Angiotensin II-reseptorantagonist.

ATC-nr.: C09C A08

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg, 20 mg og 40 mg: Hver tablett inneh.: Olmesartanmedoksomil 10 mg, resp. 20 mg og 40 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Essensiell hypertensjon hos voksne. Behandling av hypertensjon hos barn og ungdom i alderen 6-18 år.

Dosering

Voksne: Anbefalt startdose er 10 mg 1 gang daglig. Ved utilstrekkelig kontrollert blodtrykk, kan dosen økes til 20 mg 1 gang daglig som optimal dose. Hvis ytterligere blodtrykksreduksjon er nødvendig, kan dosen økes til maks. 40 mg daglig eller hydroklortiazidbehandling legges til. Antihypertensiv effekt innen 2 uker, og maks. effekt etter ca. 8 uker.
Barn og ungdom 6-18 år: Anbefalt startdose er 10 mg 1 gang daglig. Ved utilstrekkelig kontrollert blodtrykk, kan dosen økes til 20 mg 1 gang daglig. Hvis ytterligere blodtrykksreduksjon er nødvendig, kan dosen økes til maks. 40 mg daglig hos barn som veier ≥35 kg. Hos barn som veier <35 kg skal den daglige dosen ikke overskride 20 mg.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett nedsatt leverfunksjon. Ved moderat nedsatt leverfunksjon anbefales startdose 10 mg daglig og maks. dose bør ikke overskride 20 mg. Anbefales ikke ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Maks. dose ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon (ClCR 20-60 ml/minutt) er 20 mg 1 gang daglig. Bruk ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <20 ml/minutt) anbefales ikke. Barn 1-5 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Ingen doseringsanbefalinger kan gis. Barn <1 år: Bør ikke brukes pga. forhold vedrørende sikkerhet samt manglende data. Eldre: Dosejustering er vanligvis ikke nødvendig. Ved behov for opptitrering til maks. døgndose 40 mg, bør blodtrykket følges nøye.
Administrering: Det anbefales at dosen tas omtrent til samme tid hver dag for å gjøre det lettere å overholde behandlingsplanen. Svelges med tilstrekkelig mengde væske, f.eks. et glass vann. Kan tas med eller uten mat. Skal ikke tygges. Kan knuses/deles.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Graviditet i 2. og 3. trimester. Obstruksjoner i galleveiene. Samtidig bruk av aliskiren hos pasienter med diabetes mellitus eller nedsatt nyrefunksjon (GFR <60 ml/minutt/1,73 m2).

Forsiktighetsregler

Symptomatisk hypotensjon kan, særlig etter 1. dose, oppstå hos pasienter som har hatt væske- og/eller natriumtap etter kraftig diuretisk behandling, saltfattig kost, diaré eller oppkast. Slike tilstander bør korrigeres før oppstart. Mulighet for akutt hypotensjon, azotemi, oliguri eller, i sjeldne tilfeller, akutt nyresvikt kan ikke utelukkes. Bør anvendes med forsiktighet ved bilateral nyrearteriestenose eller stenose i arterien til en enkelt fungerende nyre. Ved nedsatt nyrefunksjon anbefales regelmessig overvåking av serumkalium- og kreatininnivå. Kontroll av nyrefunksjon i begynnelsen av behandlingen anbefales, samt regelmessig hydrering av pasienten. Ingen erfaring ved terminal nyresvikt, alvorlig nedsatt leverfunksjon, og hos nylig transplanterte. Tett oppfølging anbefales ved nedsatt leverfunksjon og samtidig bruk av diuretika og/eller andre antihypertensiver. Ingen erfaring ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Hyperkalemi kan oppstå under behandling, og være fatal ved nedsatt nyrefunksjon, hos eldre, ved diabetes, og ved samtidig bruk av legemidler som kan øke kaliumnivået. God kontroll av serumkaliumnivå anbefales hos pasienter i risikogruppen. Forsiktighet utvises ved aorta- eller mitralklaffstenose eller obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati. I svært sjeldne tilfeller er alvorlig, kronisk diaré med betydelig vekttap rapportert noen få måneder til år etter behandlingsstart, muligens forårsaket av en lokal, forsinket overfølsomhetsreaksjon. Tarmbiopsier viser ofte villusatrofi. Ved slike symptomer, og i fravær av andre åpenbare etiologier, skal behandling med olmesartan avbrytes umiddelbart og bør ikke gjenopptas. Hvis diaré ikke blir bedre i løpet av uken etter seponering bør videre spesialistråd (f.eks. fra gastroenterolog) vurderes. Anbefales ikke ved primær aldosteronisme. Blodtrykksenkende effekt er noe mindre hos mørkhudete pasienter, muligens pga. en høyere forekomst av lav-reninstatus. For kraftig blodtrykksreduksjon ved iskemisk hjertesykdom eller iskemisk cerebrovaskulær lidelse, kan føre til hjerteinfarkt eller slag. Tablettene inneholder laktose og bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, en spesiell form for hereditær laktasemangel (lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se C09C A08
Den blodtrykksenkende virkningen kan øke ved samtidig bruk av andre antihypertensive legemidler. Dobbel blokade av renin-angiotensin-aldosteronsystemet ved kombinasjon med ACE-hemmere, angiotensin-II reseptorantagonister eller aliskiren er vist å gi økt risiko for hypotensjon, hyperkalemi og nedsatt nyrefunksjon (inkl. akutt nyresvikt), og slik kombinasjon er derfor ikke anbefalt. Dersom dobbel blokade vurderes som absolutt nødvendig, må det kun skje under overvåkning av spesialist og med hyppig og nøye oppfølging av nyrefunksjon, elektrolytter og blodtrykk. ACE-hemmere og angiotensin-II reseptorantagonister bør ikke brukes samtidig hos pasienter med diabetisk nefropati. Økning i serumkalium kan forekomme ved samtidig bruk av kaliumsparende diuretika, kaliumtilskudd, salterstatning som inneholder kalium eller andre legemidler som kan øke serumkaliumnivåene, og anbefales ikke. NSAID (inkl. acetylsalisylsyre i doser >3 g/døgn og COX-2-hemmere) og angiotensin II-reseptorantagonister kan virke synergistisk ved å redusere glomerulusfiltrasjon. Risiko for akutt nyresvikt. I tillegg kan samtidig behandling redusere antihypertensiv virkning og føre til delvis tap av effekt. Før samtidig bruk av legemidler som påvirker renin-angiotensin-aldosteronsystemet, bør nytte-risikoforholdet vurderes og alternativer overveies. En liten reduksjon i olmesartans biotilgjengelighet er observert etter behandling med magnesium-/aluminiumhydroksid. Samtidig bruk med litium anbefales ikke pga. fare for økt litiumkonsentrasjon. Kolesevelamhydroklorid reduserer systemisk eksponering, maks. plasmakonsentrasjon og halveringstiden til olmesartan. Administrering av olmesartanmedoksomil minst 4 timer før kolesevelamhydrokloriddosen bør vurderes. Interaksjonsstudier er kun utført hos voksne.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Se Kontraindikasjoner.
Graviditet: Kontraindisert i 2. og 3. trimester pga. rapporter om at legemidler som virker direkte på renin-angiotensinsystemet gitt i 2. og 3. trimester kan forårsake foster- og nyfødtskade inkl. død. Bruk i 1. trimester er ikke anbefalt. Behandling med angiotensin II-reseptorantagonister bør ikke startes under graviditet. Pasienter som planlegger graviditet bør bytte til alternativ antihypertensiv behandling. Hvis graviditet oppdages, skal preparatet seponeres omgående, og alternativ behandling startes hvis aktuelt. Ultralydundersøkelse for å undersøke nyrefunksjon og kranium anbefales hvis fosteret er blitt eksponert i 2. eller 3. trimester.
Amming: Ikke anbefalt pga. dårlig etablert sikkerhetsprofil. Bruk behandlingsalternativ med bedre etablert sikkerhetsprofil, spesielt ved amming av nyfødte eller for tidlig fødte spedbarn.
Olmesartan

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Magesmerter, diaré, dyspepsi, gastroenteritt, kvalme. Luftveier: Bronkitt, hoste, faryngitt, rhinitt. Muskel-skjelettsystemet: Artritt, ryggsmerter, smerter i skjelettet. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Nyrer/urinveier: Hematuri, urinveisinfeksjon. Stoffskifte/ernæring: Hypertriglyseridemi, hyperurikemi. Undersøkelser: Økte leverenzymer, økt blodurea, økt blodkreatininkinase. Øvrige: Brystsmerter, utmattelse, influensalignende symptomer, perifert ødem, smerter. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Trombocytopeni. Gastrointestinale: Oppkast. Hjerte/kar: Angina pectoris. Hud: Utslett, eksantem, allergisk dermatitt, urticaria, kløe. Immunsystemet: Anafylaktisk reaksjon. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi. Øre: Vertigo. Øvrige: Ansiktsødem, asteni, ubehag. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hjerte/kar: Hypotensjon. Hud: Angioødem. Muskel-skjelettsystemet: Muskelspasmer. Nyrer/urinveier: Akutt nyresvikt, nyreinsuffisiens. Stoffskifte/ernæring: Hyperkalemi. Undersøkelser: Økt blodkreatinin. Øvrige: Letargi. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Gastrointestinale: Sprue-lignende enteropati.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Begrenset informasjon.
Symptomer: Hypotensjon.
Behandling: Symptomatisk og støttende. Pasienten må overvåkes nøye.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: C09C A08

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Olmesartanmedoksomil er et prodrug. Omdannes raskt til den aktive metabolitten olmesartan. Bindes selektivt til AT1-reseptorer. Forventes å blokkere alle virkninger av angiotensin II mediert av AT1-reseptoren, uansett syntesevei eller opphav for angiotensin II, og fører til økninger i plasmareninnivåene og angiotensin I- og II-konsentrasjonene, og noe reduksjon i aldosteronkonsentrasjonene i plasma. Forårsaker doseavhengig, langvarig reduksjon i arterielt blodtrykk.
Absorpsjon: Gjennomsnittlig absolutt biotilgjengelighet er 25,6%. Tmax ca. 2 timer. Minimal enterohepatisk resirkulasjon.
Proteinbinding: 99,7%.
Halveringstid: Terminal: 10-15 timer etter gjentatt oral dosering. Steady state nås etter de første dosene.
Utskillelse: Renal ca. 40%, og hepatobiliær utskillelse ca. 60%.

Sist endret: 20.11.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

10.05.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Olmetec, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
10 mg98 stk. (kalenderpakn.)
018512
Blå resept
Byttegruppe
486,90CSPC_ICON
20 mg98 stk. (kalenderpakn.)
018534
Blå resept
Byttegruppe
601,00CSPC_ICON
40 mg98 stk. (kalenderpakn.)
018502
Blå resept
Byttegruppe
710,70CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

ace-hemmer: (ACE: Angiotensin Converting Enzyme) Legemiddel som brukes til å senke blodtrykket. ACE-hemmere reduserer nivået av angiotensin. Angiotensin er et hormon som trekker sammen kroppens blodårer, og øker dermed motstanden i blodomløpet. Når angiotensinkonsentrasjonen reduseres, øker blodårenes diameter og blodtrykket reduseres.

acetylsalisylsyre (asa): Legemiddel med smertestillende, febernedsettende og betennelsesdempende effekt. Reduserer også blodplatenes evne til å klumpe seg sammen (aggregere).

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

angina pectoris (angina, hjertekrampe): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

angiotensin: Peptidhormon som inngår i renin-angiotensin-aldosteron-systemet. Angiotensin I omdannes til angiotensin II av enzymet ACE (Angiotensin Converting Enzyme). Angiotensin II regulerer utskillelsen av aldosteron i blodet og øker blodtrykket ved å trekke sammen blodårene.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

artritt (leddbetennelse, betennelse i ledd): Betennelse som gir smerte, stivhet og hevelse i ledd. Samlebetegnelse for en rekke sykdommer, som f.eks. revmatoid artritt, urinsyregikt og psoriasisartritt.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

bronkitt: Betennelse i lungenes bronkier, som er de største luftveiene i lungene. Kronisk bronkitt, som nesten alltid er forårsaket av røyking, er en besværlig sykdom med svært langvarig betennelse i luftveiene som gir hoste. Akutt bronkitt i forbindelse med en luftveisinfeksjon kan hos barn gi pustevansker.

cox (cyklooksygenase): (COX: cyklooksygenase) Et enzym i kroppen som kan danne stoffer som øker smerte, feber og betennelse. Cyklooksygenase finnes i to former, COX-1 og COX-2. COX-1 danner også stoffer som beskytter magens slimhinne og som er nødvendig for å stoppe blødninger. COX-2 oppstår hovedsakelig ved betennelse. COX-enzymer hemmes av mange vanlige smertestillende legemidler.

dermatitt (hudinflammasjon): Hudbetennelse.

diabetes mellitus (sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

diabetisk nefropati (diabetesnefropati): Nyreskader forårsaket av sykdommen diabetes mellitus. Tilstanden skyldes blant annet skader på de minste blodkarene omkring nerver. Endret følelsans er vanlig, spesilet nedsatt følelse i føtter, noe som øker risikoen for sår og amputasjoner. Økt følesans som gir smerteutslag (f.eks. prikking eller brenning) eller kramper i føttene, er også vanlig.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

diuretika (diuretikum, urindrivende middel): Legemidler som gjør at urinmengden øker. Dette fører til at kroppen kan kvitte seg med overflødig væske. Diuretika er ofte brukt ved for høyt blodtrykk (hypertensjon). De kalles også vanndrivende eller urindrivende legemidler.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

faryngitt (halskatarr, halsbetennelse): Betennelse i slimhinnen og lymfatisk vev i svelget (farynks). Skyldes som regel en infeksjon av virus (70%) eller bakterier (30%). En infeksjon av virus går som regel over av seg selv etter noen dager. Hvis det derimot er bakterier som er årsaken kan sykdommen vare lenger og også gi feber. Hvis betennelsen skyldes streptokokker bør den behandles med antibiotika, vanligvis penicillin.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gastroenteritt (mage-tarmkatarr, mage-tarmbetennelse): Fellesnavn for ulike infeksjoner i mage-tarmkanalen. Forårsakes vanligvis av bakterier eller virus. En gastroenteritt inkluderer ofte kvalme, oppkast og/eller diaré, og kroppen mister dermed mye væske. Ved behandling vil man derfor forsøke å erstatte væsketapet. Skyldes infeksjonen bakterier kan den behandles med antibiotika.

gfr: (GFR: Glomerulær filtrasjonsrate) Mål på vannmengden som filtreres ut av plasma i nyrene. Verdien sier noe om hvor godt nyrene fungerer. Ved nyresykdom faller verdien, vanligvis også ved økende alder.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hematuri (haematuria, blod i urinen): Blod i urinen.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt, myokardreinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

hyperkalemi (kaliumoverskudd): For høyt kaliumnivå i blodet.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypertriglyseridemi: Økte nivåer av triglyserider i blodet. Triglyserider er den viktigste bestanddel i animalsk og vegetabilsk fett.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nsaid: Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (non-steroid antiinflammatory drugs, NSAID) er en gruppe legemidler med antiinflammatoriske (betennelsesdempende), febernedsettende (antipyretisk) og smertelindrende egenskaper.

oliguri (lav diurese): Redusert produksjon av urin. For voksne defineres oliguri som urinmengde <500 ml/døgn.

rhinitt (betennelse i neseslimhinnen): Betennelse i nesens slimhinne som gir utslag som tett nese, rennende nese, nysing, kløe og hodepine.

slag (hjerneslag, slaganfall): Plutselig tap av nervefunksjoner pga. oksygenmangel eller blødning i hjernen. Forårsakes ofte av en blodpropp i blodårene i hjernen.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

urinveisinfeksjon (uvi): En betennelsestilstand i urinblæren. Som regel er det bakterier fra tarmen som gir urinveisinfeksjon.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.