Opsumit

Actelion

Endotelinreseptorantagonist.

ATC-nr.: C02K X04

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 C02K X04
Macitentan
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av macitentan kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Macitentan har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at macitentan er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 25.09.2017) er utarbeidet av Actelion Pharmaceuticals.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg: Hver tablett inneh.: Macitentan 10 mg, laktose, soyabønnelecitin. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Langvarig behandling av pulmonal arteriell hypertensjon (PAH) hos voksne i funksjonsklasse (FC) II-III, som monoterapi eller i kombinasjon. Effekt er vist i en PAH-populasjon, inkl. idiopatisk og arvelig PAH, PAH relatert til bindevevssykdom, og PAH relatert til korrigert og ukomplisert medfødt hjertesykdom.

Dosering

Behandlingen bør igangsettes og overvåkes av lege med erfaring i behandling av PAH.
Voksne: 10 mg 1 gang daglig.
Glemt dose: Tas så snart som mulig ved glemt dose. Neste dose tas til vanlig tid. 2 doser skal ikke tas samtidig.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett, moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon. Ingen klinisk erfaring ved moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon. Behandling må ikke igangsettes ved alvorlig nedsatt leverfunksjon eller klinisk signifikant forhøyet ASAT/ALAT. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig. Ingen klinisk erfaring ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Bruk anbefales ikke ved dialysebehandling. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Ingen data. Eldre: Ingen dosejustering nødvendig for eldre >65 år. Begrenset klinisk erfaring med eldre >75 år, og bør brukes med forsiktighet.
Administrering: Bør tas til omtrent samme tid hver dag. Tas med eller uten mat. Skal svelges hele sammen med vann. Kan ikke deles.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Graviditet. Fertile kvinner som ikke bruker sikker prevensjon. Amming. Alvorlig nedsatt leverfunksjon (med eller uten cirrhose). Baselineverdier for ASAT og/eller ALAT >3 × ULN.

Forsiktighetsregler

Nytte-/risikoforholdet er ikke fastslått ved lungefunksjonsstatus WHO-klasse I ved PAH. Behandling skal ikke igangsettes ved alvorlig nedsatt leverfunksjon eller forhøyede aminotransferaser, og anbefales ikke ved moderat nedsatt leverfunksjon. Leverenzymtester bør utføres før behandling igangsettes. Pasienten bør overvåkes mht. tegn på leverskade, og månedlig ALAT-/ASAT-måling er anbefalt. Igangsetting av behandling anbefales ikke ved alvorlig anemi. Måling av hemoglobinkonsentrasjonen anbefales før og flere ganger under behandlingen, alt etter hva som er klinisk indisert. Muligheten for venookklusiv lungesykdom skal tas i betraktning ved tegn på lungeødem. Forsiktighet må utvises ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Inneholder laktose og bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Skal ikke brukes ved soyaoverfølsomhet. Inneholder <23 mg natrium pr. tablett, dvs. praktisk talt natriumfritt. Har liten påvirkning på evnen til å kjøre og bruke maskiner.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se C02K X04
Forsiktighet må utvises ved samtidig bruk av sterke CYP3A4-hemmere. Bør ikke kombineres med sterke CYP3A4-induktorer.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kontraindisert. Før behandlingsstart må graviditet utelukkes, hensiktsmessig rådgivning om prevensjon gis og sikker prevensjon tas i bruk. Graviditet skal unngås 1. måned etter seponering. Månedlige graviditetstester anbefales under behandlingen. Ingen data fra bruk hos gravide, men dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet.
Amming: Risiko for diende barn kan ikke utelukkes.
Fertilitet: Svekket spermatogenese kan ikke utelukkes.
Macitentan

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Blod/lymfe: Anemi, redusert hemoglobin. Infeksiøse: Nasofaryngitt, bronkitt. Nevrologiske: Hodepine. Øvrige: Ødem, væskeretensjon. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Leukopeni, trombocytopeni. Hjerte/kar: Hypotensjon. Infeksiøse: Faryngitt, influensa, urinveisinfeksjon. Lever/galle: Forhøyet aminotransferase. Luftveier: Nesetetthet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner (f.eks. angioødem, pruritus, utslett).

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Hodepine, kvalme og oppkast.
Behandling: Standard støttetiltak må iverksettes etter behov. Dialyse vil sannsynligvis ikke være effektivt pga. høy proteinbinding.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: C02K X04

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Aktiv og potent effekt på både ETA- og ETB-reseptorer. Endotelin (ET)-1 og dets reseptorer (ETA og ETB) medierer en rekke effekter, som vasokonstriksjon, fibrose, proliferasjon, hypertrofi og inflammasjon. Ved sykdomstilstander som PAH blir det lokale ET-systemet oppregulert og er involvert i vaskulær hypertrofi og organskade.
Absorpsjon: Cmax nås etter ca. 8 timer.
Proteinbinding: >99%, hovedsakelig til albumin og i mindre grad til α1-syreglykoprotein.
Fordeling: Vd: Ca. 50 liter.
Halveringstid: Ca. 16 timer.
Metabolisme: Oksidativ depropylering av sulfamidet gir farmakologisk aktiv metabolitt. Reaksjonen er avhengig av CYP450, hovedsakelig CYP3A4 (ca. 99%), med mindre bidrag fra CYP2C8, CYP2C9 og CYP2C19.
Utskillelse: Ca. 50% utskilles via urin (viktigste eliminasjonsvei).

Sist endret: 21.09.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

23.08.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Opsumit, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
10 mg30 stk. (blister)
073276
H-resept
-
27976,70CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

angioødem (angionevrotisk ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

bronkitt: Betennelse i lungenes bronkier, som er de største luftveiene i lungene. Kronisk bronkitt, som nesten alltid er forårsaket av røyking, er en besværlig sykdom med svært langvarig betennelse i luftveiene som gir hoste. Akutt bronkitt i forbindelse med en luftveisinfeksjon kan hos barn gi pustevansker.

cirrhose: Sykelig forandring av et organ der det dannes bindevev i stedet for organets spesifikke celler. Bindevev holder normalt sammen celler og organer i kroppen. Levercirrhose er et eksempel på en cirrhose, hvor leverceller gradvis erstattes av bindevevsceller slik at leverfunksjonen ødelegges.

cyp2c19: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C19-hemmere og CYP2C19-induktorer.

cyp2c8: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C8-hemmere og CYP2C8-induktorer.

cyp2c9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

cyp450 (cytokrom p-450, cyp): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

faryngitt (halskatarr, halsbetennelse): Betennelse i slimhinnen og lymfatisk vev i svelget (farynks). Skyldes som regel en infeksjon av virus (70%) eller bakterier (30%). En infeksjon av virus går som regel over av seg selv etter noen dager. Hvis det derimot er bakterier som er årsaken kan sykdommen vare lenger og også gi feber. Hvis betennelsen skyldes streptokokker bør den behandles med antibiotika, vanligvis penicillin.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemoglobin: Hemoglobin er det fargestoffet i røde blodceller som gjør blodet rødt. Det har en viktig funksjon i kroppen ved å transportere oksygen til cellene og karbondioksid fra cellene. Ved å måle mengden av hemoglobin i blodet kan ev. blodmangel påvises. Hvis en mann har mindre enn 130 gram pr. ​liter, så har han blodmangel. For kvinner er grensen 120 gram pr. liter.

hypertrofi: Forstørrelse av kroppsvev, celler eller organer uten det dannes nye celler.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

inflammasjon (betennelse): Skade eller nedbrytning av kroppsvev.

influensa: Infeksjon i luftveiene forårsaket av influensavirus. Symptomer er smerter i muskler og ledd, hodepine, vondt i halsen, hoste, snue, kuldegysninger og feber.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

trombocytopeni (trombopeni): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

uln: Øvre normalgrense.

urinveisinfeksjon (uvi): En betennelsestilstand i urinblæren. Som regel er det bakterier fra tarmen som gir urinveisinfeksjon.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

væskeretensjon: Tilbakeholdelse av væske i kroppen.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.