Kalsiumantagonist.

ATC-nr.: C08C A02

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 C08C A02
Felodipin
 
PNEC: 0,05 μg/liter
Salgsvekt: 32,197309 kg
Miljørisiko: Bruk av felodipin gir lav risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Felodipin har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Felodipin er potensielt persistent.
Miljøinformasjonen (datert 20.04.2016) er utarbeidet av AstraZeneca.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

DEPOTTABLETTER 5 mg og 10 mg: Hver depottablett inneh.: Felodipin 5 mg, resp. 10 mg, makrogolglyserolhydroksystearat 5 mg, resp. 10 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Hypertensjon. Stabil angina pectoris.

Dosering

Hypertensjon: Dosen bør justeres individuelt. Kan startes med 5 mg 1 gang daglig. Avhengig av respons kan doseringen reduseres til 2,5 mg eller økes til 10 mg daglig. Et annet antihypertensiv kan gis i tillegg om nødvendig. Vedlikeholdsdose er 5 mg daglig. NB! Det kan finnes andre legemidler tilgjengelig for 2,5 mg felodipin, da Plendil ikke er tilgjengelig i denne styrken.
Angina pectoris: Dosen bør justeres individuelt. Bør innledes med 5 mg 1 gang daglig, og hvis nødvendig, økes til 10 mg 1 gang daglig.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Disse pasientene kan ha forhøyet plasmakonsentrasjon av felodipin, og kan reagere på lavere doser. Nedsatt nyrefunksjon: Ikke nødvendig med dosejustering. Barn: Begrenset erfaring. Eldre: Innledende behandling med laveste tilgjengelige dose bør vurderes.
Administrering: Dosen bør tas om morgenen. Kan tas uten mat eller etter et lett måltid med lite fett og karbohydrater. Bør ikke tas sammen med grapefruktjuice. Skal svelges hele med minst 1/2 glass vann. For å opprettholde depotvirkningen skal tablettene ikke tygges. De skal heller ikke knuses eller deles av samme grunn.

Kontraindikasjoner

Graviditet. Overfølsomhet for innholdsstoffene. Dekompensert hjertesvikt. Akutt hjerteinfarkt. Ustabil angina pectoris. Hemodynamisk signifikant hjerteklaffstenose. Dynamisk obstruksjon av venstre ventrikkelutløp.

Forsiktighetsregler

Effekt og sikkerhet av felodipin i behandling av hypertensive kriser er ikke studert. Felodipin kan forårsake signifikant hypotensjon med påfølgende takykardi. Dette kan føre til myokardiskemi hos utsatte pasienter. Eldre og pasienter med nedsatt leverfunksjon har gjennomsnittlig høyere plasmakonsentrasjoner av felodipin. Høyere terapeutiske konsentrasjoner og respons forventes ved tydelig redusert leverfunksjon. Pasienter med sjelden arvelig galaktoseintoleranse eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta dette legemidlet. Plendil inneholder ricinusolje, som kan forårsake magesyke og diaré. Mild gingival utvidelse er rapportert hos pasienter med uttalt gingivitt/peridontitt. Utvidelsen kan unngås eller reverseres ved omhyggelig munnhygiene.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se C08C A02
Felodipin metaboliseres i lever via CYP3A4. Samtidig administrering av substanser som hemmer eller induserer CYP3A4 kan påvirke plasmanivået av felodipin. CYP3A4-hemmere kan øke plasmakonsentrasjonen av felodipin. Ved klinisk signifikante bivirkninger forårsaket av økt felodipineksponering pga. samtidig bruk av potente CYP3A4-hemmere, bør justering av felodipindosen og/eller seponering av CYP3A4-hemmeren vurderes. Bør ikke tas sammen med grapefruktjuice. CYP3A4-induktorer kan redusere plasmakonsentrasjonen av felodipin. Ved manglende effekt grunnet redusert felodipineksponering pga. samtidig bruk av potente CYP3A4-induktorer, bør justering av felodipindosen og/eller seponering av CYP3A4-induktoren vurderes. Kan øke konsentrasjonen av takrolimus. Ved samtidig bruk bør serumkonsentrasjonen av takrolimus følges, og det kan være nødvendig å justere takrolimusdosen. Innvirker ikke på plasmakonsentrasjonen av ciklosporin.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kontraindisert ved graviditet. Prekliniske reproduksjonstoksiske studier har vist føtale utviklingseffekter.
Amming: Er påvist i morsmelk, og felodipin anbefales ikke under amming pga. utilstrekkelige data.
Fertilitet: Ingen humane data. Dyrestudier viste ingen effekt på fertilitet ved terapeutiske doser.
Felodipin

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Perifert ødem. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Hjerte/kar: Rødme. Nevrologiske: Hodepine. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Kvalme, abdominalsmerter. Hjerte/kar: Hypotensjon, takykardi, palpitasjoner. Hud: Utslett, pruritus. Nevrologiske: Svimmelhet, parestesier. Øvrige: Fatigue. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Oppkast. Hjerte/kar: Synkope. Hud: Urticaria. Kjønnsorganer/bryst: Impotens/seksuell dysfunksjon. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, myalgi. Svært sjeldne (<1/10 000): Gastrointestinale: Gingival hyperplasi, gingivitt. Hud: Fotosensitivitetsreaksjoner, leukocytoklastisk vaskulitt. Lever/galle: Forhøyede nivåer av leverenzymer. Nyre/urinveier: Pollakisuri. Øvrige: Overfølsomhetsreaksjoner, f.eks. angioødem, feber.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Overdosering kan medføre uttalt perifer vasodilatasjon med markert hypotensjon, og noen ganger bradykardi.
Behandling: Hvis berettiget: Aktivt kull, ventrikkelskylling hvis utført innen 1 time etter inntak. Ved alvorlig hypotensjon bør symptomatisk behandling gis. Pasienten plasseres liggende med bena løftet.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: C08C A02

Egenskaper

Klassifisering: Kalsiumantagonist, dihydropyridinderivat. Depottabletten gir en jevn plasmakonsentrasjon som også etter 24 timer ligger innenfor terapeutisk konsentrasjonsområde.
Virkningsmekanisme: Felodipin er en karselektiv kalsiumantagonist som senker blodtrykket ved å redusere systemisk vaskulær motstand. Pga. stor selektivitet for glatt muskulatur i arterioler, har felodipin i terapeutiske doser ingen direkte virkning på hjertets kontraktilitet eller ledningsevne. Felodipin har en mild natriuretisk/vanndrivende effekt. Felodipin reduserer både systolisk og diastolisk blodtrykk, og kan anvendes ved isolert systolisk hypertensjon. Felodipin har antianginal og antiiskemisk effekt som skyldes forbedret balanse mellom tilførsel/behov av oksygen i myokard. Koronar vaskulær motstand reduseres og koronar blodstrøm og myokardial oksygentilførsel økes pga. utvidelse av både epikardiale arterier og arterioler. Reduksjon i systemisk blodtrykk fører til reduksjon i venstre ventrikulær afterload og oksygenforbruk i myokardet.
Absorpsjon: Systemisk tilgjengelighet er ca. 15%. Tmax: 3-5 timer. Absorpsjonshastigheten økes ved inntak samtidig med mat med høyt fettinnhold.
Proteinbinding: Ca. 99%.
Halveringstid: Ca. 25 timer. Ingen risiko for akkumulering ved langtidsbehandling.
Metabolisme: I lever via CYP3A4 til inaktive metabolitter.
Utskillelse: Ca. 70% utskilles som metabolitter i urin, resten i feces. <0,5% utskilles uforandret i urin. Clearance ca. 1200 ml/minutt.

Sist endret: 03.12.2015
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

19.09.2016

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Plendil, DEPOTTABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
5 mg98 stk. (blister)
165548
Blå resept
Byttegruppe
292,80 (trinnpris 153,60)CSPC_ICON
10 mg98 stk. (blister)
165449
Blå resept
Byttegruppe
405,10 (trinnpris 225,90)CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

angina pectoris (angina, hjertekrampe): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

angioødem (angionevrotisk ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

bradykardi (refleksbradykardi): Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gingivitt (tannkjøttbetennelse): Betennelse i kanten av tannkjøttet. Er en forløper til periodontitt, som er en alvorlig betennelse. Symptomer kan være blødende tannkjøtt ved tannpussing og at tannkjøttet er rødt og hovent.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt, myokardreinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

impotens (erektil dysfunksjon, ereksjonssvikt): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.