Relpax

Pfizer


Migrenemiddel.

N02C C06 (Eletriptan)



TABLETTER, filmdrasjerte 20 mg og 40 mg: Hver tablett inneh.: Eletriptanhydrobromid tilsv. eletriptan 20 mg, resp. 40 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Paraoransje FCF (E 110), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Til voksne for akutt behandling av hodepinefasen av migreneanfall med eller uten aura.

Dosering

Voksne 18-65 år: Anbefalt initial dose er 40 mg. Bør tas ved første tegn på migrenehodepine, men er også effektiv ved senere inntak under migreneanfall. Skal bare brukes under hodepinefasen av migrene. Skal ikke tas profylaktisk. Ved tilbakefall av hodepine innen 24 timer etter initial respons: En ytterligere dose av samme styrke er effektivt for behandling av tilbakefall. Hvis tilleggsdose er nødvendig, skal den ikke tas før 2 timer etter initial dose. Hvis effekt ikke oppnås <2 timer etter første dose: Det skal ikke tas en ytterligere dose for behandling av samme anfall. Pasienter som ikke responderer på behandling av ett anfall vil trolig respondere på behandling av påfølgende anfall. Generelt: Pasienter som ikke oppnår tilfredsstillende effekt etter et adekvat forsøk med 40 mg (f.eks. bra toleranse, men manglende respons i 2 av 3 anfall) kan behandles med 80 mg (2 × 40 mg) i et påfølgende migreneanfall. En påfølgende dose på 80 mg skal ikke tas i løpet av 24 timer. Maks. daglig dose: 80 mg.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering er nødvendig ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Ved mild til moderat nedsatt nyrefunksjon er anbefalt initialdose 20 mg. Maks. daglig dose bør ikke overskride 40 mg. Barn og ungdom: Effekt er ikke tilfredsstillende dokumentert for ungdom 12-17 år. Farmakokinetikk er lignende som hos voksne, men ingen anbefaling vedrørende dosering kan gis. Sikkerhet og effekt er ikke tilstrekkelig dokumentert for barn <12 år og anbefales derfor ikke. Eldre >65 år: Sikkerhet og effekt er ikke tilstrekkelig dokumentert, bruk anbefales derfor ikke.
Administrering: Kan tas med eller uten mat. Bør svelges hele med vann.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt lever- eller nyrefunksjon, moderat alvorlig eller alvorlig hypertensjon, ubehandlet mild hypertensjon, påvist koronar hjertesykdom, inkl. iskemisk hjertesykdom (angina pectoris, tidligere hjerteinfarkt eller påvist stum iskemi), Prinzmetals angina, objektive eller subjektive symptomer på iskemisk hjertesykdom, signifikant arytmi eller hjertesvikt, perifer vaskulær sykdom, tidligere cerebrovaskulære hendelser (CVA) eller transitorisk iskemisk anfall (TIA). Samtidig bruk av ergotamin eller ergotaminderivater innenfor 24 timer før eller etter eletriptan, eller bruk av andre 5-HT1-reseptoragonister.

Forsiktighetsregler

Skal kun brukes ved klar migrenediagnose. Ikke indisert for behandling av hemiplegisk, oftalmoplegisk eller basilaris migrene, eller for behandling av atypisk hodepine, dvs. hodepine som kan være relatert til mulig alvorlig tilstand (slag, aneurismeruptur). Kan assosieres med forbigående symptomer inkl. brystsmerte og tranghetsfølelse som kan være intense og involvere svelget. Pasienten bør utredes hvis symptomer på iskemisk hjertesykdom inntreffer, og ytterligere dose bør ikke gis. Preparatet skal ikke gis uten forutgående undersøkelse av pasienter hvor udiagnostisert kardial sykdom er sannsynlig, eller til pasienter med risiko for koronarsykdom (CAD) (f.eks. pasienter med hypertensjon, diabetes, røykere eller brukere av nikotinsubstitutter, menn >40 år, postmenopausale kvinner og personer med klar familieanamnese med koronarsykdom). Kardiologisk undersøkelse vil ikke alltid kunne identifisere pasienter med kardiovaskulær sykdom, og i meget sjeldne tilfeller har pasienter uten underliggende kardiovaskulær sykdom fått alvorlige kardiale bivirkninger når 5-HT1-agonister er gitt. 5-HT1-agonister er blitt assosiert med koronar vasospasme. I sjeldne tilfeller er myokard iskemi eller infarkt rapportert ved bruk av 5-HT1-agonister. Det er sett en svak og forbigående blodtrykksøkning med eletriptandoser ≥60 mg. Effekten er mer uttalt ved nedsatt nyrefunksjon og hos eldre. Langvarig bruk av smertestillende mot hodepine kan forverre hodepinen. Behandlingen bør opphøre og medisinsk råd gis dersom dette inntreffer. Diagnosen legemiddelutløst hodepine bør mistenkes ved hyppig eller daglig hodepine hos pasienter som regelmessig bruker smertestillende. Inneholder laktose. Bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder paraoransje som kan forårsake allergiske reaksjoner. Serotoninergt syndrom (inkl. endret mental status, autonom ustabilitet og nevromuskulære abnormaliteter) er rapportert ved samtidig bruk av triptan og selektiv serotoninreopptakshemmer (SSRI) eller serotonin-noradrenalinreopptakshemmer (SNRI). Reaksjonene kan være alvorlige. Hvis samtidig behandling med SSRI eller SNRI er klinisk berettiget, anbefales nødvendig observasjon, spesielt ved behandlingsstart, doseøkning eller når gitt som tillegg til annen behandling med serotoninerge legemidler. Har moderat påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner, og forsiktighet bør utvises.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Bør ikke brukes sammen med potente CYP3A4-inhibitorer f.eks. ketokonazol, itrakonazol, erytromycin, klaritromycin og proteaseinhibitorer (ritonavir, indinavir og nelfinavir). Ergotamin eller ergotaminderivater skal ikke gis i et intervall på 24 timer før eller etter eletriptan. Økt risiko for bivirkninger ved samtidig bruk av urtepreparater med johannesurt. Serotoninergt syndrom kan oppstå ved samtidig bruk av SSRI eller SNRI (se Forsiktighetsregler).

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen data fra bruk under graviditet. Dyrestudier indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige effekter mht. graviditet, embryo/fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling. Skal kun brukes ved graviditet hvis helt nødvendig.
Amming: Går over i morsmelk. I en studie med 8 kvinner som fikk en enkeltdose på 80 mg, var gjennomsnittlig total eletriptanmengde i melk i løpet av 24 timer 0,02% av dosen. Forsiktighet bør imidlertid utvises ved bruk hos ammende. Eksponering av eletriptan hos spedbarn kan minimaliseres ved å unngå amming før 24 timer etter behandling.

 

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene er asteni, somnolens, kvalme og svimmelhet.
OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
SjeldneLymfadenopati
Gastrointestinale
VanligeAbdominalsmerte, dyspepsi, kvalme, munntørrhet
Mindre vanligeDiaré, glossitt
SjeldneForstoppelse, raping, tungeødem, øsofagitt
Ukjent frekvensIskemisk kolitt, oppkast
Generelle
VanligeAsteni, brystsymptomer (smerte, tilsnøring, trykk), frysninger, smerte, varmefølelse
Mindre vanligeAnsiktsødem, malaise, perifert ødem, tørste, ødem
Hjerte
VanligePalpitasjoner, takykardi
SjeldneBradykardi
Ukjent frekvensHjerteiskemi eller infarkt, koronararteriespasme
Hud
VanligeSvetting
Mindre vanligeKløe, utslett
SjeldneHudlidelse, urticaria
Immunsystemet
Ukjent frekvensAllergiske reaksjoner (inkl. angioødem), noen alvorlige
Infeksiøse
VanligeFaryngitt, rhinitt
SjeldneLuftveisinfeksjon
Kar
VanligeFlushing
Mindre vanligePerifer vaskulær sykdom
SjeldneSjokk
Ukjent frekvensHypertensjon
Kjønnsorganer/bryst
SjeldneMenoragi, smerter i brystene
Lever/galle
SjeldneHyperbilirubinemi, økt ASAT
Luftveier
VanligeTilsnøring i halsen
Mindre vanligeDyspné, gjesping, respirasjonsforstyrrelse
SjeldneAstma, stemmeforandringer
Muskel-skjelettsystemet
VanligeMyalgi, ryggsmerter
Mindre vanligeArtralgi, artrose, skjelettsmerter
SjeldneArtritt, myopati, rykninger
Nevrologiske
VanligeHodepine, hypertoni, hypoestesi, kriblinger eller maurkrypninger, muskelsvakhet, somnolens, svimmelhet
Mindre vanligeAtaksi, dysgeusi, hyperestesi, hypokinesi, stupor, taleforstyrrelse, tremor
Ukjent frekvensCerebrovaskulær hendelse, serotonergt syndrom, synkope
Nyre/urinveier
Mindre vanligePollakisuri, polyuri, urinveislidelse
Psykiske
Mindre vanligeAgitasjon, depersonalisering, depresjon, eufori, forvirring, insomni, unormalt tankemønster
SjeldneAffektlabilitet
Stoffskifte/ernæring
Mindre vanligeAnoreksi
Øre
VanligeVertigo
Mindre vanligeTinnitus, øresmerte
Øye
Mindre vanligeFotofobi, lakrimasjonsforstyrrelse, unormalt syn, øyesmerte
SjeldneKonjunktivitt
De vanligste bivirkningene er asteni, somnolens, kvalme og svimmelhet.
FrekvensBivirkning
Vanlige
GastrointestinaleAbdominalsmerte, dyspepsi, kvalme, munntørrhet
GenerelleAsteni, brystsymptomer (smerte, tilsnøring, trykk), frysninger, smerte, varmefølelse
HjertePalpitasjoner, takykardi
HudSvetting
InfeksiøseFaryngitt, rhinitt
KarFlushing
LuftveierTilsnøring i halsen
Muskel-skjelettsystemetMyalgi, ryggsmerter
NevrologiskeHodepine, hypertoni, hypoestesi, kriblinger eller maurkrypninger, muskelsvakhet, somnolens, svimmelhet
ØreVertigo
Mindre vanlige
GastrointestinaleDiaré, glossitt
GenerelleAnsiktsødem, malaise, perifert ødem, tørste, ødem
HudKløe, utslett
KarPerifer vaskulær sykdom
LuftveierDyspné, gjesping, respirasjonsforstyrrelse
Muskel-skjelettsystemetArtralgi, artrose, skjelettsmerter
NevrologiskeAtaksi, dysgeusi, hyperestesi, hypokinesi, stupor, taleforstyrrelse, tremor
Nyre/urinveierPollakisuri, polyuri, urinveislidelse
PsykiskeAgitasjon, depersonalisering, depresjon, eufori, forvirring, insomni, unormalt tankemønster
Stoffskifte/ernæringAnoreksi
ØreTinnitus, øresmerte
ØyeFotofobi, lakrimasjonsforstyrrelse, unormalt syn, øyesmerte
Sjeldne
Blod/lymfeLymfadenopati
GastrointestinaleForstoppelse, raping, tungeødem, øsofagitt
HjerteBradykardi
HudHudlidelse, urticaria
InfeksiøseLuftveisinfeksjon
KarSjokk
Kjønnsorganer/brystMenoragi, smerter i brystene
Lever/galleHyperbilirubinemi, økt ASAT
LuftveierAstma, stemmeforandringer
Muskel-skjelettsystemetArtritt, myopati, rykninger
PsykiskeAffektlabilitet
ØyeKonjunktivitt
Ukjent frekvens
GastrointestinaleIskemisk kolitt, oppkast
HjerteHjerteiskemi eller infarkt, koronararteriespasme
ImmunsystemetAllergiske reaksjoner (inkl. angioødem), noen alvorlige
KarHypertensjon
NevrologiskeCerebrovaskulær hendelse, serotonergt syndrom, synkope

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Enkeltdoser 120 mg er tatt uten signifikante bivirkninger. Basert på farmakologien til denne klassen, kan imidlertid hypertensjon eller andre mer alvorlige kardiovaskulære symptomer inntreffe ved overdose.
Behandling: Standard støttende behandling.

Egenskaper

Klassifisering: Selektiv 5-HT1-reseptoragonist.
Virkningsmekanisme: Selektiv agonist for vaskulære 5-HT1B og nevronale 5-HT1D-reseptorer. Høy affinitet for 5-HT1F-reseptorer som kan bidra til virkning mot migrene.
Absorpsjon: Rask. Minst 81% absorberes. Biotilgjengelighet: Ca. 50%. AUC og Cmax øker med ca. 20-30% sammen med fettrikt måltid. Ved gjentatt dosering i normalområdet forblir farmakokinetikken lineær og akkumuleringen forutsigbar.
Proteinbinding: Ca. 85%.
Fordeling: Vd: 138 liter.
Halveringstid: Ca. 4 timer (4,4-5,7 timer hos eldre).
Metabolisme: Primært via CYP3A4.
Utskillelse: Gjennomsnittlig renal clearance: Ca. 3,9 liter/time. Ikke-renal clearance: Ca. 90% av totale clearance.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Relpax, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
20 mg6 stk. (blister)
004133
Blå resept
Byttegruppe
190,90 (trinnpris 141,40)C
40 mg6 stk. (blister)
553339
Blå resept
Byttegruppe
190,90 (trinnpris 141,40)C
18 stk. (blister)
553206
Blå resept
Byttegruppe
500,10 (trinnpris 351,60)C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 25.06.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

15.02.2018