Middel mot amyotrofisk lateralsklerose (ALS).

N07X X02 (Riluzol)



TABLETTER, filmdrasjerte 50 mg: Hver tablett inneh.: Riluzol 50 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Forlenger livet eller tiden til assistert ventilasjon hos pasienter med amyotrofisk lateralsklerose (ALS). Studier har vist forlenget overlevelse (definert som pasienter i live, ikke intubert for assistert ventilasjon og uten trakeostomi) hos pasienter med ALS. Det er ingen holdepunkter for effekt på motoriske funksjoner, lungefunksjon, fascikulasjoner, muskelstyrke og motoriske symptomer. Har ikke vist effekt ved langt fremskredet ALS. Effekt og sikkerhet er kun studert ved ALS. Skal derfor ikke brukes ved andre typer motornevronsykdommer.

Dosering

Bør kun igangsettes av spesialist med erfaring i behandling av motornevronsykdom.
Voksne og eldre: 50 mg hver 12. time. Ingen økt effekt forventes ved høyere doser.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Se Kontraindikasjoner og Forsiktighetsregler. Nedsatt nyrefunksjon: Anbefales ikke. Sikkerhet og effekt er ikke klarlagt. Barn og ungdom: Anbefales ikke. Sikkerhet og effekt er ikke klarlagt.
Administrering: Riluzols hastighet og absorpsjonsgrad reduseres ved samtidig inntak av fettrik mat. Cmax og AUC reduseres med hhv. 44% og 17%.

Kontraindikasjoner

Graviditet. Amming. Overfølsomhet for innholdsstoffene. Leversykdom eller transaminaseverdier >3 × øvre referanseverdi (ULN) før start av behandling.

Forsiktighetsregler

Forsiktighet utvises ved patologiske leverprøver i anamnesen og ved lett forhøyede transaminasenivåer (ASAT, ALAT opptil 3 × ULN), bilirubin og/eller γ-GT. Flere patologiske leverprøver (spesielt økt bilirubin) før behandling bør utelukke bruk. Pga. risikoen for hepatitt, bør transaminaseverdier, inkl. ALAT, måles før og under behandling. ALAT bør måles hver måned de første 3 måneder av behandlingen, deretter hver 3. måned det første året og senere periodisk. Ved ALAT-stigning skal målinger gjøres oftere. Behandlingen skal avbrytes ved ALAT-stigning til ≥5 × ULN. Det finnes ingen erfaring med dosereduksjon eller gjeninnsetting av riluzol hos pasienter med ALAT-stigning >5 × ULN. Gjeninnsetting anbefales derfor ikke. Ved feber bør behandlende lege kontaktes for kontroll av antall hvite blodlegemer. Ved nøytropeni bør behandlingen seponeres. Hvis respiratoriske symptomer oppstår, bør røntgen thorax utføres. Ved indikasjonerinterstitiell lungesykdom bør riluzol seponeres umiddelbart. I de fleste tilfeller av interstitiell lungesykdom gikk symptomene tilbake etter seponering og symptomatisk behandling. Hjelpestoffer: Inneholder mindre enn 1 mmol natrium (23 mg) i hver tablett, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Frarådes ved symptomer på svimmelhet.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

CYP1A2-hemmere kan redusere eliminasjonshastigheten av riluzol, mens CYP1A2-induktorer kan øke eliminasjonshastigheten.

Graviditet, amming og fertilitet

Se Kontraindikasjoner.
Graviditet: Klinisk erfaring mangler. Skal ikke brukes.
Amming: Skal ikke brukes. Det er ukjent hvorvidt riluzol går over i morsmelk.

 

Bivirkninger

Vanligst er asteni, kvalme og forhøyede leverfunksjonstester.

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
Ukjent frekvensAlvorlig nøytropeni
Gastrointestinale
Svært vanligeKvalme
VanligeDiaré, magesmerte, oppkast
Mindre vanligePankreatitt
Generelle
Svært vanligeAsteni
VanligeSmerte
Hjerte
VanligeTakykardi
Immunsystemet
Mindre vanligeAnafylaktoid reaksjon, angioødem
Lever/galle
Svært vanligeUnormal leverfunksjonstest, økt ALAT (vanligvis forbigående)
Ukjent frekvensHepatitt
Luftveier
Mindre vanligeInterstitiell lungesykdom
Nevrologiske
VanligeHodepine, oral parestesi, somnolens, svimmelhet

Vanligst er asteni, kvalme og forhøyede leverfunksjonstester.

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleKvalme
GenerelleAsteni
Lever/galleUnormal leverfunksjonstest, økt ALAT (vanligvis forbigående)
Vanlige
GastrointestinaleDiaré, magesmerte, oppkast
GenerelleSmerte
HjerteTakykardi
NevrologiskeHodepine, oral parestesi, somnolens, svimmelhet
Mindre vanlige
GastrointestinalePankreatitt
ImmunsystemetAnafylaktoid reaksjon, angioødem
LuftveierInterstitiell lungesykdom
Ukjent frekvens
Blod/lymfeAlvorlig nøytropeni
Lever/galleHepatitt

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning


Egenskaper

Virkningsmekanisme: Uklar, men antas å hemme prosesser hvor glutamat er involvert.
Absorpsjon: Tmax innen 60-90 minutter. Cmax ca. 173 ng/ml. Ca. 90% absorberes og absolutt biotilgjengelighet er ca. 60%.
Proteinbinding: 97%, hovedsakelig til serumalbumin og lipoproteiner.
Fordeling: Vd: Ca. 245 liter (3,4 liter/kg).
Halveringstid: 9-15 timer.
Metabolisme: I høy grad av CYP450 (hovedsakelig av CYP1A2) med påfølgende glukuronidering.
Utskillelse: Ca. 90% utskilles i urin.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Rilutek, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
50 mg56 stk. (blister)
123992
H-resept
Byttegruppe
2110,20 (trinnpris 1257,00)C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 21.12.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

12.11.2020