Prolaktinhemmende middel.

ATC-nr.: G02C B04

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 G02C B04
Kvinagolid
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av kvinagolid kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Bioakkumulering av kvinagolid kan ikke utelukkes, da data mangler.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at kvinagolid er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 16.05.2018) er utarbeidet av Ferring.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER 25 μg og 50 μg, 75 μg og 150 μg: Hver tablett inneh.: Kvinagolidhydroklorid tilsv. kvinagolid 25 μg, resp. 50 μg, 75 μg og 150 μg, laktosemonohydrat 90 mg, resp. 90 mg, 87 mg og 174 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 25 μg: Jernoksid (E 172). 50 μg: Indigotin (E 132).


Indikasjoner

Hyperprolaktinemi med kliniske manifestasjoner som galaktoré, oligomenoré, amenoré, infertilitet og nedsatt libido.

Dosering

Preparatet bør doseres 1 gang daglig. Optimal dose titreres individuelt. Behandling startes med 25 μg daglig i 3 dager etterfulgt av 50 μg daglig de neste 3 dager. Fra dag 7 anbefales 75 μg daglig. Hvis nødvendig, kan daglig dose økes trinnvis inntil optimal respons er nådd. Vanlig vedlikeholdsdose er 75-150 μg daglig. Ca. hver 3. pasient krever daglig dose på 300 μg eller mer. Hos disse pasientene kan dosen økes med 75-150 μg, men da med 4 ukers intervall mellom hver doseøkning. Erfaring med bruk hos barn og eldre er begrenset.
Administrering: Tas med et lett måltid ved sengetid, da dopaminerg stimulering kan gi symptomer på ortostatisk hypotensjon.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt nyre- eller leverfunksjon.

Forsiktighetsregler

Spesifikk årsak til hyperprolaktinemien, som kan skyldes fysiologi eller andre årsaker som hypothalamus- eller hypofysetumorer eller bruk av ulike legemidler, skal utredes så langt som mulig, og kausal behandling iverksettes. Behandling kan gjenopprette fertilitet hos kvinner som lider av prolaktinrelaterte fertilitetsforstyrrelser, og sikker prevensjon må ev. brukes. Aktsomhet påkreves overfor pasienter med tidligere psykotiske lidelser. Noen få tilfeller av akutt psykose er rapportert hos pasienter uten tidligere mentale lidelser, normalt reversibel ved seponering. Ortostatisk hypotensjon kan i sjeldne tilfeller føre til synkope, og blodtrykkskontroll (liggende og stående) anbefales de første behandlingsdagene samt etter doseøkning. Endringer i ortostatisk blodtrykk med refleksøkninger i hjerterytme kan være relevant ved alvorlig hjertesykdom. Kvinagolid er forbundet med søvnighet; særlig ved Parkinsons sykdom kan dopaminagonister være forbundet med plutselig innsovning. Forsiktighet anbefales mht. bilkjøring; dosereduksjon eller seponering kan vurderes. Bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Data mht. nedsatt nyre- eller leverfunksjon foreligger ikke. Pasienter/omsorgspersoner bør gjøres oppmerksomme på at atferdssymptomer på impulskontrollforstyrrelser, inkl. patologisk spilleavhengighet, økt libido, hyperseksualitet, tvangsshopping, overspising og tvangsspising, kan forekomme ved bruk av dopaminagonister; ved slike symptomer bør behandlingen revurderes.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se G02C B04
Ingen rapporterte så langt. Teoretisk antas det at kvinagolids prolaktinsenkende effekt kan avta ved samtidig bruk av sterke dopaminantagonister, f.eks. nevroleptika. Kvinagolids affinitet til 5-HT1- og 5-HT2-reseptorer er ca. 100 ganger lavere enn til D2-reseptorer. Forsiktighet bør likevel utvises ved samtidig bruk av legemidler som bindes til disse reseptorene. Pga. begrensede data bør det utvises forsiktighet ved kombinasjonsbruk, spesielt med legemidler som er kjente potente hemmere av legemiddelmetaboliserende enzymer. Alkohol kan gi redusert toleranse av kvinagolid.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Dyrestudier indikerer ingen embryotoksisk eller teratogent potensial, men klinisk erfaring er begrenset. Bør seponeres ved bekreftet graviditet, med mindre medisinske grunner tilsier videre behandling. Seponering hos pasienter med hypofyseadenom krever nøye overvåkning gjennom hele graviditeten.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Kvinagolid hemmer normalt laktasjonen. Dersom laktasjon likevel fortsetter, anbefales ikke amming.
Kvinagolid

Bivirkninger

De fleste bivirkningene er doseavhengige, forbigående og sjelden alvorlige nok til å kreve seponering. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Øvrige: Fatigue. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Abdominalsmerter, forstoppelse, diaré. Hjerte/kar: Ortostatisk hypotensjon som i sjeldne tilfeller kan medføre synkope. Luftveier: Nesetetthet. Muskel-skjelettsystemet: Muskelsvakhet. Psykiske: Søvnløshet. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Øvrige: Rødme, ødemer. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Nevrologiske: Søvnighet. Psykiske: Reversibel akutt psykose. Patologisk spilleavhengighet, økt libido, hyperseksualitet, tvangsshopping, overspising og tvangsspising kan forekomme ved behandling med dopaminagonister. Risiko for overfølsomhetsreaksjoner kan ikke utelukkes.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Se Giftinformasjonens anbefalinger: G02C B04

Egenskaper

Klassifisering: Selektiv dopamin D2-reseptoragonist, prolaktinhemmer.
Virkningsmekanisme: Hemmer utskillelsen av prolaktin uten å påvirke andre hypofysehormoner. Langtidsbehandling har vist reduksjon av størrelse eller begrenset vekst av prolaktinproduserende makroadenomer i hypofysen.
Absorpsjon: Rask. Ved anbefalt dosering oppnås klinisk signifikant prolaktinsenkende effekt etter 2 timer. Maks. effekt oppnås etter 4-6 timer og vedvarer i 24 timer. Enkeltdose på 50 μg gir maks. prolaktinsenkende effekt, og høyere doser forlenger kun effektens varighet.
Proteinbinding: Ca. 90%, uspesifikt.
Fordeling: Tilsynelatende Vd etter enkeltdose er ca. 100 liter.
Halveringstid: 11,5 timer etter enkeltdose og 17 timer ved steady state.
Metabolisme: Gjennomgår omfattende first pass-metabolisme. Hovedmetabolittene i blod er inaktive glukuronid- og sulfatkonjugater, mens det biologisk aktive kvinagolid og dets N-desetylanalog forekommer i små mengder.
Utskillelse: Mer enn 95% utskilles som metabolitter. Glukuronid- og sulfatkonjugater av kvinagolid og dets N-desetyl- og N,N-didesetylanaloger utskilles i urin, mens ukonjugerte former av de tre analogene utskilles i feces. Like mye utskilles via feces som via urin.

Sist endret: 21.02.2013
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

20.05.2015

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Norprolac, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
25 μg og 50 μg3 + 3 tabl. (blister, startpakke)
019856
Blå resept
-
73,50CSPC_ICON
75 μg30 stk. (blister)
019848
Blå resept
-
340,20CSPC_ICON
150 μg30 stk. (blister)
019859
Blå resept
-
1075,80CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

amenoré (manglende menstruasjonsblødning, manglende mens, fravær av mens): Fravær av menstruasjonsblødning over lengre tid. Jente som ikke har fått sin første menstruasjon innen hun er fylt 16 år har så kalt primær amenoré.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

galaktoré: Utskillelse av melk fra brystene uten at man ammer. Kan i spesielle tilfeller også ramme menn.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hyperprolaktinemi: Ved hyperprolaktinemi er det forhøyede nivåer av hormonet prolaktin i blodet. Prolaktin utskilles normalt når barnet suger på morens bryst, og gjør at brystene produsere mer melk.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infertilitet: Manglende evne til å få barn.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nedsatt libido (nedsatt seksualdrift, nedsatt sexlyst, redusert libido): Nedsatt seksuell lyst.

nevroleptika (antipsykotikum, antipsykotika, nevroleptikum): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

parkinsons sykdom: Parkinsons sykdom/syndrom innebærer at visse nerver i hjernen brytes ned. De vanligste symptomene er skjelving, bevegelseshemming og stivhet. Etter lang tids sykdom kan man også rammes av demens og depresjon.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.