Nitroglycerin Abcur

Abcur


Kardilaterende middel ved hjertesykdom.

C01D A02 (Glyseroltrinitrat)



INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 1 mg/ml: 1 ml inneh.: Glyseroltrinitrat 1 mg, glukosemonohydrat, saltsyre (til pH-justering), vann til injeksjonsvæsker. Osmolalitet: 270-310 mosmol/kg.


Indikasjoner

Tilstand med hjerteiskemi. Hjertesvikt, særlig svikt i venstre kammer med forhøyet fyllingstrykk. Blodtrykksregulering ved akutt hypertensjon, og for kontrollert hypotensjon under kirurgiske inngrep.

Dosering

Dosering og behandlingstid er individuelt og justeres iht. klinisk respons, arterielt blodtrykk og ved behov invasivt målt fyllingstrykk.
Voksne: Initial dose er 0,2-0,5 µg/kg/minutt, for kontrollert hypotensjon ev. høyere, deretter individuell dosering basert på kontinuerlig kontroll av blodtrykk og puls. Puls- og blodtrykksrespons skal avventes i ca. 5 minutter før neste doseøkning. Dersom blodtrykk og hjerterytme er stabil etter 5 minutter, økes infusjonshastigheten hvert 5. minutt inntil klinisk effekt oppnås eller bivirkninger oppstår, eller inntil blodtrykksfall på ca. 10-15%. Infusjonsdoser >2,5 µg/kg/minutt kreves sjelden ved angina pectoris eller hjertesvikt, og for kontrollert hypotensjon kreves sjelden >10 µg/kg/minutt. Etter tilførsel av høye doser og lang infusjonstid er det risiko for rebound-effekter (dvs. raskt tilbakefall av opprinnelige symptomer, f.eks. smerter), særlig i koronarsirkulasjonen. Dosering med 1 mg/ml (ufortynnet):

 

Infusjonshastighet (ml/time)

Kroppsvekt

40 kg

50 kg

60 kg

70 kg

80 kg

90 kg

100 kg

110 kg

120 kg

Dose

 

 

 

 

 

 

 

 

 

0,2 µg/kg/minutt

0,5

0,6

0,7

0,8

1

1,1

1,2

1,3

1,4

0,5 µg/kg/minutt

1,2

1,5

1,8

2,1

2,4

2,7

3

3,3

3,6

2,5 µg/kg/minutt

6

7,5

9

10,5

12

13,5

15

16,5

18

10 µg/kg/minutt

24

30

36

42

48

54

60

66

72

Dosering med 0,2 mg/ml (etter fortynning med glukose- eller natriumkloridoppløsning):

 

Infusjonshastighet (ml/time)

Kroppsvekt

40 kg

50 kg

60 kg

70 kg

80 kg

90 kg

100 kg

110 kg

120 kg

Dose

 

 

 

 

 

 

 

 

 

0,2 µg/kg/minutt

2,4

3

3,6

4,2

4,8

5,4

6

6,6

7,2

0,5 µg/kg/minutt

6

7,5

9

10,5

12

13,5

15

16,5

18

2,5 µg/kg/minutt

30

37,5

45

52,5

60

67,5

75

82,5

90

10 µg/kg/minutt

120

150

180

210

240

270

300

330

360

Seponering: Bør seponeres gradvis.
Tilberedning/Håndtering: Infusjonsvæsken kan gis ufortynnet med sprøytepumpe eller fortynnes i 50 mg/ml glukoseoppløsning, 100 mg/ml glukoseoppløsning eller 9 mg/ml natriumkloridoppløsning. Nitroglyserin adsorberes til plastmaterialer som PVC, men ikke til polyetylen (PE), derfor bør sprøyter og slanger av PE brukes. Slanger av annet plastmateriale skal være belagt innvendig med PE for å forhindre risiko for materialbrudd. Fortynningstabell for administrering med sprøytepumpe, se pakningsvedlegget.
Administrering: Gis som i.v. infusjon.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Samtidig behandling med legemidler som inneholder sildenafil. Konstriktiv perikarditt og perikardial tamponade.

Forsiktighetsregler

Det er risiko for toleranseutvikling ved kontinuerlig tilførsel av nitroglyserin og dette kan skje i løpet av timer. Dosejustering kan være nødvendig. Forsiktighet utvises ved: Hypotensjon med eller uten andre tegn på sjokk. Cerebrovaskulær sykdom. Økt intrakranielt trykk. Aortastenose, mitralstenose og hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati. Anemi. Hypoksemi. Hypotyreose. Hjelpestoffer: Bør ikke brukes ved glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Svimmehet kan oppstå og dette bør tas i betraktning når økt oppmerksomhet er nødvendig, f.eks. ved bilkjøring eller bruk av maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig bruk av sildenafil er kontraindisert da det kan gi kraftig blodtrykksfall, iskemi og sirkulasjonsforstyrrelser med permanente skader på hjerte og hjerne. Svært høye infusjonsdoser av glyseroltrinitrat kan forkorte heparinindusert forlengelse av APT-tiden. Korrigering av heparindosen kan være nødvendig. Ved vanlige glyseroltrinitratdoser, ser det ikke ut til at interaksjonen har noen betydning. Den hypotensive effekten av nitroglyserin kan forsterkes av vasodilaterende midler og andre hypotensive legemidler. Nitroglyserin øker blodgjennomstrømningen i lever, dette kan gi økt clearance av legemidler med høy hepatisk clearance, slik som alteplase, og dermed redusere plasmakonsentrasjonen for dette legemidlet.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Klinisk erfaring hos gravide er begrenset. Data fra studier på dyr er ufullstendige.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent.

 

Bivirkninger

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Store individuelle variasjoner. Toksiske effekter forsterkes av alkohol. Tilvenning og økt toleranse forekommer. 1-1,5 mg gitt til en 21/2-åring ga ingen symptomer. 1,25 mg gitt til en 41/2-åring ga mild forgiftning. Hhv. 25 og 60 mg gitt til voksne ga mild til moderat forgiftning, mens 24 mg (sannsynligvis sublingvalt) gitt til voksne ga alvorlig forgiftning.
Symptomer: Pulserende hodepine. Opphisselse, rødhet i huden, kaldsvette, oppkast, svimmelhet, synkope, takykardi, palpitasjoner og blodtrykksfall. Svært høye doser kan gi methemoglobinemi.
Behandling: Ved behov gis kull. Ved blodtrykksfall bør første tiltak være i.v. væsketilførsel. Ved cyanose forårsaket av methemoglobinemi gis metyltionin 1-2 mg/kg sakte i.v. Symptomatisk behandling.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Effekten av i.v. tilført nitroglyserin inntreffer raskt, med maks. hemodynamisk effekt i løpet av 1,5-2 minutter og er lett kontrollerbar pga. kort t1/2. Doseavhengig relaksasjon av glatt muskulatur, noe mer uttalt på venøs side enn på arteriell side. Behandlingseffekt avhenger av dose og individuell følsomhet. Virkningen antas å skje via økt intracellulær produksjon av syklisk guanylmonofosfat (cGMP) i glatte muskelceller. Dilatasjon av kapasitanskar gir redusert fyllingstrykk i venstre kammer (reduksjon av preload) pga. redusert venøs retur til hjertet, mens redusert vaskulær tonus på arteriesiden reduserer strømningsmotstanden (reduksjon av afterload) og dermed reduseres hjertemuskelens behov for oksygen. Nitroglyserin kan også ha en direkte dilaterende effekt på koronarkar.
Absorpsjon: Store intra- og interindividuelle variasjoner.
Fordeling: Vd er ca. 200 liter hos voksne menn. Nitroglyserin absorberes av både røde blodceller og karvegger. Kun ca. 1% er til stede i plasma.
Halveringstid: T1/2 1-4 minutter. T1/2 for metabolittene er ca. 20 × lengre. Varierende plasmaclearance, 10-50 liter/minutter, noe som indikerer betydelig grad av ekstrahepatisk metabolisme.
Metabolisme: Metaboliseres til glyseroldi- og mononitrater med lavere aktivitet.
Utskillelse: Via urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Ingen spesielle oppbevaringsbetingelser. Kjemisk og fysisk bruksstabilitet for oppløsningen etter fortynning er 24 timer ved 5°C og ved 25°C. Fra et mikrobiologisk synspunkt bør legemidlet brukes umiddelbart. Hvis det ikke brukes umiddelbart, er oppbevaringstid og -betingelser før administrering brukerens ansvar og skal normalt ikke være >24 timer ved 25°C, med mindre fortynning har funnet sted under kontrollerte og validerte aseptiske forhold.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Nitroglycerin Abcur, INFUSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
1 mg/ml 10 × 50 ml (flaske)
470347
-
-
3976,30 C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 15.12.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

24.11.2020