TABLETTER, filmdrasjerte 1 mg og 2 mg: Hver tablett inneh.: Prukalopridsuksinat tilsv. prukaloprid 1 mg, resp. 2 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: 1 mg: Titandioksid (E 171). 2 mg: Titandioksid (E 171), rødt og gult jernoksid (E 172), indigokarmin aluminiumlakk (E 132).
Indikasjoner
Symptomatisk behandling av kronisk forstoppelse hos voksne der laksativer ikke gir tilstrekkelig lindring.Dosering
Voksne: 2 mg 1 gang daglig. Hvis inntaket av prukaloprid 1 gang daglig ikke er effektivt etter 4 uker, bør pasienten undersøkes på nytt, og fordelene ved fortsatt behandling revurderes. Effekt er ikke påvist utover 3 måneders behandling. Ved langvarig behandling bør fordel revurderes jevnlig. Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C), start med 1 mg 1 gang daglig ved behov. Ved god toleranse kan dosen økes til 2 mg for bedre effekt. Ingen dosejustering nødvendig ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (GFR <30 ml/minutt/1,73 m2) er dosen 1 mg 1 gang daglig. Ingen dosejustering nødvendig ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon. Barn og ungdom <18 år: Skal ikke brukes. For resultater fra kliniske studier, se SPC. Eldre >65 år: Start med 1 mg 1 gang daglig. Om nødvendig kan dosen økes til 2 mg 1 gang daglig.
Administrering: Tas med eller uten mat, når som helst på dagen.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Nedsatt nyrefunksjon som krever dialyse. Tarmperforasjon eller obstruksjon pga. strukturell eller funksjonell lidelse i tarmveggen. Obstruktiv ileus. Alvorlig betennelsestilstand i tarmkanalen, som Crohns sykdom, ulcerøs kolitt og toksisk megakolon/megarektum.Forsiktighetsregler
Forsiktighet bør utvises ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C) pga. begrensede data. Forsiktighet bør utvises ved alvorlig og klinisk ustabil samtidig sykdom (f.eks. kardiovaskulær sykdom, lungesykdom, nevrologiske eller psykiatriske lidelser, kreft, aids og andre endokrine lidelser), spesielt ved tidligere arytmi eller iskemisk kardiovaskulær sykdom, pga. begrenset informasjon om sikkerhet og effekt. Effekten av p-piller kan reduseres ved kraftig diaré, og ekstra prevensjonsmetode anbefales. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Svimmelhet og tretthet, særlig i løpet av den første behandlingsdagen, er sett. Kan ha en liten påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Begrensede data. Anbefales ikke under graviditet. Kvinner i fertil alder skal bruke effektiv prevensjon under behandling.
Amming: Utskilles i morsmelk. I terapeutiske doser forventes ingen effekt på nyfødte/spedbarn som ammes. Data fra kvinner som ammer mangler. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.
Fertilitet: Dyrestudier antyder at fertilitet ikke påvirkes.
Bivirkninger
Bivirkninger oppstår primært i starten av behandlingen, og forsvinner vanligvis i løpet av et par dager med fortsatt behandling. De fleste bivirkningene er av lett til moderat intensitet.
Organklasse | Bivirkning |
Gastrointestinale | |
Svært vanlige | Abdominalsmerter, diaré, kvalme |
Vanlige | Dyspepsi, flatulens, oppkast, unormale tarmlyder |
Mindre vanlige | Rektal blødning |
Generelle | |
Vanlige | Fatigue |
Mindre vanlige | Feber, malaise |
Hjerte | |
Mindre vanlige | Palpitasjoner1 |
Nevrologiske | |
Svært vanlige | Hodepine |
Vanlige | Svimmelhet |
Mindre vanlige | Migrene, tremor |
Nyre/urinveier | |
Mindre vanlige | Pollakisuri |
Stoffskifte/ernæring | |
Vanlige | Redusert appetitt |
Øre | |
Mindre vanlige | Vertigo |
Bivirkninger oppstår primært i starten av behandlingen, og forsvinner vanligvis i løpet av et par dager med fortsatt behandling. De fleste bivirkningene er av lett til moderat intensitet.
Frekvens | Bivirkning |
Svært vanlige | |
Gastrointestinale | Abdominalsmerter, diaré, kvalme |
Nevrologiske | Hodepine |
Vanlige | |
Gastrointestinale | Dyspepsi, flatulens, oppkast, unormale tarmlyder |
Generelle | Fatigue |
Nevrologiske | Svimmelhet |
Stoffskifte/ernæring | Redusert appetitt |
Mindre vanlige | |
Gastrointestinale | Rektal blødning |
Generelle | Feber, malaise |
Hjerte | Palpitasjoner1 |
Nevrologiske | Migrene, tremor |
Nyre/urinveier | Pollakisuri |
Øre | Vertigo |
Overdosering/Forgiftning
Symptomer: Hodepine, kvalme og diaré.
Behandling: Ved overdosering må symptomatisk behandling og støttende tiltak igangsettes som nødvendig. Omfattende væsketap ved diaré eller oppkast kan kreve korreksjon av elektrolyttforstyrrelser.
Egenskaper
Virkningsmekanisme: Prukaloprid er et dihydrobenzofurankarboksamid med gastrointestinal prokinetisk aktivitet. Det er en selektiv serotoninreseptoragonist med høy affinitet (5-HT4), som trolig forklarer prokinetisk effekt.
Absorpsjon: Rask. Cmax nås innen 2-3 timer etter enkeltdose 2 mg. Absolutt biotilgjengelighet >90%.
Proteinbinding: Plasmaproteinbinding ca. 30%.
Fordeling: Omfattende distribusjon. Vdss: 567 liter.
Halveringstid: Terminal t1/2 er ca. 1 dag. Steady state nås innen 3-4 dager. Ved behandling med 2 mg 1 gang daglig svinger steady state-plasmakonsentrasjonen mellom 2,5-7 ng/ml. Akkumulasjonsforholdet etter dosering 1 gang daglig er i området 1,9-2,3. Plasmaclearance er i gjennomsnitt 317 ml/minutt.
Utskillelse: Primært via nyre. En stor andel utskilles uendret (60-65% av dosen i urin (både passiv filtrering og aktiv sekresjon) og ca. 5% i feces).
Sist endret: 03.08.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
25.06.2020