Otezla

Celgene

Selektivt immunsuppressivt middel, PDE4-hemmer.

ATC-nr.: L04A A32

  Står ikke på WADAs dopingliste



TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg, 20 mg og 30 mg: Hver tablett inneh.: Apremilast 10 mg, resp. 20 mg og 30 mg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Psoriasisartritt: Som monoterapi eller i kombinasjon med sykdomsmodifiserende antirevmatiske legemidler (DMARD) til behandling av aktiv psoriasisartritt (PsA) hos voksne som har hatt utilstrekkelig respons, eller som har vært intolerante ved tidligere DMARD-behandling. Psoriasis: Behandling av moderat til alvorlig kronisk plakkpsoriasis hos voksne som ikke har respondert på, eller har en kontraindikasjon eller er intolerante overfor annen systemisk behandling, inkl. ciklosporin, metotreksat eller psoralen og ultrafiolett-A-lys (PUVA).

Dosering

Behandling skal innledes av spesialist med erfaring innen diagnostisering og behandling av psoriasis eller psoriasisartritt.
Voksne, inkl. eldre: Anbefalt dose er 30 mg 2 × daglig. Ved oppstart følges titreringsplan, se under. Retitrering etter innledende titrering er ikke nødvendig. Ved manglende terapeutisk effekt etter 24 uker, bør behandlingen revurderes. Klinisk erfaring >52 uker er ikke tilgjengelig. Titreringsplan: Dag 1: 10 mg morgen. Dag 2: 10 mg morgen, 10 mg kveld. Dag 3: 10 mg morgen, 20 mg kveld. Dag 4: 20 mg morgen, 20 mg kveld. Dag 5: 20 mg morgen, 30 mg kveld. Dag 6 og videre: 30 mg morgen, 30 mg kveld.
Glemt dose: Glemt dose tas så snart som mulig, men hvis det snart er tid for neste dose skal glemt dose ikke tas, og vanlig doseringsplan følges.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt) reduseres dosen til 30 mg 1 × daglig. For dosetitrering ved oppstart anbefales det at kun morgendosene gis og at kveldsdosene utelates. Barn og ungdom 0-17 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Ingen tilgjengelige data.
Administrering: Dosen tas morgen og kveld, med ca. 12 timers mellomrom. Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele, helst med vann.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Graviditet.

Forsiktighetsregler

Undervektige pasienter: Pasienter som er undervektige ved behandlingsstart bør få sjekket kroppsvekten regelmessig. Ved uforklarlig og klinisk signifikant vekttap bør seponering vurderes. Psykiatriske lidelser: Apremilast er forbundet med økt risiko for psykiatriske lidelser, som insomni og depresjon. Suicidal ideasjon og atferd, inkl. selvmord, er sett hos pasienter med eller uten depresjon i anamnesen. Nytte/risiko ved å starte eller fortsette behandling bør vurderes nøye ved tidligere eller eksisterende psykiatriske symptomer, eller ved samtidig behandling med andre legemidler som kan gi psykiatriske episoder. Pasient og omsorgsperson skal instrueres om å varsle lege om alle endringer i atferd/sinnstilstand og enhver suicidal ideasjon. Seponering anbefales ved nye eller forverrede psykiatriske symptomer, suicidal ideasjon eller selvmordsforsøk. Laktose: Bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se L04A A32
Samtidig bruk med sterke CYP3A4-induktorer anbefales ikke. I kliniske studier er apremilast gitt samtidig med topisk behandling og UVB-lysbehandling. Kan kombineres med potente CYP3A4-hemmere som ketokonazol, metotreksat og orale antikonseptiva.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kontraindisert. Begrensede data. Graviditet skal utelukkes før behandling. Fertile kvinner skal bruke effektiv prevensjon under behandling.
Amming: Ukjent om apremilast eller metabolitter utskilles i morsmelk. En risiko for spedbarn som ammes kan ikke utelukkes, skal derfor ikke brukes ved amming.
Fertilitet: Ingen humane data.

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Diaré1. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Oppkast1, dyspepsi, hyppig avføring, smerter i øvre abdomen1, gastroøsofageal reflukssykdom. Infeksiøse: Bronkitt, øvre luftveisinfeksjon, nasofaryngitt1. Luftveier: Hoste. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter1. Nevrologiske: Migrene1, spenningshodepine1, hodepine1. Psykiske: Insomni, depresjon. Stoffskifte/ernæring: Redusert appetitt1. Øvrige: Fatigue (tretthet). Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Gastrointestinal blødning. Hud: Utslett. Immunsystemet: Overfølsomhet. Psykiske: Suicidal ideasjon og atferd. Undersøkelser: Vekttap. 1Kan være alvorlig.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Behandling: Symptomatisk og støttende.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: PDE4-hemming øker intracellulært cAMP-nivå, som igjen nedregulerer inflammatorisk respons ved å modulere uttrykk av TNF-α, IL-23, IL-17 og andre inflammatoriske cytokiner. cAMP modulerer også nivået av antiinflammatoriske cytokiner som IL-10.
Absorpsjon: Tmax ca. 2,5 timer. Biotilgjengelighet ca. 73%.
Proteinbinding: 68%.
Fordeling: Gjennomsnittlig tilsynelatende Vd: 87 liter.
Halveringstid: Plasmaclearance er i gjennomsnitt ca. 10 liter/time hos friske, med terminal eliminasjons t1/2 på ca. 9 timer.
Utskillelse: Ca. 58% og 39% gjenfinnes i hhv. urin og feces, hvorav ca. 3% og 7% som uendret apremilast.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C.

Sist endret: 25.01.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

08.12.2016

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Otezla, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
4 stk. 10 mg + 4 stk. 20 mg + 19 stk. 30 mg (startpakn., blister)
077988
H-resept
-
4353,70CSPC_ICON
30 mg56 stk. (blister)
181713
H-resept
-
8983,50CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdomen (bukhule): Abdomen er det anatomiske begrepet for buken eller bukhulen.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

antiinflammatorisk: Betennelsesdempende. Som motvirker betennelse, dvs. opphovning, rødhet og smerter.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

bronkitt: Betennelse i lungenes bronkier, som er de største luftveiene i lungene. Kronisk bronkitt, som nesten alltid er forårsaket av røyking, er en besværlig sykdom med svært langvarig betennelse i luftveiene som gir hoste. Akutt bronkitt i forbindelse med en luftveisinfeksjon kan hos barn gi pustevansker.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice.

cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, fenobarbital (fenemal), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (naturlegemiddel).

diaré: Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dmard: (DMARD: Disease Modifying Antirheumatic Drugs) Sykdomsmodifiserende antirevmatiske legemidler. En gruppe legemidler som brukes mot leddgikt.

dyspepsi: Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gastroøsofageal reflukssykdom (gerd, gørs): (GERD: GastroEsophageal Reflux Disease. GØRS: Gastroøsofageal reflukssykdom.): Oppgulp av magesyre og mageinnhold fra magen til spiserøret. Oppstøtene kommer flere ganger i uken og kan påvirke livskvaliteten til pasienten betydelig. Andre symptomer på sykdommen kan inkludere magesmerter, tørrhoste og følelse av en klump i brystet. Kvalme og natthoste som ligner astma kan også forekomme. Det er flere årsaker til sykdommen. Den vanligste er at den nederste lukkemuskelen i spiserøret avslappes i for lang tid, slik at mageinnholdet kan komme tilbake til spiserøret. Det kan også skyldes nedsatt spyttproduksjon og at den nedre lukkemuskelen ikke lukkes helt. For de fleste er gastroøsofageal reflukssykdom en kronisk tilstand.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

immunsuppressivt (immunsuppressiv): Hvis noe er immunsuppressivt, betyr det at det reduserer kroppens immunforsvar. I noen tilfeller anbefales det å behandle med immundempende legemidler, blant annet etter transplantasjoner. Hvis dette ikke gjøres kan immunforsvaret avvise det transplanterte organet.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

migrene: Migrene er anfall av hodesmerter - ofte halvsidige - der du samtidig kan ha kvalme, brekninger, lydoverfølsomhet og lysskyhet. Deles i to typer: Migrene med aura og migrene uten aura. Migreneanfall kan utløses f.eks. av stress, for lite søvn, psyksisk belastning, hormoneller forandringer, sterkt lys/sterke lukter eller enkelte matvarer.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.