Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.

Opsumit

Janssen (Janssen-Cilag AS)


Endotelinreseptorantagonist.

C02K X04 (Macitentan)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg: Hver tablett inneh.: Macitentan 10 mg, laktose, soyabønnelecitin. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Langvarig behandling av pulmonal arteriell hypertensjon (PAH) hos voksne i funksjonsklasse (FC) II-III, som monoterapi eller i kombinasjon. Effekt er vist i en PAH-populasjon, inkl. idiopatisk og arvelig PAH, PAH relatert til bindevevssykdom, og PAH relatert til korrigert og ukomplisert medfødt hjertesykdom.
De regionale helseforetakenes anbefalinger

Pulmonal arteriell hypertensjon (PAH)

Lenke til helseforetakenes anbefalinger betyr ikke at det er inngått en avtale om bruk av legemidlet, men at legemidlet står nevnt i anbefalingen. Avtaleteksten bør konsulteres før forskrivning.


Dosering

Behandlingen bør igangsettes og overvåkes av lege med erfaring i behandling av PAH.
Voksne inkl. eldre >65 år
10 mg 1 gang daglig.
Glemt dose Tas så snart som mulig ved glemt dose. Neste dose tas til vanlig tid. 2 doser skal ikke tas samtidig.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering ikke nødvendig ved lett, moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon. Ingen klinisk erfaring ved moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon. Behandling skal ikke igangsettes ved alvorlig nedsatt leverfunksjon eller klinisk signifikant forhøyet ASAT/ALAT.
  • Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig. Ingen klinisk erfaring ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Bruk anbefales ikke ved dialysebehandling.
  • Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Ingen data.
Administrering Bør tas til omtrent samme tid hver dag. Tas med eller uten mat. Skal svelges hele sammen med vann. Skal ikke tygges. Skal (kan) ikke deles.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Graviditet. Fertile kvinner som ikke bruker sikker prevensjon. Amming. Alvorlig nedsatt leverfunksjon (med eller uten cirrhose). Baselineverdier for ASAT og​/​eller ALAT >3 × ULN.

Forsiktighetsregler

Nytte-​/​risikoforholdet er ikke fastslått ved lungefunksjonsstatus WHO-klasse I ved PAH. Leverfunksjon: Behandling skal ikke igangsettes ved alvorlig nedsatt leverfunksjon eller forhøyede aminotransferaser, og anbefales ikke ved moderat nedsatt leverfunksjon. Leverenzymtester bør utføres før behandling igangsettes. Pasienten bør overvåkes mht. tegn på leverskade, og månedlig ALAT-​/​ASAT-måling er anbefalt. Hemoglobinkonsentrasjon: Igangsetting av behandling anbefales ikke ved alvorlig anemi. Måling av hemoglobinkonsentrasjonen anbefales før og flere ganger under behandlingen, alt etter hva som er klinisk indisert. Venookklusiv lungesykdom: Muligheten for venookklusiv lungesykdom skal tas i betraktning ved tegn på lungeødem. Fertile kvinner: Se Graviditet, amming og fertilitet. Nedsatt nyrefunksjon: Forsiktighet må utvises ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder soyabønnelecitin og skal ikke brukes ved soyaoverfølsomhet. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. tablett, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Har liten påvirkning på evnen til å kjøre og bruke maskiner, men uønskede bivirkninger (f.eks. hodepine, hypotensjon) kan imidlertid forekomme som kan påvirke evnen til bilkjøring og bruke maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig bruk av sterke CYP3A4-induktorer: Effekten av macitentan kan reduseres. Bør ikke kombineres med sterke CYP3A4-induktorer. Samtidig bruk av sterke CYP3A4-hemmere: Forsiktighet må utvises ved samtidig bruk. Samtidig bruk av moderate dobbelt- eller kombinerte CYP3A4- og CYP2C9-hemmere: Forsiktighet må utvises ved samtidig bruk.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetKontraindisert. Før behandlingsstart må graviditet utelukkes, hensiktsmessig rådgivning om prevensjon gis og sikker prevensjon tas i bruk. Graviditet skal unngås 1. måned etter seponering. Månedlige graviditetstester anbefales under behandlingen. Ingen data fra bruk hos gravide, men dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet.
AmmingKontraindisert. Overgang i morsmelk er ukjent. Risiko for diende barn kan ikke utelukkes.
FertilitetRedusert spermtall er sett hos pasienter som tar endotelinreseptorantagonister. Negativ effekt på spermatogenesen kan ikke utelukkes.

 

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

SymptomerHodepine, kvalme og oppkast.
BehandlingStandard støttetiltak må iverksettes etter behov. Dialyse vil sannsynligvis ikke være effektivt pga. høy proteinbinding.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeAktiv og potent effekt på både ETA- og ETB-reseptorer. Endotelin (ET)-1 og dets reseptorer (ETA og ETB) medierer en rekke effekter, som vasokonstriksjon, fibrose, proliferasjon, hypertrofi og inflammasjon. Ved sykdomstilstander som PAH blir det lokale ET-systemet oppregulert og er involvert i vaskulær hypertrofi og organskade.
AbsorpsjonCmax nås etter ca. 8 timer.
Proteinbinding>99%, hovedsakelig til albumin og i mindre grad til α1-syreglykoprotein.
FordelingVd: Ca. 50 liter.
HalveringstidCa. 16 timer.
MetabolismeOksidativ depropylering av sulfamidet gir farmakologisk aktiv metabolitt. Reaksjonen er avhengig av CYP450, hovedsakelig CYP3A4 (ca. 99%), med mindre bidrag fra CYP2C8, CYP2C9 og CYP2C19.
UtskillelseCa. 50% utskilles via urin (viktigste eliminasjonsvei).

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C.

 

Pakninger, priser og refusjon

Opsumit, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.		 Refusjon Pris (kr) R.gr.
10 mg 30 stk. (blister)
073276

H-resept

 32 178,10 C

Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https:​/​/dmp.no​/​offentlig-finansiering​/​medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Opsumit TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

12/2022


Sist endret: 17.01.2023
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)