Protonpumpehemmer, saltsyresekresjonshemmende middel.

ATC-nr.: A02B C05

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 A02B C05
Esomeprazol
 
PNEC: 100 μg/liter
Salgsvekt: 1 755,321687 kg
Miljørisiko: Bruk av esomeprazol gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Esomeprazol har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Esomeprazol brytes ned langsomt i miljøet.
Miljøinformasjonen (datert 17.06.2016) er utarbeidet av AstraZeneca.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

ENTEROTABLETTER 20 mg og 40 mg: Hver enterotablett inneh.: Esomeprazolmagnesiumtrihydrat tilsv. esomeprazol 20 mg, resp. 40 mg, sukrose 28 mg, resp. 30 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


ENTEROGRANULAT TIL MIKSTUR, suspensjon 10 mg: Hver dosepose inneh.: Esomeprazolmagnesiumtrihydrat tilsv. esomeprazol 10 mg, sukrose, glukose, hjelpestoffer.


PULVER TIL INFUSJONS-/INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 40 mg: Hvert hetteglass inneh.: Esomeprazolnatrium tilsv. esomeprazol 40 mg, dinatriumedetat 1,5 mg, natriumhydroksid.


Indikasjoner

Enterotabletter: Voksne: Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD): Behandling av erosiv refluksøsofagitt, langtidsbehandling av pasienter med tilhelet øsofagitt for å forhindre tilbakefall, symptomatisk behandling av GERD. I kombinasjon med egnet antibakterielt regime for eradikering av Helicobacter pylori og: Tilheling av Helicobacter pylori-assosierte duodenalsår og forebygging av tilbakevendende peptiske sår hos pasienter med Helicobacter pylori-relaterte sår. Pasienter som trenger kontinuerlig NSAID-behandling. Tilheling av NSAID-relaterte ventrikkelsår. Forebyggende behandling mot NSAID-relatert ventrikkel- og duodenalsår hos risikopasienter. Forlenget behandling etter i.v. behandling, for å forebygge nye blødninger fra peptiske sår. Behandling av Zollinger-Ellisons syndrom. Ungdom ≥12 år: Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD): Behandling av erosiv refluksøsofagitt, vedlikeholdsbehandling av pasienter med tilhelet øsofagitt for å hindre tilbakefall, symptomatisk behandling av GERD. I kombinasjon med antibiotika ved behandling av duodenalsår forårsaket av Helicobacter pylori. Enterogranulat til mikstur: Primært indisert til barn 1-11 år: Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD): Behandling av endoskopisk verifisert erosiv refluksøsofagitt. Symptomatisk behandling av GERD. Barn >4 år: I kombinasjon med antibiotika ved behandling av duodenalsår forårsaket av Helicobacter pylori. Enterogranulat til mikstur kan også benyttes til pasienter som har problemer med å svelge oppløste enterotabletter. For bruk av indikasjoner til barn >12 år, se enterotabletter. Pulver til infusjons-/injeksjonsvæske: Voksne: For gastrisk antisekretorisk behandling når oral behandling ikke er egnet: Til pasienter med gastroøsofageal reflukssykdom (GERD) med øsofagitt og/eller alvorlige symptomer på refluks. For tilheling av NSAID-relaterte ventrikkelsår. Forebyggende behandling mot NSAID-relaterte ventrikkel- og duodenalsår hos risikopasienter. Forhindring av re-blødning hos pasienter etter terapeutisk endoskopi for akutt blødende mage- eller duodenalsår. Barn og ungdom 1-18 år: Gastrisk antisekretorisk behandling når oral administrering ikke er mulig slik som: Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD) hos pasienter med eroderende refluksøsofagitt og/eller alvorlige symptomer på refluks.

Dosering

Generelt:Enterotabletter: Primært indisert til voksne og ungdom ≥12 år: Enterogranulat til mikstur: Primært indisert til barn 1-11 år. Ikke anbefalt til barn <1 år da erfaring er begrenset. Pulver til infusjons-/injeksjonsvæske: Voksne: For gastrisk antisekretorisk behandling når oral behandling ikke er egnet. Barn og ungdom 1-18 år: For gastrisk antisekretorisk behandling når oral behandling ikke er mulig. Barn <1 år: Anbefales ikke da erfaring er begrenset.
Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD) og ved behandling av erosiv refluksøsofagitt hos voksne og ungdom ≥12 år: Enterotabletter: 40 mg 1 gang daglig i 4 uker. Behandling i ytterligere 4 uker anbefales til pasienter som ikke er symptomfrie eller der øsofagitt ikke er tilhelet.
Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD), behandling av endoskopisk verifisert erosiv refluksøsofagitt hos barn 1-11 år med kroppsvekt ≥10 kg: Enterogranulat til mikstur: Vekt ≥10-<20 kg: 10 mg 1 gang daglig i 8 uker. Vekt ≥20 kg: 10 mg eller 20 mg 1 gang daglig i 8 uker.
Behandling av refluksøsofagitt hos voksne når peroral behandling ikke er egnet: Pulver til infusjons-/injeksjonsvæske: Bør behandles med 40 mg 1 gang daglig. Normalt benyttes i.v. behandling i en kort periode, og oral behandling innledes så snart som mulig.
Symptomatisk behandling for reflukssykdom hos voksne: Pulver til infusjons-/injeksjonsvæske: 20 mg 1 gang daglig. Normalt benyttes i.v. behandling i en kort periode, og oral behandling innledes så snart som mulig.
Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD), behandling av eroderende refluksøsofagitt og/eller alvorlige symptomer på refluks hos barn og ungdom 1-18 år når oral administrering ikke er mulig: Pulver til infusjons-/injeksjonsvæske: Barn og ungdom 1-18 år som ikke kan få oral administrering kan behandles parenteralt 1 gang daglig som en del av en fullstendig behandlingsperiode for GERD. Vanligvis bør i.v. behandling være kortvarig og overgang til oral behandling bør gjøres så raskt som mulig.

Aldersgruppe

Behandling av eroderende refluksøsofagitt

Symptomatisk behandling av GERD

1-11 år:

Vekt <20 kg: 10 mg 1 gang daglig.
Vekt ≥20 kg: 10 mg eller 20 mg 1 gang daglig

10 mg 1 gang daglig

12-18 år:

40 mg 1 gang daglig

20 mg 1 gang daglig


Langtidsbehandling av voksne og ungdom ≥12 år med tilhelet øsofagitt for å forhindre tilbakefall: Enterotabletter: 20 mg 1 gang daglig.
Symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom (GERD) hos voksne og ungdom ≥12 år: Enterotabletter: 20 mg 1 gang daglig til pasienter uten øsofagitt. Dersom symptomkontroll ikke oppnås etter 4 uker, bør pasienten undersøkes ytterligere. Symptomkontroll kan vedlikeholdes ved bruk av 20 mg 1 gang daglig. Hos voksne kan 20 mg 1 gang daglig gis ved behov. For pasienter på NSAID-behandling med risiko for å utvikle ventrikkel- eller duodenalsår, anbefales ikke ved behov-behandling for å oppnå symptomkontroll.
Symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom (GERD) hos barn 1-11 år med kroppsvekt ≥10 kg: Enterogranulat til mikstur: 10 mg 1 gang daglig i opptil 8 uker. Doser >1 mg/kg/dag er ikke undersøkt.
Behandling av duodenalsår forårsaket av Helicobacter pylori hos voksne og ungdom ≥12 år: Enterotabletter: Vekt 30-40 kg: Kombinasjon med 2 antibiotika: Nexium 20 mg, amoksicillin 750 mg og klaritromycin 7,5 mg/kg kroppsvekt administreres samtidig 2 ganger daglig i 1 uke. Vekt >40 kg: Kombinasjon med 2 antibiotika: Nexium 20 mg, amoksicillin 1 g og klaritromycin 500 mg administreres samtidig 2 ganger daglig i 1 uke.
Behandling av duodenalsår forårsaket av Helicobacter pylori hos barn >4 år: Enterogranulat til mikstur: Vekt <30 kg: Kombinasjon med 2 antibiotika: Nexium 10 mg, amoksicillin 25 mg/kg kroppsvekt og klaritromycin 7,5 mg/kg kroppsvekt administreres samtidig 2 ganger daglig i 1 uke. Vekt 30-40 kg: Kombinasjon med 2 antibiotika: Nexium 20 mg, amoksicillin 750 mg og klaritromycin 7,5 mg/kg kroppsvekt administreres samtidig 2 ganger daglig i 1 uke. Vekt >40 kg: Kombinasjon med 2 antibiotika: Nexium 20 mg, amoksicillin 1 g og klaritromycin 500 mg administreres samtidig 2 ganger daglig i 1 uke.
Helicobacter pylori-eradikering i kombinasjon med antibiotika ved ulcussykdom, tilheling av duodenalsår som skyldes Helicobacter pylori og som profylakse for å hindre gjentatt ulcussykdom forårsaket av Helicobacter pylori hos voksne: Enterotabletter: Nexium 20 mg med 1 g amoksicillin og 500 mg klaritromycin, alle 2 ganger daglig i 7 dager.
Pasienter som trenger kontinuerlig NSAID-behandling, tilheling av NSAID-relaterte ventrikkelsår hos voksne: Enterotabletter: Normaldosen er 20 mg 1 gang daglig. Behandlingens varighet er 4-8 uker. Pulver til infusjons-/injeksjonsvæske: Normaldose er 20 mg 1 gang daglig. Normalt benyttes i.v. behandling i en kort periode, og oral behandling innledes så snart som mulig. Behandlingens varighet er 4-8 uker.
Forebyggende behandling mot NSAID-relaterte ventrikkel- og duodenalsår hos voksne risikopasienter: Enterotabletter: 20 mg 1 gang daglig. Pulver til infusjons-/injeksjonsvæske: 20 mg daglig. Normalt benyttes i.v. behandling i en kort periode, og oral behandling innledes så snart som mulig.
Forhindring av re-blødning av mage og duodenalsår hos voksne: Pulver til infusjons-/injeksjonsvæske: Etter terapeutisk endoskopi for akutt blødende mage- eller duodenalsår gis 80 mg som en bolusinfusjon i løpet av 30 minutter. Deretter gis kontinuerlig i.v. infusjon med 8 mg/time i 3 dager (72 timer). Den parenterale behandlingsperioden skal etterfølges av peroral syresuppresjonsbehandling.
Forlenget behandling etter i.v. behandling, for å forebygge nye blødninger fra peptiske sår hos voksne: Enterotabletter: 40 mg 1 gang daglig i 4 uker etter initial intravenøs forebygging av re-blødning etter magesår.
Zollinger-Ellisons syndrom hos voksne: Enterotabletter: Anbefalt initial dose er 40 mg 2 ganger daglig. Dosen bør deretter justeres individuelt og behandlingen bør fortsette så lenge det er klinisk indisert. De fleste pasienter kan opprettholde sykdomskontroll med doser mellom 80-160 mg esomeprazol daglig. Doser >80 mg daglig bør fordeles på 2 daglige doser.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon bør en maks. dose 20 mg 1 gang daglig ikke overskrides. For barn 1-11 år med alvorlig nedsatt leverfunksjon, bør en maks. dose 10 mg ikke overskrides. Blødende sår ved nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig hos pasienter med mild til moderat nedsatt leverfunksjon. For pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, gis en initial bolusdose på 80 mg Nexium infusjonsvæske, mens det kan være tilstrekkelig med en etterfølgende dose på 4 mg/time kontinuerlig i.v. infusjon i 71,5 timer. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved nedsatt nyrefunksjon. Forsiktighet må utvises ved alvorlig nyresvikt pga. begrenset erfaring. Barn <1 år: Anbefales ikke da erfaring er begrenset. Eldre: Dosejustering er ikke nødvendig.
Tilberedning/Håndtering: Blandbarhet: Pulver til infusjons-/injeksjonsvæske skal kun blandes med natriumkloridoppløsning 9 mg/ml til i.v. bruk. Injeksjonsvæske: Pulveret i hetteglasset oppløses i 5 ml natriumkloridoppløsning 9 mg/ml til i.v. bruk. Infusjonsvæske: Pulveret i hetteglasset oppløses i 100 ml natriumkloridoppløsning 9 mg/ml til i.v. bruk. Enterogranulat til mikstur: Pasienter med nasogastrisk sonde eller magesonde: 10 mg dose: Tøm innholdet i 1 dosepose à 10 mg i 15 ml vann. 20 mg dose: Tøm innholdet i 2 doseposer à 10 mg i 30 ml vann. Rør rundt. La innholdet stå i noen minutter for å tykne. Rør igjen. Trekk opp suspensjonen i en sprøyte. Injiser gjennom magesonden, French size 6 eller større, innen 30 minutter etter utblanding. Fyll sprøyten på nytt med 15 ml og 30 ml vann ved dose på hhv. 10 mg og 20 mg. Rist, og injiser ev. gjenværende innhold via magesonden. Ubrukt suspensjon kasseres.
Administrering: Enterotabletter: Kan tas med eller uten mat. Bør svelges hele sammen med vann. Skal ikke tygges. Skal ikke knuses. Ved svelgeproblemer kan enterotablettene løses opp i et glass med vann (uten kullsyre). Det skal ikke benyttes andre væsker da enterodrasjeringen kan oppløses. Rør til enterotabletten er oppløst og drikk blandingen umiddelbart eller innen 30 minutter (rør alltid rundt i blandingen rett før du drikker den). Skyll deretter glasset med vann og drikk. De faste partiklene (pelletene) må ikke tygges eller knuses. Kan administreres via magesonde. Det er viktig å teste at sprøyten og sonden som velges passer til slik bruk. Enterogranulat til mikstur: Kan tas med eller uten mat. 10 mg dose: Tøm innholdet i 1 dosepose à 10 mg i et glass med 15 ml vann (uten kullsyre). 20 mg dose: Tøm innholdet i 2 doseposer à 10 mg i et glass med 30 ml vann (uten kullsyre). Rør til granulatet er fordelt i vannet og la innholdet stå noen minutter for å tykne. Rør igjen og drikk innen 30 minutter. Granulatet må ikke tygges eller knuses. Skyll med 15 ml vann for å få med alt granulatet. For pasienter med nasogastrisk- eller magesonde: Se Tilberedning/Håndtering. Pulver til infusjons-/injeksjonsvæske: Injeksjon: Ferdigblandet injeksjonsvæske gis i.v. i løpet av en periode på minst 3 minutter. Dose 40 mg: 5 ml ferdigblandet injeksjonsvæske (8 mg/ml) gis i.v. Dose 20 mg: 2,5 ml eller halvparten av ferdigblandet injeksjonsvæske (8 mg/ml) gis i.v. Dose 10 mg: 1,25 ml av ferdigblandet injeksjonsvæske (8 mg/ml) gis i.v. Infusjon: Dose 40 mg: Ferdigblandet infusjonsvæske gis i.v. i løpet av en periode på 10-30 minutter. Dose 20 mg: Halvparten av ferdigblandet infusjonsvæske gis i.v. i løpet av en periode på 10-30 minutter. Bolusdose 80 mg: Ferdigblandet oppløsning gis som kontinuerlig i.v. infusjon i en periode på 30 minutter. Dosering 8 mg/time: Ferdigblandet oppløsning gis som kontinuerlig i.v. infusjon i en periode på 71,5 timer (basert på infusjonsrate 8 mg/time). Dose 10 mg: 1/4 av ferdigblandet infusjonsvæske gis i.v. over en periode på 10-30 minutter.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for esomeprazol, substituerte benzimidazolpreparater eller øvrige innholdsstoffer. Skal ikke brukes samtidig med nelfinavir.

Forsiktighetsregler

Ved alarmsymptomer (som signifikant uventet vekttap, stadige brekninger, svelgeproblemer, hematemese eller melena), og når ulcus mistenkes eller er påvist, skal malignitet utelukkes da preparatet kan maskere symptomene og forsinke diagnosen. Langtidsbehandling: Pasienter på langtidsbehandling (spesielt de som er behandlet i mer enn 1 år) bør kontrolleres regelmessig. Langtidsbehandling er indisert hos voksne og ungdom >12 år. Behandling ved behov: Pasienter som tar preparatet ved behov, bør kontakte lege hvis symptomene endrer karakter. Behandling ved behov er ikke undersøkt hos barn og anbefales derfor ikke til denne pasientgruppen. Eradikering av Helicobacter pylori: Mulige interaksjoner med alle komponentene i trippelterapien bør vurderes. Klaritromycin er en potent hemmer av CYP3A4 og derfor bør kontraindikasjoner og interaksjoner for klaritromycin vurderes når trippelterapi brukes til pasienter som samtidig tar andre legemidler som metaboliseres via CYP3A4. Gastrointestinale infeksjoner: Behandling kan føre til en liten økt risiko for gastrointestinale infeksjoner med f.eks. Salmonella og Campylobacter. Absorpsjon av vitamin B12: Esomeprazol kan redusere absorpsjonen av vitamin B12 (cyanokobalamin) pga. hypo- eller aklorhydri. Dette bør vurderes hos pasienter med reduserte kroppsdepoter eller risikofaktorer for redusert vitamin B12-absorpsjon ved langtidsbehandling. Hypomagnesemi: Alvorlig hypomagnesemi hos pasienter som behandles med PPI som esomeprazol i minst 3 måneder og i de fleste tilfeller i 1 år, er rapportert. Hos de fleste berørte bedret hypomagnesemien seg etter magnesiumerstatning og seponering av PPI. Ved langtidsbehandling eller hos pasienter som tar PPI med digoksin, eller legemidler som forårsaker hypomagnesemi (f.eks. diuretika), bør helsepersonell vurdere å måle magnesiumnivåer før oppstart med PPI-behandling, og periodisk under behandlingen. Økning i risiko for brudd: PPI, spesielt ved bruk i høye doser over lang tid (>1 år) kan gi en liten økning i risiko for hofte-, håndledds- og ryggradsbrudd, hovedsakelig hos eldre personer eller i nærvær av andre kjente risikofaktorer. Pasienter med risiko for osteoporose bør få behandling iht. gjeldende kliniske retningslinjer og tilstrekkelig inntak av D-vitamin og kalsium. Subakutt kutan lupus erythematosus (SCLE): Protonpumpehemmere (PPI) er forbundet med svært sjeldne tilfeller av SCLE. Hvis lesjoner oppstår, spesielt på soleksponerte overflater av huden, og hvis lesjonene er forbundet med artralgi, bør pasienten raskt oppsøke lege og seponering bør vurderes. SCLE etter tidligere behandling med en PPI kan øke risikoen for SCLE ved bruk av andre PPI. Kombinasjon med andre legemidler: Samtidig administrering av esomeprazol og atazanavir anbefales ikke. Dersom det vurderes at kombinasjon av atazanavir og protonpumpehemmer (PPI) ikke kan unngås, anbefales nøye klinisk monitorering i kombinasjon med en økning av atazanavirdosen til 400 mg/100 mg ritonavir. Dosen esomeprazol 20 mg skal ikke overskrides. Esomeprazol er en CYP2C19-hemmer. Mulighet for interaksjoner med legemidler som metaboliseres av CYP2C19 bør vurderes ved oppstart og avslutning av behandlingen med esomeprazol. En interaksjon er observert mellom klopidogrel og esomeprazol. Den kliniske betydningen av denne interaksjonen er usikker. Samtidig bruk av esomeprazol og klopidogrel frarådes. Forstyrrelse av laboratorietester: Forhøyede nivåer av kromogranin A (CgA) kan forstyrre undersøkelser av nevroendokrine svulster. Behandling med esomeprazol bør derfor stoppes minst 5 dager før måling av CgA. Dersom CgA- og gastrinnivået ikke er normalisert etter 1. måling, bør målingene gjentas 14 dager etter seponeringen. Hjelpestoffer: Enterotabletter inneholder sukrose og enterogranulat inneholder sukrose og glukose. De bør derfor ikke brukes ved fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrose-isomaltasemangel.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se A02B C05
Magesyresuppresjon ved behandling med esomeprazol og andre PPI kan redusere eller øke absorpsjonen av legemidler med magesyreavhengig absorpsjon. I likhet med andre legemidler som reduserer magesyrenivået kan absorpsjon av legemidler som ketokonazol, itrakonazol og erlotinib reduseres og absorpsjonen av digoksin kan øke. Forsiktighet bør utvises dersom esomeprazol gis sammen med digoksin i høye doser til eldre og terapeutisk monitorering av digoksin bør da iverksettes. Det er rapportert at omeprazol interagerer med enkelte proteasehemmere. For atazanavir og nelfinavir er det rapportert nedsatte serumnivåer når de er gitt sammen med omeprazol. Samtidig administrering av omeprazol (40 mg 1 gang daglig) og atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg resulterte i betydelig reduksjon i atazanavireksponering (ca. 75% senkning i AUC, Cmax og Cmin). Økning av atazanavirdosen til 400 mg kompenserte ikke for påvirkningen omeprazol har på atazanavireksponeringen. Esomeprazol skal ikke gis samtidig med atazanavir. Ved samtidig behandling med legemidler som metaboliseres via CYP2C19, kan plasmakonsentrasjonen av disse øke, og en dosereduksjon kan være nødvendig. Dette bør vurderes spesielt ved forskrivning av esomeprazol for bruk ved behov. Det er rapportert isolerte tilfeller av kliniske relevant forhøyet INR ved samtidig warfarinbehandling. Det anbefales å overvåke ved initiering og seponering av samtidig behandling med warfarin eller andre kumarinderivater og esomeprazol. Samtidig behandling med 30 mg esomeprazol og diazepam resulterte i 45% reduksjon i utskillelse av diazepam. Samtidig behandling med 40 mg esomeprazol og fenytoin resulterte i 13% økning i plasmanivåene av fenytoin hos epileptikere. Det anbefales å monitorere plasmakonsentrasjonen av fenytoin ved start eller avslutning av esomeprazolbehandling. Omeprazol øker Cmax og AUCƮ av vorikonazol med hhv. 15% og 41%. Omeprazol 40 mg gitt til friske øker Cmax og AUC for cilostazol med hhv. 18% og 26%, og for en av cilostazols aktive metabolitter med hhv. 29% og 69%. Samtidig behandling med esomeprazol og cisaprid resulterte i 32% økning av plasmakonsentrasjonskurven (AUC), og en 31% forlengelse av halveringstiden (t1/2), men ingen signifikant økning i maks. plasmanivå i cisaprid. Det ubetydelig forlengede QT-intervallet som ble observert etter administrering av cisaprid alene, ble ikke ytterligere forlenget når cisaprid ble gitt i kombinasjon med esomeprazol. Effekten av esomeprazol på legemidler metabolisert av CYP2C19 kan være tydeligere ved i.v. høydosebehandling (80 mg + 8 mg/time) og pasientene bør derfor observeres nøye mht. bivirkninger i løpet av en 3-dagers periode. Inkonsistente data er rapportert vedrørende de kliniske implikasjonene av PK/PD-interaksjonen hos esomeprazol i forhold til større kardiovaskulære hendelser, og samtidig bruk av klopidogrel anbefales ikke. Samtidig administrering av esomeprazol øker serumnivåene av takrolimus. Monitorering av takrolimuskonsentrasjoner samt nyrefunksjon (ClCR) bør forsterkes, og det kan være behov for justering av takrolimusdosen. Når metotreksat gis sammen med PPI, er metotreksatnivåene blitt rapportert å øke hos noen pasienter. Ved administrering av høye doser metotreksat kan det være nødvendig å vurdere en midlertidig seponering av esomeprazol. Samtidig behandling med esomeprazol og CYP3A4-inhibitoren klaritromycin, resulterte i en fordobling av AUC for esomeprazol, men dosejustering av esomeprazol er ikke nødvendig. Samtidig behandling med esomeprazol og en kombinert CYP2C19- og CYP3A4-hemmer kan føre til fordobling av esomeprazoleksponeringen. CYP2C19- og CYP3A4-hemmeren vorikonazol øker AUCƮ for omeprazol med 280%, men dosejustering er normalt ikke nødvendig. Dosejustering bør imidlertid vurderes ved alvorlig nedsatt leverfunksjon og dersom langtidsbehandling er indisert. Legemidler som er kjent for å indusere CYP2C19 eller CYP3A4 eller begge deler, kan gi redusert serumnivå av esomeprazol ved å øke esomeprazolmetabolismen. Interaksjonsstudier er kun blitt utført hos voksne. Se også Forsiktighetsregler.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrensede kliniske data på bruk ved graviditet. Epidemiologiske data fra et større antall graviditeter eksponert for racematet omeprazol indikerer ingen malformasjoner eller føtotoksiske effekter. Data fra gravide (utfallet av mellom 300-1000 graviditeter) eksponert for esemeprazol indikerer ikke misdannelser eller føto/neonatal-toksisitet. Dyrestudier indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige effekter på embryo/føtal utvikling eller mhp. reproduksjonstoksisitet. Dyrestudier med racemisk blanding indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige effekter ved graviditet, fødsel eller postnatal utvikling. Forsiktighet bør utvises ved forskrivning til gravide.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Preparatet skal ikke brukes under amming.
Fertilitet: Dyrestudier med racemisk blanding omeprazol, gitt oralt, indikerer ingen effekter.
Esomeprazol

Bivirkninger

Ingen av bivirkningene er doserelaterte. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Magesmerter, forstoppelse, diaré, flatulens, kvalme/brekninger, kjertelpolypper i ventrikkelen (benigne). Hud: Reaksjoner på administreringsstedet (ved i.v. behandling). Nevrologiske: Hodepine. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Munntørrhet. Hud: Dermatitt, kløe, utslett, urticaria. Lever/galle: Økning i leverenzymer. Muskel-skjelettsystemet: Brudd i hofte, håndledd eller ryggrad. Nevrologiske: Svimmelhet, parestesi, somnolens. Psykiske: Søvnløshet. Stoffskifte/ernæring: Perifert ødem. Øre: Vertigo. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Leukopeni, trombocytopeni. Gastrointestinale: Stomatitt, gastrointestinal candida. Hud: Alopesi, fotosensitivitet. Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner f.eks. feber, angioødem, anafylaktisk reaksjon/sjokk. Lever/galle: Hepatitt med eller uten gulsott. Luftveier: Bronkospasme. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, myalgi. Nevrologiske: Smaksforstyrrelser. Psykiske: Agitasjon, forvirring, depresjon. Stoffskifte/ernæring: Hyponatremi. Øye: Uklart syn. Øvrige: Malaise, økt svetting. Svært sjeldne (<1/10 000): Blod/lymfe: Agranulocytose, pancytopeni. Hud: Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse (TEN). Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti. Lever/galle: Leversvikt, encefalopati ved eksisterende alvorlig leversykdom. Muskel-skjelettsystemet: Muskelsvakhet. Nyre/urinveier: Interstitiell nefritt, hos noen er nyresvikt rapportert samtidig. Psykiske: Aggresjon, hallusinasjoner. Ukjent frekvens: Gastrointestinale: Mikroskopisk kolitt. Isolerte tilfeller av irreversibel visuell svekkelse er rapportert hos kritisk syke pasienter som er behandlet med omeprazol (racemat) i.v. injeksjon, spesielt ved høye doser. Hud: Subakutt kutan lupus erythematosus. Stoffskifte/ernæring: Hypomagnesemi. Alvorlig hypomagnesemi kan korrelere med hypokalsemi. Hypomagnesemi kan også assosieres med hypokalemi.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Det foreligger svært begrenset erfaring med overdosering. Symptomer ved inntak av 280 mg oralt: Gastrointestinale, svakhetsfølelse. Oral enkeltdose på 80 mg og i.v. doser på 308 mg i løpet av 24 timer ga ingen spesielle bieffekter. Esomeprazol har høy proteinbinding, noe som vanskeliggjør dialyse. Behandling av overdose bør være symptomatisk.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: A02B C05

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Esomeprazol er S-isomeren av omeprazol. Esomeprazol er en svak base som konsentreres og omdannes til aktiv form i det sure miljøet i parietalcellen, der den hemmer H+, K+-ATPasen (syrepumpen) og hemmer både basalsekresjon og stimulert syreproduksjon.
Absorpsjon: Raskt. Cmax i løpet av 1-2 timer. Absolutt biotilgjengelighet er 64% etter enkeltdose på 40 mg og øker til 89% ved gjentatt dosering 1 gang pr. døgn. Tilsv. verdier for esomeprazol 20 mg er hhv. 50% og 68%. Gjennomsnittlig Cmax er ca. 13,6 mikromol/liter etter gjentatte i.v. doser esomeprazol 40 mg. Gjennomsnittlig Cmax etter tilsv. orale doser er ca. 4,6 μmol/liter.
Proteinbinding: 97%.
Fordeling: Vd: Ca. 0,22 liter/kg.
Halveringstid: Ca. 1,3 timer. Total plasmaclearance: Ca. 17 liter/time etter engangsdose og ca. 9 liter/time etter gjentatt dosering.
Metabolisme: Metaboliseres fullstendig via CYP450. Metaboliseres hovedsakelig via CYP2C19 og CYP3A4. AUC øker ved gjentatt dosering. Økningen i AUC er doseavhengig og ikke-lineær.
Utskillelse: Ingen tendens til akkumulering. Ca. 80% utskilles som inaktive metabolitter i urinen, resten i feces. <1% esomeprazol gjenfinnes i urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Pulver til infusjons-/injeksjonsvæske: Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys. Kan oppbevares utenfor ytterkartongen i normalt innendørslys i inntil 24 timer. Oppbevares ved høyst 30°C. Ferdigblandet oppløsning bør brukes umiddelbart. Enterogranulat til mikstur: Brukes innen 30 minutter etter utblanding. Enterotabletter: Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot fuktighet. Oppbevares ved høyst 30°C.

Sist endret: 12.07.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

29.05.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Nexium, ENTEROTABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
20 mg28 stk. (blister)
001980
Blå resept
Byttegruppe
116,30 (trinnpris 59,10)CSPC_ICON
50 stk. (endose)
002180
Blå resept
Byttegruppe
179,30 (trinnpris 75,20)CSPC_ICON
56 stk. (blister)
001991
Blå resept
Byttegruppe
196,40 (trinnpris 79,80)CSPC_ICON
100 stk. (boks)
528267
Blå resept
Byttegruppe
322,30 (trinnpris 114,10)CSPC_ICON
40 mg28 stk. (blister)
002033
Blå resept
Byttegruppe
163,20 (trinnpris 68,80)CSPC_ICON
50 stk. (endose)
002205
Blå resept
Byttegruppe
263,00 (trinnpris 94,50)CSPC_ICON
100 stk. (boks)
086324
Blå resept
Byttegruppe
489,80 (trinnpris 152,70)CSPC_ICON

Nexium, ENTEROGRANULAT TIL MIKSTUR, suspensjon:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
10 mg28 stk. (dosepose)
121164
Blå resept
Byttegruppe
304,80CSPC_ICON

Nexium, PULVER TIL INFUSJONS-/INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
40 mg10 stk. (hettegl.)
014031
-
-
644,60CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

agitasjon: Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

agranulocytose: Drastisk reduksjon i antall granulocytter (en type hvite blodceller). Agranulocytose gir blant annet sterk mottakelighet for infeksjoner som kan føre til lungebetennelse, høy feber og vevsødeleggelse i svelget. Agranulocytose er en reversibel, men livstruende, tilstand.

alopesi (håravfall, hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

angioødem (angionevrotisk ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cyp2c19: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C19-hemmere og CYP2C19-induktorer.

cyp2c19-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP2C19. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP2C19, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP2C19: Esomeprazol, flukonazol, fluvoksamin, lansoprazol, omeprazol, vorikonazol.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

cyp450 (cytokrom p-450, cyp): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

dermatitt (hudinflammasjon): Hudbetennelse.

dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

diuretika (diuretikum, urindrivende middel): Legemidler som gjør at urinmengden øker. Dette fører til at kroppen kan kvitte seg med overflødig væske. Diuretika er ofte brukt ved for høyt blodtrykk (hypertensjon). De kalles også vanndrivende eller urindrivende legemidler.

duodenalsår (ulcus duodeni, tolvfingertarmsår): Sår på tolvfingertarmen, som hovedsakelig er forårsaket av bakterien Helicobacter pylori. Duodenalsår behandles både med legemidler som reduserer syreproduksjonen i magen og med antibiotika som dreper Helicobacter pylori.

erythema multiforme: En type akutt hudlidelse med rødt blemmelignende utslett som kan forårsakes av medisiner, infeksjoner eller sykdom.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens: Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gastroøsofageal reflukssykdom (gerd, gørs): (GERD: GastroEsophageal Reflux Disease. GØRS: Gastroøsofageal reflukssykdom.): Oppgulp av magesyre og mageinnhold fra magen til spiserøret. Oppstøtene kommer flere ganger i uken og kan påvirke livskvaliteten til pasienten betydelig. Andre symptomer på sykdommen kan inkludere magesmerter, tørrhoste og følelse av en klump i brystet. Kvalme og natthoste som ligner astma kan også forekomme. Det er flere årsaker til sykdommen. Den vanligste er at den nederste lukkemuskelen i spiserøret avslappes i for lang tid, slik at mageinnholdet kan komme tilbake til spiserøret. Det kan også skyldes nedsatt spyttproduksjon og at den nedre lukkemuskelen ikke lukkes helt. For de fleste er gastroøsofageal reflukssykdom en kronisk tilstand.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

gulsott (ikterus): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

helicobacter pylori: Bakterie som kan forårsake magsår, sår i tolvfingertarmen og i noen tilfeller kreft i magesekken. Svært mange er infisert med bakterien, men bare noen få utvikler sykdom. Bakterien som holder til i magesekken kan utryddes ved hjelp en kombinasjon med legemidler som skal tas samtidig. Ofte består behandlingsregimet av to typer antibiotika og en protonpumpehemmer.

hypokalsemi (kalsiummangel): Lavt nivå av kalsium i blodet. Hypokalsemi kan oppstå ved utilstrekkelig inntak av kalsium fra maten. Det kan også skyldes sykdommer i lever og nyrer, samt forstyrrelser i dannelsen av et biskjoldkjertelhormon som styrer kalsiumbalansen.

hypomagnesemi (magnesiummangel): Tilstand med unormalt lavt magnesiumnivå i blodet.

hyponatremi (natriummangel): Tilstand med unormalt lavt natriumnivå i blodet. Skyldes at væskevolumet i blodet er for stort, noe som kan forekomme ved blant annet hjertesvikt. Hyponatremi er en alvorlig tilstand.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon (infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

lupus: Lupus er en kronisk autoimmun bindevevssykdom, som kan ramme stort sett alle vev i kroppen. Sykdommen kan gi mange ulike symptomer, men spesielt karakteristisk er det såkalte sommerfuglutslettet over nese/kinn.

malaise (sykdomsfølelse): En subjektiv følelse av ubehag, svakhet, utmattelse eller en følelse av å være utkjørt som forekommer alene eller sammen med andre symptomer eller sykdommer.

melena: Sort avføring, oftest pga. blødning i mage-tarmkanalen. Blødning i magesekk eller tolvfingertarm vil ofte gi melena. Blødning i endetarm og i nedre del av tykktarm vil som regel gi rødlig blod i avføringen. Jerntilskudd kan også gi sort avføring, men har annen konsistens og lukt enn melena.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

mikroskopisk kolitt: Betennelse i tykktarmen. Kjennetegnes ved langvarig, tyntflytende diaré uten blod. Det foreligger ikke infeksjon med bakterier eller virus. Røntgen og koloskopi er normal.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

nsaid: Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (non-steroid antiinflammatory drugs, NSAID) er en gruppe legemidler med antiinflammatoriske (betennelsesdempende), febernedsettende (antipyretisk) og smertelindrende egenskaper.

osteoporose (benskjørhet, beinskjørhet): Osteoporose er benskjørhet som skyldes reduksjon i benmasse. Skjelettet blir porøst og skjørt, og risiko for benbrudd øker. Det fins 2 hovedtyper: Benskjørhet etter overgangsalderen hos kvinner samt aldersrelatert benskjørhet.

parenteral (parenteralt): Betyr utenfor tarmen. For eksempel er parenteral administrering av legemidler en samlebetegnelse for alle de måtene man kan innta et legemiddel på, uten at det passerer tarmen. Den vanligste måten er å injisere stoffet rett inn i en blodåre (kjent som intravenøs administrering).

protonpumpehemmer: Legemiddel som reduserer produksjonen av magesyre. Protonpumpene finnes i magesekkens parietalceller og bidrar til produksjon av magesyre. Protonpumpehemmere brukes ved magesår når magesyreproduksjonen er for høy. Eksempler på protonpumpehemmere: Esomeprazol, lansoprazol, omeprazol, pantoprazol.

stevens-johnsons syndrom: En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte medisiner, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

stomatitt (munnhulebetennelse): Smertefulle sår i munnslimhinnen. Årsaken til stomatitt/munnhulebetennelse er ukjent. De antas å skyldes en autoimmun prosess, noe som innebærer at kroppens forsvarssystem reagerer på kroppens eget vev.

ten (toksisk epidermal nekrolyse, lyells syndrom): Svært alvorlig og livstruende legemiddelreaksjon der deler av huden faller av i store flak.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

zollinger-ellisons syndrom: Syndrom som skyldes svulst som ofte sitter i bukspyttkjertelen og produsere hormonet gastrin. Gastrin stimulerer utskillelsen av magesyre i magesekken, noe som forårsaker tilbakevendende magesår. Syndromet kan også gi diaré. Magesåret kan behandles med protonpumpehemmere som reduserer saltsyreproduksjon. Svulsten kan fjernes ved operasjon.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.

øsofagitt (spiserørsbetennelse): Betennelse i spiserøret. Den vanligste årsaken er oppgulping av surt mageinnhold.