeldne | Angioødem |
Svært sjeldne | Erythema multiforme, erythema nodosum |
Immunsystemet | |
Mindre vanlige | Overfølsomhetsreaksjoner inkl. anafylaksi |
Svært sjeldne | Eosinofilt leverinfiltrat |
Infeksiøse | |
Svært vanlige | Øvre luftveisinfeksjon |
Lever/galle | |
Vanlige | Økte serumtransaminaser (ALAT, ASAT). |
Svært sjeldne | Hepatitt (inkl. kolestatisk, hepatocellulært og ulike typer leverskader) |
Luftveier | |
Mindre vanlige | Epistakse |
Svært sjeldne | Churg-Strauss syndrom, pulmonal eosinofili |
Muskel-skjelettsystemet | |
Mindre vanlige | Artralgi, myalgi inkl. muskelkramper |
Nevrologiske | |
Mindre vanlige | Kramper/epileptiske anfall, parestesi/hypoestesi, somnolens, svimmelhet |
Nyre/urinveier | |
Mindre vanlige | Enurese hos barn |
Psykiske | |
Mindre vanlige | Agitasjon inkl. aggressiv oppførsel eller fiendtlighet, angst, depresjon, insomni, psykomotorisk hyperaktivitet (inkl. irritabilitet, rastløshet, tremor), somnambulisme, unormale drømmer inkl. mareritt |
Sjeldne | Oppmerksomhetsforstyrrelse, svekket hukommelse, tics |
Svært sjeldne | Desorientering, dysfemi, hallusinasjon, obsessiv-kompulsive symptomer, selvmordstanker og -atferd (selvmord) |
For øvrige bivirkninger rapportert i kliniske studier, se SPC.
Frekvens | Bivirkning |
Svært vanlige | |
Infeksiøse | Øvre luftveisinfeksjon |
Vanlige | |
Gastrointestinale | Diaré, kvalme, oppkast |
Generelle | Feber |
Hud | Utslett |
Lever/galle | Økte serumtransaminaser (ALAT, ASAT). |
Mindre vanlige | |
Gastrointestinale | Dyspepsi, munntørrhet |
Generelle | Asteni/fatigue, malaise, ødem |
Hud | Blåmerke, kløe, urticaria |
Immunsystemet | Overfølsomhetsreaksjoner inkl. anafylaksi |
Luftveier | Epistakse |
Muskel-skjelettsystemet | Artralgi, myalgi inkl. muskelkramper |
Nevrologiske | Kramper/epileptiske anfall, parestesi/hypoestesi, somnolens, svimmelhet |
Nyre/urinveier | Enurese hos barn |
Psykiske | Agitasjon inkl. aggressiv oppførsel eller fiendtlighet, angst, depresjon, insomni, psykomotorisk hyperaktivitet (inkl. irritabilitet, rastløshet, tremor), somnambulisme, unormale drømmer inkl. mareritt |
Sjeldne | |
Blod/lymfe | Økt blødningstendens |
Hjerte | Palpitasjoner |
Hud | Angioødem |
Psykiske | Oppmerksomhetsforstyrrelse, svekket hukommelse, tics |
Svært sjeldne | |
Blod/lymfe | Trombocytopeni |
Hud | Erythema multiforme, erythema nodosum |
Immunsystemet | Eosinofilt leverinfiltrat |
Lever/galle | Hepatitt (inkl. kolestatisk, hepatocellulært og ulike typer leverskader) |
Luftveier | Churg-Strauss syndrom, pulmonal eosinofili |
Psykiske | Desorientering, dysfemi, hallusinasjon, obsessiv-kompulsive symptomer, selvmordstanker og -atferd (selvmord) |
For øvrige bivirkninger rapportert i kliniske studier, se SPC.
Overdosering/Forgiftning
Symptomer: De vanligste bivirkningene er iht. sikkerhetsprofilen og
inkluderer magesmerte, søvnighet, tørste, hodepine, oppkast og psykomotorisk
hyperaktivitet. Det er ukjent om montelukast er dialyserbar ved peritoneal-
eller hemodialyse.
Behandling: Ingen spesielle anbefalinger.
Egenskaper
Virkningsmekanisme: Bindes med høy affinitet og selektivitet til
cysteinylleukotrienreseptorer (CysLT1). Hemmer antigenfremkalt
bronkokonstriksjon i tidlig og sen fase. Samtidig bruk av β-agonister
gir additiv effekt. Reduserer eosinofile celler i perifert blod og
forbedrer klinisk kontroll av astma.
Absorpsjon: Raskt. Tmax 2 timer. Biotilgjengelighet:
Tyggetabletter (5 mg): Ca. 73% tatt uten mat, 63% tatt sammen med
mat.
Proteinbinding: >99%.
Fordeling: Vdss: 8-11 liter. Minimal distribusjon
over blod-hjerne-barrieren (dyreforsøk). Minimal konsentrasjon i alle
vev 24 timer etter dosering. Plasmaclearance: 45 ml/minutt.
Utskillelse: Primært via gallen.
Pakninger, priser, refusjon og SPC
Singulair 4 mg, TYGGETABLETTER:
Styrke | Pakning Varenr. | SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe | Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
4 mg | 28 stk. (blister) 002294 | Blå resept Byttegruppe | 175,30 (trinnpris 94,40) | C | |
98
stk. (blister) 002328 | Blå resept Byttegruppe | 522,80 (trinnpris 239,70) | C |
Sist endret: 14.10.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
06.09.2019