Norvasc

Pfizer

Kalsiumantagonist.

ATC-nr.: C08C A01

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



TABLETTER 5 mg og 10 mg: Hver tablett inneh.: Amlodipinbesylat tilsv. amlodipin 5 mg, resp. 10 mg, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Hypertensjon. Stabil angina pectoris. Vasospastisk (Prinzmetals) angina.

Dosering

Voksne: Vanlig startdose er 5 mg 1 gang daglig. Kan økes til maks. dose på 10 mg avhengig av individuell respons. Hos hypertensive pasienter er amlodipin brukt i kombinasjon med et tiaziddiuretikum, alfablokker, betablokker eller ACE-hemmer. Ved angina kan amlodipin brukes som monoterapi, eller i kombinasjon med andre legemidler til behandling av angina som er vanskelig å behandle med nitrater og/eller adekvate doser med betablokkere. Ingen dosejustering er nødvendig ved samtidig bruk av tiazider, betablokkere og ACE-hemmere.
Eldre: Normale doseregimer anbefales, men doseøkninger skal skje med forsiktighet.
Barn 6-17 år med hypertensjon: Anbefalt startdose er 2,5 mg 1 gang daglig. Titrer opp til 5 mg 1 gang daglig om ønsket blodtrykk ikke oppnås etter 4 uker. Doser >5 mg daglig er ikke undersøkt.
Barn <6 år: Data er ikke tilgjengelig.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Anbefalt dosering ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon er ikke fastlagt. Amlodipindosen bør derfor velges med forsiktighet, og startdosen bør ligge i nedre del av doseringsintervallet. Farmakokinetikken er ikke undersøkt ved alvorlig leversvikt. Ved alvorlig leversvikt bør startdosen være lavest mulig og titreres langsomt. Nedsatt nyrefunksjon: Normal dosering anbefales, da endringer i plasmakonsentrasjonen ikke samsvarer med grad av nedsatt nyrefunksjon. Amlodipin er ikke dialyserbar.
Administrering: Bør tas til samme tid hver dag. Svelges med et glass vann. Skal ikke tas sammen med grapefrukt eller grapefruktjuice. Kan tas med eller uten mat. Tabletter 5 mg: Kan deles i 2 like doser.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for dihydropyridinderivater, amlodipin eller øvrige innholdsstoffer. Alvorlig hypotensjon. Sjokk (inkl. kardiogent sjokk). Venstre ventrikkels utløpsobstruksjon (f.eks. alvorlig aortastenose). Hemodynamisk ustabil hjertesvikt etter akutt hjerteinfarkt.

Forsiktighetsregler

Sikkerhet og effekt ved hypertensiv krise er ikke fastslått. Pasienter med hjertesvikt bør behandles med forsiktighet. Amlodipin kan ha liten eller moderat påvirkning på evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner, og forsiktighet anbefales, spesielt ved behandlingsstart.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se C08C A01
Kraftige eller moderate CYP3A4-hemmere kan gi betydelig økt amlodipineksponering. Klinisk betydning av disse farmakokinetiske variasjonene kan være mer uttalt hos eldre. Klinisk monitorering og dosejustering kan være nødvendig. Ved samtidig bruk av kjente CYP3A4-induktorer kan plasmakonsentrasjonen av amlodipin variere. Blodtrykket bør overvåkes og doseendring vurderes både under og etter samtidig behandling. Inntak av grapefrukt eller grapefruktjuice anbefales ikke da biotilgjengeligheten av amlodipin kan øke og gi forsterkede blodtrykkssenkende effekter. Hos dyr er det observert dødelig ventrikulær fibrillering og kardiovaskulær kollaps i forbindelse med hyperkalemi, etter administrering av verapamil og i.v. dantrolen. Samtidig administrering av kalsiumblokkere, slik som amlodipin, bør unngås hos pasienter som er utsatt for malign hypertermi og ved behandling av malign hypertermi, pga. risiko for hyperkalemi. Blodtrykkssenkende effekt av amlodipin kommer i tillegg til blodtrykkssenkende effekt av andre antihypertensiver. Amlodipin kan øke konsentrasjonen av takrolimus. Ved samtidig bruk må takrolimuskonsentrasjonen monitoreres og takrolimusdosen ev. justeres. Amlodipin påvirker ikke farmakokinetikken til atorvastatin, digoksin eller warfarin. Amlodipin kan øke eksponeringen av mTOR-hemmere (som sirolimus, temsirolimus og everolimus) ved samtidig bruk. Amlodipin kan øke konsentrasjonen av ciklosporin hos nyretransplanterte, og overvåkning av ciklosporinnivået må vurderes. Ciklosporindosen bør reduseres etter behov. Begrens dosen av simvastatin til 20 mg daglig hos pasienter som får amlodipin.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke fastslått. I dyrestudier er det sett reproduksjonstoksisitet ved høye doser. Bruk under graviditet anbefales bare hvis det ikke finnes et tryggere alternativ, og når sykdommen i seg selv utgjør en større risiko for moren og fosteret.
Amming: Utskilles i morsmelk. Effekt på spedbarn er ukjent. Ved beslutning om å fortsette/avbryte amming/behandling, bør fordelen ved amming/behandling tas i betraktning.
Fertilitet: Reversible biokjemiske endringer i sædcelle-hodet er rapportert hos enkelte pasienter behandlet med kalsiumblokkere. Kliniske data er utilstrekkelige mht. potensiell effekt av amlodipin på fertilitet. I en studie på rotte, ble det vist negative effekter på fertilitet hos hannrotter.
Amlodipin

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Øvrige: Ødem. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Abdominalsmerter, kvalme, dyspepsi, endrede tarmforhold (inkl. diaré og forstoppelse). Hjerte/kar: Flushing, palpitasjoner. Luftveier: Dyspné. Muskel-skjelettsystemet: Ankelhevelser, muskelkramper. Nevrologiske: Søvnighet, svimmelhet, hodepine (særlig i begynnelsen av behandlingen). Øye: Synsforstyrrelser (inkl. diplopi). Øvrige: Tretthet, asteni. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Oppkast, munntørrhet. Hjerte/kar: Hypotensjon, arytmi (inkl. bradykardi, ventrikulær takykardi og atrieflimmer). Hud: Alopesi, purpura, hudmisfarging, hyperhidrose, kløe, utslett, eksantem, urticaria. Kjønnsorganer/bryst: Impotens, gynekomasti. Luftveier: Hoste, rhinitt. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, myalgi, ryggsmerter. Nevrologiske: Tremor, dysgeusi, synkope, hypoestesi, parestesi. Nyre/urinveier: Vannlatingsforstyrrelser, nattlig vannlating, økt vannlatingsfrekvens. Psykiske: Depresjon, humørforandringer (inkl. angst), søvnløshet. Undersøkelser: Vektøkning, vektreduksjon. Øre: Tinnitus. Øvrige: Brystsmerter, smerte, utilpasshet. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Psykiske: Forvirring. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Blod/lymfe: Leukopeni, trombocytopeni. Endokrine: Hyperglykemi. Gastrointestinale: Pankreatitt, gastritt, gingival hyperplasi. Hjerte/kar: Hjerteinfarkt, vaskulitt. Hud: Angioødem, erythema multiforme, eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom, Quinckes ødem, fotosensitivitet, toksisk epidermal nekrolyse. Immunsystemet: Allergiske reaksjoner. Lever/galle: Hepatitt, gulsott, forhøyet leverenzym (oftest sammen med kolestase). Nevrologiske: Hypertoni, perifer nevropati.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Erfaring med tilsiktede overdoser er begrenset. Tilgjengelig data antyder at store overdoser kan resultere i uttalt perifer vasodilatasjon og mulig reflekstakykardi. Det er rapportert om uttalt og sannsynlig forlenget systemisk hypotensjon, inkl. sjokk med fatalt resultat.
Behandling: Klinisk signifikant hypotensjon pga. overdose med amlodipin krever aktiv kardiovaskulær overvåking, inkl. hyppig overvåking av hjerte- og lungefunksjonen, heving av ekstremitetene og oppmerksomhet på sirkulerende væskevolum og urinproduksjon. En vasokonstriktor kan være nyttig for å gjenopprette kartonus og blodtrykk, forutsatt at det ikke er kontraindisert. Kalsiumglukonat i.v. kan være nyttig for å reversere effekten av kalsiumkanalblokaden. Mageskylling kan være effektivt i visse tilfeller. Administrering av aktivt kull til friske straks eller inntil 2 timer etter inntak av 10 mg amlodipin, har vist reduksjon i amlodipinabsorpsjonen. Siden amlodipin har høy grad av proteinbinding, har dialyse trolig ingen virkning.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: C08C A01

Egenskaper

Klassifisering: Kalsiumantagonist, dihydropyridinderivat.
Virkningsmekanisme: Hemmer transmembraninfluks av kalsiumioner til glatt muskulatur i hjerte og blodkar. Antihypertensiv effekt skyldes en direkteavslappende effekt på glatt muskulatur i blodkar. Nøyaktig mekanisme for effekt på angina er ikke fullstendig klarlagt, men total iskemisk belastning reduseres vha. 2 effekter: 1) Dilatasjon av perifere arterioler, som reduserer total perifer motstand (afterload) som hjertet arbeider mot. 2) Dilatasjon av hovedkoronararteriene og koronare arterioler, både i normale og iskemiske områder, som øker myokardoksygenforsyning ved koronare arteriespasmer (Prinzmetals eller variantangina). Hos pasienter med hypertensjon gir dosering 1 gang daglig reduksjon av både liggende og stående blodtrykk over 24-timers intervall. Pga. langsomt innsettende virkning er det liten fare for akutt hypotensjon. Hos pasienter med angina gir dosering 1 gang daglig både økt total arbeidskapasitet, tid til anginaanfall og tid til 1 mm ST-segmentdepresjon, og reduserer hyppigheten av anginaanfall samt forbruk av nitroglyserin. Amlodipin har ikke vist metabolske bivirkninger eller forandringer i plasmalipider, og kan brukes ved astma, diabetes og urinsyregikt. Bruk hos pasienter med etablert koronarsykdom (CAD) indikerer at amlodipinbehandling er forbundet med færre sykehusinnleggelser grunnet angina og færre revaskulariseringsprosedyrer hos pasienter med CAD. Hos hjertesviktpasienter med NYHA-klasse II-IV forverres ikke arbeidstoleranse, venstre ventrikkel ejeksjonsfraksjon eller kliniske symptomer. Hos NYHA-klasse III-IV-pasienter på standardbehandling i tillegg til amlodipin sees ingen forhøyet risiko for mortalitet eller kombinert mortalitet og morbiditet.
Absorpsjon: Tmax 6-12 timer. Absolutt biotilgjengelighet er estimert til 64-80% og påvirkes ikke av matinntak.
Proteinbinding: Ca. 97,5% in vitro.
Fordeling: Vd ca. 21 liter/kg.
Halveringstid: 35-50 timer, opprettholdes med 1 dose daglig. Amlodipinclearance reduseres med påfølgende økning i AUC og t1/2 ved nedsatt leverfunksjon og hos eldre. AUC øker med ca. 40-60% ved nedsatt leverfunksjon.
Metabolisme: I stor grad i lever til inaktive metabolitter.
Utskillelse: 10% uforandret og 60% som metabolitter i urin.

Sist endret: 17.04.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

27.11.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Norvasc, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
5 mg100 stk. (blister)
022293
Blå resept
Byttegruppe
122,60 (trinnpris 89,90)CSPC_ICON
10 mg100 stk. (blister)
022368
Blå resept
Byttegruppe
208,80 (trinnpris 129,10)CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

ace-hemmer: (ACE: Angiotensin Converting Enzyme) Legemiddel som brukes til å senke blodtrykket. ACE-hemmere reduserer nivået av angiotensin. Angiotensin er et hormon som trekker sammen kroppens blodårer, og øker dermed motstanden i blodomløpet. Når angiotensinkonsentrasjonen reduseres, øker blodårenes diameter og blodtrykket reduseres.

alfablokker: Legemidler som blokkerer alfareseptorer. Alfareseptorer finnes blant annet i glatt muskulatur i blodkar, der stimulering fører til at blodårene trekker seg sammen. Blokkering av disse reseptorene vil derfor resultere i at blodårene "slapper av" og blodtrykket senkes.

allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

alopesi (håravfall, hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

angina (angina pectoris, hjertekrampe): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

angst: Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

arytmi (hjertearytmi, hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

atrieflimmer (atriefibrillering, forkammerflimmer, atriell fibrillering, atriell fibrillasjon): Hjerterytmeforstyrrelse som oppstår i hjertets forkamre. Symptomer kan være hjertebank, rask puls, tungpustethet og svimmelhet.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

bradykardi (refleksbradykardi): Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

dermatitt (hudinflammasjon): Hudbetennelse.

dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

diplopi (dobbeltsyn): Dobbeltsyn.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

dyspné (tung pust): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

erythema multiforme: En type akutt hudlidelse med rødt blemmelignende utslett som kan forårsakes av medisiner, infeksjoner eller sykdom.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gastritt (magekatarr): Magekatarr. Skyldes en betennelse i magens slimhinne.

gulsott (ikterus): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt, myokardreinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

hyperglykemi (høyt blodsukker): Når blodsukkeret er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

hyperhidrose (overdreven svetting, diaforese): Hyperhidrose er kraftig økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

hyperkalemi (kaliumoverskudd): For høyt kaliumnivå i blodet.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypertermi: Unormal høy kroppstemperatur.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

impotens (erektil dysfunksjon, ereksjonssvikt): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

muskelkramper (muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

rhinitt (betennelse i neseslimhinnen): Betennelse i nesens slimhinne som gir utslag som tett nese, rennende nese, nysing, kløe og hodepine.

stevens-johnsons syndrom: En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte medisiner, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

tinnitus (øresus): Oppfattelse av lyd uten noen ytre sansepåvirkning.

toksisk epidermal nekrolyse (ten, lyells syndrom): Svært alvorlig og livstruende legemiddelreaksjon der deler av huden faller av i store flak.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utilpasshet (malaise, sykdomsfølelse, uvelhetsfølelse): En subjektiv følelse av ubehag, svakhet, utmattelse eller en følelse av å være utkjørt som forekommer alene eller sammen med andre symptomer eller sykdommer.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.