Ropinirol

Mylan

Antiparkinsonmiddel, middel mot restless legs-syndrom.

ATC-nr.: N04B C04

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 N04B C04
Ropinirol
 
PNEC: 64 μg/liter
Salgsvekt: 6,417474 kg
Miljørisiko: Bruk av ropinirol gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Ropinirol har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Ropinirol er potensielt persistent.
Miljøinformasjonen (datert 04.05.2018) er utarbeidet av GlaxoSmithKline.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER, filmdrasjerte 0,5 mg, 1 mg og 5 mg: Hver tablett inneh: Ropinirolhydroklorid tilsv. ropinirol 0,5 mg, resp. 1 mg og 5 mg, laktose. Fargestoff: 0,5 mg: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). 1 mg: Indigokarmin (E 132), jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). 5 mg: Indigokarmin (E 132), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Alle styrker: Behandling av Parkinsons sykdom: Initiell behandling som monoterapi for å utsette introduksjon av levodopa. I kombinasjon med levodopa gjennom sykdomsforløpet når effekten av levodopa avtar eller varierer og fluktuasjoner i terapeutisk effekt oppstår («end of dose»- eller «on-off»-fluktuasjoner). 0,5 mg og 1 mg: Symptomatisk behandling av moderat til alvorlig idiopatisk restless legs-syndrom.

Dosering

Individuell dosetitrering basert på effekt og toleranse. Dersom behandlingen avbrytes i ≥1 dag, bør dosetitrering vurderes ved gjenopptak.
Parkinsons sykdom: Startdose 0,25 mg 3 ganger daglig i 1 uke. Deretter kan dosen økes gradvis som følger:

Uke

1

2

3

4

Enkeltdose (mg)

0,25

0,5

0,75

1

Total daglig dose (mg)

0,75

1,5

2,25

3

Etter initiell dosetitrering kan dosen økes ukentlig med 0,5-1 mg 3 ganger daglig (1,5-3 mg/dag). Respons kan forventes ved 3-9 mg/dag. Dersom symptomatisk kontroll ikke oppnås eller opprettholdes, kan dosen økes til maks. 24 mg/dag. Som adjuvant behandling til levodopa kan samtidig levodopadose reduseres gradvis (med ca. 20% i kliniske studier) iht. symptomatisk respons. Ved fremskreden sykdom og ropinirol i kombinasjon med levodopa, kan dyskinesier oppstå ved behandlingsstart med ropinirol. Reduksjon av levodopadosen kan dempe dyskinesi. Ved overgang fra annen dopaminagonist, bør retningslinjer for seponering følges før ropinirolbehandlingen startes. Seponering skal skje gradvis ved å redusere antall daglige doser over en periode på 1 uke.
Restless legs-syndrom: Uke 1: 0,25 mg 1 gang daglig i 2 dager. Dersom dosen tolereres godt, bør den økes til 0,5 mg 1 gang daglig de resterende dagene i uke 1. Uke 2 og videre: Daglig dose økes inntil optimal terapeutisk respons som følger:

Uke

2

3

4

51

61

71

Dose (mg)/1 gang daglig

1

1,5

2

2,5

3

4

1For å oppnå optimal bedring hos noen pasienter.Effekt er ikke vist >12 uker. Respons bør evalueres etter 12 uker, og behov for videre behandling vurderes.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyrefunksjon: Parkinsons sykdom og terminal nyresykdom (med hemodialyse): Startdose 0,25 mg 3 ganger daglig. Videre doseøkning baseres på toleranse og effekt. Maks. dose 18 mg/dag ved regelmessig hemodialyse. Ikke nødvendig med supplerende doser etter hemodialyse. Restless legs-syndrom og terminal nyresykdom (med hemodialyse): Anbefalt startdose 0,25 mg 1 gang daglig. Videre doseøkning baseres på toleranse og effekt. Maks. dose 3 mg/dag ved regelmessig hemodialyse. Ikke nødvendig med supplerende doser etter hemodialyse. Barn og ungdom <18 år: Ikke anbefalt pga. manglende data vedrørende sikkerhet og effekt. Eldre: Clearance er redusert med ca. 15% hos pasienter >65 år. Dosejustering er ikke nødvendig, men dosen bør titreres individuelt og overvåkes nøye inntil optimal klinisk respons oppnås.
Administrering: Skal helst tas sammen med mat for å øke gastrointestinal toleranse (minsker sannsynligheten for kvalme og oppkast). Skal svelges hele med vann. Skal ikke tygges. Skal ikke knuses. Kan deles i 2 like doser (delestrek). Ved restless legs-syndrom bør dosen tas rett før sengetid, og tidligst 3 timer før sengetid.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt) uten regelmessig hemodialyse. Nedsatt leverfunksjon.

Forsiktighetsregler

Ropinirol er forbundet med somnolens og episoder med plutselig innsettende søvn (spesielt ved Parkinsons sykdom), i enkelte tilfeller uten forutgående varselsymptomer og uten at pasienten er oppmerksom på dette. Dosereduksjon eller seponering bør vurderes. Ved alvorlige psykiatriske eller psykotiske lidelser, eller slike lidelser i anamnesen, bør det kun behandles dersom potensiell nytte oppveier risikoen. Pasienten bør undersøkes regelmessig for utvikling av impulskontrollforstyrrelser. Pasienter og omsorgspersoner bør informeres om at atferdsmessige symptomer som patologisk spilleavhengighet, økt libido, hyperseksualitet, tvangsmessig forbruk av penger eller innkjøp, overspising og tvangsspising, kan oppstå. Dosereduksjon/gradvis seponering bør vurderes. Ved alvorlig kardiovaskulær sykdom (spesielt ved koronarinsuffisiens) anbefales overvåking av blodtrykk, spesielt ved behandlingsstart, pga. risiko for hypotensjon. Symptomer som tyder på malignt nevroleptikasyndrom er rapportert ved brå seponering, og gradvis seponering anbefales (se Dosering). Ikke-motoriske bivirkninger kan oppstå ved nedtrapping/seponering. Symptomer inkluderer apati, angst, depresjon, utmattelse, svette og smerter som kan være alvorlige. Pasienten bør informeres om dette før nedtrapping, og overvåkes regelmessig. Ved vedvarende symptomer kan ropiniroldosen økes midlertidig. Pasienten bør informeres om at hallusinasjoner kan forekomme ved bruk. Styrkene 0,5 mg og 1 mg: Forsiktighet bør utvises ved samtidig administrering av antihypertensiver og antiarytmika pga. ukjent risiko for forekomst av hypotensjon, bradykardier eller andre arytmier. Bør ikke brukes til behandling av nevroleptisk akatisi, tasikinesi eller sekundært restless legs-syndrom. Paradoksal forverring av symptomer på restless legs-syndrom kan oppstå, som augmentasjon og «early morning rebound». Behandlingen bør da evalueres og dosejustering/seponering vurderes. Innholdsstoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienten må informeres og rådes til forsiktighet. Pasienter som opplever somnolens og/eller plutselig innsettende søvn må avstå fra å kjøre bil og å delta i aktiviteter der nedsatt oppmerksomhet kan medføre risiko for alvorlig skade/død for dem selv eller andre, inntil episodene har avtatt fullstendig.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N04B C04
Farmakokinetisk interaksjon mellom ropinirol og levodopa eller domperidon er ikke sett. Nevroleptika og andre sentraltvirkende dopaminantagonister (som sulpirid eller metoklopramid) kan redusere effekten av ropinirol. Samtidig bruk bør unngås. Forhøyede plasmakonsentrasjoner av ropinirol er sett ved høye doser østrogen. Hos pasienter som allerede får hormonsubstitusjonsbehandling kan behandling med ropinirol startes på vanlig måte, men dosejustering i samsvar med klinisk respons kan være nødvendig dersom HRT stanses eller introduseres under behandling. Pga. risiko for bivirkninger kan det hos pasienter som allerede får ropinirol være nødvendig å justere ropiniroldosen ved samtidig bruk og ved seponering av virkestoffer som hemmer CYP1A2. Dosejustering kan være nødvendig dersom pasienter slutter eller begynner å røyke under behandling.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Risiko ukjent. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter. Bør ikke brukes med mindre potensiell nytte for mor oppveier risiko for foster.
Amming: Bør ikke brukes da melkeproduksjonen kan reduseres.
Ropinirol

Bivirkninger

Parkinsons sykdom: Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme. Nevrologiske: Somnolens, synkope, dyskinesi. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Halsbrann, oppkast, abdominal smerte. Nevrologiske: Svimmelhet (inkl. vertigo). Psykiske: Hallusinasjoner, forvirring. Øvrige: Ødem i bena. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Hypotensjon, postural hypotensjon (begge sjelden alvorlig). Nevrologiske: Uttalt somnolens på dagtid, plutselig innsettende søvn. Psykiske: Psykotiske reaksjoner (andre enn hallusinasjoner), inkl. delirium, delusjon og paranoia. Impulskontrollforstyrrelser, inkl. patologisk spilleavhengighet, hyperseksualitet, økt libido. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner, inkl. urticaria, angioødem, utslett, pruritus. Lever/galle: Hepatiske reaksjoner, økning i leverenzymer. Psykiske: Dopamin-dysreguleringssyndrom. Øvrige: Dopaminagonistabstinenssyndrom inkl. apati, angst, depresjon, utmattelse, svette, smerter. Restless legs-syndrom: Vanligste bivirkning er kvalme (30%). Bivirkningene er vanligvis milde til moderate og forekommer ved behandlingsstart eller doseøkning. Dosereduksjon bør vurderes ved signifikante bivirkninger. Dersom bivirkningene avtar, kan gradvis opptitrering foretas. Antiemetika som ikke er sentralvirkende dopaminantagonister, slik som domperidon, kan brukes ved behov. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Oppkast, kvalme. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Abdominal smerte. Nevrologiske: Synkope, somnolens, svimmelhet (inkl. vertigo), augmentasjon, «early morning rebound». Psykiske: Nervøsitet. Øvrige: Fatigue. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Postural hypotensjon, hypotensjon. Psykiske: Forvirring, hallusinasjoner. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Psykiske: Dopamin-dysreguleringssyndrom.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Relatert til dopaminerg aktivitet.
Behandling: Kan lindres ved egnet behandling med dopaminantagonister, som nevroleptika eller metoklopramid.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N04B C04

Egenskaper

Klassifisering: Ikke-ergolin D2/D3-dopaminagonist.
Virkningsmekanisme: Stimulerer dopaminreseptorer i striatum og hemmer prolaktinutskillelsen pga. effekt på hypothalamus og hypofysen. Store individuelle variasjoner i farmakokinetiske parametre.
Absorpsjon: Rask. Biotilgjengelighet ca. 50 (36-57)%. Median Tmax ca. 1,5 time. Et fettrikt måltid reduserer absorpsjonshastigheten, vist ved en forsinkelse i median Tmax på 2,6 timer og en gjennomsnittlig reduksjon i Cmax på 25%. Cmax og AUC øker proporsjonalt i terapeutisk doseområde.
Proteinbinding: 10-40%.
Fordeling: Vd ca. 7 liter/kg.
Halveringstid: Gjennomsnittlig eliminasjons t1/2 ca. 6 timer.
Metabolisme: Hovedsakelig via CYP1A2.
Utskillelse: Hovedsakelig i urin.

Sist endret: 01.11.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

06.09.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Ropinirol, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
0,5 mg21 stk. (boks)
135906
Blå resept
-
107,30 (trinnpris 66,50)CSPC_ICON
1 mg84 stk. (boks)
135917
Blå resept
-
320,20 (trinnpris 223,20)CSPC_ICON
5 mg84 stk. (boks)
135940
Blå resept
-
1149,20 (trinnpris 698,00)CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

akatisi: Rastløshet, angst og manglende evne til å sitte stille. Tilstanden er en relativt vanlig bivirkning av behandling med nevroleptika (antipsykotika).

anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

angst (engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antiarytmika (antiarytmikum): Legemiddel som regulerer hjerterytmen og motvirker rytmeforstyrrelser i hjertet.

antiemetika (antiemetikum): Legemiddel som demper kvalme.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

arytmi (hjertearytmi, hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

bradykardi (refleksbradykardi): Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp1a2: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP1A2-hemmere og CYP1A2-induktorer.

dyskinesi (bevegelsesvansker, bevegelsesproblemer): Unormale, ufrivillige og smertefulle bevegelser.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halsbrann (pyrose): En brennende følelse i brystet eller i halsen forårsaket av syre fra magesekken som kommer opp til spiserøret. Årsaken er som regel relatert til en redusert aktivitet av magesekkens lukkemuskel, spiserørsbrokk eller økt abdominalt trykk. Syrenøytraliserende legemidler, H2-reseptorantagonister og protonpumpehemmere er type legemidler som kan brukes mot halsbrann.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

malignt nevroleptikasyndrom (mns, nevroleptisk malignt syndrom): Samling av alvorlige symptomer (feber, muskelstivhet, autonom ustabilitet) som kan forekomme ved bruk av nevroleptika (antipsykotika). Sjelden og alvorlig tilstand som kan være fatal.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nevroleptika (antipsykotikum, antipsykotika, nevroleptikum): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

parkinsons sykdom: Parkinsons sykdom/syndrom innebærer at visse nerver i hjernen brytes ned. De vanligste symptomene er skjelving, bevegelseshemming og stivhet. Etter lang tids sykdom kan man også rammes av demens og depresjon.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.