Singulair 4 mg

MSD

Leukotrienreseptorantagonist.

ATC-nr.: R03D C03

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 R03D C03
Montelukast
 
PNEC: 1,9 μg/liter
Salgsvekt: 91,192326 kg
Miljørisiko: Bruk av montelukast gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Montelukast har høyt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Montelukast er potensielt persistent.
Miljøinformasjonen (datert 30.03.2017) er utarbeidet av MSD.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TYGGETABLETTER 4 mg: Hver tyggetablett inneh.: Montelukastnatrium tilsv. montelukast 4 mg, aspartam 1,2 mg, mannitol, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172). Kirsebærsmak.


Indikasjoner

Tilleggsbehandling ved astma hos barn fra 2-5 år med mild til moderat vedvarende astma, når behandling med inhalasjonssteroider og korttidsvirkende β-agonist tatt ved behov ikke gir tilstrekkelig kontroll av astmaen. Behandlingsalternativ til lavdose inhalasjonssteroider hos barn 2-5 år med mild vedvarende astma som ikke nylig har hatt alvorlige astmaanfall som har krevd bruk av orale kortikosteroider, og for pasienter hvor det er vist at inhalasjonssteroider ikke kan brukes. Profylakse mot astma hos barn ≥2 år når dominerende årsak er anstrengelsesutløst bronkokonstriksjon.

Dosering

Generelle anbefalinger ved astma: Terapeutisk effekt sees i løpet av 1 dag. Pasienten bør informeres om at preparatet bør tas selv om astmaen er under kontroll, og i perioder med forverring.
Astma hos barn 2-5 år: Anbefalt dose: 1 tyggetablett (4 mg) daglig.
Astma hos voksne og barn ≥6 år: Se Singulair 5 mg og 10 mg «MSD».
Behandlingsalternativ til lavdose inhalasjonssteroider for mild vedvarende astma: Ikke anbefalt som monoterapi ved moderat vedvarende astma. Bruk som behandlingsalternativ til lavdose inhalasjonssteroider hos barn med mild vedvarende astma bør bare overveies for pasienter som ikke nylig har hatt alvorlig astmaanfall som har krevd bruk av orale kortikosteroider, og for pasienter hvor det er vist at inhalasjonssteroider ikke kan brukes. Mild vedvarende astma er definert som astmasymptomer >1 gang i uken, men <1 gang daglig, nattlige symptomer >2 ganger i måneden, men <1 gang i uken og normal lungefunksjon mellom episodene. Hvis tilfredsstillende astmakontroll ikke oppnås ved oppfølging (vanligvis innen 1 måned), bør behov for en tilleggs- eller ulik antiinflammatorisk behandling som er basert på trinnsystemet for astmabehandling utredes. Pasienter bør periodisk utredes for deres astmakontroll.
Profylakse mot astma hos barn 2-5 år når dominerende årsak er anstrengelsesutløst bronkokonstriksjon: Hos barn 2-5 år kan anstrengelsesutløst bronkokonstriksjon være dominerende årsak til vedvarende astma som krever behandling med inhalasjonssteroider. Pasienten bør evalueres etter 2-4 ukers behandling. Hvis tilfredsstillende respons ikke er oppnådd, bør tilleggs- eller alternativ behandling overveies.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Ingen dosejustering er nødvendig ved redusert nyrefunksjon eller lett til moderat leversykdom. Ingen data for alvorlig nedsatt leverfunksjon. Barn <2 år: Skal ikke brukes. Sikkerhet og effekt ikke fastslått.
Administrering: Bør gis til barn under tilsyn av voksne. Tas om kvelden 1 time før eller 2 timer etter mat. Tygges før svelging.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Pasienten bør rådes til å aldri bruke oral montelukast til behandling av akutte astmaanfall, og å ha sin akuttmedisin tilgjengelig. Ved akutte anfall gis korttidsvirkende β-agonister. Pasienten bør kontakte lege snarest mulig hvis flere inhalasjoner av korttidsvirkende β-agonister enn vanlig er nødvendig. Bør ikke erstatte inhalerte eller orale kortikosteroider brått. Ingen data viser at orale kortikosteroider kan reduseres ved samtidig inntak av montelukast. Ved behandling med antiastmatika, inkl. montelukast, er sjeldne tilfeller av systemisk eosinofili sett, noen ganger med kliniske funn tilsvarende vaskulitt overensstemmende med Churg-Strauss’ syndrom. Disse tilfellene er noen ganger sett i sammenheng med reduksjon eller seponering av oral kortikosteroidbehandling. Selv om en mulig sammenheng med leukotrienreseptorantagonisme ikke er fastslått, bør legen være spesielt oppmerksom på eosinofili, vaskulitisk utslett, forverring av lungesymptomer, hjertekomplikasjoner, og/eller nevropati. Ved slike symptomer må pasienten vurderes på nytt og behandlingsregimet evalueres. ASA og andre NSAID bør unngås ved ASA-følsom astma. Nevropsykiatriske hendelser er sett, og pasient og lege bør være oppmerksomme på dette. Pasient og/eller omsorgsperson bør instrueres til å informere lege ved endringer, og forskriver bør nøye evaluere risiko/nytte av fortsatt behandling. Hjelpestoffer: Inneholder aspartam som omdannes til fenylalanin (tilsv. 0,674 mg/dose). Må tas i betraktning hos pasienter med fenylketonuri. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium, dvs. praktisk talt natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Enkelttilfeller av søvnighet eller svimmelhet er sett.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se R03D C03
AUC reduseres med ca. 40% ved samtidig inntak av fenobarbital. Metaboliseres av CYP3A4, CYP2C8 og CYP2C9. Forsiktighet utvises, spesielt hos barn, ved samtidig bruk av CYP3A4-, CYP2C8- og CYP2C9-induktorer. Forventes ikke å endre metabolismen av CYP2C8-substrater i vesentlig grad. Gemfibrozil øker systemisk eksponering av montelukast med 4,4 ganger. Ingen rutinemessig dosejustering kreves ved samtidig bruk med gemfibrozil eller andre potente CYP2C8-hemmere, men muligheten for bivirkninger øker.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Dyrestudier indikerer ingen skadelige effekter på svangerskapsforløpet eller embryo-/fosterutvikling. Begrensede data antyder ingen årsakssammenheng mellom montelukast og misdannelser (f.eks. defekte lemmer), som er rapportert sjelden. Skal ikke brukes under graviditet hvis ikke strengt nødvendig.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Utskilles i melk hos rotter. Skal ikke brukes under amming hvis ikke strengt nødvendig.
Montelukast

 

Bivirkninger

Beskrivelse av frekvensintervaller
OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
SjeldneØkt blødningstendens
Svært sjeldneTrombocytopeni
Gastrointestinale
VanligeDiaré, kvalme, oppkast
Mindre vanligeDyspepsi, munntørrhet
Generelle
VanligeFeber
Mindre vanligeAsteni/fatigue, malaise, ødem
Hjerte
SjeldnePalpitasjoner
Hud
VanligeUtslett
Mindre vanligeKontusjon, pruritus, urticaria
SjeldneAngioødem
Svært sjeldneErythema multiforme, erythema nodosum
Immunsystemet
Mindre vanligeOverfølsomhetsreaksjoner inkl. anafylaksi
Svært sjeldneEosinofilt leverinfiltrat
Infeksiøse
Svært vanligeØvre luftveisinfeksjon
Lever/galle
VanligeØkte serumtransaminaser (ALAT, ASAT).
Svært sjeldneHepatitt (inkl. kolestatisk, hepatocellulært og ulike typer leverskader)
Luftveier
Mindre vanligeEpistakse
Svært sjeldneChurg-Strauss syndrom, pulmonal eosinofili
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanligeArtralgi, myalgi inkl. muskelkramper
Nevrologiske
Mindre vanligeKramper/epileptiske anfall, parestesi/hypoestesi, somnolens, svimmelhet
Nyre/urinveier
Mindre vanligeEnurese hos barn
Psykiske
Mindre vanligeAgitasjon inkl. aggressiv oppførsel eller fiendtlighet, angst, depresjon, insomni, psykomotorisk hyperaktivitet (inkl. irritabilitet, rastløshet, tremor), somnambulisme, unormale drømmer inkl. mareritt
SjeldneKonsentrasjonsforstyrrelse, svekket hukommelse, tics
Svært sjeldneDesorientering, dysfemi, hallusinasjon, obsessiv-kompulsive symptomer, selvmordstanker og -atferd (selvmord)

For øvrige bivirkninger rapportert i kliniske studier, se SPC.

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
InfeksiøseØvre luftveisinfeksjon
Vanlige
GastrointestinaleDiaré, kvalme, oppkast
GenerelleFeber
HudUtslett
Lever/galleØkte serumtransaminaser (ALAT, ASAT).
Mindre vanlige
GastrointestinaleDyspepsi, munntørrhet
GenerelleAsteni/fatigue, malaise, ødem
HudKontusjon, pruritus, urticaria
ImmunsystemetOverfølsomhetsreaksjoner inkl. anafylaksi
LuftveierEpistakse
Muskel-skjelettsystemetArtralgi, myalgi inkl. muskelkramper
NevrologiskeKramper/epileptiske anfall, parestesi/hypoestesi, somnolens, svimmelhet
Nyre/urinveierEnurese hos barn
PsykiskeAgitasjon inkl. aggressiv oppførsel eller fiendtlighet, angst, depresjon, insomni, psykomotorisk hyperaktivitet (inkl. irritabilitet, rastløshet, tremor), somnambulisme, unormale drømmer inkl. mareritt
Sjeldne
Blod/lymfeØkt blødningstendens
HjertePalpitasjoner
HudAngioødem
PsykiskeKonsentrasjonsforstyrrelse, svekket hukommelse, tics
Svært sjeldne
Blod/lymfeTrombocytopeni
HudErythema multiforme, erythema nodosum
ImmunsystemetEosinofilt leverinfiltrat
Lever/galleHepatitt (inkl. kolestatisk, hepatocellulært og ulike typer leverskader)
LuftveierChurg-Strauss syndrom, pulmonal eosinofili
PsykiskeDesorientering, dysfemi, hallusinasjon, obsessiv-kompulsive symptomer, selvmordstanker og -atferd (selvmord)

For øvrige bivirkninger rapportert i kliniske studier, se SPC.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Akutt overdosering er sett, som omfatter doser opptil 1000 mg hos voksne og barn. I de fleste overdosetilfellene er det ikke rapportert bivirkninger.
Symptomer: De vanligste bivirkningene er iht. sikkerhetsprofilen og inkluderer magesmerte, søvnighet, tørste, hodepine, oppkast og psykomotorisk hyperaktivitet. Det er ukjent om montelukast er dialyserbar ved peritoneal- eller hemodialyse.
Behandling: Ingen spesielle anbefalinger.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: R03D C03

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Bindes med høy affinitet og selektivitet til cysteinylleukotrienreseptorer (CysLT1). Hemmer antigenfremkalt bronkokonstriksjon i tidlig og sen fase. Samtidig bruk av β-agonister gir additiv effekt. Reduserer eosinofile celler i perifert blod og forbedrer klinisk kontroll av astma.
Absorpsjon: Raskt. Tmax 2 timer. Biotilgjengelighet: Tyggetabletter (5 mg): Ca. 73% tatt uten mat, 63% tatt sammen med mat.
Proteinbinding: >99%.
Fordeling: Vdss: 8-11 liter. Minimal distribusjon over blod-hjerne-barrieren (dyreforsøk). Minimal konsentrasjon i alle vev 24 timer etter dosering. Plasmaclearance: 45 ml/minutt.
Metabolisme: Utstrakt metabolisme som involverer CYP2C8, CYP3A4 og CYP2C9. Metabolittene bidrar minimalt til terapeutisk effekt.
Utskillelse: Primært via gallen.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalemballasjen for å beskytte mot lys og fuktighet.

Sist endret: 14.10.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

06.09.2019

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Singulair 4 mg, TYGGETABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
4 mg28 stk. (blister)
002294
Blå resept
Byttegruppe
168,40 (trinnpris 94,40)CSPC_ICON
98 stk. (blister)
002328
Blå resept
Byttegruppe
498,80 (trinnpris 239,70)CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

agitasjon (hypereksitabilitet): Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

anafylaksi (anafylaktisk reaksjon): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

angst (engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antiinflammatorisk: Betennelsesdempende. Som motvirker betennelse, dvs. opphovning, rødhet og smerter.

asa (acetylsalisylsyre): Legemiddel med smertestillende, febernedsettende og betennelsesdempende effekt. Reduserer også blodplatenes evne til å klumpe seg sammen (aggregere).

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cyp2c8: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C8-hemmere og CYP2C8-induktorer.

cyp2c8-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP2C8. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP2C8, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP2C8: Gemfibrozil, montelukast, trimetoprim.

cyp2c9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.

cyp2c9-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP2C9. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP2C9, kan få nedsatt virkning. Eksempel på induktorer av CYP2C9: Aprepitant, bosentan, rifampicin, johannesurt (naturlegemiddel).

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

eosinofil: Type hvit blodcelle, leukocytt, som spiller en viktig rolle i allergiske reaksjoner. Eosinofiler har fått navnet pga. deres innehold av granulatkorn som kan farges røde av eosin. Eosinofilene dannes i benmargen og når de har modnet gjenfinnes de i blodet, der de bl.a. kan absorbere og ødelegge fremmede partikler. De små kornene i eosinofilene inneholder også et stoff med skadelige effekter på enkelte parasitter, men også på kroppens egne celler, særlig ved allergi.

eosinofili: Økt forekomst av en type hvite blodceller som kalles eosinofiler. Tilstanden oppstår ved allergiske reaksjoner og parasittinfeksjoner.

epistakse (neseblødning): Blødning fra nesen.

erythema multiforme: En type akutt hudlidelse med rødt blemmelignende utslett som kan forårsakes av medisiner, infeksjoner eller sykdom.

feber (pyreksi, febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

fenylketonuri (pku, føllings sykdom): Arvelig sykdom som fører til mangel på leverenzymet fenylalaninhydroksylase. Dette gir opphopning av aminosyren fenylalanin, noe som fra spedbarnstadiet gir utviklingsforstyrrelser, krampeanfall, svak hudpigmentering, eksem og ødeleggelse av nerver i sentralnervesystemet. I Norge testes det for sykdommen fra fødselen av. De som har sykdommen må følge spesialdiett.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

malaise (sykdomsfølelse, uvelhetsfølelse, utilpasshet, illebefinnende): En subjektiv følelse av ubehag, svakhet, utmattelse eller en følelse av å være utkjørt som forekommer alene eller sammen med andre symptomer eller sykdommer.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

muskelkramper (muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

nsaid: Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (non-steroid antiinflammatory drugs, NSAID) er en gruppe legemidler med antiinflammatoriske (betennelsesdempende), febernedsettende (antipyretisk) og smertelindrende egenskaper.

somnolens (søvnighet, døsighet): Lett grad av nedsatt bevissthet.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.