Resolor

Shire


Avføringsmiddel.

A06A X05 (Prukaloprid)



TABLETTER, filmdrasjerte 1 mg og 2 mg: Hver tablett inneh.: Prukalopridsuksinat tilsv. prukaloprid 1 mg, resp. 2 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: 1 mg: Titandioksid (E 171). 2 mg: Titandioksid (E 171), rødt og gult jernoksid (E 172), indigokarmin aluminiumlakk (E 132).


Indikasjoner

Symptomatisk behandling av kronisk forstoppelse hos voksne der laksativer ikke gir tilstrekkelig lindring.

Dosering

Voksne: 2 mg 1 gang daglig. Hvis inntaket av prukaloprid 1 gang daglig ikke er effektivt etter 4 uker, bør pasienten undersøkes på nytt, og fordelene ved fortsatt behandling revurderes. Effekt er ikke påvist utover 3 måneders behandling. Ved langvarig behandling bør fordel revurderes jevnlig.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C), start med 1 mg 1 gang daglig ved behov. Ved god toleranse kan dosen økes til 2 mg for bedre effekt. Ingen dosejustering nødvendig ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (GFR <30 ml/minutt/1,73 m2) er dosen 1 mg 1 gang daglig. Ingen dosejustering nødvendig ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon. Barn og ungdom <18 år: Skal ikke brukes. For resultater fra kliniske studier, se SPC. Eldre >65 år: Start med 1 mg 1 gang daglig. Om nødvendig kan dosen økes til 2 mg 1 gang daglig.
Administrering: Tas med eller uten mat, når som helst på dagen.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Nedsatt nyrefunksjon som krever dialyse. Tarmperforasjon eller obstruksjon pga. strukturell eller funksjonell lidelse i tarmveggen. Obstruktiv ileus. Alvorlig betennelsestilstand i tarmkanalen, som Crohns sykdom, ulcerøs kolitt og toksisk megakolon/megarektum.

Forsiktighetsregler

Forsiktighet bør utvises ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C) pga. begrensede data. Forsiktighet bør utvises ved alvorlig og klinisk ustabil samtidig sykdom (f.eks. kardiovaskulær sykdom, lungesykdom, nevrologiske eller psykiatriske lidelser, kreft, aids og andre endokrine lidelser), spesielt ved tidligere arytmi eller iskemisk kardiovaskulær sykdom, pga. begrenset informasjon om sikkerhet og effekt. Effekten av p-piller kan reduseres ved kraftig diaré, og ekstra prevensjonsmetode anbefales. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Svimmelhet og tretthet, særlig i løpet av den første behandlingsdagen, er sett. Kan ha en liten påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

30% økning i plasmakonsentrasjon av erytromycin er sett ved samtidig bruk av prukaloprid. Ketokonazol (200 mg 2 ganger daglig), en potent CYP3A4- og P-gp-hemmer, øker systemisk eksponering for prukaloprid med ca. 40%, men effekten er for liten til å være klinisk relevant. Interaksjoner av lignende størrelsesorden kan forventes for andre potente P-gp-hemmere, som verapamil, ciklosporin A og kinidin.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrensede data. Anbefales ikke under graviditet. Kvinner i fertil alder skal bruke effektiv prevensjon under behandling.
Amming: Utskilles i morsmelk. I terapeutiske doser forventes ingen effekt på nyfødte/spedbarn som ammes. Data fra kvinner som ammer mangler. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.
Fertilitet: Dyrestudier antyder at fertilitet ikke påvirkes.

 

Bivirkninger

Bivirkninger oppstår primært i starten av behandlingen, og forsvinner vanligvis i løpet av et par dager med fortsatt behandling. De fleste bivirkningene er av lett til moderat intensitet.

Organklasse Bivirkning
Gastrointestinale
Svært vanlige Abdominalsmerter, diaré, kvalme
Vanlige Dyspepsi, flatulens, oppkast, unormale tarmlyder
Mindre vanlige Rektal blødning
Generelle
Vanlige Fatigue
Mindre vanlige Feber, malaise
Hjerte
Mindre vanlige Palpitasjoner1
Nevrologiske
Svært vanlige Hodepine
Vanlige Svimmelhet
Mindre vanlige Migrene, tremor
Nyre/urinveier
Mindre vanlige Pollakisuri
Stoffskifte/ernæring
Vanlige Redusert appetitt
Øre
Mindre vanlige Vertigo

Bivirkninger oppstår primært i starten av behandlingen, og forsvinner vanligvis i løpet av et par dager med fortsatt behandling. De fleste bivirkningene er av lett til moderat intensitet.

Frekvens Bivirkning
Svært vanlige
Gastrointestinale Abdominalsmerter, diaré, kvalme
Nevrologiske Hodepine
Vanlige
Gastrointestinale Dyspepsi, flatulens, oppkast, unormale tarmlyder
Generelle Fatigue
Nevrologiske Svimmelhet
Stoffskifte/ernæring Redusert appetitt
Mindre vanlige
Gastrointestinale Rektal blødning
Generelle Feber, malaise
Hjerte Palpitasjoner1
Nevrologiske Migrene, tremor
Nyre/urinveier Pollakisuri
Øre Vertigo

1Pasienten bør diskutere ny forekomst av palpitasjoner med legen sin.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

I en studie med friske personer var behandling godt tolerert i et opptitreringsregime på opptil 20 mg 1 gang daglig.
Symptomer: Hodepine, kvalme og diaré.
Behandling: Ved overdosering må symptomatisk behandling og støttende tiltak igangsettes som nødvendig. Omfattende væsketap ved diaré eller oppkast kan kreve korreksjon av elektrolyttforstyrrelser.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Prukaloprid er et dihydrobenzofurankarboksamid med gastrointestinal prokinetisk aktivitet. Det er en selektiv serotoninreseptoragonist med høy affinitet (5-HT4), som trolig forklarer prokinetisk effekt.
Absorpsjon: Rask. Cmax nås innen 2-3 timer etter enkeltdose 2 mg. Absolutt biotilgjengelighet >90%.
Proteinbinding: Plasmaproteinbinding ca. 30%.
Fordeling: Omfattende distribusjon. Vdss: 567 liter.
Halveringstid: Terminal t1/2 er ca. 1 dag. Steady state nås innen 3-4 dager. Ved behandling med 2 mg 1 gang daglig svinger steady state-plasmakonsentrasjonen mellom 2,5-7 ng/ml. Akkumulasjonsforholdet etter dosering 1 gang daglig er i området 1,9-2,3. Plasmaclearance er i gjennomsnitt 317 ml/minutt.
Utskillelse: Primært via nyre. En stor andel utskilles uendret (60-65% av dosen i urin (både passiv filtrering og aktiv sekresjon) og ca. 5% i feces).

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalpakning for å beskytte mot fuktighet.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Resolor, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
1 mg 28 stk. (kalenderpakn.)
087667
-
-
563,20 C
2 mg 28 stk. (kalenderpakn.)
379626
-
-
847,30 C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 03.08.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

25.06.2020