Ropivacaine BioQ

BioQ Pharma


Lokalanestetikum.

N01B B09 (Ropivakain)



INFUSJONSVÆSKE, oppløsning i administreringssystem 2 mg/ml: 1 ml inneh.: Ropivakainhydrokloridmonohydrat tilsv. ropivakainhydroklorid 2 mg, natriumklorid, natriumhydroksid/saltsyre (til pH-justering), vann til injeksjonsvæsker. Uten konserveringsmiddel.


Indikasjoner

Akutt, postoperativ smertebehandling hos voksne. Brukes til: Kontinuerlig perifer nerveblokade via kontinuerlig infusjon. Kontinuerlig sårinfiltrasjon.

Dosering

Skal kun brukes under tilsyn av lege med erfaring i regional anestesi.
Voksne: Dispenseren leverer en infusjonshastighet på ca. 5 ml/time (10 mg/time) i løpet av maks. 48 timer. Dette gir adekvat smertelindring med kun svak og ikke-progressiv motorisk blokade i de fleste tilfeller av moderat til alvorlig postoperativ smerte. Avhengig av pasientens kliniske status, bør andre orale smertestillende midler (til pasientkontrollert smertelindring) eller ytterligere bolusinjeksjoner med annen lokalbedøvelse overveies. I slike tilfeller må preparatomtalen for de andre legemidlene også tas i betraktning. Analgetisk effekt skal overvåkes nøye slik at smertebehandling kan opphøre så snart smertetilstanden tillater det.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Se Forsiktighetsregler. Barn og ungdom: Ikke indisert.
Tilberedning/Håndtering: Kun til engangsbruk. Oppløsningen skal inspiseres visuelt før bruk. Skal kun brukes hvis den er klar, partikkelfri og beholderen er uskadet. Ropivakain har dårlig oppløselighet ved pH >6, og utfellinger kan forekomme i alkaliske oppløsninger.
Administrering: Se pakningsvedlegg. Til perinevral bruk og infiltrasjon. Til vedlikehold av kontinuerlig perifer nerveblokade via kontinuerlig perinevral infusjon, anbefales følgende teknikk: Først, med mindre det er gjort preoperativt, induseres en blokade med ropivakain 7,5 mg/ml. Smertelindring vedlikeholdes med Ropivacaine BioQ. For kontinuerlig sårinfiltrasjon plasseres ett fenestrert kateter i såret under operasjonen.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller andre lokalbedøvende midler av amidtypen. I.v. regionalanestesi. Obstetrisk paracervikal anestesi. Intravaskulær, intratekal, intracerebral eller intraartikulær bruk.

Forsiktighetsregler

Regionalanestesi skal alltid utføres i lokaler hensiktsmessig utstyrt og med kvalifisert personell. Nødvendig utstyr og legemidler for overvåkning og gjenopplivning skal være umiddelbart tilgjengelig. Legen skal ha relevant opplæring og være kjent med diagnose og behandling av bivirkninger, systemisk toksisitet og andre komplikasjoner. Følgende gjelder for alle administreringsveier for å dekke hele spekteret av sikkerhetsdata. Kardiovaskulære effekter: Pasienter som behandles med antiarytmika klasse III (f.eks. amiodaron) bør overvåkes nøye og EKG-monitorering vurderes da effekter på hjertet kan være additive. Sjeldne tilfeller av hjertestans ved bruk av ropivakain ved perifer nerveblokade er rapportert, spesielt etter utilsiktet intravaskulær administrering hos eldre og ved samtidig hjertesykdom. I noen tilfeller har gjenopplivning vært vanskelig. Ved hjertestans kan det være nødvendig med forlenget gjenopplivningstiltak for å øke sannsynligheten for positivt utfall. Blokader i hode og nakke: Visse teknikker for lokal anestesi, f.eks. injeksjoner i hode- eller nakkeregionen, kan være forbundet med høyere frekvens av alvorlige bivirkninger uavhengig av hvilket lokalanestetikum som er brukt. Større perifere nerveblokader: Større perifere nerveblokader kan innebære administrering av store volumer lokalanestetika i vev med høy vaskulariseringsgrad, ofte i nærheten av store årer hvor det er økt risiko for intravaskulær injeksjon og/eller hurtig systemisk absorpsjon som kan føre til høye plasmakonsentrasjoner. Overfølsomhet: Det bør tas hensyn til mulig kryssoverfølsomhet med andre lokalanestetika av amidtypen. Pasienter med dårlig allmenntilstand: Pasienter med dårlig allmenntilstand pga. høy alder eller andre kompliserende faktorer som partiell eller komplett hjerteblokk, fremskreden leversykdom eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon, krever spesiell oppmerksomhet, selv om regionalanestesi ofte er indisert til disse pasientene. Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Metaboliseres i lever og bør derfor brukes med forsiktighet ved alvorlig leversykdom. Ved gjentatt dosering kan dosereduksjon bli nødvendig pga. forsinket eliminasjon. Ved nedsatt nyrefunksjon er dosejustering normalt ikke nødvendig ved engangsdoser eller korttidsbehandling. Acidose og redusert plasmaproteinnivå, som ofte sees ved kronisk nyresvikt, kan øke risikoen for systemisk toksisitet. Akutt porfyri: Ropivakain kan være porfyrinogent og skal kun forskrives ved akutt porfyri når andre sikre alternativer ikke finnes. Hos sårbare pasienter må nødvendige forholdsregler tas i overensstemmelse med standard lærebøker og/eller i konsultasjon med spesialister på sykdomsområdet. Kondrolyse: Er rapportert etter markedsføring hos pasienter som har fått postoperativ intraartikulær kontinuerlig infusjon av lokalanestesi, inkl. ropivakain. De fleste tilfellene har involvert skulderleddet. Intraartikulær kontinuerlig infusjon er ikke en godkjent indikasjon for Ropivacaine BioQ, og bør unngås, da effekt og sikkerhet ikke er fastslått. Langtidsbehandling: Bør unngås ved samtidig bruk av sterke CYP1A2-hemmere, slik som fluvoksamin og enoksacin, (se Interaksjoner). Ved langvarig, perifer nerveblokade må man være oppmerksom på risikoen for toksisk plasmanivå, ev. indusering av lokal nerveskade. Kumulative doser opptil 675 mg ropivakain ved postoperativ smertelindring gitt over 24 timer har vært godt tolerert av voksne. Det samme gjelder kontinuerlig epiduralinfusjon, postoperativt, ved infusjonshastigheter opptil 28 mg/time i 72 timer. I et begrenset antall pasienter er det gitt høyere doser på opptil 800 mg/dag med relativt få bivirkninger. Ropivakain 2 mg/ml, alene eller blandet med fentanyl 1-4 μg/ml, er i kliniske studier blitt gitt som en epidural infusjon for postoperativ smertelindring i opptil 72 timer. Kombinasjonen med ropivakain og fentanyl ga økt smertelindring, men forårsaket opioide bivirkninger. Kombinasjonen med ropivakain og fentanyl er kun undersøkt for ropivakain 2 mg/ml. Hjelpestoffer: Inneholder 3,4 mg natrium/ml, som tilsv. 0,17% av WHOs anbefalte maks. daglige inntak på 2 g for en voksen. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen data. Lokalanestetika kan, avhengig av dosen, ha en svak effekt på mental funksjon og koordinasjon selv uten åpenbar CNS-toksisitet og kan føre til midlertidig svekkelse av bevegelse og årvåkenhet.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Bør brukes med forsiktighet ved samtidig bruk av andre lokalanestetika eller legemidler som er strukturelt beslektet med lokalanestetika av amidtypen, f.eks. visse antiarytmika som lidokain og meksiletin, da systemiske toksiske effekter er additive. Samtidig bruk av legemidler til generell anestesi eller opioider kan forsterke de enkelte legemidlers (bi)virkninger. Spesifikke interaksjonsstudier med ropivakain og antiarytmika klasse III (f.eks. amiodaron) er ikke utført, men forsiktighet anbefales (se Forsiktighetsregler). CYP1A2 er involvert i dannelsen av hovedmetabolitten 3-hydroksyropivakain. In vivo plasmaclearance av ropivakain ble redusert med opptil 77% ved samtidig bruk av fluvoksamin, en selektiv og potent kompetitiv CYP1A2-hemmer. Sterke CYP1A2-hemmere, f.eks. fluvoksamin og enoksacin, som brukes over lengre tid samtidig med ropivakain kan derfor gi interaksjoner. Forlenget administrering av ropivakain bør unngås ved samtidig bruk av sterke CYP1A2-hemmere (se Forsiktighetsregler). In vivo plasmaclearance av ropivakain reduseres med 15% ved samtidig bruk av ketokonazol, en selektiv og potent CYP3A4-hemmer. Det er imidlertid usannsynlig at CYP3A4-hemming har klinisk betydning. Ropivakain er en kompetitiv CYP2D6-hemmer in vitro, men synes ikke å hemme CYP2D6 ved kliniske plasmakonsentrasjoner.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Utilstrekkelige data på bruk hos gravide. Dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter mhp. graviditet, embryonal/føtal utvikling, fødsel eller postnatal utvikling. Som et forsiktighetstiltak anbefales det å unngå bruk under graviditet.
Amming: Utskillelse i morsmelk er ukjent. Amming bør midlertidig avbrytes under behandlingen, og melken bør i denne perioden pumpes og kasseres.
Fertilitet: Ingen data.

Bivirkninger

Bivirkninger bør holdes atskilt fra de fysiologiske effektene av selve nerveblokaden. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme. Hjerte/kar: Hypotensjon. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Oppkast. Hjerte/kar: Bradykardi, takykardi, hypertensjon. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter. Nevrologiske: Parestesier, svimmelhet, hodepine. Nyre/urinveier: Urinretensjon. Øvrige: Temperaturøkning, frysninger. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Synkope. Luftveier: Dyspné. Nevrologiske: Symptomer på CNS-toksisitet (kramper, grand mal-kramper, anfall, ørhet, sirkumorale parestesier, nummenhet i tungen, hyperakusi, tinnitus, synsforstyrrelser, dysartri, muskelrykninger, tremor)1, hypestesi. Psykiske: Angst. Øvrige: Hypotermi. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hjerte/kar: Hjertestans, hjertearytmier. Immunsystemet: Allergiske reaksjoner (anafylaktiske reaksjoner, angionevrotisk ødem og urticaria). Ukjent frekvens: Nevrologiske: Dyskinesi. 1Disse symptomene opptrer vanligvis pga. utilsiktet intravaskulær injeksjon, overdose eller rask absorpsjon, se Overdosering/Forgiftning.Klasseeffekter: For utfyllende informasjon, se SPC. Nevropati og ryggmargsdysfunksjon (f.eks. arteria spinalis anterior-syndrom, araknoiditt, cauda equina). CNS-toksisitet med første symptomer som syns- og hørselsforstyrrelser, perioral nummenhet, svimmelhet, ørhet, prikkende, brennende følelse og parestesier. Dysartri, muskelstivhet og muskelrykninger er mer alvorlig og kan være forløper til generaliserte kramper. Videre kan det forekomme bevissthetstap og grand mal-kramper. Hypoksi og hyperkapni oppstår raskt ved kramper. Apné kan forekomme i alvorlige tilfeller. Kardiovaskulær toksisitet med symptomer som hypotensjon, bradykardi, arytmier og til og med hjertestans. Hos friske ga i.v. infusjon av ropivakain tegn på nedsatt ledningsevne og kontraktilitet.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Utilsiktet intravaskulær injeksjon kan gi umiddelbar (i løpet av sekunder til få minutter) systemisk toksisk reaksjon. Ved overdosering kan det ta 1-2 timer før Cmax nås, avhengig av injeksjonssted, og toksisitetssymptomer kan derfor forsinkes (se Bivirkninger).
Behandling: Ved symptomer på akutt systemisk toksisitet må injeksjonen stoppes umiddelbart og CNS-symptomer (kramper, CNS-depresjon) må raskt behandles med passende luftveis-/respirasjonsstøtte og administrering av antikonvulsiva. Ved sirkulasjonssvikt må hjerte-lungeredning iverksettes umiddelbart. Optimal oksygentilførsel og ventilering og sirkulatorisk støtte, samt behandling av acidose er avgjørende. Ved kardiovaskulær depresjon (hypotensjon, bradykardi) må hensiktsmessig behandling med i.v. væsker, vasopressor og/eller inotrope legemidler vurderes. Ved hjertestans kan forlenget gjenopplivningsforsøk være nødvendig.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Langtidsvirkende lokalanestetikum med både anestetisk og analgetisk virkning. Høye doser gir anestesi ved kirurgiske inngrep, mens lavere doser gir sensorisk blokade med begrenset og ikke-progressiv motorisk blokade. Gir reversibel reduksjon i nervefibrenes membranpermeabilitet for natriumioner. Dette gir nedsatt depolarisasjonshastighet og økt eksitasjonsterskel, som resulterer i lokal blokade av nerveimpulser. Inntreden og varighet av lokalanestetisk effekt avhenger av administreringssted og -dose, men påvirkes ikke av tilstedeværelse av vasokonstriktor (f.eks. adrenalin).
Absorpsjon: Fullstendig og bifasisk fra epiduralrommet. Cmax er doseproporsjonal.
Proteinbinding: Primært til α1-syreglykoprotein, ubundet fraksjon ca. 6%.
Fordeling: Vd ved steady state 47 liter etter i.v. administrering.
Halveringstid: T1/2 for de 2 fasene er hhv. 14 minutter og 4 timer hos voksne. Gjennomsnittlig total plasmaclearance er 440 ml/minutt, nyreclearance 1 ml/minutt og terminal t1/2 1,8 timer etter i.v. administrering.
Metabolisme: I lever.
Utskillelse: 86% av dosen utskilles i urin etter i.v. administrering, hvorav ca. 1% uendret.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Ropivacaine BioQ, INFUSJONSVÆSKE, oppløsning i administreringssystem:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
2 mg/ml250 ml (flaske + administreringssett)
518512
-
-
1557,50C
250 ml (flaske + administreringssett m/kateter 6,5 cm)
094929
-
-
1800,90C
250 ml (flaske + administreringssett m/kateter 15 cm)
189428
-
-
1922,60C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 27.02.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

20.02.2019