Prolaktinhemmende middel.

G02C B04 (Kvinagolid)



TABLETTER 25 μg og 50 μg, 75 μg og 150 μg: Hver tablett inneh.: Kvinagolidhydroklorid tilsv. kvinagolid 25 μg, resp. 50 μg, 75 μg og 150 μg, laktosemonohydrat 90 mg, resp. 90 mg, 87 mg og 174 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 25 μg: Jernoksid (E 172). 50 μg: Indigotin (E 132).


Indikasjoner

Hyperprolaktinemi med kliniske manifestasjoner som galaktoré, oligomenoré, amenoré, infertilitet og nedsatt libido.

Dosering

Preparatet bør doseres 1 gang daglig. Optimal dose titreres individuelt. Behandling startes med 25 μg daglig i 3 dager etterfulgt av 50 μg daglig de neste 3 dager. Fra dag 7 anbefales 75 μg daglig. Hvis nødvendig, kan daglig dose økes trinnvis inntil optimal respons er nådd. Vanlig vedlikeholdsdose er 75-150 μg daglig. Ca. hver 3. pasient krever daglig dose på 300 μg eller mer. Hos disse pasientene kan dosen økes med 75-150 μg, men da med 4 ukers intervall mellom hver doseøkning. Erfaring med bruk hos barn og eldre er begrenset.
Administrering: Tas med et lett måltid ved sengetid, da dopaminerg stimulering kan gi symptomer på ortostatisk hypotensjon.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt nyre- eller leverfunksjon.

Forsiktighetsregler

Spesifikk årsak til hyperprolaktinemien, som kan skyldes fysiologi eller andre årsaker som hypothalamus- eller hypofysetumorer eller bruk av ulike legemidler, skal utredes så langt som mulig, og kausal behandling iverksettes. Behandling kan gjenopprette fertilitet hos kvinner som lider av prolaktinrelaterte fertilitetsforstyrrelser, og sikker prevensjon må ev. brukes. Aktsomhet påkreves overfor pasienter med tidligere psykotiske lidelser. Noen få tilfeller av akutt psykose er rapportert hos pasienter uten tidligere mentale lidelser, normalt reversibel ved seponering. Ortostatisk hypotensjon kan i sjeldne tilfeller føre til synkope, og blodtrykkskontroll (liggende og stående) anbefales de første behandlingsdagene samt etter doseøkning. Endringer i ortostatisk blodtrykk med refleksøkninger i hjerterytme kan være relevant ved alvorlig hjertesykdom. Kvinagolid er forbundet med søvnighet; særlig ved Parkinsons sykdom kan dopaminagonister være forbundet med plutselig innsovning. Forsiktighet anbefales mht. bilkjøring; dosereduksjon eller seponering kan vurderes. Bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Data mht. nedsatt nyre- eller leverfunksjon foreligger ikke. Pasienter/omsorgspersoner bør gjøres oppmerksomme på at atferdssymptomer på impulskontrollforstyrrelser, inkl. patologisk spilleavhengighet, økt libido, hyperseksualitet, tvangsshopping, overspising og tvangsspising, kan forekomme ved bruk av dopaminagonister; ved slike symptomer bør behandlingen revurderes.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Ingen rapporterte så langt. Teoretisk antas det at kvinagolids prolaktinsenkende effekt kan avta ved samtidig bruk av sterke dopaminantagonister, f.eks. nevroleptika. Kvinagolids affinitet til 5-HT1- og 5-HT2-reseptorer er ca. 100 ganger lavere enn til D2-reseptorer. Forsiktighet bør likevel utvises ved samtidig bruk av legemidler som bindes til disse reseptorene. Pga. begrensede data bør det utvises forsiktighet ved kombinasjonsbruk, spesielt med legemidler som er kjente potente hemmere av legemiddelmetaboliserende enzymer. Alkohol kan gi redusert toleranse av kvinagolid.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Dyrestudier indikerer ingen embryotoksisk eller teratogent potensial, men klinisk erfaring er begrenset. Bør seponeres ved bekreftet graviditet, med mindre medisinske grunner tilsier videre behandling. Seponering hos pasienter med hypofyseadenom krever nøye overvåkning gjennom hele graviditeten.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Kvinagolid hemmer normalt laktasjonen. Dersom laktasjon likevel fortsetter, anbefales ikke amming.

Bivirkninger

De fleste bivirkningene er doseavhengige, forbigående og sjelden alvorlige nok til å kreve seponering. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Øvrige: Fatigue. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Abdominalsmerter, forstoppelse, diaré. Hjerte/kar: Ortostatisk hypotensjon som i sjeldne tilfeller kan medføre synkope. Luftveier: Nesetetthet. Muskel-skjelettsystemet: Muskelsvakhet. Psykiske: Søvnløshet. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Øvrige: Rødme, ødemer. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Nevrologiske: Søvnighet. Psykiske: Reversibel akutt psykose. Patologisk spilleavhengighet, økt libido, hyperseksualitet, tvangsshopping, overspising og tvangsspising kan forekomme ved behandling med dopaminagonister. Risiko for overfølsomhetsreaksjoner kan ikke utelukkes.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning


Egenskaper

Klassifisering: Selektiv dopamin D2-reseptoragonist, prolaktinhemmer.
Virkningsmekanisme: Hemmer utskillelsen av prolaktin uten å påvirke andre hypofysehormoner. Langtidsbehandling har vist reduksjon av størrelse eller begrenset vekst av prolaktinproduserende makroadenomer i hypofysen.
Absorpsjon: Rask. Ved anbefalt dosering oppnås klinisk signifikant prolaktinsenkende effekt etter 2 timer. Maks. effekt oppnås etter 4-6 timer og vedvarer i 24 timer. Enkeltdose på 50 μg gir maks. prolaktinsenkende effekt, og høyere doser forlenger kun effektens varighet.
Proteinbinding: Ca. 90%, uspesifikt.
Fordeling: Tilsynelatende Vd etter enkeltdose er ca. 100 liter.
Halveringstid: 11,5 timer etter enkeltdose og 17 timer ved steady state.
Metabolisme: Gjennomgår omfattende first pass-metabolisme. Hovedmetabolittene i blod er inaktive glukuronid- og sulfatkonjugater, mens det biologisk aktive kvinagolid og dets N-desetylanalog forekommer i små mengder.
Utskillelse: Mer enn 95% utskilles som metabolitter. Glukuronid- og sulfatkonjugater av kvinagolid og dets N-desetyl- og N,N-didesetylanaloger utskilles i urin, mens ukonjugerte former av de tre analogene utskilles i feces. Like mye utskilles via feces som via urin.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Norprolac, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
25 μg og 50 μg3 + 3 tabl. (blister, startpakke)
019856
Blå resept
-
73,50C
75 μg30 stk. (blister)
019848
Blå resept
-
340,20C
150 μg30 stk. (blister)
019859
Blå resept
-
1075,80C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 21.02.2013
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

20.05.2015