Relistor

PharmaSwiss

Opioidantagonist.

ATC-nr.: A06A H01

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 12 mg/0,6 ml: 1 hetteglass inneh.: Metylnaltreksonbromid 12 mg, natriumklorid, natriumkalsiumedetat, glysinhydroklorid, vann til injeksjonsvæsker, saltsyre og natriumhydroksid (til pH-justering).


Indikasjoner

Indisert for behandling av opioidindusert forstoppelse hos voksne pasienter ≥18 år, med langtkommen sykdom som får palliativ behandling, når respons på vanlig laksativ behandling ikke har vært tilstrekkelig.

Dosering

Voksne: Metylnaltrekson bør gis når respons på vanlig avførende behandling har vært utilstrekkelig. Gis i tillegg til vanlig laksativ behandling. Anbefalt dose: 8 mg (0,4 ml) ved kroppsvekt 38-61 kg. 12 mg (0,6 ml) ved kroppsvekt 62-114 kg. Vanlig dosering er én enkeltdose annenhver dag. Doser kan også gis med lengre intervall, etter klinisk behov. 2 påfølgende doser med 24 timers mellomrom kan gis, men kun når det ikke har vært noen respons (avføring) på dosen dagen før. Ved kroppsvekt utenfor angitte intervaller gis doser tilsv. 0,15 mg/kg kroppsvekt. Injeksjonsvolumet skal beregnes etter følgende formel: Dose (ml) = pasientvekt (kg) × 0,0075.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh A og B). Ingen data fra pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C), og preparatet anbefales ikke til disse pasientene. Nedsatt nyrefunksjon: Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt), bør dosen reduseres fra 12 mg til 8 mg for de som veier 62-114 kg. Pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon med en vekt som faller utenfor intervallet 62-114 kg, må redusere mg/kg-dosen med 50%. Disse pasientene bør bruke hetteglass og ikke ferdigfylt sprøyte. Ingen data fra pasienter med terminal nyresvikt i dialyse, og preparatet anbefales ikke til disse pasientene. Barn og ungdom <18 år: Ingen erfaring. Bør ikke brukes før ytterligere data foreligger. Eldre: Ingen dosejustering nødvendig.
Tilberedning/Håndtering: Se bruksanvisning i pakningsvedlegget. Det foreligger ikke undersøkelser vedrørende uforlikeligheter og injeksjonsvæsken bør ikke blandes med andre legemidler.
Administrering: Gis som s.c. injeksjon. Injeksjonssted bør varieres. Injeksjon i områder hvor huden er øm, har blåmerker, er rød eller hard, anbefales ikke. Unngå hudområder med arr eller strekkmerker. Følgende hudområder anbefales: Lår, mage og overarmer. Preparatet kan gis uten hensyn til matinntak.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Kjent eller mistenkt mekanisk gastrointestinal obstruksjon eller akutt kirurgisk abdomen.

Forsiktighetsregler

Tilfeller av gastrointestinal perforasjon er rapportert. Selv om pasientene hadde medisinske lidelser som kan knyttes til lokalisert eller diffus reduksjon av strukturell lesjon i veggen i GI-traktus (f.eks. kreft, magesår og pseudoobstruksjon), kan bruken av naltrekson ha bidratt til disse hendelsene. Brukes med forsiktighet ved kjente eller mistenkte lesjoner i GI-traktus. Pasienten bør rådes til umiddelbart å rapportere alvorlige, vedvarende og/eller forverrede symptomer. Effekten er undersøkt ved opioidindusert forstoppelse og preparatet bør ikke benyttes til behandling av forstoppelse som ikke er relatert til opioidbruk. Ved alvorlig eller vedvarende diaré under behandlingen, bør pasienten rådes til ikke å fortsette behandling og konsultere lege. Behandling med metylnaltrekson kan gi raskt innsettende (innen 30-60 minutter i gjennomsnitt) avføring. Behandlingsvarighet >4 måneder er ikke undersøkt, og preparatet bør kun brukes i begrenset periode. Bør kun brukes hos pasienter som får palliativ behandling. Ikke anbefalt ved alvorlig nedsatt leverfunksjon eller dialysekrevende terminal nyresvikt. Bruk ved kolostomi, peritonealkateter, aktiv divertikkelsykdom eller avføringsblokkering er ikke studert og preparatet skal kun administreres med forsiktighet til disse pasientene.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se A06A H01
Metylnaltrekson påvirker ikke farmakokinetikken til legemidler som metaboliseres av CYP450-systemet, og metaboliseres minimalt av CYP-isoenzymer.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Tilstrekkelige data foreligger ikke. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter ved høye doser. Mulig risiko for mennesker er ukjent. Skal ikke brukes under graviditet, hvis ikke strengt nødvendig.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Dyrestudier har vist utskillelse i morsmelk. Ved beslutning om å fortsette/avbryte amming/behandling, bør nytten av amming/behandling vurderes.
Fertilitet: S.c. administrering av 150 mg/kg/dag reduserer fertiliteten hos rotter. Doser opp til 25 mg/kg/dag (18 × human eksponering ved s.c. dose på 0,3 mg/kg) påvirker ikke fertiliteten eller generell reproduksjonsevne.
Metylnaltrekson

Bivirkninger

Vanligst er magesmerter, kvalme, diaré og flatulens. Vanligvis er disse reaksjonene milde eller moderate. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Magesmerter, kvalme, flatulens, diaré. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Hud: Reaksjoner på injeksjonsstedet (f.eks. svie, brenning, smerte, rødhet, ødem), unormalt høy svetteutsondring. Nevrologiske: Svimmelhet. Etter markedsføring: Tilfeller av gastrointestinal perforasjon, oppkast.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Studie med friske personer viste ortostatisk hypotensjon etter en dose på 0,64 mg/kg gitt som i.v. bolus.
Behandling: Tegn og symptomer på ortostatisk hypotensjon bør overvåkes og rapporteres til lege. Behandling bør initieres ved behov.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: A06A H01

Egenskaper

Klassifisering: Perifer opioidreseptorantagonist.
Virkningsmekanisme: Selektiv antagonist av opioidbinding til my-reseptoren. In vitro-studier viser at metylnaltrekson er 8 ganger mindre potent for opioide kappa-reseptorer og har betydelig redusert affinitet for opioide delta-reseptorer. Metylnaltrekson har begrenset evne til å passere blod-hjerne-barrieren og kan derfor fungere som perifer my-opioidantagonist i vev som gastrointestinaltractus, uten å påvirke opioidmedierte analgetiske effekter på sentralnervesystemet.
Absorpsjon: Rask. Cmax oppnås ca. 0,5 timer etter s.c. injeksjon. Cmax og AUC øker proporsjonalt med dosen ved doseøkning fra 0,15-0,5 mg/kg. Absolutt biotilgjengelighet av en s.c. dose på 0,3 mg/kg sammenlignet med en i.v. dose på 0,3 mg/kg er 82%.
Proteinbinding: Minimalt bundet til humane plasmaproteiner (11-15,3%).
Fordeling: Moderat vevsdistribusjon. Vdss er ca. 1,1 liter/kg.
Halveringstid: Terminal distribusjons t1/2 er ca. 8 timer.
Metabolisme: Metaboliseres i liten grad. Omdannelse til metyl-6-naltreksolisomerer og metylnaltreksonsulfat synes å være primær metabolismevei. Metyl-6-naltreksolisomerene har noe mindre antagonistaktivitet og lav eksponering med plasmanivåer på ca. 8% av legemiddelrelaterte forbindelser. Metylnaltreksonsulfat er inaktiv metabolitt, og er til stede med plasmanivåer på ca. 25% av legemiddelrelaterte forbindelser. N-demetylering av metylnaltrekson for dannelse av naltrekson er ikke signifikant, og utgjør 0,06% av administrert dose.
Utskillelse: Elimineres hovedsakelig som uendret virkestoff. Omtrent halvparten av dosen utskilles i urin og noe mindre i feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Dette legemidlet krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser vedrørende temperatur. Oppbevares i ytteremballasjen for å beskytte mot lys. Holdbarheten av stoffet er 3 år. Etter opptrekk i injeksjonssprøyten: Pga. lyssensitivitet bør injeksjonsvæsken benyttes i løpet av 24 timer.

Sist endret: 27.03.2014
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

13.07.2016

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Relistor, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
12 mg/0,6 ml0,6 ml (hettegl.)
503645
Blå resept
-
326,40CSPC_ICON
7 × 0,6 ml (hettegl. + injeksjonssprøyter/injeksjonstørk)
453862
Blå resept
-
2067,30CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdomen (bukhule): Abdomen er det anatomiske begrepet for buken eller bukhulen.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

bolus: En bolus er en liten mengde væske som raskt injiseres i blodet. Hensikten med en bolusdose kan være å raskt å oppnå en høy konsentrasjon av legemiddel i blodet, slik at også virkningen kommer tidligere.

cyp (cytokrom p-450, cyp450): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kreft (cancer): En gruppe sykdommer som skyldes ukontrollert celledeling. Celledelingen gir opphopning av kreftceller, hvilket gir dannelse av en kreftsvulst i organet der veksten startet.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

opioid (opiat): Opioider/opiater er en fellesbetegnelse for en stor gruppe stoffer, og er enten hentet fra naturen (f.eks. morfin), produsert kjemisk (f.eks. petidin) eller forekommer naturlig i kroppen (f.eks. endorfiner). De virker smertestillende ved å påvirke sentralnervesystemet. Legemidler i denne gruppen kan gi brukeren euforiske følelser, derfor kan de være vanedannende.

s.c. (subkutan, subkutant): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis subkutant.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.