Nimotop

Bayer AB

Kalsiumantagonist.

ATC-nr.: C08C A06

 

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 C08C A06
Nimodipin
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av nimodipin kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Nimodipin har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at nimodipin er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 21.06.2017) er utarbeidet av Bayer.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

INFUSJONSVÆSKE 0,2 mg/ml: 1 ml inneh.: Nimodipin 0,2 mg, etanol, makrogol 400, natriumsitrat, sitronsyre, vann til injeksjonsvæsker.


TABLETTER 30 mg: 1 tablett inneh.: Nimodipin 30 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Profylakse og terapeutisk behandling av nevrologisk deficit grunnet spasme etter subaraknoidale blødninger som skyldes aneurismer.

Dosering

Infusjonsvæske: De første 2 timer: 1 mg = 5 ml/time (ca. 15 μg/kg/time). Tåles behandlingen godt, spesielt hvis det ikke er noen alvorlig blodtrykkssenkning, kan dosen økes etter 2 timer til 2 mg = 10 ml/time (ca. 30 μg/kg/time). Ved betydelig lavere kroppsvekt enn 70 kg og/eller labilt blodtrykk er startdosen 0,5 mg = 2,5 ml/time. Nimotop gis også under anestesi, operasjon og angiografi. Profylakse bør starte ikke senere enn 4 dager etter blødningen og fortsette i perioden med størst risiko for vasospasmer, dvs. inntil 10-14 dager etter blødningen. Deretter anbefales oral behandling. Ved terapeutisk behandling, hvis blødningsårsaken behandles kirurgisk, bør postoperativ i.v. behandling fortsette i minst 5 dager. Terapeutisk behandling av iskemisk forstyrrelse grunnet vasospasme etter subaraknoidal blødning bør startes så tidlig som mulig og pågå i minst 5 og maks. 14 dager. Deretter anbefales oral behandling.
Tabletter: Hvis det tidligere er gitt infusjon, gis 2 tabletter (2 × 30 mg) 6 ganger daglig i 7 dager. Oral behandling kan overveies ved profylakse: 2 tabletter (2 × 30 mg) 6 ganger daglig i 10-14 dager. Doseringsintervall minimum 4 timer. Ved bivirkninger bør dosen reduseres eller behandlingen seponeres. Dosetilpasning kan være nødvendig ved samtidig behandling med CYP 3A4-hemmere eller -induktorer.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Tabletter kan gi redusert blodtrykk ved alvorlig leverfunksjonsforstyrrelse, spesielt leverchirrose. Dosen skal da reduseres eller seponering vurderes ved behov. Nedsatt nyrefunksjon: Nyrefunksjon følges nøye ved administrering av nimodipin i.v. Ved forverring bør seponering overveies. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått.
Administrering: Infusjonsvæske: Bør infunderes via sentralt venekateter med treveis stoppkran sammen med annen infusjon i forholdet 1 + 4. Egnede væsker er glukose 50 mg/ml, natriumklorid 9 mg/ml, Ringer-laktat, Ringer-laktat med magnesium, dekstran 40, hydroksyetylstivelse, mannitol, humant albumin eller blod. Skal ikke blandes direkte med andre infusjonsvæsker, men gis via sentralt venekateter samtidig med de nevnte væskene. Ved behov for redusert væsketilførsel kan infusjonsvæsken gis ufortynnet via sentralt venekateter. Ev. fettoppløsning må gis i egen kanyle. Tabletter: Kan tas med eller uten mat. Svelges hele med litt væske.

Kontraindikasjoner

Kjent overfølsomhet for innholdsstoffene. Tabletter: Samtidig bruk av rifampicin eller antiepileptika som fenobarbital, fenytoin eller karbamazepin.

Forsiktighetsregler

Hvis vanninnhold i hjernevev er forhøyet (generalisert cerebralt ødem) eller ved vesentlig økning av intrakranielt trykk, skal nimodipin brukes med forsiktighet. Nøye overvåkning anbefales ved økt intrakranielt trykk eller ved forhøyet vanninnhold i hjernevev. Nytte/risiko bør vurderes ved ustabil angina eller ved akutt hjerteinfarkt de 4 siste ukene. Blodtrykket skal følges kontinuerlig under behandlingen. Forsiktighet utvises ved hypotensjon (systolisk trykk <100 mm Hg), ved nedsatt lever- og nyrefunksjon, se Dosering. Hvis ufortynnet infusjonsvæske administreres i perifere vener kan tromboflebitter oppstå. Infusjonsvæsken inneholder 23,7% (v/v) etanol, tilsv. opptil 50 g/døgndose (250 ml). Dette kan være skadelig ved alkoholisme eller ved forstyrrelser i etanolmetabolismen, og bør tas hensyn til ved behandling av gravide, ammende, barn og høyrisikogrupper, f.eks. ved leversykdom eller epilepsi. Injeksjonsvæsken inneholder 23 mg natrium pr. 50 ml eller 115 mg natrium pr. 250 ml. Må tas hensyn til ved natriumkontrollert diett. Mulig svimmelhet kan påvirke evnen til å kjøre bil og betjene maskiner.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se C08C A06
CYP3A4-hemmere/-induktorer kan påvirke førstepassasjemetabolisme eller clearance av nimodipin. Samtidig behandling med fluoksetin ga ca. 50% høyere plasmakonsentrasjon av nimodipin ved steady state, og fluoksetineksponering ble markant redusert, mens aktiv metabolitt (norfluoksetin) ikke ble påvirket. Ved samtidig administrering av tabletter med CYP3A4-hemmere (anti-hiv-proteasehemmere, azolantimykotika, nefazodon, fluoksetin, kinopristin/dalfopristin, cimetidin, valproinsyre), skal blodtrykket kontrolleres, og ved behov skal reduksjon av nimodipindosen vurderes. Visse makrolidantibiotika hemmer CYP3A4 og interaksjoner med tabletter kan ikke utelukkes, og samtidig bruk anbefales ikke. Samtidig nortriptylinbehandling gir lett reduksjon i nimodipineksponering ved steady state med uendrede plasmakonsentrasjoner av nortriptylin. Nimodipin kan ha additiv blodtrykkssenkende effekt til samtidig administrerte antihypertensiver som diuretika, betablokkere, ACE-hemmere, AT1-antagonister, andre kalsiumantagonister, alfablokkere, PDE5-hemmere og α-metyldopa. Hvis samtidig behandling ikke kan unngås, må blodtrykket følges spesielt nøye. I.v. nimodipin og betablokkere kan forsterke inotrop effekt og gi dekompensert hjertesvikt. Forsiktighet utvises ved samtidig bruk av nefrotoksiske legemidler. Nyrefunksjonen kan svekkes ved i.v. nimodipin og samtidig behandling med f.eks. aminoglykosider, cefalosporiner, furosemid, og må følges nøye. Ved forverring bør seponering overveies. I en dyrestudie (ape) ble samtidig administrering av zidovudin og nimodipin i.v. forbundet med signifikant økning av AUC for zidovudin og samtidig reduksjon i distribusjonsvolum og clearance. Samtidig inntak av grapefruktjuice sammen med tabletter skal unngås, da det kan gi forhøyet plasmakonsentrasjon og forlenget virkning av nimodipin, som kan vare i minst 4 dager etter siste inntak. Alkoholinnholdet i infusjonsvæsken kan påvirke effekten av andre legemidler.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Humane studier mangler. Kan gi maternell hypotensjon som kan medføre hypoksi. Dyrestudier indikerer en mulig risiko for humane fosterskader. Skal bare brukes under graviditet hvis fordelen oppveier risikoen for fosteret.
Amming: Går over i morsmelk. Skal ikke brukes under amming.
Fertilitet: Enkelttilfeller av nedsatt spermiefunksjon er sett ved befruktning in vitro, men relevans ved korttidsbehandling er ukjent.
Nimodipin

Bivirkninger

Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Trombocytopeni. Gastrointestinale: Kvalme. Hjerte/kar: Hypotensjon, vasodilatasjon, takykardi. Immunsystemet: Allergisk reaksjon, utslett. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Ileus. Hjerte/kar: Bradykardi. Lever/galle: Ansiktsrødme med varmefølelse. Forbigående forhøyet nivå av leverenzymer. Øvrige: Reaksjoner på injeksjons- og infusjonsstedet1. Flebitt (trombo-) på infusjonsstedet1. 1Gjelder kun infusjonsvæske.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Forventede symptomer ved akutt overdosering er markert blodtrykksfall, takykardi og bradykardi, og (etter oral administrering) gastrointestinale plager og kvalme. Ved akutt overdosering avsluttes tilførselen umiddelbart.
Behandling: Symptomatisk. Ved markert blodtrykksfall kan dopamin eller noradrenalin tilføres i.v. Etter oralt inntak bør grundig mageskylling samt medisinsk kull overveies. Intet spesifikt antidot. Ytterligere behandling bør vurderes iht. de mest uttalte symptomene.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: C08C A06

Egenskaper

Klassifisering: Kalsiumantagonist av typen 1,4-hydropyridin.
Virkningsmekanisme: Reduserer den transmembrale strømmen av kalsiumioner inn i cellen gjennom de langsomme kalsiumkanaler. Har hovedsakelig en cerebral antivasokonstriktiv og antiiskemisk virkning. Motvirker eller eliminerer vasokonstriksjoner forårsaket av vasokonstriktive substanser som serotonin, prostaglandiner og histamin, blod og blodnedbrytningsprodukter. Ved akutte cerebrale forstyrrelser i blodgjennomstrømningen dilaterer nimodipin cerebrale blodkar og fremmer blodgjennomstrømningen. Perfusjonsøkningen er vanligvis større i de deler av hjernen som er tidligere skadet og har for dårlig blodtilførsel, enn i friske regioner.
Absorpsjon: Tabletter: Hurtig og nesten fullstendig. Biotilgjengelighet 5-15%. Konsentrasjonen i cerebrospinalvæske er ca. 0,5% av den i plasma.
Proteinbinding: 97-99% i plasma.
Fordeling: Vdss (2-delt modell) 0,9-1,6 liter/kg kroppsvekt ved i.v. administrering. Total (systemisk) clearance er 0,6-1,9 liter/time/kg. I dyreforsøk passerte nimodipin placentabarrieren.
Halveringstid: 1,1-1,7 timer.
Terapeutisk serumkonsentrasjon: Etter kontinuerlig i.v. infusjon på 30 μg/kg kroppsvekt/time oppnås gjennomsnittlig steady state-konsentrasjon på 17,6-26,6 ng/ml.
Metabolisme: Metaboliseres i lever av CYP3A4. Utskillelseskinetikken er lineær.
Utskillelse: Ca. 50% via nyrer og ca. 30% i feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Infusjonsvæsken er noe lysømfintlig. Skal derfor ikke brukes i direkte sollys. Ved infusjon over lengre tid bør beholder og infusjonssett beskyttes mot lys. Hvis administrering foretas i diffust dagslys eller kunstig lys, kan infusjonsvæsken brukes i inntil 10 timer uten å beskyttes mot lys. Da nimodipin adsorberes av polyvinylklorid (PVC), skal bare infusjonsslanger av polyetylen (PE) brukes.

Sist endret: 25.09.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

19.11.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Nimotop, INFUSJONSVÆSKE:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
0,2 mg/ml5 × 50 ml (hettegl.)
594252
-
-
996,10CSPC_ICON

Nimotop, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
30 mg100 stk. (blister)
170906
-
-
449,10CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

ace-hemmer: (ACE: Angiotensin Converting Enzyme) Legemiddel som brukes til å senke blodtrykket. ACE-hemmere reduserer nivået av angiotensin. Angiotensin er et hormon som trekker sammen kroppens blodårer, og øker dermed motstanden i blodomløpet. Når angiotensinkonsentrasjonen reduseres, øker blodårenes diameter og blodtrykket reduseres.

alkoholisme (alkoholavhengighet): Sykelig trang til alkohol. Kjennetegnes ved minst 3 av følgende faktorer: 1) Trangen til å innta alkohol vekkes lett. 2) Begrensning av inntaket er vanskelig. 3) Abstinenssymptomer. 4) Toleranseutvikling.

allergisk reaksjon (hypersensitivitetsreaksjon, overfølsomhetsreaksjon, overømfintlighetsreaksjon): Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

anestesi (bedøvelse): Følelsesløshet, dvs. bortfall av sanseinntrykk slik som smertesans.

angina (angina pectoris, hjertekrampe): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.

antidot (motgift): Stoff som reduserer eller opphever virkningen av et annet stoff i organismen. Brukes ved behandling av overdosering/forgiftninger.

antiepileptika (antiepileptikum): Legemiddel mot epilepsi.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

bradykardi (refleksbradykardi): Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

cerebral: Som gjelder storhjernen.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp (cytokrom p-450, cyp450): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

distribusjonsvolum (vd, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

diuretika (diuretikum, urindrivende middel): Legemidler som gjør at urinmengden øker. Dette fører til at kroppen kan kvitte seg med overflødig væske. Diuretika er ofte brukt ved for høyt blodtrykk (hypertensjon). De kalles også vanndrivende eller urindrivende legemidler.

epilepsi: Sykdom der enkelte hjerneceller blir overaktive, noe som gir ulike typer krampeanfall enten med eller uten påfølgende bevisstløshet.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flebitt (årebetennelse, venebetennelse): Betennelse i en vene.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hiv (humant immunsviktvirus): Et virus som først og fremst smitter gjennom samleie og blodoverføring. Viruset forårsaker sykdommen aids, og fører til at kroppens immunsystem blir alvorlig svekket. I dag fins det bare medisiner som bremser sykdommen, den kureres ikke.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt, myokardreinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

hypoksi: Oksygenmangel med for lav tilførsel av oksygen til kroppens vev.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

prostaglandin: Prostaglandiner omfatter en gruppe av hormonlignende stoffer som finnes i de fleste vev og organer i kroppen. Prostaglandiner påvirker blant annet blodtrykk, muskelspenninger, fettvev og immunsystemet.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.