Nitroglycerin Takeda

Takeda


Nitroglyserinpreparat.

C01D A02 (Glyseroltrinitrat)



SUBLINGVALTABLETTER 0,25 mg og 0,5 mg: Hver sublingvaltablett inneh.: Glyseroltrinitrat 0,25 mg resp. 0,5 mg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Angina pectoris.

Dosering

Voksne: 0,25-0,5 mg under tungen ved anfall eller før aktiviteter som utløser anfall. Dosen kan gjentas hvert 5. minutt etter behov inntil smertelindring er oppnådd. Dosen må ikke overstige 3 sublingvaltabletter i løpet av 15 minutter. Dersom ikke smertelindring oppnås, skal legehjelp søkes.
Spesielle pasientgrupper: Barn og ungdom <15 år: Anbefales ikke pga. utilstrekkelige sikkerhets- og effektdata. Eldre: Studier er ikke utført. Forsiktighet bør utvises pga. aldersavhengig nedsatt nyrefunksjon og følsomhet for nitraters hypotensive effekt.
Administrering: Skal legges under tungen, helst i sittende eller liggende posisjon. Kan ikke brukes ved munntørrhet.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller nitrater. Perikardtamponade. Samtidig bruk av fosfodiesterasehemmere til behandling av erektil dysfunksjon (sildenafil, tadalafil, vardenafil).

Forsiktighetsregler

Toleranseutvikling og krysstoleranse til andre nitrater kan forekomme. Nitratfrie perioder på 8-12 timer hvert døgn bør tilstrebes. Brukes med forsiktighet ved alvorlig hypotensjon, inkl. ortostatisk hypotensjon, alvorlig anemi, hypovolemi, hypoksemi, lavt fyllingstrykk (f.eks. akutt myokardinfarkt, venstre ventrikkelsvikt), konstriktiv perikarditt, bradykardi, obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati, aorta- og/eller mitralstenose, kretsløpskollaps, kardiogent sjokk, cerebral arteriosklerose, sykdommer som ledsages av forhøyet intrakranialt trykk (ytterligere trykkøkning er hittil kun observert ved høye glyseroltrinitratdoser), cerebral hemoragi og kranietraumer, hypertyreose. Alkohol bør unngås pga. dets hypotensive virkning. Legekontroll av intraokulært trykk hos glaukompasienter anbefales. Forsiktighet utvises når glyseroltrinitrat brukes hos pasienter med stor diurese pga. diuretikabehandling, alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon. Hos pasienter som tidligere er behandlet med organiske nitrater som isosorbiddinitrat eller isosorbidmononitrat, kan det være nødvendig å øke glyseroltrinitratdosen for å oppnå ønsket effekt. Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Glyseroltrinitrat kan pga. av bivirkninger påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner i mindre eller moderat grad. Denne effekten potenseres ved alkoholinntak.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig inntak av glyseroltrinitrat og acetylcystein forårsaker signifikant hypotensjon og økt temporal arteriedilatasjon, men reduserer samtidig forekomsten av akutt myokardinfarkt hos pasienter med ustabil angina pectoris. Pga. betydelig økt hypotensiv effekt er samtidig bruk av fosfodiesterasehemmere kontraindisert. Vasodilatatorer, antihypertensiver, betablokkere, kalsiumantagonister, nevroleptika, trisykliske antidepressiver og diuretika kan forhøye nitratindusert hypotensjon. Samtidig bruk av glyseroltrinitrat og dihydroergotamin kan øke nivået av sistnevnte og derfor øke den hypertensive virkningen. Samtidig inntak av heparin kan redusere heparins antitrombotiske effekt. Regelmessig kontroll av koagulasjonsparametre og justering av heparindosen kan være nødvendig. Ved samtidig bruk av rekombinant alteplase kan økt hepatisk blodgjennomstrømming resultere i økt nedbrytning av alteplase og dermed nedsatt koronararteriereperfusjon, lengre tid til reperfusjon og større sannsynlighet for koronararteriereokklusjon. Alkohol kan forsterke glyseroltrinitrats hypotensive effekt.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kan brukes når nytte for mor oppveier mulig risiko for fosteret. Det er ikke rapportert om teratogen effekt.
Amming: Utskillelse i morsmelk er ukjent. Risiko for barn som ammes kan ikke utelukkes. Amming skal opphøre under behandling.

 

Bivirkninger

De fleste bivirkningene er doseavhengige og farmakologisk betingede. Hodepine og flushing kan forekomme ved behandlingsstart. Opp mot 50% opplever hodepine ved behandlingsstart, men den forsvinner som regel ved fortsatt behandling.
OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
Svært sjeldneMethemoglobinemi
Ukjent frekvensForbigående hypoksemi og iskemi1
Gastrointestinale
Mindre vanligeKvalme
SjeldneOppkast
Generelle
SjeldneKaries
Ukjent frekvensSvie eller stikkende følelse i munnhule og hals
Hud
Mindre vanligeAllergisk hudreaksjon
Svært sjeldneEksfoliativ dermatitt
Kar
VanligeForbigående flushing, hypotensjon, takykardi
Mindre vanligeForverring av symptomene på angina pectoris kan sees ved alvorlig redusert blodtrykk (paradoksal nitratreaksjon)
SjeldneOrtostatisk hypotensjon (som fører til reflekstakykardi, vertigo og synkope)
Ukjent frekvensHetetokter
Nevrologiske
Svært vanligeHodepine
VanligeSomnolens, svakhet, vertigo
SjeldneSynkope
Øye
Ukjent frekvensØkt intraokulært trykk

1Hos pasienter med koronarsykdom; er et resultat av en relativ omdistribusjon av blodstrømmen til hypoventilerte alveoleområder.

De fleste bivirkningene er doseavhengige og farmakologisk betingede. Hodepine og flushing kan forekomme ved behandlingsstart. Opp mot 50% opplever hodepine ved behandlingsstart, men den forsvinner som regel ved fortsatt behandling.
FrekvensBivirkning
Svært vanlige
NevrologiskeHodepine
Vanlige
KarForbigående flushing, hypotensjon, takykardi
NevrologiskeSomnolens, svakhet, vertigo
Mindre vanlige
GastrointestinaleKvalme
HudAllergisk hudreaksjon
KarForverring av symptomene på angina pectoris kan sees ved alvorlig redusert blodtrykk (paradoksal nitratreaksjon)
Sjeldne
GastrointestinaleOppkast
GenerelleKaries
KarOrtostatisk hypotensjon (som fører til reflekstakykardi, vertigo og synkope)
NevrologiskeSynkope
Svært sjeldne
Blod/lymfeMethemoglobinemi
HudEksfoliativ dermatitt
Ukjent frekvens
Blod/lymfeForbigående hypoksemi og iskemi1
GenerelleSvie eller stikkende følelse i munnhule og hals
KarHetetokter
ØyeØkt intraokulært trykk

1Hos pasienter med koronarsykdom; er et resultat av en relativ omdistribusjon av blodstrømmen til hypoventilerte alveoleområder.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Kraftig rødme i ansiktet, alvorlig hodepine, vertigo, takykardi, kvelningsfornemmelser, hypotensjon, besvimelse, cyanose og methemoglobinemi kan forekomme. Hos noen få pasienter kan det oppstå sjokklignende reaksjon med kvalme, oppkast, svakhet, transpirasjon og besvimelsesanfall.
Behandling: Symptomatisk. Ved hypotensjon bør første tiltak være i.v. væsketilførsel. Methemoglobinemi bør behandles med i.v. metylenblått og/eller toludinblått. I mer alvorlige tilfeller bør det gis symptomatisk behandling for respiratoriske og kretsløpsdefekter.

Egenskaper

Klassifisering: Kardilaterende middel ved hjertesykdom.
Virkningsmekanisme: Virker karutvidende på både vener og arterier. Effekten medieres via dannelse av nitrogenoksid, som stimulerer guanylatcyklase i karveggens glatte muskulatur. Guanylatcyklasene øker dannelsen av cGMP, som virker avslappende på karveggen, muligens ved å redusere konsentrasjonen av frie kalsiumioner i cytosol. Effekten varer i 30-60 minutter.
Absorpsjon: Nesten fullstendig (36-54%) fra munnslimhinnen. Cmax oppnås etter 2-5 minutter.
Proteinbinding: 11-60%.
Halveringstid: 2-3 minutter.
Metabolisme: Raskt i leveren til 1,2- og 1,3-dinitratmetabolitter. En viss grad av ekstrahepatisk metabolisme finner muligens sted.
Utskillelse: Via nyrene.

Oppbevaring og holdbarhet

Bør oppbevares i originalemballasjen ved høyst 30°C.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Nitroglycerin Takeda, SUBLINGVALTABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
0,25 mg25 stk. (glass)
459270
Blå resept
-
80,90C
100 stk. (glass)
053667
Blå resept
-
163,10C
0,5 mg25 stk. (glass)
579875
Blå resept
-
80,90C
100 stk. (glass)
377695
Blå resept
Byttegruppe
163,10C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 12.06.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

08.12.2018