TABLETTER, filmdrasjerte 0,2 mg og 0,4 mg: Hver tablett inneh.: Moksonidin 0,2 mg, resp. 0,4 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Dosering
Vanlig startdose er 0,2 mg daglig om morgenen. Hvis tilstrekkelig terapeutisk effekt ikke oppnås, kan dosen økes til 0,4 mg etter 3 uker. Dosen kan gis som enkeltdose eller fordeles på 2 doser. Ved fortsatt utilstrekkelig effekt kan dosen økes inntil 0,6 mg etter ytterligere 3 uker. Daglig dose på over 0,6 mg og enkeltdose på mer enn 0,4 mg bør ikke overskrides. Doseringen bør justeres individuelt iht. pasientens respons. Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyrefunksjon: Hos pasienter med moderat redusert nyrefunksjon (GFR >30-<60 ml/minutt) er startdosen 0,2 mg daglig. Dersom det er nødvendig og vel tolerert, kan dosen økes til 0,4 mg daglig hos pasienter med moderat redusert nyrefunksjon, og til 0,3 mg daglig hos pasienter med alvorlig redusert nyrefunksjon (GFR <30 ml/minutt). Hos pasienter som gjennomgår hemodialyse er startdose 0,2 mg daglig. Dersom det er nødvendig og vel tolerert kan dosen økes til 0,4 mg daglig. Barn og ungdom <18 år: Preparatet anbefales ikke pga. manglende data vedrørende sikkerhet og effekt. Eldre: Se Forsiktighetsregler.
Administrering: Svelges med et glass vann. Bør tas på samme tidspunkt hver dag. Kan tas med eller uten mat. Kan om nødvendig knuses eller deles.
Kontraindikasjoner
Unormalt fungerende sinusknute («sick sinus»-syndrome), bradykardi (hvilepuls <50 slag/minutt), AV-blokk grad II eller III, hjertesvikt. Overfølsomhet for innholdsstoffene.Forsiktighetsregler
AV-blokk: Ved AV-blokk grad I, bør særskilt forsiktighet utøves for å unngå bradykardi. Preparatet må ikke brukes ved høyere grad AV-blokk. Tilfeller av AV-blokk grad I-III er rapportert etter markedsføring. Det kan ikke helt utelukkes at preparatet forsinker atrioventrikulær ledning, og forsiktighet anbefales ved behandling av pasienter med en mulig predisposisjon for utvikling av en AV-blokk. Koronarsykdom: Ved alvorlig koronarsykdom eller ustabil angina pectoris, bør særskilt forsiktighet utøves pga. begrenset erfaring i denne pasientgruppen. Nedsatt nyrefunksjon: Forsiktighet anbefales ved nedsatt nyrefunksjon, da preparatet hovedsakelig skilles ut via nyrene. Forsiktig titrering av dosen anbefales hos disse pasientene, spesielt ved behandlingsstart, og hvis det er klinisk indisert og vel tolerert. Kombinasjon med betablokker: Dersom preparatet gis i kombinasjon med betablokker og begge legemidler skal seponeres, skal først betablokkeren seponeres og deretter moksonidin etter noen dager. Seponering: Det er hittil ikke observert rebound-effekt på blodtrykket etter seponering, men et plutselig avbrudd i behandlingen anbefales ikke. Dosen bør reduseres gradvis i løpet av 2 uker. Eldre: Eldre kan være mer utsatt for effektene av blodtrykkssenkende legemidler på hjerte og kar. Derfor bør behandling startes med laveste dose og doseøkning bør gjøres med forsiktighet for å hindre de alvorlige konsekvensene disse reaksjonene kan føre til. Øvrige: Munntørrhet som kan oppstå, kan føre til økt risiko for hull i tennene og det er derfor viktig med god munnhygiene. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon, bør ikke ta dette preparatet. Bilkjøring og bruk av maskiner: Søvnighet og svimmelhet er rapportert ved bruk og bør tas med i betraktning ved bilkjøring eller bruk av maskiner.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Begrensede data på bruk hos gravide. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter. Risiko for mennesker er ukjent. Bør ikke brukes under graviditet med mindre det er absolutt nødvendig.
Amming: Går over i morsmelk og bør ikke brukes under amming. Dersom behandling med moksonidin er absolutt nødvendig skal ammingen opphøre.
Bivirkninger
De vanligste er munntørrhet, svimmelhet, asteni og somnolens, som vanligvis reduseres i løpet av de første ukene av behandlingen.
| Organklasse | Bivirkning |
| Gastrointestinale | |
| Svært vanlige | Munntørrhet |
| Vanlige | Diaré, kvalme/oppkast/dyspepsi |
| Generelle | |
| Vanlige | Asteni |
| Mindre vanlige | Ødem |
| Hjerte | |
| Mindre vanlige | Bradykardi |
| Hud | |
| Vanlige | Kløe, utslett |
| Mindre vanlige | Angioødem |
| Kar | |
| Mindre vanlige | Hypotensjon (inkl. ortostatisk) |
| Muskel-skjelettsystemet | |
| Vanlige | Ryggsmerter |
| Mindre vanlige | Nakkesmerter |
| Nevrologiske | |
| Vanlige | Hodepine, somnolens, svimmelhet/vertigo |
| Mindre vanlige | Synkope |
| Psykiske | |
| Vanlige | Insomni |
| Mindre vanlige | Nervøsitet |
| Øre | |
| Mindre vanlige | Tinnitus |
De vanligste er munntørrhet, svimmelhet, asteni og somnolens, som vanligvis reduseres i løpet av de første ukene av behandlingen.
| Frekvens | Bivirkning |
| Svært vanlige | |
| Gastrointestinale | Munntørrhet |
| Vanlige | |
| Gastrointestinale | Diaré, kvalme/oppkast/dyspepsi |
| Generelle | Asteni |
| Hud | Kløe, utslett |
| Muskel-skjelettsystemet | Ryggsmerter |
| Nevrologiske | Hodepine, somnolens, svimmelhet/vertigo |
| Psykiske | Insomni |
| Mindre vanlige | |
| Generelle | Ødem |
| Hjerte | Bradykardi |
| Hud | Angioødem |
| Kar | Hypotensjon (inkl. ortostatisk) |
| Muskel-skjelettsystemet | Nakkesmerter |
| Nevrologiske | Synkope |
| Psykiske | Nervøsitet |
| Øre | Tinnitus |
Overdosering/Forgiftning
Symptomer: Hodepine, sedasjon, søvnighet, hypotensjon, svimmelhet, asteni, bradykardi, munntørrhet, oppkast, tretthet og smerter i øvre del av buken, muligens forbigående hypertensjon, takykardi og hyperglykemi. I tilfeller med alvorlig overdosering anbefales nøye overvåkning, spesielt av bevissthetsforstyrrelser og respiratorisk depresjon. En dose på ≤14 mg moksonidin til et barn på 2 år ga sedasjon, koma, hypotensjon, miose og dyspné. 0,3 mg moksonidin til et barn på 3 år ga somnolens.
Behandling: Ved hypotensjon bør støttetiltak som væske- og dopaminadminstrering vurderes. Bradykardi kan behandles med atropin. Alfa-reseptorblokkere kan redusere eller oppheve den paradoksale hypertensive effekten ved en overdose.
Egenskaper
Klassifisering: Antiadrenergika, sentraltvirkende imidazolinreseptoragonist med antihypertensiv effekt.
Virkningsmekanisme: Påvirker sentralnervesystemet, hvor moksonidin selektivt interagerer med I1-imidazolinreseptorer i hjernestammen. Disse imidazolinfølsomme reseptorene er konsentrert i rostral ventrolateral medulla, et område som er viktig for den sentrale kontroll av det perifere sympatiske nervesystem. Nettoeffekten synes å være en redusert aktivitet av sympatiske nerver (vist på sympatiske nerver i hjertet, innvoller og nyrer). Moksonidin har lav affinitet til sentrale α2-reseptorer sammenlignet med affiniteten til I1-imidazolinreseptorer. Moksonidin reduserer systemisk vaskulær motstand, og derved arterielt blodtrykk.
Absorpsjon: Rask og nesten fullstendig absorpsjon. Cmax sees etter 30-180 minutter. Absorpsjonen påvirkes ikke av mat. Biotilgjengelighet: 88%.
Proteinbinding: Ca. 7%.
Halveringstid: Hhv. 2,5 og 5 timer for moksonidin og dens metabolitter.
Utskillelse: Både moksonidin og hovedmetabolittene utskilles hovedsakelig via nyrene. 78% av dosen utskilles uomdannet, mens 13% utskilles som dehydromoksonidin via urinen i løpet av de første 24 timene. Ca. 1% av dosen utskilles via feces.
Pakninger, priser, refusjon og SPC
Physiotens, TABLETTER, filmdrasjerte:
| Styrke | Pakning Varenr. |
SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe |
Pris (kr)3 | R.gr.4 |
|---|---|---|---|---|---|
| 0,2 mg | 98 stk. (kalenderpakn.) 016642 |
Blå resept Byttegruppe |
324,90 (trinnpris 180,80) | C | |
| 0,4 mg | 98 stk. (kalenderpakn.) 017806 |
Blå resept Byttegruppe |
484,90 (trinnpris 264,70) | C |
Sist endret: 06.01.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
20.01.2018