Antiemetikum.

ATC-nr.: A04A A02

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



DEPOTPLASTER 3,1 mg/24 timer: Hvert depotplaster (52 cm2) inneh.: Granisetron 34,3 mg (avgir 3,1 mg/24 timer), hjelpestoffer.


Indikasjoner

Til forebygging av kvalme og oppkast hos voksne forbundet med moderat eller svært emetogen kjemoterapi, med planlagt varighet på 3-5 påfølgende dager, hvor oral administrering av antiemetikum kompliseres av faktorer som gjør svelging vanskelig.

Dosering

Voksne, inkl. eldre: Påfør 1 depotplaster 24-48 timer før kjemoterapi, etter behov. Gradvis økning i granisetrons plasmanivå ved bruk av depotplaster, kan gi forsinket effekt i forhold til 2 mg oral granisetron. Skal fjernes tidligst 24 timer etter fullført kjemoterapi. Kan sitte på i inntil 7 dager avhengig av kjemoterapiens varighet. Etter hematologisk rutinekontroll skal depotplaster kun påføres dersom det er lite sannsynlig at kjemoterapi vil bli utsatt. Dette for å unngå unødvendig eksponering. Samtidig bruk av kortikosteroider: Det anbefales at deksametason og 5-HT3-antagonister gis før kjemoterapi. Samtidig bruk av kortikosteroider, f.eks. deksametason, har vært tillatt dersom det er en del av kjemoterapiregimet. Økt kortikosteroidbruk er rapportert som nødmedisin.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever- og nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig. Dosering som for voksne. Det er ikke sett økt forekomst av bivirkninger, likevel kreves en viss grad av forsiktighet hos disse pasientene. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Ingen tilgjengelige data.
Administrering: Depotplasteret skal påføres ren, tørr, intakt, frisk hud på yttersiden av overarmen. Hvis dette ikke er mulig, kan det påføres på magen. Skal ikke påføres hud som er rød, irritert/skadet. Depotplasteret er pakket i en dosepose og skal påføres straks denne er åpnet. Frisettingslaget løsnes før påføring. Depotplasteret skal ikke klippes i biter. Dersom depotplasteret løsner helt eller delvis, skal det festes igjen på samme sted med medisinsk tape (ved behov). Dersom dette ikke er mulig/depotplasteret er skadet, skal et nytt påføres på samme sted. Hvis dette ikke er mulig skal et nytt påføres på motsatt arm. Det nye depotplasteret fjernes i samsvar med tidsrommet som er anbefalt ovenfor. Se for øvrig pakningsvedlegget for ytterligere informasjon.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller andre 5-HT3-reseptorantagonister.

Forsiktighetsregler

Reaksjoner på påføringsstedet: Er rapportert, vanligvis lette og medførte ikke seponering. Ved alvorlige reaksjoner eller generalisert hudreaksjon (f.eks. allergisk utslett, inkl. erytematøse, makulære, papulære utslett eller kløe) skal depotplasteret fjernes. Gastrointestinale sykdommer: Granisetron kan redusere tykktarmens motilitet. Pasienter med tegn på subakutt tarmblokkering bør overvåkes etter administrering. Hjertesykdommer: 5-HT3-reseptorantagonister kan være forbundet med arytmier/EKG-forandringer. Dette kan være klinisk signifikant ved underliggende arytmier/ledningsforstyrrelser i hjertet, eller hos pasienter som får antiarytmika/betablokkere. Eksponering for sollys: Kan påvirkes av direkte, naturlig eller kunstig sollys. Pasienten skal rådes til å dekke påføringsstedet, f.eks. med klær, i plasterperioden og de første 10 dagene etter fjerning. Dusjing/vasking: Kan vanligvis foretas ved bruk. Svømming, anstrengende trening og bruk av badstue bør unngås. Eksterne varmekilder: F.eks. varmeflaske/varmeteppe bør unngås på påføringsstedet. Serotonergt syndrom: Er rapportert ved bruk av 5-HT3-antagonister både alene og, hovedsakelig i kombinasjon med andre serotonerge legemidler (inkl. SSRI og SNRI). Egnet overvåkning for symptomer på serotonergt syndrom anbefales. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen eller ubetydelig påvirkning.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se A04A A02
In vitro-studier indikerer at granisetron hverken stimulerer eller hemmer CYP450-enzymer. Granisetron metaboliseres i lever av CYP1A1 og CYP3A4, og induktorer/hemmere av disse kan endre granisetrons clearance og halveringstid. Fenobarbitals leverenzyminduksjon har økt total plasmaclearance av granisetron (ca. 25%) etter i.v. tilførsel. Samtidig bruk av i.v. 5-HT3-reseptorantagonister og oral paracetamol har gitt blokkering av paracetamols analgetiske effekt. In vitro-studier har vist at ketokonazol kan hemme granisetronmetabolismen, klinisk signifikans er ukjent. Det er ikke holdepunkter for interaksjoner mellom granisetron og benzodiazepiner, antipsykotika eller legemidler mot ulcus. Ingen klinisk relevante interaksjoner mellom granisetron og emetogen kjemoterapi mot kreft er sett. Ingen klinisk relevante interaksjoner er sett med depotplasteret. Aprepitant har ingen klinisk relevant påvirkning på granisetrons farmakokinetikk. Serotonergt syndrom er sett ved samtidig bruk av 5-HT3-antagonister og andre serotonerge legemidler (inkl. SSRI og SNRI). Barn: Interaksjonsstudier er kun utført hos voksne.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen data fra bruk hos gravide. Dyrestudier indikerer ingen direkte/indirekte skadelige effekter mht. reproduksjonstoksisitet. Bruk bør helst unngås under graviditet.
Amming: Utskillelse i morsmelk er ukjent. Amming bør opphøre under behandlingen.
Fertilitet: Ingen humane data foreligger. Fertilitet hos rotte påvirkes ikke ved granisetronbehandling.
Granisetron

Bivirkninger

Vanligst rapportert er forstoppelse (8,7%). De fleste bivirkningene er lette/moderate. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Forstoppelse. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Munntørrhet, kvalme2, brekninger2. Hjerte/kar: Rødming. Hud: Irritasjon på påføringsstedet. Lever/galle: Økt ALAT og ASAT, økt γ-GT. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi. Nevrologiske: Hodepine. Stoffskifte/ernæring: Redusert appetitt. Øre: Vertigo. Øvrige: Generalisert ødem. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Nevrologiske: Dystoni, dyskinesi. Ukjent frekvens: Hud: Reaksjoner på påføringsstedet (smerter, kløe, erytem, utslett, irritasjon)1. Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner. Gruppeeffekter er sett med andre formuleringer (orale og i.v.): Overfølsomhetsreaksjoner, f.eks. anafylaksi, urticaria. Søvnløshet. Hodepine. Ekstrapyramidale reaksjoner. Søvnighet. Svimmelhet. QT-forlengelse3. Forstoppelse. Diaré. Økte levertransaminaser. Utslett. Asteni. 1Spontanrapporter. 2Pasienter som behandles med moderat eller svært emetogen kjemoterapi kan kaste opp til tross for behandling med antiemetika, inkl. granisetron depotplaster. 3Det er ikke sett signifikant QTC-forlengelse i studier med granisetron depotplaster.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Behandling: Ved overdosering skal depotplasteret fjernes. Symptomatisk behandling.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: A04A A02

Egenskaper

Klassifisering: Serotonin (5-HT3)-antagonist.
Virkningsmekanisme: Potent antiemetikum og en svært selektiv 5-HT3-reseptorantagonist. Effektiv mot kvalme og oppkast forårsaket av cytostatikabehandling. Ubetydelig affinitet til andre reseptortyper, inkl. 5-HT1-, 5-HT2-, 5-HT4- og dopamin D2-bindingsseter. Depotplasteret gir tilsv. effekt som oral granisetron. Plasmanivået øker gradvis etter påføring, og innledende plasmanivå ved oppstart av kjemoterapi kan være lavere enn med 2 mg oral granisetron. Langsommere effektinntreden kan derfor observeres, og følgelig er depotplasteret indisert for bruk ved svelgevansker.
Absorpsjon: Går gjennom intakt hud til systemisk sirkulasjon ved passiv diffusjon. Langsom absorpsjon med Tmax 24-48 timer. Ca. 65% frisettes, dette gir gjennomsnittlig døgndose på 3,1 mg. Hos friske personer, hvor depotplasteret ble påsatt i en periode på 7 dager, var gjennomsnittlig totaleksponering (AUC0-slutt) 416 ng × timer/ml (55-1192 ng × timer/ml), med en interindividuell variasjon på 89%. Gjennomsnittlig Cmax var 3,9 ng/ml (0,7-9,5 ng/ml), med en interindividuell variasjon på 77%. Dette samsvarer med stor variasjon i farmakokinetikk etter oral eller i.v. administrering.
Proteinbinding: Ca. 65%.
Fordeling: Vd ca. 3 liter/kg. Distribueres fritt mellom plasma og røde blodceller.
Halveringstid: Gjennomsnittlig plasmaclearance etter i.v. administrering 14,7-33,6 liter/time. T1/2 i plasma 9-12 timer etter i.v. dosering, ca. 36 timer etter bruk av depotplaster til friske. Kreftpasienter har halvparten så høy clearance som friske etter bruk av depotplaster.
Metabolisme: I lever. Ingen forskjeller ved oral eller transdermal bruk er sett.
Utskillelse: Ca. 12% uendret i urin innen 48 timer hos friske (etter i.v. injeksjon). Resten som metabolitter, 49% i urin og 34% i feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys. Depotplasteret vil fortsatt inneholde virkestoff etter bruk. Etter fjerning skal det brukte depotplasteret brettes på midten med den klebende siden inn og kastes utilgjengelig for barn.

Sist endret: 06.09.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

22.08.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Sancuso, DEPOTPLASTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
3,1 mg/24 timer1 stk.
434444
Blå resept
-
866,40CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

anafylaksi (anafylaktisk reaksjon): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.

antiarytmika (antiarytmikum): Legemiddel som regulerer hjerterytmen og motvirker rytmeforstyrrelser i hjertet.

antiemetika (antiemetikum): Legemiddel som demper kvalme.

antipsykotika (antipsykotikum, nevroleptikum, nevroleptika): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

arytmi (hjertearytmi, hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp450 (cytokrom p-450, cyp): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyskinesi (bevegelsesvansker, bevegelsesproblemer): Unormale, ufrivillige og smertefulle bevegelser.

dystoni (endret muskelspenning): Unormal muskelspenning.

emetogen: Noe som fremkalle brekninger.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

erytem (hudrødme): Diffus rødhet i huden.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

kreft (cancer): En gruppe sykdommer som skyldes ukontrollert celledeling. Celledelingen gir opphopning av kreftceller, hvilket gir dannelse av en kreftsvulst i organet der veksten startet.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

rødming (flushing): Plutselig varmefølelse, hudrødme

snri: (SNRI: Serotonin-Norepinephrine Reuptake Inhibitors) Selektive serotonin- og noradrenalinreopptakshemmere er en gruppe medisiner mot blant annet depresjon og angstlidelser. De hemmer reopptak av signalstoffene serotonin og noradrenalin i nerveceller i sentralnervesystemet.

ssri: (SSRI: Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) SSRI er en gruppe medisiner mot blant annet depresjon og tvangslidelser. De hemmer reopptak av signalstoffet serotonin i nerveceller i sentralnervesystemet.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.

γ-gt (gammaglutamyltransferase, ggt): Er et enzym. Har betydning for transporten av aminosyrer inn i cellene (katalyserer hydrolyse av visse peptider og overføring av glutamylgrupper til aminosyrer og peptider).