Anthelmintikum, avermektin.

P02C F01 (Ivermektin)



TABLETTER 3 mg: Hver tablett inneh.: Ivermektin 3 mg, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Behandling av gastrointestinal strongyloidiasis (anguillulosis). Behandling av mistenkt eller diagnostisert mikrofilarieremi hos pasienter med lymfatisk filariasis forårsaket av Wuchereria bancrofti. Behandling av human sarkoptisk skabb: Behandling er berettiget dersom diagnosen skabb er fastslått klinisk og/eller ved parasittologisk undersøkelse; uten en formell diagnose er behandling ikke berettiget ved pruritus. Det bør tas hensyn til offisielle retningslinjer, som vanligvis vil omfatte retningslinjer fra WHO og helsemyndigheter.

Dosering

Gastrointestinal strongyloidiasis: Anbefalt enkeltdose er 200 μg/kg kroppsvekt. Veiledende dose bestemt ut ifra pasientens vekt:

Kroppsvekt (kg)

Enkeltdose (antall tabletter à 3 mg)

15-24

1

25-35

2

36-50

3

51-65

4

66-79

5

≥80

6


Mikrofilarieremi forårsaket av Wuchereria bancrofti: Anbefalt enkeltdose er 150-200 μg/kg kroppsvekt 1 gang hver 6. måned. I endemiske områder hvor behandling kun kan gis 1 gang hver 12. måned, er anbefalt dose 300-400 μg/kg for å opprettholde tilstrekkelig undertrykkelse av mikrofilarieremi. Veiledende dose bestemt ut ifra pasientens vekt:

Kroppsvekt (kg)

Dose gitt 1 gang hver 6. måned
(antall tabletter à 3 mg)

Dose gitt 1 gang hver 12. måned
(antall tabletter à 3 mg)

15-25

1

2

26-44

2

4

45-64

3

6

65-84

4

8

Alternativt kan dosen bestemmes ut ifra pasientens høyde dersom vekt er utilgjengelig. Dosen blir som følger:

Høyde (cm)

Dose gitt 1 gang hver 6. måned
(antall tabletter à 3 mg)

Dose gitt 1 gang hver 12. måned
(antall tabletter à 3 mg)

90-119

1

2

120-140

2

4

141-158

3

6

>158

4

8


Human sarkoptisk skabb: Anbefalt enkeltdose er 200 μg/kg kroppsvekt. Vanlig skabb: Fullstendig bedring oppnås etter 4 ukers behandling. Vedvarende pruritus eller hudlesjoner krever ikke en ny behandling i denne perioden. Administrering av en ny dose <2 uker etter 1. dose skal kun vurderes; a) dersom det oppstår nye spesifikke lesjoner b) dersom den parasittologiske undersøkelsen er positiv på dette tidspunktet. Kraftig skabb med skorpedannelse: Ved disse kraftig infiserte formene kan det være nødvendig med en ny dose innen 8-15 dager etter ivermektin og/eller med samtidig lokalbehandling for å oppnå bedring. Merknad til pasienter som behandles mot skabb: Kontaktpersoner, spesielt familiemedlemmer og partnere, bør gjennomgå en medisinsk undersøkelse så snart som mulig, og ved behov gis umiddelbar behandling mot skabb. Det bør iverksettes hygienetiltak for å forebygge reinfeksjon (dvs. holde fingernegler korte og rene), og offisielle anbefalinger vedrørende vask av klær og sengetøy bør følges nøye.
Spesielle pasientgrupper: Barn <15 kg: Sikkerhet ikke fastslått. Eldre: Data mangler. Klinisk erfaring har ikke påvist forskjell i respons hos eldre. Generelt skal eldre behandles med forsiktighet, som følge av høyere forekomst av nedsatt lever-, nyre- eller hjertefunksjon, samt av samtidig sykdom og annen behandling.
Administrering: Tas med vann på tom mage. Dosen kan tas når som helst på døgnet, men det skal ikke inntas mat inntil 2 timer før eller 2 timer etter inntak av dosen, da det er ukjent hvordan mat påvirker absorpsjonen. Hos barn <6 år bør tablettene knuses før svelging.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Advarsler: Effekt og doseringsregime hos immunkompromitterte pasienter med intestinal strongyloidiasis er ikke fastslått i relevante kliniske studier. Vedvarende infestasjon etter enkeltdose med ivermektin er sett, spesielt hos denne typen pasienter. Ivermektin er ikke en profylaktisk behandling mot infeksjon med filarier eller anguillulosis. Ingen data som viser effekt av ivermektin foreligger, hverken mht. drap eller hemming av modning av infeksiøse larver hos mennesker. Ivermektin er ikke vist å ha noen aktivitet mot voksne ormer av noen av filarierartene. Ivermektin er ikke vist å ha noen gunstig effekt på tropisk pulmonalt eosinofilisyndrom, lymfadenitt eller lymfangitt sett ved filarierinfeksjon. Etter administrering av ivermektin er intensitet og alvorlighetsgrad av bivirkninger sannsynligvis relatert til mikrofilariertettheten før behandling, spesielt i blodet. Hos pasienter med samtidig Loa loa-infeksjon er mikrofilariertettheten som oftest høy, spesielt i blodet, noe som disponerer pasienter for en økt risiko for alvorlige bivirkninger. CNS-bivirkninger (encefalopatier) er i sjeldne tilfeller sett hos pasienter som behandles med ivermektin og som samtidig har infeksjon med et stort antall Loa loa-mikrofilarier. Følgelig bør det i områder med endemisk Loa loa tas spesielle forholdsregler før ivermektinbehandling. Samtidig behandling med dietylkarbamazinsitrat (DEC) og ivermektin mot filariasis forårsaket av Wuchereria Bancrofti i Afrika er ikke anbefalt. Samtidig infeksjon med andre mikrofilarier, slik som Loa loa, kan medføre omfattende mikrofilarieremi hos infiserte pasienter. Systemisk eksponering for DEC hos slike pasienter kan medføre alvorlige bivirkninger relatert til dette legemidlets raske og effektive mikrofilaricide effekter. Etter administrering av legemidler med en rask mikrofilaricidal virkning, slik som DEC, hos pasienter med elveblindhet (onchocerciasis), er kutane og/eller systemiske reaksjoner av varierende alvorlighetsgrad (Mazzotti-reaksjonen) og oftalmologiske reaksjoner rapportert. Disse reaksjonene skyldes sannsynligvis inflammatoriske responser på nedbrytningsprodukter frigjort fra døde mikrofilarier. Pasienter som behandles med ivermektin mot elveblindhet (onchoceriasis) kan også få disse reaksjonene første gang de behandles. Etter behandling med et mikrofilaricidalt legemiddel kan pasienter med hyperreaktiv onkodermatitt eller «Sowda» (sett spesielt i Jemen) være mer utsatt enn andre for å få alvorlige hudbivirkninger (ødem og forverring av onkodermatitt). Bilkjøring og bruk av maskiner: Påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner er ikke undersøkt. Muligheten for at bivirkninger, som svimmelhet, somnolens, vertigo og tremor, kan påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner, kan ikke utelukkes.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Ingen interaksjonsstudier er utført.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Etter massebehandling av onchocerciasis indikerte begrensede data fra gravide ingen bivirkninger. Ingen andre epidemiologiske data foreligger hittil. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet, men funnenes prediktive verdi er ikke fastslått. Ivermektin skal kun brukes når det er indisert.
Amming: <2% av administrert dose skilles ut i morsmelk. Sikkerhet ved bruk er ikke fastslått hos nyfødte. Ivermektin kan gis til mødre som ammer hvis forventet fordel oppveier potensiell risiko for spedbarnet.
Fertilitet: Ivermektin hadde ingen uønskede effekter på fertilitet hos rotter ved opptil 3 × maks. anbefalt human dose på 200 μg/kg (basert på mg/m2/døgn).

 

Bivirkninger

Bivirkninger er relatert til parasittettheten, og er milde og forbigående i de fleste tilfeller, men alvorlighetsgraden kan være økt hos pasienter infisert med >1 type parasitt, spesielt ved Loa loa-infestasjon.

Bivirkningsoppslag

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
Ikke angittHypereosinofili
Hud
Svært sjeldneStevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse
Lever/galle
Ikke angittHyperbilirubinemi, unormal leverfunksjon (inkl. akutt hepatitt)
Luftveier
Ikke angittDyspné1
Muskel-skjelettsystemet
Ikke angittRygg- eller nakkesmerte1
Nevrologiske
SjeldneAlvorlige og potensielt fatale tilfeller av encefalopati1
Ikke angittLetargi1, stupor eller koma1, urin- og/eller fekal inkontinens1, vansker med å stå/gå1
Nyre/urinveier
Ikke angittHematuri
Psykiske
Ikke angittEndringer i mentaltilstand1, forvirring1
Undersøkelser
Ikke angittØkte leverenzymer
Øye
Ikke angittOkulær hyperemi1, subkonjunktival blødning1

1Sett spesielt hos pasienter med samtidig kraftig Loa loa-infeksjon.

Hos pasienter med skabb kan forbigående forverring av kløe sees ved behandlingsstart.

Voksen Ascaris-utstøting er sett etter inntak av ivermektin.

Bivirkningsoppslag

FrekvensBivirkning
Sjeldne
NevrologiskeAlvorlige og potensielt fatale tilfeller av encefalopati1
Svært sjeldne
HudStevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse
Ikke angitt
Blod/lymfeHypereosinofili
Lever/galleHyperbilirubinemi, unormal leverfunksjon (inkl. akutt hepatitt)
LuftveierDyspné1
Muskel-skjelettsystemetRygg- eller nakkesmerte1
NevrologiskeLetargi1, stupor eller koma1, urin- og/eller fekal inkontinens1, vansker med å stå/gå1
Nyre/urinveierHematuri
PsykiskeEndringer i mentaltilstand1, forvirring1
UndersøkelserØkte leverenzymer
ØyeOkulær hyperemi1, subkonjunktival blødning1

1Sett spesielt hos pasienter med samtidig kraftig Loa loa-infeksjon.

Hos pasienter med skabb kan forbigående forverring av kløe sees ved behandlingsstart.

Voksen Ascaris-utstøting er sett etter inntak av ivermektin.

Bivirkninger sett ved behandling av strongyloidiasis

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
Ikke angittForbigående hypereosinofili, leukopeni/anemi
Gastrointestinale
Ikke angittAbdominalsmerte, diaré, forstoppelse, kvalme, oppkast
Generelle
Ikke angittAsteni
Nevrologiske
Ikke angittSomnolens, svimmelhet, tremor
Stoffskifte/ernæring
Ikke angittAnoreksi
Undersøkelser
Ikke angittØkt ALAT/alkalisk fosfatase
Øre
Ikke angittVertigo

Bivirkninger sett ved behandling av strongyloidiasis

FrekvensBivirkning
Ikke angitt
Blod/lymfeForbigående hypereosinofili, leukopeni/anemi
GastrointestinaleAbdominalsmerte, diaré, forstoppelse, kvalme, oppkast
GenerelleAsteni
NevrologiskeSomnolens, svimmelhet, tremor
Stoffskifte/ernæringAnoreksi
UndersøkelserØkt ALAT/alkalisk fosfatase
ØreVertigo

Bivirkninger sett ved behandling av Wuchereria bancrofti-filariasis

Intensiteten av bivirkninger synes ikke å være doseavhengig, men relatert til mikrofilarietettheten i blod.

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Ikke angittAbdominale og epigastriske smerter
Generelle
Ikke angittAsteni, diffus smerte, feber, frysninger, følelse av ubehag, svakhet
Hud
Ikke angittHyperhidrose
Kar
Ikke angittOrtostatisk hypotensjon
Kjønnsorganer/bryst
Ikke angittTestikkelsmerte
Luftveier
Ikke angittFølelse av pustebesvær, hoste, sår hals
Muskel-skjelettsystemet
Ikke angittArtralgi, myalgi
Nevrologiske
Ikke angittHodepine
Stoffskifte/ernæring
Ikke angittAppetittforstyrrelser (som anoreksi, kvalme)
Øre
Ikke angittVertigo

Bivirkninger sett ved behandling av Wuchereria bancrofti-filariasis

Intensiteten av bivirkninger synes ikke å være doseavhengig, men relatert til mikrofilarietettheten i blod.

FrekvensBivirkning
Ikke angitt
GastrointestinaleAbdominale og epigastriske smerter
GenerelleAsteni, diffus smerte, feber, frysninger, følelse av ubehag, svakhet
HudHyperhidrose
KarOrtostatisk hypotensjon
Kjønnsorganer/brystTestikkelsmerte
LuftveierFølelse av pustebesvær, hoste, sår hals
Muskel-skjelettsystemetArtralgi, myalgi
NevrologiskeHodepine
Stoffskifte/ernæringAppetittforstyrrelser (som anoreksi, kvalme)
ØreVertigo

Bivirkninger sett hos pasienter infisert med Onchocerca volvulus

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
Ikke angittLymfadenitt1, lymfadenopati1
Gastrointestinale
Ikke angittDiaré1, kvalme1, oppkast1
Generelle
Ikke angittAsteni1, feber1, ødem1
Hjerte
Ikke angittTakykardi1
Hud
Ikke angittKløe1, urticarialignende utslett1
Infeksiøse
Ikke angittKonjunktivitt1, korioretinitt2
Kar
Ikke angittOrtostatisk hypotensjon1
Luftveier
Svært sjeldneAstmaeksaserbasjoner (noen få tilfeller er sett)
Muskel-skjelettsystemet
Ikke angittArtralgi1, myalgi (inkl. abdominal myalgi)1
Nevrologiske
Ikke angittHodepine1
Øre
Ikke angittVertigo1
Øye
Ikke angittAnterior uveitt2, keratitt2, konjunktival blødning, konjunktivitt2, korioiditt2, limbitt2, unormal følelse i øyet2, øyelokksødem2

1Overfølsomhetsreaksjon sett som følge av mikrofilariedød-reaksjon av Mazzotti-typen. I sjeldne tilfeller er disse symptomene alvorlige.

2Sett etter behandling, men kan skyldes selve sykdommen. Var sjelden alvorlig og opphørte vanligvis uten kortikosteroidbehandling.

Bivirkninger sett hos pasienter infisert med Onchocerca volvulus

FrekvensBivirkning
Svært sjeldne
LuftveierAstmaeksaserbasjoner (noen få tilfeller er sett)
Ikke angitt
Blod/lymfeLymfadenitt1, lymfadenopati1
GastrointestinaleDiaré1, kvalme1, oppkast1
GenerelleAsteni1, feber1, ødem1
HjerteTakykardi1
HudKløe1, urticarialignende utslett1
InfeksiøseKonjunktivitt1, korioretinitt2
KarOrtostatisk hypotensjon1
Muskel-skjelettsystemetArtralgi1, myalgi (inkl. abdominal myalgi)1
NevrologiskeHodepine1
ØreVertigo1
ØyeAnterior uveitt2, keratitt2, konjunktival blødning, konjunktivitt2, korioiditt2, limbitt2, unormal følelse i øyet2, øyelokksødem2

1Overfølsomhetsreaksjon sett som følge av mikrofilariedød-reaksjon av Mazzotti-typen. I sjeldne tilfeller er disse symptomene alvorlige.

2Sett etter behandling, men kan skyldes selve sykdommen. Var sjelden alvorlig og opphørte vanligvis uten kortikosteroidbehandling.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Tilfeller av utilsiktet overdosering er sett, men ingen har resultert i død.
Symptomer: Ved utilsiktet forgiftning med ukjente ivermektindoser tiltenkt veterinærbruk (oral bruk, til injeksjon, kutan bruk) er utslett, kontakteksem, ødem, hodepine, vertigo, asteni, kvalme, oppkast, diaré og abdominalsmerte sett. Krampeanfall, ataksi, dyspné, parestesi og urticaria er også sett.
Behandling: Symptomatisk behandling og overvåkning på sykehus med væsketilførsel og hypertensiv behandling, dersom nødvendig. Selv om det ikke foreligger spesifikke studier, anbefales det å unngå kombinasjon av GABA-agonister ved behandling av utilsiktet ivermektinforgiftning.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Høy affinitet til glutamatstyrte kloridkanaler som finnes i nerve- og muskelceller hos virvelløse dyr. Binding til disse kanalene bidrar til en økning i membranpermeabilitet for kloridioner, som fører til hyperpolarisering av nerve- eller muskelceller, og resulterer i nevromuskulær paralyse, noe som medfører at visse parasitter dør. Ivermektin interagerer også med andre ligandstyrte kloridkanaler, slik som den som omfatter GABA-nevrotransmitteren. Pattedyr har ikke glutamatstyrte kloridkanaler. Avermektiner har lav affinitet til andre ligandstyrte kloridkanaler. De passerer i liten grad blod-hjerne-barrieren.
Absorpsjon: Gjennomsnittlig Cmax av hovedkomponenten (H2B1a) sett ca. 4 timer etter oral administrering av en 12 mg enkeltdose er 46,6 (± 21,9) ng/ml. Plasmakonsentrasjonen øker med økende dose, vanligvis proporsjonalt.
Halveringstid: Ca. 12 timer for ivermektin og ca. 3 dager for metabolitter.
Metabolisme: CYP3A4 er viktigste isoform i levermetabolismen av ivermektin.
Utskillelse: Nesten utelukkende i feces, <1% via urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Scatol, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
3 mg4 stk. (blister)
156811
-
-
552,30C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 05.05.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

22.11.2019