Reminyl

Janssen

Acetylkolinesterasehemmer.

ATC-nr.: N06D A04

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 N06D A04
Galantamin
 
PNEC: 0,44 μg/liter
Salgsvekt: 0,704218 kg
Miljørisiko: Bruk av galantamin gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Bioakkumulering av galantamin kan ikke utelukkes, da data mangler.
Nedbrytning: Galantamin er potensielt persistent.
Miljøinformasjonen (datert 08.05.2018) er utarbeidet av Janssen.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

DEPOTKAPSLER, harde 8 mg, 16 mg og 24 mg: Hver depotkapsel inneh.: Galantaminhydrobromid tilsv. galantamin 8 mg, resp. 16 mg og 24 mg, sukrose 59 mg, resp. 117 mg og 176 mg, benzosyre (E 210). Fargestoff: 8 mg: Titandioksid (E 171). 16 mg: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). 24 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). Trykkfarge (alle styrker): Svart jernoksid (E 172), skjellakk, propylenglykol.


Indikasjoner

Symptomatisk behandling av Alzheimers demens av mild til moderat alvorlig grad.

Dosering

Voksne/eldre: Før behandlingsstart skal diagnosen Alzheimer være bekreftet. Tas 1 gang daglig om morgenen. Anbefalt startdose er 8 mg daglig i 4 uker. Vanlig vedlikeholdsdose i startfasen er 16 mg daglig, og pasienten bør holdes på denne dosen i minst 4 uker. Ved behov kan dosen ev. økes til 24 mg/dag. Hos pasienter som ikke viser økt respons eller som ikke tolererer 24 mg/dag, bør en dosereduksjon til 16 mg/dag vurderes. Toleranse og dose skal revurderes jevnlig og helst innen 3 måneder. Behandlingen bør fortsette så lenge den er til nytte og tolereres.
Seponering: Seponering vurderes når effekt ikke lengre er til stede eller behandlingen ikke tolereres. Det er ingen rebound-effekt ved brå seponering (f.eks. ved kirurgi).
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering ved lett nedsatt leverfunksjon. Ved moderat nedsatt leverfunksjon bør startdosen være 8 mg hver 2. dag, fortrinnsvis om morgenen, i minst 1 uke. Deretter 8 mg 1 gang daglig, i minst 4 uker. Daglig dose bør ikke overskride 16 mg. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering ved ClCR >9 ml/minutt. Kontraindisert ved ClCR <9 ml/minutt. Barn: Bruk er ikke relevant.
Administrering: Bør tas med mat. Væskeinntaket må være tilstrekkelig under behandlingen. Svelges hele med rikelig drikke. Skal ikke tygges eller knuses.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh >9). ClCR <9 ml/minutt. Samtidig klinisk signifikant redusert nyrefunksjon og leverfunksjon.

Forsiktighetsregler

Brukes ved mild til moderat Alzheimers sykdom. Det er ikke vist fordeler hos pasienter med andre typer demens eller andre typer hukommelsestap. Ved studier hos pasienter med lett kognitiv svikt (MCI), hadde galantamin ingen positiv effekt på hverken reduksjon av kognitive evner eller den kliniske utviklingen til demenssykdom. Det ble sett signifikant høyere dødelighet i galantamingruppen sammenlignet med placebo. Behandlingen bør initieres og veiledes av lege med erfaring i diagnostisering og behandling av Alzheimers demens. Diagnostisering må gjennomføres i tråd med aksepterte retningslinjer. Behandlingen skal bare igangsettes hvis en omsorgsperson er tilgjengelig og jevnlig kan monitorere legemiddelinntak for pasienten. Alvorlige hudreaksjoner (Stevens-Johnsons syndrom og akutt generalisert eksantematøs pustulose) er sett. Det anbefales at pasienter informeres om tegn på alvorlige hudreaksjoner, og at galantamin seponeres ved første forekomst av hudutslett. Behandling med acetylkolinesterasehemmere, inkl. galantamin, er satt i sammenheng med vekttap ved Alzheimers sykdom. Pasientens vekt skal kontrolleres under behandlingen. Kolinergika kan ha en vagoton effekt på hjertefrekvensen (bradykardi og alle typer AV-knuteblokk). Potensialet for en slik effekt kan være særlig viktig for pasienter med sinusknutedysfunksjon eller andre supraventrikulære ledningsforstyrrelser, eller hos pasienter som samtidig behandles med legemidler som nedsetter hjertefrekvensen, f.eks. digoksin, digitoksin og betablokkere og for pasienter med ukorrigerte elektrolyttforstyrrelser. Forsiktighet skal derfor utvises ved behandling i tiden umiddelbart etter et infarkt, ved nylig oppstått atrieflimmer, AV-blokk grad 2 eller mer, ustabil angina pectoris eller hjertesvikt, spesielt NYHA-klasse III-IV. Pasienter med økt risiko for å utvikle peptiske sår, f.eks. pasienter med ulcus-sykdom i anamnesen eller pasienter predisponert for ulcus, inkl. de som samtidig får NSAID, skal monitoreres mht. symptomer på denne tilstand. Anbefales ikke til pasienter med gastrointestinal obstruksjon eller pasienter i rekonvalesens etter gastrointestinal kirurgi. Krampeanfall er sett ved galantaminbehandling. Slike anfall kan være en manifestasjon av Alzheimers sykdom. Økning av kolinerg tonus kan i sjeldne tilfeller forverre Parkinsonsymptomer. Cerebrovaskulære bivirkninger er observert i sjeldne tilfeller. Dette bør tas hensyn til ved behandling av pasienter med cerebrovaskulær sykdom. Skal forskrives med forsiktighet til pasienter med alvorlig astma, annen obstruktiv lungesykdom i anamnesen, eller aktiv lungeinfeksjon (lungebetennelse). Anbefales ikke brukt hos pasienter med urinveisobstruksjon eller hos pasienter i rekonvalesens etter blæreoperasjoner. Galantamin har liten eller moderat påvirkning på evnen til å kjøre bil eller betjene maskiner. Kan gi svimmelhet og søvnighet, særlig i de første ukene etter behandlingsstart. Inneholder sukrose. Pasienter med sjelden medfødt fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrose-isomaltasemangel bør ikke ta preparatet.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N06D A04
Skal ikke gis sammen med andre kolinergika. Galantamin kan motvirke effekten av antikolinerg behandling. Ved brå seponering av antikolinergika, f.eks. atropin, kan effekten av galantamin øke. Mulig farmakodynamisk interaksjon mellom kolinergika og legemidler som signifikant reduserer hjertefrekvensen (f.eks. digoksin/digitoksin, betablokkere, enkelte kalsiumkanalblokkere og amiodaron). Forsiktighet skal utvises ved legemidler som kan forårsake torsades de pointes. Galantamin vil sannsynligvis forsterke effekten av muskelrelaksantia av suksinylkolinerg type under anestesi. Økning i biotilgjengeligheten av galantamin på ca. 40% ved samtidig administrering av paroksetin (potent CYP2D6-inhibitor), og hhv. 30% og 12% ved samtidig administrering av ketokonazol og erytromycin (CYP3A4-inhibitorer). Ved initiering av behandling med potente CYP2D6- eller CYP3A4-inhibitorer kan pasientene oppleve en økt forekomst av kolinerge bivirkninger, fortrinnsvis kvalme og oppkast. Under slike forhold kan reduksjon av galantamindosen vurderes.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen dokumentasjon. Dyrestudier indikerer en lett forsinket utvikling av foster og nyfødte. Forsiktighet må utvises ved forskrivning til gravide.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Kvinner som bruker galantamin bør derfor ikke amme.
Fertilitet: Effekt på human fertilitet er ikke undersøkt.
Galantamin

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Oppkast, kvalme. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Abdominalsmerter, smerter i øvre abdomen, diaré, dyspepsi, abdominalt ubehag. Hjerte/kar: Bradykardi, hypertensjon. Muskel-skjelettsystemet: Muskelkramper. Nevrologiske: Synkope, svimmelhet, tremor, hodepine, søvnighet, letargi. Psykiske: Hallusinasjon, depresjon. Stoffskifte/ernæring: Redusert appetitt. Undersøkelser: Vekttap. Øvrige: Fall, laserasjon. Fatigue, asteni, utilpasshet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Brekninger. Hjerte/kar: Supraventrikulære ekstrasystoler, AV-blokk grad I, sinusbradykardi, palpitasjoner, hypotensjon, rødming. Hud: Hyperhidrose. Muskel-skjelettsystemet: Muskelsvakhet. Nevrologiske: Parestesier, dysgeusi, hypersomni, krampeanfall. Psykiske: Synshallusinasjon, hørselshallusinasjon. Stoffskifte/ernæring: Dehydrering. Øye: Sløret syn. Øvrige: Tinnitus, forhøyede leverenzymer. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hjerte/kar: Fullstendig AV-blokk. Hud: Stevens-Johnsons syndrom, akutt generalisert eksantematøs pustulose, erythema multiforme. Lever/galle: Hepatitt. Vanligst rapportert var kvalme og oppkast. Disse forekom hovedsakelig i titreringsperioden, varte i de fleste tilfeller <1 uke, og flertallet av pasientene opplevde én episode. I slike tilfeller kan antiemetika og tilstrekkelig væsketilførsel være nyttig. I en klinisk studie av galantamin depotkapsler var sikkerhetsprofilen for behandling 1 gang daglig av samme frekvens og type som for tabletter.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Muskelsvakhet, fascikulasjoner, symptomer på kolinerg krise som alvorlig kvalme, oppkast, gastrointestinale kramper, spyttsekresjon, tåresekresjon, urinering, defekasjon, svette, bradykardi, hypotensjon, kollaps og kramper. Økende muskelsvakhet sammen med trakeal hypersekresjon og bronkospasme, kan føre til livstruende tilstander i luftveiene. I forbindelse med utilsiktet overdosering er det rapportert om torsades de pointes, QT-forlengelse, bradykardi, ventrikulær takykardi og kortvarig tap av bevissthet.
Behandling: Understøttende behandling. Antidot: Atropin 0,5-1 mg i.v., med ytterligere doser avhengig av klinisk respons.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N06D A04

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Selektiv, kompetitiv og reversibel hemming av acetylkolinesterase. I tillegg forsterker galantamin effekten av fysiologisk tilgjengelig acetylkolin på nikotinreseptorene, sannsynligvis ved binding til et allosterisk sete på reseptoren. Som konsekvens av dette oppnås en økt aktivitet i det kolinerge systemet med bedring i de kognitive funksjoner hos pasienter med Alzheimers demens.
Absorpsjon: Tmax 4,4 timer. Absolutt biotilgjengelighet: 83-94%. Samtidig matinntak har ingen signifikant påvirkning på absorpsjonen (AUC).
Proteinbinding: Ca. 18%.
Fordeling: Gjennomsnittlig Vd: 175 liter.
Halveringstid: Terminal t1/2 7-8 timer. Clearance: Ca. 200 ml/minutt med interindividuelle variasjoner på ca. 30%. Clearance hos kvinner: Ca. 20% lavere enn hos menn.
Metabolisme: Opptil 75% av galantamindosen elimineres via metabolisme, hvor CYP3A4 og CYP2D6 er involvert.
Utskillelse: 90-97% utskilles via urin, 18-22% uomdannet. Ca. 2-6% utskilles via feces.

Sist endret: 04.05.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

06.04.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Reminyl, DEPOTKAPSLER, harde:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
8 mg28 stk. (kalenderpakn.)
068345
Blå resept
Byttegruppe
592,20CSPC_ICON
16 mg84 stk. (kalenderpakn.)
119889
Blå resept
Byttegruppe
2527,90CSPC_ICON
24 mg28 stk. (kalenderpakn.)
473229
Blå resept
Byttegruppe
947,50CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdomen (bukhule): Abdomen er det anatomiske begrepet for buken eller bukhulen.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

acetylkolin: Acetylkolin er en nevrotransmitter. Acetylkolin produseres og frigjøres i nerveender, og formidler impulser fra nervene til kolinerge reseptorer. Acetylkolinets aktivitet kan både økes og dempes ved hjelp av legemidler.

acetylkolinesterase: Enzym som bryter ned og inaktiverer acetylkolin.

alzheimers demens (alzheimers sykdom): Sykdom hvor nervecellene i hjernen dør, og hvor biokjemiske forandringer fører til redusert nivå av acetylkolin. Årsaken er fortsatt uklar, men arvelighet har betydning. Sykdommen sees som svikt i kognitive fuksjoner, som hukommelsestap, talevansker og problemer med tidsoppfatning. Symptomene kommer gradvis.

anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

anestesi (bedøvelse): Følelsesløshet, dvs. bortfall av sanseinntrykk slik som smertesans.

angina pectoris (angina, hjertekrampe): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

antidot (motgift): Stoff som reduserer eller opphever virkningen av et annet stoff i organismen. Brukes ved behandling av overdosering/forgiftninger.

antiemetika (antiemetikum): Legemiddel som demper kvalme.

astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

atrieflimmer (atriefibrillering, forkammerflimmer, atriell fibrillering, atriell fibrillasjon): Hjerterytmeforstyrrelse som oppstår i hjertets forkamre. Symptomer kan være hjertebank, rask puls, tungpustethet og svimmelhet.

av-blokk (atrioventrikulært blokk): Den elektriske impulsoverføringen mellom atriene (hjertets forkamre) og ventriklene (hjertekamrene) hemmes. Kan deles inn i 3 alvorlighetsgrader, hvor grad 1 er moderat hemming og grad 3 er en total blokade.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

bradykardi: Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

demens: Tap av intellektuelle evner i så alvorlig grad at evnen til å utføre ting, samt sosiale funksjoner forstyrres. Skyldes sykdommer i hjernen. Demens kan blant annet påvirke hukommelse, atferd, personlighet, dømmekraft, romfølelse, språk og evnen til abstrakt tenkning. Til å begynne med reduseres ikke bevissthetsnivået, men det skjer vanligvis en gradvis forverring.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

erythema multiforme: En type akutt hudlidelse med rødt blemmelignende utslett som kan forårsakes av medisiner, infeksjoner eller sykdom.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hyperhidrose (økt svetting, overdreven svetting, diaforese): Hyperhidrose er økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kognitivt: Som har med oppfattelse og tenking å gjøre. Intellektuell tankevirksomhet som fører til forståelse og resonnement.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

muskelkramper (muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

nsaid: Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (non-steroid antiinflammatory drugs, NSAID) er en gruppe legemidler med antiinflammatoriske (betennelsesdempende), febernedsettende (antipyretisk) og smertelindrende egenskaper.

rødming (flushing): Plutselig varmefølelse, hudrødme

stevens-johnsons syndrom (sjs): En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte medisiner, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

tinnitus (øresus): Oppfattelse av lyd uten noen ytre sansepåvirkning.

torsades de pointes: Torsades de pointes er en sjelden form for arytmi der hjertet slår veldig fort. Dette er meget alvorlig og kan behandles med en pacemaker, som da hjelper hjertet til å komme i takt igjen når det slår uregelmessig.

utilpasshet (malaise, sykdomsfølelse, uvelhetsfølelse, illebefinnende): En subjektiv følelse av ubehag, svakhet, utmattelse eller en følelse av å være utkjørt som forekommer alene eller sammen med andre symptomer eller sykdommer.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.