Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.


Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

TABLETTER, filmdrasjerte 300 mg: Hver tablett inneh.: Darolutamid 300 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Til behandling av voksne menn med:
  • Ikke-metastatisk, kastrasjonsresistent prostatakreft (nmCRPC), som har høy risiko for å utvikle metastatisk sykdom.
  • Metastatisk hormonsensitiv prostatakreft (mHSPC) i kombinasjon med docetaksel og androgen deprivasjonsbehandling.
De regionale helseforetakenes anbefalinger

Onkologi og kolonistimulerende legemidler

Lenke til helseforetakenes anbefalinger betyr ikke at det er inngått en avtale om bruk av legemidlet, men at legemidlet står nevnt i anbefalingen. Avtaleteksten bør konsulteres før forskrivning.


Dosering

Behandling skal innledes og overvåkes av spesialist med erfaring i behandling av prostatakreft.
Voksne (inkl. eldre) menn
Anbefalt dose er 600 mg (2 tabletter à 300 mg) 2 ganger daglig, tilsv. total daglig dose 1200 mg. Behandling med darolutamid bør fortsettes til sykdomsprogresjon eller uakseptabel toksisitet. nmCRPC: Medisinsk kastrasjon med GnRH-analog skal fortsette under behandling hos pasienter som ikke er kirurgisk kastrert. mHSPC: Det bør startes med darolutamid i kombinasjon med docetaksel. Første av 6 sykluser med docetaksel skal gis innen 6 uker etter oppstart med darolutamid. Anbefaling i preparatomtalen for docetaksel skal følges. Darolutamidbehandling skal fortsette inntil sykdomsprogresjon eller uakseptabel toksisitet selv om en syklus med docetaksel forsinkes, avbrytes eller seponeres.
Dosejustering
Ved toksisitet grad ≥3 eller ikke-tolererbar bivirkning skal behandlingen avbrytes eller reduseres til 300 mg 2 ganger daglig til symptombedring. Behandlingen kan deretter gjenopptas med 600 mg 2 ganger daglig. Dosereduksjon til <300 mg 2 ganger daglig anbefales ikke, da effekt ikke er fastslått.
Glemt dose Tas så snart som mulig, før neste planlagte dose. Det skal ikke tas 2 doser samtidig som erstatning for glemt dose.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering ved lett nedsatt leverfunksjon. Ved moderat​/​alvorlig nedsatt leverfunksjon er anbefalt startdose 300 mg 2 ganger daglig. Se også Forsiktighetsregler.
  • Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering ved lett​/​moderat nedsatt nyrefunksjon. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon uten hemodialyse er anbefalt startdose 300 mg 2 ganger daglig.
  • Barn: Ikke relevant.
Administrering Svelges hele med mat og et glass vann. Samtidig matinntak øker biotilgjengeligheten.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Kvinner som er eller kan bli gravide.

Forsiktighetsregler

Nedsatt nyre-​/​leverfunksjon: Pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon eller moderat​/​alvorlig nedsatt leverfunksjon skal overvåkes nøye mht. bivirkninger pga. forhøyet eksponering. Økte transaminaser: Seponeres permanent ved økte levertransaminaser som indikerer idiosynkratisk legemiddelindusert leverskade. Hjerte​/​kar: Sikkerhet er ikke fastslått ved kardiovaskulær sykdom de siste 6 månedene. Ved forskrivning skal pasienter med klinisk signifikant kardiovaskulær sykdom behandles for disse tilstandene iht. fastsatte retningslinjer. Ved risikofaktorer for QT-forlengelse i anamnesen og ved samtidig bruk av legemidler som kan forlenge QT-intervallet, skal nytte-​/​risikoforholdet vurderes, inkl. potensialet for torsades de pointes, før oppstart med darolutamid. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig bruk av sterke​/​moderate CYP3A4-induktorer og P-gp-induktorer anbefales ikke, med mindre andre behandlingsalternativer ikke finnes. Annet legemiddel med mindre potensial for CYP3A4- eller P-gp-induksjon skal vurderes. Pasienten skal overvåkes hyppigere mhp. bivirkninger, og darolutamiddosen justeres etter behov ved samtidig bruk med en kombinert P-gp- og sterk CYP3A4-hemmer. Samtidig bruk av rosuvastatin bør unngås, med mindre andre behandlingsalternativer ikke finnes. Et annet legemiddel med mindre potensial for hemming bør vurderes. Samtidig bruk av darolutamid og andre BCRP-substrater bør unngås hvis mulig. Pasienten skal overvåkes mht. bivirkninger av BCRP-, OATP1B1- og OATP1B3-substrater. Samtidig bruk av legemidler kjent for å forlenge QT-intervallet eller indusere torsades de pointes, inkl. antiarytmika klasse IA​/​III, metadon, moksifloksacin og antipsykotika skal overveies nøye.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetIkke indisert til kvinner i fertil alder, og skal ikke brukes dersom kvinnen er​/​kan være gravid. Kan gi fosterskader, men reproduksjonstoksisitetsstudier er ikke utført. En seksuelt aktiv pasient skal bruke kondom sammen med gravid kvinne under og i 1 uke etter avsluttet behandling, da overføring via sæd kan påvirke fosterutviklingen.
AmmingUtskillelse i morsmelk er ukjent. Risiko for barn som ammes kan ikke utelukkes.
FertilitetIngen humane data. Funn i dyrestudier viser at mannlig fertilitet sannsynligvis er redusert.

 

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

900 mg 2 ganger daglig ga ingen dosebegrensende toksisitet. Toksisitet forventes ikke ved inntak av høyere dose enn anbefalt. Ved inntak av høyere dose enn anbefalt, fortsettes behandling med neste dose som planlagt.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeHemmer kompetitivt androgenbinding, androgenreseptor-nukleær translokasjon og androgenreseptor-mediert transkripsjon. Reduserer tumorcelleproliferasjon i prostata, noe som gir potent antitumoraktivitet.
AbsorpsjonTmax: 3-4 timer. Absolutt biotilgjengelighet: Ca. 30% ved dose 300 mg gitt ved fastende betingelser. I doseområdet 100-700 mg øker eksponeringen lineært på en nesten doseavhengig måte. Ingen ytterligere økning i eksponering ved 900 mg 2 ganger daglig.
ProteinbindingDarolutamid 92%, hovedmetabolitten 99,8%.
FordelingVd: 119 liter etter i.v. administrering.
HalveringstidCa. 18-20 timer. Steady state nås etter 2-5 dager ved gjentatt dosering med mat 2 ganger daglig. Clearance: 116 ml/minutt etter i.v. administrering.
MetabolismeBestår av 2 diastereomere som interkonverteres via sirkulerende hovedmetabolitt keto-darolutamid. Metaboliseres primært ved oksidativ metabolisme, hovedsakelig via CYP3A4, samt direkte glukuronidering mediert av UGT1A9 og UGT1A1. AKR1C-isoformer er involvert i reduksjonen av hovedmetabolitt.
UtskillelseTotalt 63,4% utskilles i urin (ca. 7% uendret), 32,4% i feces.

 

Pakninger, priser og refusjon

Nubeqa, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.		 Refusjon Pris (kr) R.gr.
300 mg 112 stk. (blister)
063426

H-resept

 46 636,30 C

SPC (preparatomtale)

Nubeqa TABLETTER, filmdrasjerte 300 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

02/2023


Sist endret: 10.03.2023
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)