Relafalk

Dr. Falk


Antibiotikum.

A07A A13 (Rifamycin)



Indikasjoner | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

TABLETTER MED MODIFISERT FRISETTING 200 mg: Hver tablett inneh.: Rifamycinnatrium 200 mg, soyalecitin, mannitol, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Behandling av reisediaré hos voksne sammen med symptomer som kvalme, oppkast, tarmgass/flatulens, rektal tenesmus, plutselig avføringstrang og abdominalsmerte eller -kramper uten kliniske tegn på invasiv enteritt som feber, okkult blødning eller leukocytter i avføringen. Det må tas hensyn til offisiell veiledning om riktig bruk av antibakterielle stoffer.

Dosering

Voksne >18 år
Anbefalt daglig dose er 2 tabletter om morgenen og 2 tabletter om kvelden (total daglig dose: 800 mg) i 3 dager. Preparatet skal ikke brukes i >3 dager hvis symptomene vedvarer. En 2. behandlingskur skal ikke iverksettes, se Forsiktighetsregler.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig pga. lav systemisk biotilgjengelighet. Spesiell forsiktighet skal utvises pga. manglende data.
  • Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Skal ikke brukes.
Administrering Tas med eller uten mat. Skal svelges hele med et glass vann. Skal ikke tygges. Skal ikke knuses.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller andre antibiotika i rifamycin-klassen (f.eks. rifaksimin, rifampicin og rifabutin). Gastrointestinale obstruksjoner, perforeringer i mage-tarmkanalen, eller alvorlige ulcerøse tarmsår. Allergi mot peanøtt eller soya pga. innhold av soyalecitin.

Forsiktighetsregler

Hvis symptomer forverres, skal behandlingen seponeres. Hvis symptomer ikke er betydelig bedret etter 3 dagers behandling, skal preparatet seponeres. En 2. behandlingskur skal ikke administreres, selv om symptomer kommer tilbake kort tid etter seponering. Preparatet skal ikke brukes ved kliniske tegn på invasiv enteritt, som feber eller blod i avføring. Clostridioidies difficile-assosiert diaré (CDAD): Er sett ved bruk av nesten alle antibakterielle midler, inkl. antibiotika i rifamycin-klassen. En forbindelse mellom rifamycinbehandling og CDAD eller pseudomembranøs kolitt kan ikke utelukkes. Mykobakteriell sykdom: Pasienter som blir behandlet med rifamycin for mykobakteriell sykdom, skal ikke bruke Relafalk. Misfarging av urin: Pasienten skal informeres om at på tross av at virkestoffet absorberes i ubetydelig grad (<1%), kan preparatet gi en rødlig misfarging av urinen. Resistens: Valget av rifamycin skal ta hensyn til informasjon om resistens mot rifamycin hos relevante patogener i landene som er besøkt. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. tablett, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ikke studert. Vær oppmerksom dersom svimmelhet eller tretthet oppstår mtp. evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.

Interaksjoner

Det er ingen erfaring med samtidig bruk av antibiotika i rifamycin-klassen ved behandling av systemiske bakterieinfeksjoner. Pga. potensiell risiko for alvorlig forstyrrelse av gastrointestinal mikrobiota skal samtidig bruk unngås. Effekter på CYP-substrater: In vitro-data viser at rifamycin er en sterk CYP2B6- og CYP3A4-induktor. I tillegg kan rifamycin også moderat hemme alle CYP-isoenzymer. Pga. at rifamycin absorberes gastrointestinalt i ubetydelig grad, ser det ut til at potensialet for systemiske interaksjoner pga. CYP-induksjon eller -hemming i lever er lav ved normal leverfunksjon. Ved nedsatt leverfunksjon kan imidlertid systemisk eksponering være betydelig høyere, pga. langsommere hepatisk clearance. Ved nedsatt leverfunksjon kan det ikke utelukkes en reduksjon av plasmakonsentrasjonene av CYP3A4-substrater som brukes samtidig (f.eks. warfarin, antiepileptika, antiarytmika, perorale prevensjonsmidler). Ettersom CYP3A4 også skilles ut i tarmen, kan en CYP3A4-induksjon potensielt påvirke presystemisk metabolisme av legemidler og føre til reduserte plasmakonsentrasjoner av disse. Rifamycin frigis i den distale tynntarmen, kolon og rektum. Preparatet kan derfor redusere effekten av CYP3A4-metaboliserte legemidler som absorberes eller virker lokalt i disse delene av tarmen. Effekter i tynntarmen, hovedstedet for legemiddelabsorpsjon, er likeledes begrenset. Effekter på gallesalteksportpumpen (BSEP)- og hepatiske organiske aniontransportører (OATP)-substrater: Rifamycin hemmer BSEP og OATP in vitro, men klinisk relevans forventes ikke pga. ubetydelig systemisk eksponering ved normal leverfunksjon. Ved nedsatt leverfunksjon kan denne interaksjonen imidlertid potensielt være relevant pga. forventet økning i systemisk eksponering. Effekter av P-gp- og BCRP-hemmere: Potensialet for at interaksjoner oppstår på nivå med tarmens transportørsystemer, er ikke klinisk evaluert og kan ikke utelukkes. Det må utvises forsiktighet ved samtidig bruk med en potent P-gp-hemmer, mtp. potensielt signifikant økning i absorpsjon av rifamycin. Effekter på P-gp- og BCRP-substrater: Iht. in vitro-data er rifamycin også en hemmer av P-gp- og BCRP, og kan øke plasmakonsentrasjonen av substrater av disse. Det tilrådes forsiktighet ved samtidig bruk av P-gp- og/eller BCRP-substrater. Samtidig inntak av andre legemidler som er vanlig i bruk for behandling av reisediaré (f.eks. loperamid og kull), er ikke undersøkt. Pasienten skal rådes til å ta preparatet minst 2 timer etter bruk av kull.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetIngen/begrensede data. Dyrestudier viser viscerale og skjelettmessige variasjoner hos fosteret. Som en forholdsregel, skal preparatet ikke brukes under graviditet.
AmmingUkjent om rifamycin skilles ut i morsmelk. Risiko for barn som ammes kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.
FertilitetIngen data.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Ingen tilfeller er rapportert. I studier har doser opptil 1200 mg/dag vært godt tolerert uten noen alvorlige, kliniske symptomer.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeAntibiotikum i rifamycin-klassen som irreversibelt binder beta-underenheten av det bakterielle enzymet DNA-avhengig RNA-polymerase, og dermed hemmer bakteriell RNA-syntese. Rifamycin har et bredt antimikrobielt spekter mot de fleste grampositive og -negative, aerobe og anaerobe bakterier som er ansvarlige for tarminfeksjoner. Pga. den svært lave absorpsjonen fra mage-tarmkanalen, virker rifamycin lokalt i tarmlumenet og er ikke klinisk effektiv mot invasiv enteritt.
AbsorpsjonUbetydelig. Biotilgjengelighet 0,04%. Den dårlige absorpsjonen reduseres ytterligere av legemiddelformuleringen som kun frigir virkestoffet i kolon.
FordelingForblir nesten fullstendig i lumenet i tarmen.
UtskillelsePrimært i avføring.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C.

 

Pakninger, priser og refusjon

Relafalk, TABLETTER MED MODIFISERT FRISETTING:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
200 mg 12 stk. (blister)
161457
- 363,00 C

1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


SPC (preparatomtale)

Relafalk TABLETTER MED MODIFISERT FRISETTING 200 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

14.03.2019


Sist endret: 08.04.2022
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)