Relpax

Pfizer

Migrenemiddel.

ATC-nr.: N02C C06

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



TABLETTER, filmdrasjerte 20 mg og 40 mg: Hver tablett inneh.: Eletriptanhydrobromid tilsv. eletriptan 20 mg, resp. 40 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Paraoransje FCF (E 110), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Til voksne for akutt behandling av hodepinefasen av migreneanfall med eller uten aura.

Dosering

Voksne 18-65 år: Anbefalt initial dose er 40 mg. Bør tas ved første tegn på migrenehodepine, men er også effektiv ved senere inntak under migreneanfall. Skal bare brukes under hodepinefasen av migrene. Skal ikke tas profylaktisk. Ved tilbakefall av hodepine innen 24 timer etter initial respons: En ytterligere dose av samme styrke er effektivt for behandling av tilbakefall. Hvis tilleggsdose er nødvendig, skal den ikke tas før 2 timer etter initial dose. Hvis effekt ikke oppnås <2 timer etter første dose: Det skal ikke tas en ytterligere dose for behandling av samme anfall. Pasienter som ikke responderer på behandling av ett anfall vil trolig respondere på behandling av påfølgende anfall. Generelt: Pasienter som ikke oppnår tilfredsstillende effekt etter et adekvat forsøk med 40 mg (f.eks. bra toleranse, men manglende respons i 2 av 3 anfall) kan behandles med 80 mg (2 × 40 mg) i et påfølgende migreneanfall. En påfølgende dose på 80 mg skal ikke tas i løpet av 24 timer. Maks. daglig dose: 80 mg.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering er nødvendig ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Ved mild til moderat nedsatt nyrefunksjon er anbefalt initialdose 20 mg. Maks. daglig dose bør ikke overskride 40 mg. Barn og ungdom: Effekt er ikke tilfredsstillende dokumentert for ungdom 12-17 år. Farmakokinetikk er lignende som hos voksne, men ingen anbefaling vedrørende dosering kan gis. Sikkerhet og effekt er ikke tilstrekkelig dokumentert for barn <12 år og anbefales derfor ikke. Eldre >65 år: Sikkerhet og effekt er ikke tilstrekkelig dokumentert, bruk anbefales derfor ikke.
Administrering: Kan tas med eller uten mat. Bør svelges hele med vann.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt lever- eller nyrefunksjon, moderat alvorlig eller alvorlig hypertensjon, ubehandlet mild hypertensjon, påvist koronar hjertesykdom, inkl. iskemisk hjertesykdom (angina pectoris, tidligere hjerteinfarkt eller påvist stum iskemi), Prinzmetals angina, objektive eller subjektive symptomer på iskemisk hjertesykdom, signifikant arytmi eller hjertesvikt, perifer vaskulær sykdom, tidligere cerebrovaskulære hendelser (CVA) eller transitorisk iskemisk anfall (TIA). Samtidig bruk av ergotamin eller ergotaminderivater innenfor 24 timer før eller etter eletriptan, eller bruk av andre 5-HT1-reseptoragonister.

Forsiktighetsregler

Skal kun brukes ved klar migrenediagnose. Ikke indisert for behandling av hemiplegisk, oftalmoplegisk eller basilaris migrene, eller for behandling av atypisk hodepine, dvs. hodepine som kan være relatert til mulig alvorlig tilstand (slag, aneurismeruptur). Kan assosieres med forbigående symptomer inkl. brystsmerte og tranghetsfølelse som kan være intense og involvere svelget. Pasienten bør utredes hvis symptomer på iskemisk hjertesykdom inntreffer, og ytterligere dose bør ikke gis. Preparatet skal ikke gis uten forutgående undersøkelse av pasienter hvor udiagnostisert kardial sykdom er sannsynlig, eller til pasienter med risiko for koronarsykdom (CAD) (f.eks. pasienter med hypertensjon, diabetes, røykere eller brukere av nikotinsubstitutter, menn >40 år, postmenopausale kvinner og personer med klar familieanamnese med koronarsykdom). Kardiologisk undersøkelse vil ikke alltid kunne identifisere pasienter med kardiovaskulær sykdom, og i meget sjeldne tilfeller har pasienter uten underliggende kardiovaskulær sykdom fått alvorlige kardiale bivirkninger når 5-HT1-agonister er gitt. 5-HT1-agonister er blitt assosiert med koronar vasospasme. I sjeldne tilfeller er myokard iskemi eller infarkt rapportert ved bruk av 5-HT1-agonister. Det er sett en svak og forbigående blodtrykksøkning med eletriptandoser ≥60 mg. Effekten er mer uttalt ved nedsatt nyrefunksjon og hos eldre. Langvarig bruk av smertestillende mot hodepine kan forverre hodepinen. Behandlingen bør opphøre og medisinsk råd gis dersom dette inntreffer. Diagnosen legemiddelutløst hodepine bør mistenkes ved hyppig eller daglig hodepine hos pasienter som regelmessig bruker smertestillende. Inneholder laktose. Bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder paraoransje som kan forårsake allergiske reaksjoner. Serotoninergt syndrom (inkl. endret mental status, autonom ustabilitet og nevromuskulære abnormaliteter) er rapportert ved samtidig bruk av triptan og selektiv serotoninreopptakshemmer (SSRI) eller serotonin-noradrenalinreopptakshemmer (SNRI). Reaksjonene kan være alvorlige. Hvis samtidig behandling med SSRI eller SNRI er klinisk berettiget, anbefales nødvendig observasjon, spesielt ved behandlingsstart, doseøkning eller når gitt som tillegg til annen behandling med serotoninerge legemidler. Har moderat påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner, og forsiktighet bør utvises.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N02C C06
Bør ikke brukes sammen med potente CYP3A4-inhibitorer f.eks. ketokonazol, itrakonazol, erytromycin, klaritromycin og proteaseinhibitorer (ritonavir, indinavir og nelfinavir). Ergotamin eller ergotaminderivater skal ikke gis i et intervall på 24 timer før eller etter eletriptan. Økt risiko for bivirkninger ved samtidig bruk av urtepreparater med johannesurt. Serotoninergt syndrom kan oppstå ved samtidig bruk av SSRI eller SNRI (se Forsiktighetsregler).

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen data fra bruk under graviditet. Dyrestudier indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige effekter mht. graviditet, embryo/fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling. Skal kun brukes ved graviditet hvis helt nødvendig.
Amming: Går over i morsmelk. I en studie med 8 kvinner som fikk en enkeltdose på 80 mg, var gjennomsnittlig total eletriptanmengde i melk i løpet av 24 timer 0,02% av dosen. Forsiktighet bør imidlertid utvises ved bruk hos ammende. Eksponering av eletriptan hos spedbarn kan minimaliseres ved å unngå amming før 24 timer etter behandling.
Eletriptan

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene er asteni, somnolens, kvalme og svimmelhet. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme, munntørrhet, dyspepsi, magesmerter. Hjerte/kar: Rødme, palpitasjoner, takykardi. Hud: Svetting. Infeksiøse: Faryngitt, rhinitt. Luftveier: Tetthet i svelget. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter, myalgi. Nevrologiske: Somnolens, hodepine, svimmelhet, prikking eller unormal følelse, hypertoni, myasteni, hypoestesi. Øre: Vertigo. Øvrige: Varmefølelse, asteni, brystsymptomer (smerte, tetthet, trykk), frysninger, smerter. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Diaré, glossitt. Hjerte/kar: Perifer vaskulær sykdom. Hud: Utslett, kløe. Luftveier: Dyspné, respirasjonsproblemer, gjesping. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, artrose, bensmerter. Nevrologiske: Tremor, hyperestesi, ataksi, hypokinesi, talevansker, stupor, smaksforstyrrelser. Nyre/urinveier: Hyppigere vannlating, urinveisforstyrrelse, polyuri. Psykiske: Unormale tanker, agitasjon, insomnia, forvirring, depersonalisering, eufori og depresjon. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Øre: Øresmerter, tinnitus. Øye: Unormalt syn, øyesmerter, lysømfintlighet, tåreforstyrrelser. Øvrige: Uvelhet, ansiktsødemer, tørste, ødemer inkl. perifere. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Lymfadenopati. Gastrointestinale: Forstoppelse, øsofagitt, tungeødem, oppstøt. Hjerte/kar: Bradykardi, sjokk. Hud: Hudsykdom og urticaria. Infeksiøse: Luftveisinfeksjon. Kjønnsorganer/bryst: Mastalgi, menoragi. Lever/galle: Hyperbilirubinemi, økt ASAT. Luftveier: Astma, stemmeforandringer. Muskel-skjelettsystemet: Artritt, myopati, rykninger. Psykiske: Emosjonell labilitet. Øye: Konjunktivitt. Etter markedsføring: Allergiske reaksjoner, noen alvorlige, inkl. angioødem. Serotoninergt syndrom, sjeldne tilfeller av synkope, cerebrovaskulære hendelser. Hypertensjon. Myokardiskemi eller infarkt, koronar arteriespasme. Sjeldne tilfeller av iskemisk kolitt, oppkast.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Enkeltdoser 120 mg er tatt uten signifikante bivirkninger. Basert på farmakologien til denne klassen, kan imidlertid hypertensjon eller andre mer alvorlige kardiovaskulære symptomer inntreffe ved overdose.
Behandling: Standard støttende behandling.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N02C C06

Egenskaper

Klassifisering: Selektiv 5-HT1-reseptoragonist.
Virkningsmekanisme: Selektiv agonist for vaskulære 5-HT1B og nevronale 5-HT1D-reseptorer. Høy affinitet for 5-HT1F-reseptorer som kan bidra til virkning mot migrene.
Absorpsjon: Rask. Minst 81% absorberes. Biotilgjengelighet: Ca. 50%. AUC og Cmax øker med ca. 20-30% sammen med fettrikt måltid. Ved gjentatt dosering i normalområdet forblir farmakokinetikken lineær og akkumuleringen forutsigbar.
Proteinbinding: Ca. 85%.
Fordeling: Vd: 138 liter.
Halveringstid: Ca. 4 timer (4,4-5,7 timer hos eldre).
Metabolisme: Primært via CYP3A4.
Utskillelse: Gjennomsnittlig renal clearance: Ca. 3,9 liter/time. Ikke-renal clearance: Ca. 90% av totale clearance.

Sist endret: 30.06.2014
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

04.06.2014

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Relpax, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
20 mg6 stk. (blister)
004133
Blå resept
Byttegruppe
183,40 (trinnpris 141,40)CSPC_ICON
40 mg6 stk. (blister)
553339
Blå resept
Byttegruppe
183,40 (trinnpris 141,40)CSPC_ICON
18 stk. (blister)
553206
Blå resept
Byttegruppe
477,60 (trinnpris 351,60)CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

agitasjon (hypereksitabilitet): Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

angina (angina pectoris, hjertekrampe): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

artritt (leddbetennelse, betennelse i ledd): Betennelse som gir smerte, stivhet og hevelse i ledd. Samlebetegnelse for en rekke sykdommer, som f.eks. revmatoid artritt, urinsyregikt og psoriasisartritt.

artrose (osteoartrose, osteoartritt, slitasjegikt): Nedbrytning av den glatte leddbrusken på overflaten av ben som er tilsluttet et ledd. Nedbrytningen kan være forårsaket av slitasje, skade eller sykdom, og kan gjøre det smertefullt å bevege leddet. Artrose forekommer hovedsakelig hos eldre mennesker. Oftest er det kneledd, hofteledd, fingerledd og ankler som berøres.

arytmi (hjertearytmi, hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

ataksi: Koordineringsforstyrrelser i muskelbevegelsene. Bevegelsene blir usikre, ristende eller for voldsomme

aura: Utstråling, karisma. Brukes i medisinsk sammenheng for å beskrive symptomersom kan oppstå før et migreneanfall (forvarsel), slik som. synsforstyrrelser, prikkinger i armer/ben, svimmelhet og talevansker.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

bradykardi (refleksbradykardi): Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

dyspné (tung pust): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

eufori (oppstemthet): Følelse av velvære som kan opptre ved inntak av visse legemidler som f.eks. opioider.

faryngitt (halskatarr, halsbetennelse): Betennelse i slimhinnen og lymfatisk vev i svelget (farynks). Skyldes som regel en infeksjon av virus (70%) eller bakterier (30%). En infeksjon av virus går som regel over av seg selv etter noen dager. Hvis det derimot er bakterier som er årsaken kan sykdommen vare lenger og også gi feber. Hvis betennelsen skyldes streptokokker bør den behandles med antibiotika, vanligvis penicillin.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt, myokardreinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

iskemi (manglende blodtilførsel): En mangel på blodtilførsel til et organ eller vev. Mangelen kan skyldes en tilstopping av blodårer, eller fravær av blodsirkulasjon.

konjunktivitt (øyekatarr, øyebetennelse): Betennelse i øyets bindehinne. Kan forårsakes av bakterier, virus eller allergi. Symptomer er ruskfølelse, tåreflod, svie, kløe og rødt øye.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

menoragi (kraftig menstruasjonsblødning, økt menstruasjonsblødning): Kraftig og regelmessig menstruasjon som varer mer enn 8 dager og/eller med blødningsmengde over 80 ml/menstruasjon. Hos de fleste er årsaken ukjent, men kjente årsaker er livmorinnlegg (spiral) og livmorknuter (myomer).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

migrene: Migrene er anfall av hodesmerter - ofte halvsidige - der du samtidig kan ha kvalme, brekninger, lydoverfølsomhet og lysskyhet. Deles i to typer: Migrene med aura og migrene uten aura. Migreneanfall kan utløses f.eks. av stress, for lite søvn, psyksisk belastning, hormoneller forandringer, sterkt lys/sterke lukter eller enkelte matvarer.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

polyuri (økt diurese, økt urinmengde, økt urinproduksjon): Økt urinutskillelse der kroppen produserer unormalt mye urin.

rhinitt (betennelse i neseslimhinnen): Betennelse i nesens slimhinne som gir utslag som tett nese, rennende nese, nysing, kløe og hodepine.

snri: (SNRI: Serotonin-Norepinephrine Reuptake Inhibitors) Selektive serotonin- og noradrenalinreopptakshemmere er en gruppe medisiner mot blant annet depresjon og angstlidelser. De hemmer reopptak av signalstoffene serotonin og noradrenalin i nerveceller i sentralnervesystemet.

ssri: (SSRI: Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) SSRI er en gruppe medisiner mot blant annet depresjon og tvangslidelser. De hemmer reopptak av signalstoffet serotonin i nerveceller i sentralnervesystemet.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

tinnitus (øresus): Oppfattelse av lyd uten noen ytre sansepåvirkning.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.

øsofagitt (spiserørsbetennelse): Betennelse i spiserøret. Den vanligste årsaken er oppgulping av surt mageinnhold.