Salazopyrin EN

Pfizer (Pfizer AS)


Antiinflammatorisk middel, sulfapreparat.

A07E C01 (Sulfasalazin)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

ENTEROTABLETTER 500 mg: Hver enterotablett inneh.: Sulfasalazin. 500 mg, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Alvorlige former for revmatoid artritt hvor en ikke kommer til målet med antiinflammatorisk behandling. Ulcerøs kolitt. Morbus Crohn. Pyoderma gangrenosum.

Dosering

Dosen bør tilpasses individuelt, avhengig av pasientens toleranse og behandlingsrespons. Pasienter som ikke tidligere har brukt preparatet anbefales å øke dosen gradvis i løpet av de første 4 ukene.
Aktiv revmatoid artritt
Voksne: 2 enterotabletter 2-3 ganger daglig. Dosen bør økes over de første 4 ukene som beskrevet i følgende tabell:

 

Uke 1

Uke 2

Uke 3

Uke 4 og videre

Morgen

-

1 tablett

1 tablett

2 tabletter

Kveld

1 tablett

1 tablett

2 tabletter

2 tabletter

Om pasienten ikke har effekt av behandlingen etter 2-3 måneder, kan dosen økes til 3 gram pr. dag. Erfaringer har vist at en klinisk effekt kommer etter 1-2 måneders behandling. Samtidig behandling med analgetika og​/​eller antiinflammatoriske midler kan anbefales, i det minste inntil modifiserende effekt på sykdommen er tydelig. God effekt og toleranse er vist ved langtidsbehandling. Barn: Behandling av barn med juvenil revmatoid artritt anbefales ikke, da det kan gi symptomer som ligner serumsyke.
Øvrige indikasjoner
Voksne: 4-6 enterotabletter fordelt på 2-4 ganger pr. dag. Barn: 40-60 mg pr. kg pr. døgn, fordelt på 3-6 doser. Vedlikeholdsdose hos voksne og barn: Etter ca. 3 uker reduseres dosen gradvis etter tilstanden til den vedlikeholdsdose som holder pasienten fri for besvær, som regel 3-4 enterotabletter daglig. Behandlingen med denne dosen kan etter oppnådd remisjon fortsette i flere år så sant ingen bivirkninger opptrer.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt lever- og nyrefunksjon: Se Forsiktighetsregler.
Administrering Bør tas etter mat. Skal svelges hele. Skal ikke knuses eller deles.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene, samt sulfonamider eller salisylater. Akutt intermittent porfyri.

Forsiktighetsregler

Infeksjoner: Alvorlige infeksjoner forbundet med myelosuppresjon, inkl. sepsis eller pneumoni, er rapportert. Dersom ny infeksjon oppstår under behandling må pasienten overvåkes nøye, og sulfasalazin må seponeres ved utvikling av alvorlig infeksjon. Forsiktighet må utvises ved bruk hos pasienter med tilbakevendende eller kroniske infeksjoner i anamnesen, eller med underliggende tilstander som kan predisponere for infeksjon. Kontroll av blodbildet: Kontroll av blodbildet (herunder differensialtelling) og leverfunksjonen anbefales før behandlingen og deretter hver 2. uke i de 3 første månedene av behandlingen. I de neste 3 månedene bør undersøkelsene gjøres hver 4. uke. Etter dette bør blodbildet og leverfunksjonen undersøkes hver 3. måned. Interferens med laboratorietester: Interferens er sett med HPLC-UV-målinger av normetanefrin i urin, noe som har gitt falskt positivt testresultat hos pasienter eksponert for sulfasalazin eller mesalazin. Interferensen kan skje ved tester som bruker NAD(H) eller NADP(H) for å måle UV-absorbans, som f.eks. urea, ammoniakk, LDH, α-HBDH og glukose. ALAT, ASAT, CK-MB, GD og tyroksin kan også vise interferens ved høye doser sulfasalazin. Forsiktighet bør utvises ved tolkning av disse testresultatene hos pasienter som bruker sulfasalazin og tolkes i sammenheng med kliniske funn. Nyrefunksjon: Regelmessig kontroll av nyrefunksjonen anbefales før og under behandlingen. Preparatet må gis med forsiktighet ved nedsatt nyre- eller leverfunksjon og ved alvorlig allergi eller astma. Nytte​/​risiko-vurdering skal foretas før behandling av pasienter med blodsykdommer. Symptomer som sår hals, feber, pallor, purpura eller gulsott kan indikere myelosuppresjon, hemolyse eller hepatotoksisitet, og behandlingen bør avbrytes i påvente av resultater fra blodprøver. Pasienter med mangel på glukose-6-fosfatdehydrogenase (G-6-PD) må kontrolleres ofte mht. risiko for hematolytisk anemi. Folsyremangel: Endringer av blodbildet (f.eks. makrocytose og pancytopeni) som skyldes folsyremangel kan normaliseres ved administrering av folsyre eller folinat. Overfølsomhetsreaksjoner: Hvis alvorlige toksiske eller overfølsomhetsreaksjoner inntreffer, må preparatet seponeres øyeblikkelig. Alvorlig, livstruende systemiske hypersensitivitetsreaksjoner (DRESS): Alvorlig, livstruende systemiske hypersensitivitetsreaksjoner som DRESS (legemiddelrelatert utslett med eosinofili og systemiske symptomer) er rapportert. Ved tegn og symptomer på DRESS (se Bivirkninger) bør pasienten øyeblikkelig utredes, og sulfasalazin seponeres. Livstruende hudreaksjoner: Livstruende hudreaksjoner, som Stevens-Johnsons syndrom (SJS), toksisk epidermal nekrolyse (TEN) og eksfoliativ dermatitt er rapportert. Pasienten bør informeres om tegn og symptomer og overvåkes nøye for hudreaksjoner. Ved symptomer eller tegn på SJS eller TEN (f.eks. progressive hudutslett ofte med blemmer eller lesjoner i slimhinnene) bør behandlingen seponeres. Hos pasienter som har utviklet SJS eller TEN ved bruk av sulfasalazin, må behandling med dette preparatet ikke startes opp igjen på noe tidspunkt. Krystalluri og dannelse av nyrestein: Sulfasalazin kan forårsake krystalluri og dannelse av nyrestein, tilstrekkelig væskeinntak må derfor opprettholdes.

Interaksjoner

Nedsatt absorpsjon av digoksin og folsyre rapportert ved samtidig behandling med sulfasalazin. Sulfasalazin hemmer tiopurinmetyltransferase (TPMT). Samtidig administrering med 6-merkaptopurin, eller azatioprin, kan gi benmargsdepresjon og leukopeni. Sulfasalazin kan brukes sammen med metotreksat ved revmatoid artritt. Økt insidens av gastrointestinale bivirkninger, særlig kvalme, er likevel rapportert.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetPeroral sulfasalazin hemmer absorpsjon og metabolisme av folsyre og kan gi folsyremangel. Skadelige effekter på svangerskapsforløpet eller fosteret kan derfor ikke utelukkes. Peroral sulfasalazin skal ikke brukes under graviditet, hvis ikke den terapeutiske nytten for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.
AmmingGår over i morsmelk. Enkelttilfeller av blodig avføring og diaré hos spedbarn som eksponeres for sulfasalazin via morsmelk er rapportert, noe som opphørte da behandling eller amming ble avsluttet. Preparatet skal ikke brukes ved amming av premature eller når det foreligger neonatal ikterus.
FertilitetKan gi oligospermi og infertilitet hos menn, som reverseres 2-3 måneder etter avsluttet behandling.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

SymptomerKvalme og oppkast.
BehandlingTømming av mageinnhold på et tidlig stadium, store mengder i.v. væske for å opprettholde høy diurese, alkalinisering ved bruk av natriumbikarbonat i.v. Risikoen for oliguri og anuri bør vurderes. Dialyse dersom anuri oppstår. Ved cyanose, gis metylenblått 1-2 mg/kg kroppsvekt langsomt i.v. Ellers symptomatisk behandling. Muligens utskiftningstransfusjon dersom alvorlig sulfhemoglobinemi foreligger.

Egenskaper og miljø

AbsorpsjonSulfasalazin: Ca. 20% i tynntarmen. Tmax 3-6 timer, med betydelige individuelle forskjeller. 24 timer etter en enkeltdose er serumkonsentrasjonen ubetydelig. Sulfapyridin: Absorberes raskt i kolon. Tmax av ikke-acetylert sulfapyridin 12 timer. Steady state i plasma nås i løpet av 5 dager, serumkonsentrasjonen er null 3 dager etter seponering. Pasienter med langsom acetylering har høyere serumnivåer og dermed økt risiko for gastrointestinale bivirkninger. Mesalazin: Holder seg stort sett i tykktarmen, ca. 20% absorberes. Serumkonsentrasjon ca. 1 mikrogram​/​ml.
ProteinbindingSulfasalazin: Opptil 99%. Sulfapyridin: Ikke-acetylert sulfapyridin blir delvis bundet til serumproteiner.
MetabolismeSulfazalazin: Mesteparten når tykktarmen uforandret, og spaltes ved bakteriell aktivitet slik at det danner 2 aktive metabolitter, sulfapyridin og mesalazin (5-aminosalisylsyre). Sulfapyridin blir delvis metabolisert i leveren.
UtskillelseSulfasalazin: Via enterohepatisk sirkulasjon til ca. 5% systemisk tilgjengelighet, noen få prosent via urinen. Sulfapyridin: Hovedsakelig i form av acetylsulfapyridin via urinen. Mesalazin: 20%, hovedsakelig i form av inaktiv acetyl-5-aminosalisylsyre, via urinen. 80% blir i kolon og utskilles som mesazalin og acetyl-5-aminosalisylsyre via feces.

 

Pakninger, priser og refusjon

Salazopyrin EN, ENTEROTABLETTER:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon Pris (kr) R.gr.
500 mg 100 stk. (boks)
402792

Blå resept

162,90 C

SPC (preparatomtale)

Salazopyrin EN ENTEROTABLETTER 500 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

30.09.2019


Sist endret: 17.10.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)