Pinex

Actavis


Analgetikum. Antipyretikum.

N02B E01 (Paracetamol)



GRANULAT I DOSEPOSER 250 mg og 500 mg: Hver dosepose inneh.: Paracetamol 250 mg, resp. 500 mg, sorbitol (E 420) 600 mg, resp. 801 mg, sukrose 0,1 mg, resp. 0,14 mg, sukralose, maltodekstrin, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171). Jordbærsmak.


Indikasjoner

Symptomatisk behandling av lette til moderate smerter og feber.

Dosering

Dosen avhenger av kroppsvekt og alder, med enkeltdose på 10-15 mg/kg og total døgndose på maks. 60-75 mg/kg. Doseringsintervall avhenger av symptomer og maks. døgndose, men ny dose skal ikke tas oftere enn hver 4. time. Skal ikke brukes >3 dager uten etter rådføring med lege.

Kroppsvekt (alder)

Enkeltdose (doseposer)

Maks. døgndose (doseposer)

17-25 kg (4-8 år)

250 mg (1 à 250 mg)

1000 mg (4 à 250 mg)

26-40 kg (8-12 år)

500 mg (1 à 500 mg)

1500 mg (3 à 500 mg)

>40 kg (>12 år og voksne)

500-1000 mg (1-2 à 500 mg)

3000 mg (6 à 500 mg)

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever- eller nyrefunksjon: Dosereduksjon eller forlenget doseringsintervall ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon eller Gilberts syndrom. Ved ClCR 10-50 ml/minutt og ved ClCR <10 ml/minutt skal doseringsintervallet forlenges til hhv. ≥6 timer og ≥8 timer. Ved kronisk alkoholforbruk bør doseringsintervallet forlenges til ≥8 timer, og døgndosen bør ikke overskride 2 g paracetamol. Effektiv døgndose skal vurderes, uten å overskride 60 mg/kg/døgn (maks. 3 g/døgn), ved følgende: Voksne <50 kg, hepatocellulær insuffisiens (lett til moderat), kronisk alkoholisme, dehydrering, kronisk feilernæring, nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Barn <4 år: Ikke anbefalt.
Administrering: Bør tas direkte i munnen, på tungen, og svelges uten vann. Tas ikke rett etter et måltid.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig nyresvikt, akutt hepatitt, samtidig behandling med legemidler som påvirker leverfunksjonen, alkoholmisbruk.

Forsiktighetsregler

Pasienten bør rådes til å unngå samtidig bruk av andre paracetamolholdige legemidler. Samtidig inntak av flere døgndoser kan gi alvorlig leverskade, men bevisstløshet oppstår ikke. Likevel skal lege kontaktes umiddelbart. Bør gis med spesiell forsiktighet ved glukose-6-fosfatdehydrogenase-mangel og ved hemolytisk anemi. Risikoen for leversvikt og/eller metabolsk acidose kan øke ved tilstander med lavt glutationnivå, som sepsis, underernæring, alkoholmisbruk, nyre- og leverforstyrrelser. Langtidsbruk kan være skadelig. Pasienten bør oppfordres til å kontakte lege ved høy feber, tegn på sekundær infeksjon eller symptomer som vedvarer >3 dager. Skal kun brukes i noen få dager, i lave doser, uten samråd med lege/tannlege. Etter langtidsbehandling (>3 måneder) med bruk minst hver 2. dag kan hodepine oppstå eller forverres. Legemiddelutløst hodepine ved overforbruk av analgetika skal ikke behandles med doseøkning, men legemidlet seponeres i samråd med lege. Regelmessig bruk av analgetika, særlig kombinasjon av flere typer, kan gi permanent nyreskade med risiko for nyresvikt (analgetisk nefropati). Langvarig eller hyppig bruk bør frarådes. Hos barn som får 60 mg/kg daglig er kombinasjon med et annet antipyretikum ikke berettiget, unntatt ved manglende effekt. Brå seponering etter langtids-, høydose- eller feilaktig bruk kan gi hodepine, fatigue, muskelsmerter, nervøsitet og autonome symptomer som forsvinner i løpet av få dager. Inntil de har opphørt bør ytterligere inntak av analgetika unngås og ikke gjenopptas uten medisinsk veiledning. Samtidig alkoholinntak skal unngås. Risikoen ved overdosering er økt ved ikke-cirrhotisk, alkoholrelatert leversykdom. Forsiktighet bør utvises hos astmatikere som er overfølsomme for acetylsalisylsyre, da lette bronkospasmer er sett med paracetamol (kryssreaksjon). Hjelpestoffer: Inneholder sukrose og sorbitol. Bør ikke brukes ved fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltasemangel. Sorbitol kan i høyere doser gi ubehag i mage-tarmkanalen og virke lakserende. Tilleggseffekt av samtidig administrerte legemidler som inneholder sorbitol (eller fruktose) og inntak av sorbitol (eller fruktose) gjennom dietten skal tas i betraktning. Sorbitol kan påvirke biotilgjengeligheten av andre samtidig administrerte legemidler. Inneholder sulfitter som i sjeldne tilfeller kan gi alvorlige overfølsomhetsreaksjoner og bronkospasmer. Inneholder >1 mmol (23 mg) natrium pr. dosepose, og er så godt som natriumfritt.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Paracetamoldosen skal reduseres ved samtidig bruk av probenecid. Forsiktighet utvises ved kombinasjon med CYP3A4-induktorer. Paracetamol metaboliseres i stor grad i leveren, og kan interagere med legemidler som metaboliseres samme vei eller hemmer/induserer slike veier. Kronisk alkoholforbruk og/eller bruk av enzyminduserende legemidler, som rifampicin, cimetidin, isoniazid, johannesurt (prikkperikum) og visse antiepileptika (karbamazepin, fenytoin, fenobarbital, primidon, glutetimid) kan gi økt levertoksisitet pga. raskere dannelse av toksiske metabolitter. Samtidig bruk av zidovudin øker risikoen for nøytropeni, og medisinsk veiledning er nødvendig ved samtidig bruk. Samtidig inntak av legemidler som fremskynder (f.eks. metoklopramid) eller forsinker magetømmingen, vil hhv. fremskynde eller forsinke paracetamols absorpsjon og effekt. Kolestyramin reduserer absorpsjonen og skal ikke tas før 1 time etter paracetamol. Gjentatt bruk i >1 uke øker effekten av antikoagulantia, særlig warfarin. Langtidsbruk samtidig med antikoagulantia skal derfor kun skje under medisinsk tilsyn. Sporadisk bruk har ingen signifikant effekt på blødningstendensen. Paracetamol øker plasmanivået av acetylsalisylsyre og kloramfenikol.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: En stor mengde data fra gravide indikerer hverken misdannelser eller føtal/neonatal toksisitet. Epidemiologiske studier på nevronal utvikling hos barn utsatt for paracetamol in utero viser ikke entydige resultater. Kan brukes under graviditet hvis klinisk nødvendig, med lavest mulig effektiv dose i kortest mulig tid og lavest mulig frekvens.
Amming: Utskilles i små mengder i morsmelk. Bivirkninger hos barn som ammes er ikke rapportert. Terapeutiske doser kan brukes ved amming.

 

Bivirkninger

Vanligvis forbundet med overdosering.

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
SjeldneAnemi, benmargssuppresjon, blodplatelidelse, ikke-hemolyse, stamcelleforstyrrelser, trombocytopeni
Svært sjeldneHemolytisk anemi, leukopeni, nøytropeni
Gastrointestinale
SjeldneAkutt/kronisk pankreatitt, blødning, diaré, kvalme, magesmerte, oppkast
Generelle
SjeldneFeber, legemiddelinteraksjon, malaise, somnolens, svimmelhet (unntatt vertigo)
Svært sjeldneOverfølsomhet som krever seponering
Hjerte
SjeldneØdem
Hud
SjeldneAnafylaktisk reaksjon, angioødem, kløe, purpura, svetting, urticaria, utslett
Svært sjeldneAlvorlig hudreaksjon
Ukjent frekvensErythema multiforme
Immunsystemet
SjeldneOverfølsomhet (unntatt angioødem)
Ukjent frekvensAnafylaktisk sjokk
Lever/galle
SjeldneGulsott, levernekrose, leversvikt, unormal leverfunksjon
Svært sjeldneHepatotoksisitet
Ukjent frekvensHepatitt, leverendring
Luftveier
Ukjent frekvensLaryngealt ødem
Nevrologiske
SjeldneHodepine, tremor
Nyre/urinveier
Mindre vanligeNyretoksiske effekter ved ikke-terapeutiske doser og ved langtidsbruk
SjeldneNefropati, tubulære forstyrrelser
Svært sjeldneRenale bivirkninger, steril pyuri (uklar urin)
Ukjent frekvensAlvorlig nedsatt nyrefunksjon, anuri, hematuri, interstitiell nefritt
Psykiske
SjeldneDepresjon, forvirring, hallusinasjon
Skader/komplikasjoner
SjeldneForgiftning, overdose
Stoffskifte/ernæring
Svært sjeldneHypoglykemi
Øye
SjeldneUnormalt syn

Vanligvis forbundet med overdosering.

FrekvensBivirkning
Mindre vanlige
Nyre/urinveierNyretoksiske effekter ved ikke-terapeutiske doser og ved langtidsbruk
Sjeldne
Blod/lymfeAnemi, benmargssuppresjon, blodplatelidelse, ikke-hemolyse, stamcelleforstyrrelser, trombocytopeni
GastrointestinaleAkutt/kronisk pankreatitt, blødning, diaré, kvalme, magesmerte, oppkast
GenerelleFeber, legemiddelinteraksjon, malaise, somnolens, svimmelhet (unntatt vertigo)
HjerteØdem
HudAnafylaktisk reaksjon, angioødem, kløe, purpura, svetting, urticaria, utslett
ImmunsystemetOverfølsomhet (unntatt angioødem)
Lever/galleGulsott, levernekrose, leversvikt, unormal leverfunksjon
NevrologiskeHodepine, tremor
Nyre/urinveierNefropati, tubulære forstyrrelser
PsykiskeDepresjon, forvirring, hallusinasjon
Skader/komplikasjonerForgiftning, overdose
ØyeUnormalt syn
Svært sjeldne
Blod/lymfeHemolytisk anemi, leukopeni, nøytropeni
GenerelleOverfølsomhet som krever seponering
HudAlvorlig hudreaksjon
Lever/galleHepatotoksisitet
Nyre/urinveierRenale bivirkninger, steril pyuri (uklar urin)
Stoffskifte/ernæringHypoglykemi
Ukjent frekvens
HudErythema multiforme
ImmunsystemetAnafylaktisk sjokk
Lever/galleHepatitt, leverendring
LuftveierLaryngealt ødem
Nyre/urinveierAlvorlig nedsatt nyrefunksjon, anuri, hematuri, interstitiell nefritt

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Fare for forgiftning, særlig hos eldre og barn samt ved leversykdom, kronisk alkoholisme, kronisk feilernæring og nedsatt glutationnivå, som ved sepsis. Overdosering kan i slike tilfeller medføre dødsfall.
Symptomer: Kvalme, oppkast, anoreksi, blekhet og magesmerter, vanligvis innen 24 timer. Enkeltdose ≥7,5 g til voksne eller 140 mg/kg til barn, gir levercellenekrose som kan utløse fullstendig og irreversibel nekrose, og medføre hepatocellulær insuffisiens, metabolsk acidose og encefalopati, ev. med påfølgende koma og dødsfall. Samtidig sees økt nivå av levertransaminaser, laktatdehydrogenase og bilirubin i kombinasjon med økt protrombinnivå etter 12-48 timer.
Behandling: Omgående transport til sykehus selv om pasienten føler seg bra, blodprøve for bestemmelse av innledende plasmakonsentrasjon av paracetamol, magetømming, rask (innen 10 timer) i.v. (eller oral) tilførsel av antidotet N-acetylcystein (NAC). NAC kan også gi beskyttelse etter 10 timer, men da må forlenget behandling gis. Symptomatisk behandling. Leverfunksjonstester bør utføres ved behandlingsstart og gjentas hvert døgn. I de fleste tilfeller vil levertransaminaser normaliseres innen 1-2 uker, med full gjenoppretting av leverfunksjonen. I svært sjeldne tilfeller vil levertransplantasjon være indisert.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Ikke helt klarlagt, hovedsakelig hemming av prostaglandinsyntesen i CNS (omfatter trolig hypothalamus) og, i mindre grad, perifer effekt ved blokade av smerteimpulser. Perifer effekt kan også skyldes hemming av prostaglandinsyntesen, syntesehemming eller effekt på andre substanser som gjør smertereseptorene følsomme for mekanisk/kjemisk stimulering. Antipyretisk effekt skyldes trolig sentral effekt på varmereguleringssenteret i hypothalamus.
Absorpsjon: Rask og fullstendig. Tmax 1/2-1 time. Cmax 5-20 μg/ml (ved doser inntil 50 mg). Tid til maks. effekt er 1-3 timer, virketid er 3-4 timer.
Proteinbinding: Lav.
Fordeling: Rask, til alle vev. Omtrent lik konsentrasjon i blod, spytt og plasma.
Halveringstid: Ca. 2 timer.
Metabolisme: Hovedsakelig i lever til glukuronsyre- og svovelsyrekonjugater. Sistnevnte vei mettes raskt ved doser over terapeutisk dose. Katalyseres også av CYP450, og det dannes en intermediær substans (N-acetyl-p-benzokinoneimin) som normalt raskt detoksifiseres av glutation og utskilles i urin. Ved massiv overdosering øker derimot mengden av denne toksiske metabolitten.
Utskillelse: Hovedsakelig via urin. 90% utskilles via nyrene innen 24 timer, hovedsakelig som glukuronid- og sulfatkonjugater. <5% utskilles uendret.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalemballasjen for å beskytte mot lys og fuktighet.

Andre opplysninger

Paracetamol kan påvirke laboratorieprøver for serumurinsyre ved bruk av fosfowolframsyre og for blodsukker ved bruk av glukoseoksidaseperoksidase.

Pakninger uten resept

10 doseposer er unntatt fra reseptplikt.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Pinex, GRANULAT I DOSEPOSER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
250 mg10 stk. (dosepose)
168279
-
-
*F
500 mg10 stk. (dosepose)
513336
-
-
*F

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 24.11.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

13.11.2020