Antibakterielt fluorokinolon.

J01M A12 (Levofloksacin)



INHALASJONSVÆSKE TIL NEBULISATOR, oppløsning: 1 ml inneh.: Levofloksacinhemihydrat tilsv. levofloksacin 100 mg, magnesiumkloridheksahydrat, vann til injeksjonsvæsker. Hver ampulle inneh. 240 mg levofloksacin.


Indikasjoner

Behandling av kroniske lungeinfeksjoner pga. Pseudomonas aeruginosa hos voksne med cystisk fibrose. Det skal tas hensyn til offisielle retningslinjer om riktig bruk av antibakterielle midler.

Dosering

Voksne: Anbefalt dose er 240 mg (1 ampulle) 2 ganger daglig. Dosene skal inhaleres så nær 12 timer fra hverandre som mulig. Skal tas i sykluser på 28 behandlingsdager etterfulgt av 28 dager uten behandling. Behandling kan fortsette så lenge pasienten har klinisk nytte. Ved akutt symptomatisk bronkospasme etter inhalasjon av levofloksacin, kan inhalasjon av hurtigvirkende bronkodilatator minst 15 minutter-4 timer før levofloksacin være nyttig.
Glemt dose: Skal tas så snart pasienten husker det, forutsatt at det er ≥8 timer før neste dose. Det skal ikke inhaleres >1 ampulle for å kompensere for glemt dose.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon. Anbefales ikke ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Ingen doseanbefaling kan gis. Eldre ≥65 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått.
Tilberedning/Håndtering: Skal ikke blandes med andre legemidler. Brukes umiddelbart etter åpning. Kun til engangsbruk. Ikke ha andre legemidler i Zirela-nebulisatorhåndsettet. Ikke anvendt legemiddel skal destrueres.
Administrering: Til inhalasjon over en periode på 5 minutter. Skal kun brukes med Zirela-nebulisatorhåndsettet (inkl. et Zirela-aerosolhode) som følger med og som skal kobles på en eBase-kontroller eller en eFlow rapid-kontrollenhet. Bruksanvisning for Zirela-nebulisatorsystem må gjennomgås før første bruk. Se bruksanvisning og pakningsvedlegg for ytterligere informasjon. For pasienter som behandles med flere inhalasjonsbehandlinger anbefales følgende rekkefølge: 1. Bronkodilatatorer. 2. Dornase alfa. 3. Teknikker for klaring av luftveier. 4. Levofloksacin. 5. Inhalerte steroider.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene og andre kinoloner. Historikk med senelidelser relatert til administrering av fluorokinoloner. Epilepsi. Graviditet. Amming.

Forsiktighetsregler

Bruk bør unngås hos pasienter som tidligere har fått alvorlige bivirkninger ved bruk av kinolon/fluorokinolon. Hos disse pasientene skal levofloksacinbehandling kun startes opp når det ikke finnes alternative behandlingsmuligheter og etter grundig nytte-/risikovurdering. Overfølsomhetsreaksjoner: Levofloksacin kan forårsake alvorlige, potensielt dødelige overfølsomhetsreaksjoner (inkl. angioødem og anafylaktisk sjokk). Alvorlige bulløse reaksjoner: Alvorlige tilfeller, f.eks. Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse, er rapportert ved systemisk administrering. Lever og galleveier: Levernekrose og dødelig leversvikt er rapportert ved systemisk administrering, primært ved alvorlig underliggende sykdom (f.eks. sepsis). Pasienten må rådes til å stoppe behandlingen og kontakte lege ved tegn/symptomer på leversykdom, f.eks. anoreksi, gulsott, mørk urin, pruritus eller øm mage. QT-forlengelse: Forsiktighet bør utvises ved kjente risikofaktorer, f.eks. medfødt langt QT-syndrom, samtidig bruk av virkestoffer kjent for å gi QT-forlengelse (f.eks. antiarytmika klasse IA og III, TCA, makrolider, antipsykotika), ukorrigert elektrolyttubalanse (f.eks. hypokalemi, hypomagnesemi), hjertesykdom (f.eks. hjertesvikt, hjerteinfarkt, bradykardi) og hos pasienter som kan være mer følsomme for QT-forlengende legemidler, som eldre og kvinner. Pasienter predisponert for anfall: Kinoloner kan senke terskelen for anfall og utløse anfall. Levofloksacin er kontraindisert ved historikk med epilepsi, og skal brukes med ekstrem forsiktighet hos pasienter predisponert for anfall eller ved samtidig behandling med virkestoffer som senker terskelen for cerebrale anfall, f.eks. teofyllin. Psykotiske reaksjoner: Rapporterte tilfeller. I svært sjeldne tilfeller har disse videreutviklet seg til selvmordstanker og selvskadende atferd, noen ganger etter bare én levofloksacindose. Forsiktighet anbefales ved bruk hos psykotiske pasienter eller pasienter med tidligere psykiatrisk sykdom. Perifer nevropati: Tilfeller av sensorisk eller sensorimotorisk polynevropati som resulterer i parestesi, hypestesi, dysestesi eller svakhet er rapportert hos pasienter som får kinoloner og fluorokinoloner. For å unngå utvikling av en irreversibel tilstand bør pasienter rådes til å informere legen før de fortsetter behandlingen dersom det oppstår symptomer på nevropati, f.eks. smerter, brennende følelse, prikking, nummenhet eller svakhet. Myasthenia gravis: Levofloksacin har nevromuskulær blokkeringsaktivitet som kan forverre muskelsvakheten hos pasienter med myasthenia gravis. Fluorokinolonbruk ved myasthenia gravis er assosiert med bivirkninger, inkl. dødsfall og behov for respiratorisk hjelp. Anbefales ikke ved myasthenia gravis i anamnesen. Tendinitt og seneruptur: Kan forekomme så tidlig som de første 48 timene etter behandlingsstart (noen ganger bilateralt). Er også rapportert flere måneder etter seponering. Større risiko hos eldre, ved nedsatt nyrefunksjon, hos pasienter som har gjennomgått organtransplantasjon, ved daglige doser på 1000 mg levofloksacin, og ved samtidig kortikosteroidbruk. Samtidig bruk av kortikosteroider bør derfor unngås. Ved første tegn på tendinitt (f.eks. smertefull hevelse, inflammasjon) bør levofloksacinbehandlingen seponeres og alternativ behandling vurderes. Berørt ekstremitet skal behandles hensiktsmessig (f.eks. immobilisering). Kortikosteroider bør ikke brukes hvis det oppstår symptomer på tendinopati. Bronkospasme: Inhalasjonsbehandling er assosiert med bronkospasme. Ved akutt, symptomatisk bronkospasme etter inhalasjon, kan pasienten ha nytte av hurtigvirkende inhalert bronkodilatator før levofloksacin. Hemoptyse: Inhalasjonsbehandling kan indusere hosterefleksen. Administrering ved klinisk signifikant hemoptyse bør kun gjennomføres dersom fordelene anses å oppveie risikoen for å indusere ytterligere blødning. Glukose-6-fosfatdehydrogenasemangel: Pasienter med latente eller faktiske mangler i glukose-6-fosfat-dehydrogenaseaktivitet kan være utsatt for hemolytiske reaksjoner når de behandles med kinoloner. Forekomst av hemolyse må derfor overvåkes hos disse pasientene. Dysglykemi: Forstyrrelser i blodglukose, inkl. hypoglykemi og hyperglykemi, er rapportert, som regel hos diabetikere som samtidig behandles med oralt hypoglykemisk legemiddel eller insulin. Grundig overvåkning av blodglukose anbefales hos diabetikere. Clostridium difficile-assosiert sykdom (CDAD): Diaré, spesielt alvorlig, vedvarende og/eller blodig, under eller etter behandling (også flere uker etter behandling) kan være symptom på Clostridium difficile-assosiert sykdom (CDAD). Resistens: Utvikling av fluorokinolonresistent P. aeruginosa og superinfeksjon med fluorokinolon-ufølsomme mikroorganismer representerer en potensiell risiko. Synslidelser: Konsulter øyespesialist umiddelbart ved synssvekkelse eller andre effekter på øynene. Fotosensibilisering: Er rapportert. Unødvendig eksponering for sterkt sollys eller kunstig UV-stråling under behandling og i 48 timer etter seponering anbefales ikke. Laboratorietester: Påvisning av opiater i urin kan gi falske positive resultater, og bekreftelse vha. mer spesifikke metoder kan være nødvendig. Levofloksacin kan hemme veksten av Mycobacterium tuberculosis og kan gi falske negative resultater i bakteriell diagnostisering av tuberkulose. Aortaaneurisme-/disseksjon: Økt risiko for aortaaneurisme og -disseksjon etter bruk av fluorokinoloner, særlig hos eldre. Bør kun brukes etter nøye nytte-/risikovurdering, og etter vurdering av andre behandlingsmetoder ved aneurisme i familieanamnesen, hos pasienter som har aortaaneurisme og/eller -disseksjon, eller andre risikofaktorer som predisponerer for dette (f.eks. Marfans syndrom, Ehlers-Danlos’ sykdom av vaskulær type, Takayasus arteritt, kjempecellearteritt, Behçets syndrom, hypertensjon, kjent aterosklerose). Ved plutselig abdominal-, bryst- eller ryggsmerte, bør pasienten rådes til å kontakte legevakt umiddelbart. Langvarige, invalidiserende og potensielt irreversible alvorlige bivirkninger: Svært sjeldne tilfeller av langvarige (som varer i måneder eller år), invalidiserende og potensielt irreversible alvorlige bivirkninger som påvirker forskjellige, noen ganger flere, kroppsfunksjoner (muskler og skjelett, nervesystemet, psykisk tilstand og sanseorganer), er rapportert. Ved første tegn på alvorlig bivirkning skal levofloksacin seponeres og pasienter oppfordres til å kontakte lege. Bilkjøring og bruk av maskiner: Liten påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Noen bivirkninger (f.eks. tretthet, asteni, synsforstyrrelser, svimmelhet) kan svekke konsentrasjons- og reaksjonsevne. Ved slike symptomer skal pasienten rådes til å ikke kjøre eller bruke maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Tydelig reduksjon av terskelen for cerebrale anfall kan forekomme når kinoloner gis samtidig med teofyllin, NSAID eller stoffer som senker terskelen for anfall. Forsiktighet utvises ved samtidig administrering av virkestoffer som påvirker den tubulære renale utskillelsen, f.eks. probenecid og cimetidin, spesielt ved nedsatt nyrefunksjon. Levofloksacin øker halveringstiden for ciklosporin (33%). Pga. mulig økning i koagulasjonstester (PT/INR) og/eller blødning (kan være alvorlig) ved kombinasjon med vitamin K-antagonist, skal koagulasjonstester overvåkes ved samtidig bruk. Brukes med forsiktighet ved bruk av virkestoffer kjent for å gi QT-forlengelse.

Graviditet, amming og fertilitet

Kontraindisert ved graviditet og amming.

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Luftveier: Hoste/produktiv hoste, dyspné, endringer i bronkielle sekreter (volum og viskositet)1, hemoptyse1. Nevrologiske2: Dysgeusi. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi1. Undersøkelser: Redusert tvunget ekspiratorisk volum1. Øvrige2: Tretthet/asteni, redusert mosjonstoleranse. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, abdominal smerte1, diaré1, forstoppelse1. Hud: Utslett. Infeksiøse: Vulvovaginal mykotisk infeksjon. Luftveier: Dysfoni. Muskel-skjelettsystemet2: Artralgi, myalgi1. Nevrologiske2: Hodepine, svimmelhet1. Psykiske2: Insomni1. Undersøkelser: Økt ALAT, økt ASAT, redusert lungefunksjonstest1, økt og nedsatt blodglukose1, økt kreatinin i blodet1, unormale pustelyder1. Øre: Tinnitus1. Øvrige2: Pyreksi. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Anemi1, nøytropeni1. Gastrointestinale: Brekninger, dyspepsi1, flatulens1. Hjerte/kar: Takykardi1. Hud: Urticaria1, pruritus1. Immunsystemet: Hypersensitivitet1. Infeksiøse: Oral soppinfeksjon. Lever/galle: Hepatitt1, hyperbilirubinemi1. Luftveier: Bronkospasmer, bronkial hyperreaktivitet, obstruktiv luftveissykdom. Muskel-skjelettsystemet2: Tendinitt, kostokondritt, leddstivhet. Nevrologiske2: Hyposmi1, somnolens1, perifer nevropati. Nyre/urinveier: Nyresvikt1. Psykiske2: Angst1, depresjon1. Undersøkelser: Unormal leverfunksjonstest, økt alkalisk fosfatase i blodet1, EKG QT-forlengelse1, økt eosinofiltall1, redusert blodplatetall1. Øre2: Hørselstap1. Øye2: Synsforstyrrelse1. 1Bivirkning assosiert med systemisk administrering av levofloksacin, og kan være assosiert med Quinsair. 2Svært sjeldne tilfeller av langvarige (som varer i måneder eller år), invalidiserende og potensielt irreversible alvorlige bivirkninger er rapportert i tilknytning til bruk av kinoloner og fluorokinoloner, i noen tilfeller uavhengig av allerede eksisterende risikofaktorer. Disse bivirkningene påvirker ulike, noen ganger flere, organklasser og sanser (inkl. bivirkninger som tendinitt, seneruptur, artralgi, smerter i ekstremiteter, vanskeligheter med å gå, depresjon, fatigue, nedsatt hukommelse, søvnforstyrrelser og nedsatt hørsel, syn, smak- og luktesans).Se SPC for bivirkninger ved systemisk administrering.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Behandling: Symptomatisk behandling. Pasienten skal observeres og passende hydrering opprettholdes. EKG-overvåkning bør utføres pga. mulig QT-forlengelse. Hemodialyse, inkl. peritoneal dialyse og kontinuerlig ambulant peritoneal dialyse (CAPD) er ikke effektivt for fjerning av levofloksacin.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Hemming av bakteriell DNA-gyrase og topoisomerase IV-enzymer.
Absorpsjon: Cmax: 0,5-1 time etter inhalasjon.
Proteinbinding: Ca. 30-40%.
Fordeling: Gjennomsnittlig Vd: Ca. 250 liter.
Halveringstid: Ca. 5-7 timer. Cl/F er 31,8±22,4 liter/time.
Metabolisme: I svært liten grad.
Utskillelse: Primært via nyrene.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalemballasjen for å beskyttes mot lys.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Quinsair, INHALASJONSVÆSKE TIL NEBULISATOR, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
56 stk. (amp.)
381625
Blå resept
-
28297,70C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 10.03.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

29.05.2020