Relifex

Meda




TABLETTER, filmdrasjerte 500 mg og 1 g: Hver tablett inneh.: Nabumeton 500 mg, resp. 1 g, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171). Kun 500 mg: Sakkarinnatrium, karamellsmak.


Indikasjoner

Revmatoid artritt. Artrose.

Dosering

Voksne: Anbefalt dose er 1 g daglig som engangsdose. Kan økes til 1,5-2 g daglig, enten som engangsdose eller fordelt på flere doser. Bivirkninger kan reduseres ved å bruke laveste effektive dose i kortest mulig tid.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Se Forsiktighetsregler. Barn: Erfaring med bruk mangler.
Administrering: Kan tas med eller uten mat. Tabletter: Kan knuses. Tabletter 1 g: Kan deles (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Skal ikke gis ved symptom på astma, urticaria eller andre allergiske reaksjoner ved inntak av acetylsalisylsyre eller andre antiinflammatoriske midler av ikke-steroid natur pga. risiko for kryssreaksjon. Aktivt ulcus pepticum. Tidligere gastrointestinal blødning/sår ved bruk av NSAID. Pågående eller tidligere gjentatte episoder (≥2 påviste hendelser) med magesår/-blødning. Cerebrovaskulær eller annen blødning. Alvorlig hjertesvikt. Alvorlig leversvikt. Graviditetens 3. trimester. Amming.

Forsiktighetsregler

Forsiktighet utvises ved tidligere ulcus pepticum i anamnesen. Forsiktighet skal utvises ved kraftig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt). Laboratorieprøver tas ved behandlingsstart og etter noen ukers behandling. Ytterligere prøver tas etter behov. Ved forverret nyrefunksjon kan seponering være nødvendig. Moderat nedsatt nyrefunksjon, væskeretensjon/ødem kan forekomme og forsiktighet skal utvises når NSAID gis ved hypertensjon og/eller hjertesvikt. Forsiktighet skal utvises ved kraftig nedsatt leverfunksjon. Ved symptom og/eller tegn på leverforstyrrelser eller ved forhøyede leverfunksjonsverdier bør undersøkelser med hensyn på alvorlige leverreaksjoner foretas. Dersom slike alvorlige reaksjoner oppstår skal behandling seponeres. Synsforandringer kan forekomme. Ved synsproblemer skal en synsundersøkelse foretas. Samtidig bruk av andre NSAID, inkl. COX-2-hemmere, bør unngås. Eldre får oftere bivirkninger, spesielt gastrointestinal blødning/perforasjon, som kan være fatalt. Gastrointestinal blødning, sår og perforasjon kan oppstå på ethvert tidspunkt under behandling, med eller uten forvarsel eller tidligere alvorlige plager. Risiko for slike symptomer er økt med økt dose, ved tidligere sår, særlig med samtidig blødning/perforasjon, og hos eldre. Slike pasienter bør innlede behandling med lavest mulig dose. Ulcusprofylakse (f.eks. misoprostol eller protonpumpehemmere) bør vurderes hos slike pasienter, samt ved lavdose ASA eller andre legemidler som gir økt risiko for gastrointestinale hendelser. Pasienter, særlig eldre, med tidligere gastrointestinal toksisitet bør rapportere alle uvanlige abdominale symptomer (særlig blødning), spesielt ved behandlingsstart. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av legemidler som gir økt risiko for sår/blødning, slik som kortikosteroider, antikoagulanter som warfarin, SSRIer eller platehemmende midler som ASA. Hvis gastrointestinale blødninger/sår bør behandling seponeres. Bør gis med forsiktighet ved gastrointestinal sykdom (ulcerøs kolitt, Crohns sykdom), pga. risiko for forverring. Alvorlige hudreaksjoner, inkl. eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom (SJS), toksisk epidermal nekrolyse (TEN) og legemiddelreaksjon med eosinofili og systemiske symptomer (DRESS) (som kan være livstruende eller fatale) kan forekomme svært sjeldent, spesielt tidlig i behandlingen (de 2 første behandlingsmånedene). Pasienten bør informeres om tegn/symptomer på hudreaksjoner og følges opp tett. Dersom slike tegn/symptomer oppstår, bør nabumeton seponeres umiddelbart og en alternativ behandling vurderes. Behandlingen bør seponeres ved utslett, slimhinnelesjoner eller andre tegn på hypersensitivitet. Hvis pasienten har utviklet en alvorlig hudreaksjon, som SJS, TEN eller DRESS etter bruk av nabumeton, skal ikke behandling med nabumeton på noe tidspunkt startes opp igjen hos denne pasienten. Ved langtidsbruk (>3 måneder) med inntak hver 2. dag eller oftere, kan hodepine utvikles eller forverres. Hodepine utløst av overforbruk av analgetika (MOH- medication-overuse headache) bør ikke behandles med doseøkning. I slike tilfeller bør behandling seponeres. Væskeretensjon/ødem kan forekomme ved behandling med NSAID og monitorering og veiledning er nødvendig hos pasienter som tidligere har hatt hypertensjon og/eller mild til moderat hjertesvikt. Ved ukontrollert hypertensjon, hjertesvikt, kjent iskemisk hjertesykdom, perifer arteriesykdom, og/eller cerebrovaskulær sykdom bør behandling kun igangsettes etter nøye vurdering. Nøye vurdering bør foretas før oppstart av langtidsbehandling ved risikofaktorer for kardiovaskulær sykdom (f.eks. hypertensjon, hyperlipidemi, diabetes mellitus, røyking). Kan maskere tegn/symptomer på infeksjoner (feber, smerte, hevelse). Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. tablett, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Svimmelhet og tretthet kan forekomme, særlig ved behandlingsstart. Reaksjonsevnen kan reduseres.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Den aktive metabolitten (6-MNA) kan fortrenge andre proteinbundne legemidler. Ved samtidig bruk av warfarin kan forhøyet protrombintid og/eller unormal blødning forekomme. Forsiktighet bør derfor utvises ved samtidig bruk av warfarin, andre antikoagulanter eller andre proteinbundne legemidler. Samtidig bruk av takrolimus eller litium kan kreve dosetilpasning av disse legemidlene. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av metotreksat, diuretika, betablokkere og kaliumsparende diuretika. Økt risiko for gastrointestinalt sår/blødning ved kombinasjon med kortikosteroider. Økt risiko for gastrointestinal blødning ved kombinasjon med SSRIer eller platehemmere. NSAID kan nedsette effekten av diuretika og antihypetensiver, hos eldre og dehydrerte pasienter kan dette gi forverret nyrefunksjon og akutt nyresvikt. Pasienter må være tilstrekkelig hydrerte og kontroll av nyrefunksjonen bør vurderes etter behandlingsstart og med jevne mellomrom. Forsiktighet skal utvises ved samtidig bruk av ACE-hemmere eller angiotensin II-antagonister. Samtidig bruk av hjerteglykosider kan gi økt konsentrasjon av disse legemidlene. Samtidig bruk av ciklosporin gir økt risiko for nefrotoksisitet.. Skal ikke brukes 8-12 dager etter administrering av mifepriston, da NSAID kan redusere effekten av mifepriston Samtidig bruk av probenecid gir nedsatt metabolisme og eliminering av nabumeton. Samtidig bruk av kinolonantibiotika kan gi økt risiko for kramper. Samtidig bruk av alkohol, bisfosfonater, oksipentifyllin og sulfinpyrazon kan forsterke gastrointestinale bivirkninger og gi økt risiko for gastrointestinal blødning/sår.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Se Kontraindikasjoner. Hemming av prostaglandinsyntesen kan ha skadelige effekter på svangerskapsforløpet og/eller den embryonale/føtale utviklingen. Bruk tidlig i svangerskapet kan gi økt risiko for abort, kardiovaskulære misdannelser og gastroschisis. Skal ikke brukes under 1. og 2. trimester hvis ikke strengt nødvendig. Ved bruk hos kvinner som forsøker å bli gravide, eller i 1. og 2. trimester, bør dosen være lav og behandlingsvarigheten så kort som mulig. Bruk i 3. trimester kan gi følgende hos fosteret: Kardiopulmonal toksisitet (med prematur lukking av ductus arteriosus og pulmonal hypertensjon), renal dysfunksjon, som kan gi nyresvikt og oligohydramnion. Moren og det nyfødte barnet kan få følgende: Mulig forlenget blødningsperiode, en antiaggregerende effekt som kan forekomme selv ved svært lave doser, hemming av rieaktivitet og dermed forsinket eller forlenget fødsel.
Amming: Se Kontraindikasjoner. Overgang i morsmelk er ukjent.
Fertilitet: Kan redusere fertiliteten hos kvinner og anbefales ikke til kvinner som forsøker å bli gravide. Hos kvinner som har problemer med å bli gravide, eller er under utredning for infertilitet, bør seponering vurderes.

 

Bivirkninger

Bivirkningsoppslag

De vanligste bivirkningene er gastrointestinale. Peptisk sår, perforasjon og gastrointestinal blødning, som kan være fatalt - spesielt hos eldre, kan forekomme.
Organklasse Bivirkning
Blod/lymfe
Svært sjeldne Trombocytopeni
Ukjent frekvens Anemi (inkl. aplastisk anemi og hemolytisk anemi)
Gastrointestinale
Vanlige Abdominalsmerte, diaré, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, gastritt, kvalme, okkult blod
Mindre vanlige Duodenalsår, gastrointestinal blødning, gastrointestinal forstyrrelse, melena, munntørrhet, oppkast, stomatitt, ventrikkelsår
Generelle
Vanlige Ødem
Mindre vanlige Asteni, fatigue
Hud
Vanlige Kløe, utslett
Mindre vanlige Fotosensitivitet, svetting, urticaria
Svært sjeldne Alopesi, bulløse reaksjoner (inkl. toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom, DRESS, erythema multiforme, angioødem, pseudoporfyri)
Immunsystemet
Svært sjeldne Anafylaktisk reaksjon, anafylaktoid reaksjon
Kar
Vanlige Hypertensjon
Kjønnsorganer/bryst
Svært sjeldne Menoragi
Lever/galle
Mindre vanlige Økt leverfunksjonstest
Svært sjeldne Gulsott (pga. kolestase), leversvikt
Luftveier
Mindre vanlige Dyspné, epistakse, lungelidelse
Sjeldne Overfølsomhetspneumonitt
Svært sjeldne Interstitiell pneumoni
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanlige Myopati
Nevrologiske
Mindre vanlige Hodepine, parestesi, somnolens, svimmelhet
Sjeldne Tremor
Ukjent frekvens Aseptisk meningitt (spesielt økt hos pasienter med eksisterende autoimmune sykdommer som systemisk lupus erythematosus, blandet bindevevssykdom (MCTD), med symptomer som nakkestivhet, hodepine, kvalme, oppkast, feber eller desorientering)
Nyre/urinveier
Mindre vanlige Urinveislidelse
Sjeldne Interstitiell nefritt
Svært sjeldne Nefrotisk syndrom, nyresvikt
Psykiske
Mindre vanlige Angst, depresjon, forvirring, insomni, nervøsitet
Ukjent frekvens Hallusinasjon
Øre
Vanlige Tinnitus
Øye
Vanlige Tåkesyn
Mindre vanlige Synsforstyrrelse

Bivirkningsoppslag

De vanligste bivirkningene er gastrointestinale. Peptisk sår, perforasjon og gastrointestinal blødning, som kan være fatalt - spesielt hos eldre, kan forekomme.
Frekvens Bivirkning
Vanlige
Gastrointestinale Abdominalsmerte, diaré, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, gastritt, kvalme, okkult blod
Generelle Ødem
Hud Kløe, utslett
Kar Hypertensjon
Øre Tinnitus
Øye Tåkesyn
Mindre vanlige
Gastrointestinale Duodenalsår, gastrointestinal blødning, gastrointestinal forstyrrelse, melena, munntørrhet, oppkast, stomatitt, ventrikkelsår
Generelle Asteni, fatigue
Hud Fotosensitivitet, svetting, urticaria
Lever/galle Økt leverfunksjonstest
Luftveier Dyspné, epistakse, lungelidelse
Muskel-skjelettsystemet Myopati
Nevrologiske Hodepine, parestesi, somnolens, svimmelhet
Nyre/urinveier Urinveislidelse
Psykiske Angst, depresjon, forvirring, insomni, nervøsitet
Øye Synsforstyrrelse
Sjeldne
Luftveier Overfølsomhetspneumonitt
Nevrologiske Tremor
Nyre/urinveier Interstitiell nefritt
Svært sjeldne
Blod/lymfe Trombocytopeni
Hud Alopesi, bulløse reaksjoner (inkl. toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom, DRESS, erythema multiforme, angioødem, pseudoporfyri)
Immunsystemet Anafylaktisk reaksjon, anafylaktoid reaksjon
Kjønnsorganer/bryst Menoragi
Lever/galle Gulsott (pga. kolestase), leversvikt
Luftveier Interstitiell pneumoni
Nyre/urinveier Nefrotisk syndrom, nyresvikt
Ukjent frekvens
Blod/lymfe Anemi (inkl. aplastisk anemi og hemolytisk anemi)
Nevrologiske Aseptisk meningitt (spesielt økt hos pasienter med eksisterende autoimmune sykdommer som systemisk lupus erythematosus, blandet bindevevssykdom (MCTD), med symptomer som nakkestivhet, hodepine, kvalme, oppkast, feber eller desorientering)
Psykiske Hallusinasjon

Klasseeffekter

Kvalme, oppkast, diaré (14%), flatulens, forstoppelse, dyspepsi (13%), abdominalsmerte (12%), melena, hematemese, ulcerøs stomatitt, forverring av ulcerøs kolitt og Crohns sykdom er rapportert etter bruk av NSAID. Gastritt er sett med lavere frekvens. Ødem, hypertensjon og hjertesvikt er rapportert under NSAID-behandling. Visse NSAID, spesielt i høye doser og ved langtidsbehandling, kan være forbundet med en liten økning i risiko for arterietromboser (f.eks. hjerteinfarkt eller hjerneslag).

Klasseeffekter

Kvalme, oppkast, diaré (14%), flatulens, forstoppelse, dyspepsi (13%), abdominalsmerte (12%), melena, hematemese, ulcerøs stomatitt, forverring av ulcerøs kolitt og Crohns sykdom er rapportert etter bruk av NSAID. Gastritt er sett med lavere frekvens. Ødem, hypertensjon og hjertesvikt er rapportert under NSAID-behandling. Visse NSAID, spesielt i høye doser og ved langtidsbehandling, kan være forbundet med en liten økning i risiko for arterietromboser (f.eks. hjerteinfarkt eller hjerneslag).

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Kvalme, brekninger, magesmerter, gastrointestinal blødning, diaré (sjeldent), forvirring, eksitasjon, koma, tretthet, svimmelhet, og av og til kramper. Ved betydelig forgiftning kan akutt nyresvikt og leverskade forekomme.
Behandling: Ventrikkeltømming etterfulgt av aktivt kull. Symptomatisk.

Egenskaper

Klassifisering: Antiinflammatorisk middel av ikke-syre, ikke-steroid karakter med analgetisk og antipyretisk effekt.
Virkningsmekanisme: Antiinflammatorisk effekt antas å være evne til å hemme prostaglandinsyntesen. Nabumeton er prodrug til den aktive metabolitten 6-metoksy-2-naftyleddiksyre (6-MNA).
Absorpsjon: >80% fra mage-tarmkanalen. Biotilgjengelighet av 6-MNA ca. 35% av modersubstans. Maks. plasmanivå av 6-MNA oppnås etter ca. 3 timer. 6-MNA gjennomgår ingen enterohepatisk sirkulasjon.
Proteinbinding: >99% for 6-MNA.
Fordeling: Vd etter i.v. administrering er ca. 7,5 liter.
Halveringstid: Steady state ca. 22,5 timer etter oral dose 1 g. Ved ClCR <30 ml/minutt ca. 40 timer for 6-MNA.
Metabolisme: Omfattende førstepassasjemetabolisme som reduseres ved nedsatt leverfunksjon.
Utskillelse: Clearance etter i.v. administrering 4,4 ml/minutt. 6-MNA hydrolyseres og konjugeres før utskillelse i urin.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Relifex, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
500 mg 100 stk. (blister)
551606
Blå resept
-
156,20 C
1 g 20 stk. (blister)
023943
Blå resept
-
107,60 C
100 stk. (blister)
023981
Blå resept
-
276,20 C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 01.10.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

07.07.2020