Parlodel

Meda


Prolaktinhemmende middel, dopaminagonist.

G02C B01 (Bromokriptin)



TABLETTER 2,5 mg: Hver tablett inneh.: Bromokriptinmesilat tilsv. bromokriptin 2,5 mg, laktose 116 mg, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Galaktoré med eller uten amenoré: Post partum (Chiari-Frommel), idiopatisk (Argonz-del Castillo), tumorbetinget (Forbes-Albright), medikamentindusert (psykofarmaka, antikonsepsjonsmidler, antihypertensiver). Prolaktinbetingede menstruasjonsforstyrrelser og infertilitet: Sekundær amenoré, anovulasjon og forkortet luteal fase. Impotens og/eller mannlig infertilitet som er forårsaket av hyperprolaktinemi. Forsøksvis ved akromegali. Prolaktinproduserende adenomer (mikro- og makroadenomer). Idiopatisk og postencefalitisk parkinsonisme, enten som kombinasjonsbehandling med levodopa, eller som monoterapi hos pasienter hvor behandling med levodopa ikke kan gjennomføres. Forebygging eller undertrykkelse av post-partum fysiologisk laktasjon kun av medisinske grunner (som intrapartale dødsfall, neonatal død, hiv-infeksjon hos mor.) Bromokriptin anbefales ikke for rutinemessig undertrykkelse av laktasjon eller som symptomlindrende ved post-partum smerte og brystspreng som lett kan behandles med ikke-farmakologisk intervensjon (som fast bryststøtte, is) og/eller enkle analgetika.

Dosering

Generelt: Dosen økes langsomt; start med 1,25 mg (1/2 tablett à 2,5 mg) 1 eller 2 ganger daglig første uke. Senere økning bør ikke være mer enn 2,5 mg hver 3. dag vurdert etter terapeutisk virkning og toleranse.
Galaktoré med eller uten amenoré, prolaktinbetingede menstruasjonsforstyrrelser og infertilitet: 1,25 mg 2-3 ganger daglig. Er dette ikke tilstrekkelig, kan dosen økes til 2,5 mg 2-3 ganger daglig. Behandlingen fortsettes til sekresjonen fra brystet opphører, og ved amenoré, menstruasjonsforstyrrelser og infertilitet til menstruasjonssyklus er normalisert. For å forebygge tilbakefall kan behandlingen fortsettes over flere sykluser.
Laktasjonshemming av medisinsk årsak: Startdose: 1,25 mg morgen og kveld, deretter 2,5 mg 2 ganger daglig i 14 dager. For å forhindre igangsettelse av melkesekresjonen bør behandlingen begynne snarest mulig etter fødsel eller abort. En svak melkesekresjon inntrer av og til 2-3 dager etter seponering. Denne sekresjonen kan stoppes ved å gjenoppta eller forlenge behandlingen med samme dosering i ytterligere 1 uke.
Impotens og/eller mannlig infertilitet som er forårsaket av hyperprolaktinemi: 1,25 mg 2-3 ganger daglig, gradvis økende til 5-10 mg daglig.
Akromegali: Initialt 1,25 mg 2-3 ganger daglig, gradvis økende til 10-20 mg daglig avhengig av klinisk respons og toleranse.
Prolaktinproduserende adenomer: 1,25 mg 2-3 ganger daglig, gradvis økende til 10-20 mg daglig.
Idiopatisk og postencefalitisk parkinsonisme: Maks. dose bør ikke overskride 30 mg/dag. I noen tilfeller kan virkning oppnås med så lave doser som 5-15 mg daglig. Godt resultat oppnås når dosen økes langsomt, start med 1,25 mg 1 eller 2 ganger daglig første uke. Senere økning bør ikke være mer enn 2,5 mg hver 3. dag, vurdert etter terapeutisk virkning og toleranse. Enhver reduksjon av levodopadosen skjer gradvis, inntil optimal effekt er oppnådd. I visse tilfeller kan levodopa seponeres fullstendig.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering kan være nødvendig.
Administrering: Bør alltid tas sammen med mat. Kan deles (delestrek).

Kontraindikasjoner

Kjent overfølsomhet for innholdsstoffene eller andre ergotalkaloider. Ukontrollert hypertensjon, hypertensive tilstander under graviditet (inkl. eklampsi, preeklampsi og graviditetsindusert hypertensjon), hypertensjon post partum og i puerperium. Koronararteriesykdom og andre alvorlige kardiovaskulære lidelser. Tegn til hjertevalvulopati ved ekkokardiogram før behandling. Bromokriptin er kontraindisert til laktasjonshemming eller andre ikke-livstruende indikasjoner hos pasienter med koronararteriesykdom og andre alvorlige kardiovaskulære lidelser, eller symptomer på og/eller tidligere alvorlige psykiske lidelser.

Forsiktighetsregler

Hvis kvinner med normalt prolaktinnivå behandles med bromokriptin, bør preparatet gis i laveste effektive dose for å unngå muligheter for at prolaktinverdiene synker under normalt nivå, noe som kan føre til en svekkelse av lutealfunksjonen. Hos slike pasienter bør plasmaprolaktin og postovulatorisk progesteron bestemmes regelmessig, hvis behandlingen fortsetter i >6 måneder. Gastrointestinal blødning og magesår er rapportert i enkelte tilfeller. Hvis slike symptomer oppstår, bør bromokriptin seponeres. Forsiktighet må utvises når preparatet gis til pasienter som har eller har hatt magesår. Særlig hos pasienter med parkinsons sykdom er bromokriptin forbundet med søvnighet og episoder med plutselig innsovning. Det er i sjeldne tilfeller blitt rapportert om plutselig innsovning uten forvarsel under daglig aktivitet. I slike tilfeller bør det vurderes om dosen skal reduseres eller om behandlingen skal seponeres. Ved langvarig behandling og høye doser, er det rapportert om pleuraeffusjon og perikardialeffusjon, så vel som pleural og pulmonal fibrose og konstriktiv perikarditt. Pasienter som har uoppklarte pleuropulmonale tegn eller symptomer bør undersøkes nøye og seponering bør overveies. Retroperitoneal fibrose er rapportert, spesielt ved langtidsbehandling og ved høye doser. For å gjenkjenne retroperitoneal fibrose på et tidlig, reversibelt stadium, anbefales det å være spesielt oppmerksom på symptomer som ryggsmerter, ødemer i bena og svekket nyrefunksjon. Preparatet bør seponeres dersom fibrotiske forandringer i retroperitoneum er påvist eller mistenkt. Det er rapportert enkelte tilfeller av alvorlige bivirkninger som hypertensjon, myokardinfarkt, anfall, slag og psykiske forstyrrelser hos post partum-kvinner behandlet med bromokriptin ved indikasjon laktasjonshemming. Hos noen av kvinnene ble det like før anfall og slag observert hodepine og visuelle forstyrrelser. Selv om sammenhengen mellom bromokriptin og ovennevnte bivirkninger er usikker, bør det periodevis gjennomføres blodtrykksmålinger hos post partum-kvinner behandlet med bromokriptin ved indikasjon laktasjonshemming, samt hos pasienter behandlet for andre indikasjoner. Ved hypertensjon, tiltagende eller vedvarende hodepine (med eller uten visuelle forstyrrelser) og ved hvert tegn på toksisk effekt på CNS, bør bromokriptin seponeres og pasienten utredes umiddelbart. I sjeldne tilfeller kan bromokriptin gi ortostatisk hypotensjon, og det tilrådes derfor å kontrollere blodtrykket regelmessig hos ambulante pasienter de første dagene av behandlingen. Ortostatisk hypotensjon kan være plagsom, men kan behandles symptomatisk. Forsiktighet bør utvises hos pasienter behandlet med legemidler som kan påvirke blodtrykket, f.eks. vasokonstriktorer som sympatomimetika eller ergotalkaloider og samtidig bruk i puerperium er ikke anbefalt. Da pasienter med prolaktinproduserende makroadenomer i hypofysen kan ha hypopituitarisme som følge av kompresjon eller destruksjon av hypofysevev, bør en komplett evaluering av hypofysefunksjon og start av substitusjonsterapi finne sted før administrering av bromokriptin. Hos pasienter med utilstrekkelig sekundær adrenalfunksjon er bruk av kortikosteroider essensielt. Tumorstørrelsen bør følges nøye hos pasienter med makroadenomer i hypofysen. Hvis tumoren vokser, må kirurgi vurderes. Hvis en pasient med adenom blir gravid under behandling med bromokriptin, er observasjon obligatorisk. Prolaktinproduserende adenomer kan vokse under graviditeten. Hos disse pasientene vil behandling med bromokriptin ofte resultere i reduksjon av tumorvolum og rask forbedring av synsfeltdefekter. I alvorlige tilfeller kan kompresjon av optiske eller andre kraniale nerver kreve akuttkirurgi. Redusert synsfelt er en kjent komplikasjon av makroprolaktinomer. Effektiv behandling med bromokriptin gir redusert hyperprolaktinemi, og dette fører ofte til at synspåvirkningen opphører. Hos noen pasienter utvikles imidlertid en sekundær reduksjon av synsfeltet. Sekundær synspåvirkning kan skyldes at synsnervekryssingen (chiasma opticum) strekkes ned i det nå delvis hule området ved prolaktinomet. Synet kan i slike tilfeller forbedres ved å redusere dosen av bromokriptin, men dette vil medføre noe forhøyet prolaktinnivå, samt noe re-eksponering for tumor. For at sekundær påvirkning av synsfeltet skal oppdages på et tidlig tidspunkt i behandlingen, anbefales monitorering av synsfeltet hos pasienter med makroprolaktinom, med ev. påfølgende dosejustering. Det er observert cerebrospinal rhinoré hos enkelte pasienter med prolaktinproduserende adenomer. Dette kan skyldes redusert størrelse av invasive tumorer. Pasienter bør regelmessig kontrolleres for utvikling av impulskontrollforstyrrelser. Pasienter og omsorgspersoner bør gjøres oppmerksom på at atferdssymptomer på impulskontrollforstyrrelser kan opptre, se Bivirkninger. Dosereduksjon/gradvis seponering bør vurderes dersom pasienten utvikler slike symptomer. Bruk ved Parkinsons sykdom: Når dosereduksjon eller seponering er nødvendig, skal dosen reduseres gradvis. Brå dosereduksjon/seponering kan føre til malignt nevroleptikasyndrom. I tillegg kan brå dosereduksjon/seponering av dopaminagonister føre til legemiddelseponeringssyndrom (preget av apati, angst, depresjon, fatigue, svetting, smerter osv.). Hjelpestoffer: Bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Blodtrykksfall kan virke forstyrrende hos noen pasienter særlig i de første dagene av behandlingen. Forsiktighet må derfor utvises ved bilkjøring og bruk av maskiner. Pasienter som opplever uttalt søvnighet og/eller tilfeller av plutselig innsovning, skal ikke kjøre bil eller bruke maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Bromokriptin er både substrat for og hemmer av CYP3A4, og forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av legemidler som er sterke hemmere og/eller substrater for dette enzymet. Makrolidantibiotika som erytromycin eller josamycin øker plasmanivået av bromokriptin. Samtidig behandling med oktreotid hos pasienter med akromegali gir økt plasmanivå av bromokriptin. Dopaminantagonister som antipsykotika (fentiaziner, butyrofenoner og tioxantener) samt metoklopramid og domperidon kan redusere effekten av bromokriptin. Kombinasjonen av bromokriptin og andre ergotalkaloider i puerperium bør unngås. Toleransen av bromokriptin kan reduseres med alkohol.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Fertile kvinner som ikke ønsker å bli gravide bør bruke prevensjonsmiddel da fertiliteten kan gjenopprettes under bromokriptinbehandling. Klinisk erfaring tyder på at bromokriptin ikke har uheldig virkning på svangerskap eller foster. Hos pasienter som ønsker å få barn anbefales preparatet likevel seponert når graviditet bekreftes, så sant det ikke er medisinsk grunn til å fortsette behandlingen. Det er ikke observert forhøyet abortfrekvens når bromokriptin seponeres i slike tilfeller. Hvis graviditet opptrer i nærvær av hypofyseadenom og behandlingen er avbrutt, er det viktig at pasienten kontrolleres nøye i svangerskapet. Prolaktinproduserende adenomer kan vokse under graviditet. Dersom pasienten viser symptomer på en uttalt forstørrelse av et prolaktinom f.eks. hodepine eller forringelse av synsfeltet, kan ny behandling med bromokriptin eller kirurgi være aktuelt.
Amming: Siden bromokriptin virker laktasjonshemmende bør ikke legemidlet gis til ammende.

 

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
VanligeBrekning, forstoppelse, kvalme
Mindre vanligeMunntørrhet
SjeldneDiaré, gastrointestinal blødning, gastrointestinale sår, magesmerte, metallsmak, retroperitoneal fibrose
Generelle
Mindre vanligeTretthet
SjeldnePerifert ødem
Svært sjeldneMalignt nevroleptikasyndrom-lignende tilstand ved rask seponering av bromokriptin
Hjerte
SjeldneArytmi, bradykardi, kardial valvulopati (inkl. regurgitasjon) og relaterte sykdommer (perikarditt og perikardeffusjon), konstriktiv perikarditt, perikardeffusjon, takykardi
Hud
Mindre vanligeAllergisk hudreaksjon, alopesi
Kar
Mindre vanligeHypotensjon (inkl. ortostatisk som svært sjeldent kan føre til synkope)
SjeldneReversibel blekhet i fingre og tær forårsaket av kulde, særlig hos pasienter som har hatt Raynauds sykdom
Luftveier
VanligeTett nese
SjeldneDyspné, pleura- og lungefibrose, pleuraeffusjon, pleuritt
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanligeLeggkramper
Nevrologiske
VanligeHodepine, somnolens, svimmelhet
Mindre vanligeDyskinesi
SjeldneParestesi, plutselig innsettende søvn, somnolens, uttalt somnolens på dagtid
Psykiske
Mindre vanligeForvirring, hallusinasjon, psykomotorisk hyperaktivitet
SjeldneInsomni, psykotisk lidelse
Øre
SjeldneTinnitus
Øye
SjeldneSynsforstyrrelse, tåkesyn
Legemiddelseponeringssyndrom (med symptomer som apati, angst, depresjon, fatigue, svetting, smerte). Hvis slike symptomer oppstår må passende tiltak iverksettes, som å starte med legemidlet igjen eller gå tilbake til dosen som ble gitt før dosereduksjon. Bruk av bromokriptin ved laktasjonshemming post partum er assosiert med sjeldne tilfeller av hypertensjon, hjerteinfarkt, anfall, hjerneslag eller psykiske forstyrrelser. Patologisk spillavhengighet, økt libido, hyperseksualitet, tvangsmessig forbruk av penger eller innkjøp, overspising og tvangsmessig spising kan opptre hos pasienter som blir behandlet med dopaminagonister.
FrekvensBivirkning
Vanlige
GastrointestinaleBrekning, forstoppelse, kvalme
LuftveierTett nese
NevrologiskeHodepine, somnolens, svimmelhet
Mindre vanlige
GastrointestinaleMunntørrhet
GenerelleTretthet
HudAllergisk hudreaksjon, alopesi
KarHypotensjon (inkl. ortostatisk som svært sjeldent kan føre til synkope)
Muskel-skjelettsystemetLeggkramper
NevrologiskeDyskinesi
PsykiskeForvirring, hallusinasjon, psykomotorisk hyperaktivitet
Sjeldne
GastrointestinaleDiaré, gastrointestinal blødning, gastrointestinale sår, magesmerte, metallsmak, retroperitoneal fibrose
GenerellePerifert ødem
HjerteArytmi, bradykardi, kardial valvulopati (inkl. regurgitasjon) og relaterte sykdommer (perikarditt og perikardeffusjon), konstriktiv perikarditt, perikardeffusjon, takykardi
KarReversibel blekhet i fingre og tær forårsaket av kulde, særlig hos pasienter som har hatt Raynauds sykdom
LuftveierDyspné, pleura- og lungefibrose, pleuraeffusjon, pleuritt
NevrologiskeParestesi, plutselig innsettende søvn, somnolens, uttalt somnolens på dagtid
PsykiskeInsomni, psykotisk lidelse
ØreTinnitus
ØyeSynsforstyrrelse, tåkesyn
Svært sjeldne
GenerelleMalignt nevroleptikasyndrom-lignende tilstand ved rask seponering av bromokriptin
Legemiddelseponeringssyndrom (med symptomer som apati, angst, depresjon, fatigue, svetting, smerte). Hvis slike symptomer oppstår må passende tiltak iverksettes, som å starte med legemidlet igjen eller gå tilbake til dosen som ble gitt før dosereduksjon. Bruk av bromokriptin ved laktasjonshemming post partum er assosiert med sjeldne tilfeller av hypertensjon, hjerteinfarkt, anfall, hjerneslag eller psykiske forstyrrelser. Patologisk spillavhengighet, økt libido, hyperseksualitet, tvangsmessig forbruk av penger eller innkjøp, overspising og tvangsmessig spising kan opptre hos pasienter som blir behandlet med dopaminagonister.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Livstruende reaksjoner etter akutt oral overdosering med bromokriptin alene er ikke rapportert; maks. dose som er tatt av en voksen er 325 mg. Symptomer er kvalme, brekninger, svimmelhet, postural hypotensjon, søvnighet og hallusinasjoner. Symptomatisk behandling. Metoklopramid kan gis for behandling av kvalme.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Hemmer utskillelsen av adenohypofysehormonet prolaktin uten å påvirke andre hypofysehormoner (veksthormon, gonadotropiner, tyrotropin). Bromokriptin er også en dopaminagonist som hemmer utskillelsen av prolaktin ved stimulering av dopaminreseptorene. Er en spesifikk hemmer av prolaktinsekresjonen, og kan brukes til å forhindre eller undertrykke fysiologisk laktasjon og til å behandle prolaktininduserte patologiske tilstander. Ved amenoré og/eller anovulasjon (med eller uten galaktoré), kan bromokriptin gjenopprette normal ovulasjons- og menstruasjonssyklus. Hindrer ikke puerperal uterusinvolusjon og øker ikke risiko for tromboemboli. Bromokriptin har vist seg å kunne stanse veksten eller redusere størrelsen av prolaktinproduserende hypofyseadenomer (prolaktinomer). Hos pasienter med akromegali vil bromokriptin redusere plasmakonsentrasjonen av veksthormon og prolaktin. I doser som vanligvis er høyere enn de som benyttes ved endokrinologiske indikasjoner er bromokriptin effektiv ved Parkinsons sykdom karakterisert ved en spesifikk nigrostriatal dopaminerg defekt, se SPC for ytterligere informasjon.
Absorpsjon: Rask og nesten fullstendig (ca. 95%) med en halveringstid på 0,2-0,5 timer. Cmax innen 1-3 timer. En oral dose på 5 mg gir Cmax på 0,465 ng/ml. Prolaktinsenkende effekt oppnås etter 1-2 timer, maks. effekt etter 5-10 timer som vedvarer 8-12 timer.
Proteinbinding: 96%, hovedsakelig albuminbundet.
Fordeling: Jevn fordeling i organismen (dyreforsøk).
Metabolisme: I stor grad i lever. Eliminasjon: Bifasisk med en terminal t1/2 på ca. 15 timer (8-20 timer).
Utskillelse: Nesten fullstendig via lever, bare 6% gjennom nyrene. Ved nedsatt leverfunksjon kan eliminasjonshastigheten være redusert.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Parlodel, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
2,5 mg100 stk. (blister)
190136
Blå resept
-
427,50C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 04.09.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

20.08.2020