Neotigason

Actavis

Middel mot psoriasis.

ATC-nr.: D05B B02

  Står ikke på WADAs dopingliste



Miljørisiko i Norge
 D05B B02
Acitretin
 
Miljørisko: Miljøpåvirkning av acitretin kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Bioakkumulering av acitretin kan ikke utelukkes, da data mangler.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at acitretin er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 02.06.2015) er utarbeidet av Actavis.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

KAPSLER, harde 10 mg og 25 mg: Hver kapsel inneh.: Acitretin 10 mg, resp. 25 mg, natriumaskorbat (E 301), hjelpestoffer. Fargestoff: Jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Alvorlig psoriasis som pga. utbredelse og lokalisasjon er invalidiserende, psoriasis erythrodermia og pustuløs psoriasis. Forsøksvis ved hyperkeratosis palmoplantaris, ichtyosis, Dariers sykdom, lichen ruber planus i hud og/eller slimhinner, pityriasis rubra pilaris og andre alvorlige dys- og hyperkeratoser.

Dosering

Må tilpasses individuelt. I kombinasjon med annen type behandling kan det være mulig, avhengig av individuell respons, å redusere acitretindosen. Standard lokal behandling kan generelt fortsettes og påvirker ikke acitretinbehandling.
Voksne: Initialdose: 25 mg eller 30 mg i 2-4 uker. Vedlikeholdsdose: Baseres på toleranse og effekt, men vanlig daglig dose er 25-50 mg. Vanligvis oppnås optimalt terapeutisk resultat etter ytterligere 6-8 ukers behandling. I enkelte tilfeller kan det være nødvendig å øke dosen til maks. 75 mg/dag. Behandlingen avsluttes ved tilstrekkelig bedring. Tilbakefall behandles på samme måte som beskrevet ovenfor. Ved keratoser er vedlikeholdsbehandling vanligvis nødvendig. Laveste effektive dose bør tilstrebes. Denne kan være <20 mg/dag, og bør ikke overskride 50 mg/dag.
Barn: Risikoen for alvorlige bivirkninger ved langtidsbehandling må veies nøye opp mot terapeutisk effekt. Acitretin bør bare brukes når annen behandling ikke har hatt effekt. Vanlig dose er ca. 0,5 mg/kg. Doser på inntil 1 mg/kg kan i enkelte tilfeller være nødvendig i begrensede perioder. Totaldosen må ikke overskride 35 mg/dag. Vedlikeholdsdosen tilstrebes så lav som mulig, mht. langtidsbivirkninger.
Administrering: Tas 1 gang daglig med mat eller et glass melk. Skal svelges hele.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller retinoider. Graviditet. Amming. Fertile kvinner, med mindre streng prevensjon praktiseres 4 uker før, under og i 3 år etter behandling (se Graviditet, amming og fertilitet). Alvorlig nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Kronisk unormalt forhøyede blodlipidverdier. A-hypervitaminose. Samtidig bruk av tetrasykliner pga. fare for økt intrakranielt trykk. Samtidig bruk av metotreksat, fordi økt risiko for hepatitt er sett ved kombinasjon av metotreksat og etretinat. Samtidig bruk av vitamin A eller andre retinoider pga. risiko for A-hypervitaminose.

Forsiktighetsregler

Teratogen risiko: Skal kun forskrives av lege med erfaring i bruk av systemiske retinoider, og som har forståelse for risiko for teratogenisitet i forbindelse med acitretinbehandling. Grundig informasjon om teratogen risiko og strenge graviditetsforebyggende tiltak bør gis til både menn og kvinner. Etretinat kan dannes ved samtidig inntak av acitretin og etanol. Etretinat er svært teratogent og har en lengre halveringstid enn acitretin (ca. 120 dager). Kvinner i fertil alder må derfor ikke innta alkohol under behandling og i 2 måneder etter avsluttet behandling. Dannelse av etretinat uten samtidig tilførsel av etanol kan også forekomme. Sikker prevensjon må benyttes, og graviditetstester må tas i 3 år etter avsluttet behandling. Fertile kvinner må ikke få blod fra pasienter som behandles med acitretin. Pasienter som behandles med acitretin skal derfor ikke gi blod i 3 år etter avsluttet behandling. Lever: Leverfunksjonen må kontrolleres før behandling, og med intervall på 1-2 uker de 2 første behandlingsmånedene, deretter hver 3. måned. Ved påvisning av patologiske verdier for leverfunksjonen bør kontroll foretas ukentlig. Dersom forholdet ikke normaliseres, eller forverring oppstår, må behandlingen seponeres, og det anbefales at overvåkning av leverfunksjonen fortsettes i minst 3 måneder. Kolesterol og triglyserider: Triglyserid- og kolesterolnivå i plasma bør kontrolleres før behandlingsstart, etter 1 måned og deretter hver 3. måned under behandlingen. Prøven tas fastende. Benign intrakraniell hypertensjon: Sjeldne tilfeller er sett, og ved alvorlig hodepine, kvalme, oppkast og synsforstyrrelser bør behandlingen avbrytes umiddelbart og pasienten henvises til nevrologisk vurdering og behandling. Skjelettforandringer: Voksne, spesielt eldre, som får langtidsbehandling, bør undersøkes regelmessig mht. mulige forstyrrelser i ossifikasjon. Ved forstyrrelser i ossifikasjon bør nytte-risikoforholdet ved fortsatt behandling diskuteres med pasienten og overveies nøye. Vekstparametre og skjelettutvikling må overvåkes nøye hos barn. UV-lys: Effektene av UV-lys øker ved retinoidbehandling. Overdreven eksponering for sollys og bruk av solarium uten tilsyn bør derfor unngås. Ved behov bør solfaktor på minst 15 brukes. Humørforandringer: Høye retinoiddoser kan forårsake humørendringer som irritabilitet, aggresjon og depresjon. Høyrisikopasienter: Ved diabetes, alkoholisme, fedme, kardiovaskulære risikofaktorer eller forstyrrelser i lipidmetabolismen må serumlipider og/eller blodsukker og andre kardiovaskulære risikoindikatorer, f.eks. blodtrykk, kontrolleres hyppigere. Retinoider kan enten forbedre eller forverre glukosetoleransen hos diabetikere. Blodsukkernivået må derfor kontrolleres hyppigere enn vanlig i tidlig fase av behandlingen. For alle høyrisikopasienter der kardiovaskulære risikoindikatorer ikke normaliseres, eller forverres ytterligere, bør dosereduksjon eller seponering vurderes. Andre advarsler: Ikke alle konsekvenser ved langtidsbehandling er kjent. Bilkjøring og betjening av maskiner: Pasienten bør informeres om risiko for redusert nattesyn og være forsiktig, ev. unngå bilkjøring eller bruk av annet kjøretøy i mørket. Synsproblemer bør overvåkes nøye.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se D05B B02
Se Kontraindikasjoner. Effekten av lavdose progesteronpreparater (minipiller) kan reduseres ved bruk av acitretin og bør ikke brukes som antikonsepsjonsmiddel i forbindelse med behandling. Interaksjoner med kombinerte østrogen/progesteron p-piller er ikke sett. Acitretin kan delvis redusere proteinbindingen av fenytoin.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Se Kontraindikasjoner.
Graviditet: Kontraindisert ved graviditet. Svært teratogent og er kontraindisert hos kvinner som kan bli gravide under behandling eller i løpet av 3 år etter avsluttet behandling. Risikoen for misdannelser hos fosteret er eksepsjonelt høy dersom acitretin tas før eller under graviditeten, uavhengig av behandlingstid og dose. Acitretin er kontraindisert hos alle fertile kvinner med mindre samtlige av følgende vilkår er oppfylt: 1) Pasienten har en alvorlig keratiniseringslidelse som er resistent mot standardbehandlinger. 2) Tillit til at pasienten kan forstå og følge legens instruksjoner. 3) Pasienten er i stand til å følge fastsatt prevensjon pålitelig uten å mislykkes. 4) Det er absolutt avgjørende at alle fertile kvinner bruker effektiv prevensjon uten avbrudd (fortrinnsvis 2 komplementære metoder) i 4 uker før, under og i 3 år etter avsluttet behandling. Pasienten bør instrueres om å kontakte lege umiddelbart ved mistanke om graviditet. 5) Behandling bør ikke begynne før 2. eller 3. dag i neste normale menstruasjonssyklus. 6) Ved behandlingsstart må resultatet av en negativ graviditetstest (minimum følsomhet 25 mIE/ml) innhentes inntil 3 dager før 1. dose gis. Under behandlingen bør graviditetstester tas med 28 dagers intervaller. Negativ graviditetstest, som ikke er eldre enn 3 dager, kreves før resept utstedes. Etter avsluttet behandling bør graviditetstesting utføres med 1-3 måneders intervaller i 3 år etter siste dose. 7) Før behandlingsstart må pasienter i fertil alder få detaljert informasjon om hvilke forholdsregler som må tas, risiko for alvorlige misdannelser, og mulige konsekvenser. 8) De samme effektive og uavbrutte graviditetsforebyggende tiltakene må tas hver gang behandlingen gjentas, uavhengig av hvor lang den mellomliggende perioden har vært, og må opprettholdes i 3 år etterpå. 9) Dersom graviditet likevel oppstår er det stor risiko for misdannelser hos fosteret (f.eks. defekter i kranie/ansikt, kardiale eller vaskulære misdannelser eller misdannelser i CNS, defekter i skjelett eller thymus) og økt forekomst av spontanaborter. Denne risikoen gjelder spesielt under behandling og i 2 måneder etter avsluttet behandling. Risikoen er lavere i inntil 3 år etter avsluttet behandling (spesielt hos kvinner som ikke har drukket alkohol), men kan ikke utelukkes helt pga. muligheten for etretinatdannelse. 10) Kvinner i fertil alder må ikke innta alkohol (i drikke/mat/legemidler) under og i 2 måneder etter avsluttet behandling. Primær prevensjonsmetode kan være p-pille av kombinasjonstypen eller spiral, og i tillegg anbefales bruk av kondom eller pessar. Data tyder på minimal/ingen risiko for teratogene effekter hos kvinner som eksponeres for sæd/sædvæske fra menn som behandles med acitretin.
Amming: Acitretin vil pga. sine lipofile egenskaper overføres til morsmelk i store mengder. Skal ikke gis til ammende.
Acitretin

Bivirkninger

Sees hos de fleste, men er vanligvis reversible ved dosereduksjon eller seponering. Psoriasissymptomene kan iblant forverres initialt. Symptomer på A-hypervitaminose, f.eks. tørre lepper er hyppigst observert. Kan lindres ved påføring av fet salve. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Munntørrhet, tørste. Hud: Leppebetennelse, kløe, håravfall, avskalling av hud (over hele kroppen, spesielt i håndflatene og på fotsålene). Luftveier: Tørre og betente slimhinner (f.eks. epistakse og rhinitt). Undersøkelser: Unormale leverfunksjonstester (forbigående, vanligvis reversible økninger i transaminaser og alkalisk fosfatase). Lipidforstyrrelser (reversibel økning av serumtriglyserider og -kolesterol er sett ved høye doser, spesielt hos høyrisikopasienter og ved langtidsbruk. En assosiert risiko for aterogenese kan ikke utelukkes dersom disse forholdene vedvarer.). Øye: Tørre og betente slimhinner (f.eks. konjunktivitt, xeroftalmi), som kan føre til intoleranse for kontaktlinser. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Stomatitt, mage-tarmlidelser (f.eks. magesmerte, diaré, kvalme, oppkast). Hud: Skjørhet i huden, klebrig hud, dermatitt, unormal hårstruktur, sprø negler, paronyki, erytem. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, myalgi. Nevrologiske: Hodepine. Øvrige: Perifert ødem. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Gingivitt. Hud: Smertefulle sprekker i huden, bulløs dermatitt, fotosensitivitetsreaksjon. Lever/galle: Hepatitt. Nevrologiske: Svimmelhet. Øye: Tåkesyn. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Nevrologiske: Perifer nevropati. Øye: Korneaulcerasjoner. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Gastrointestinale: Smaksforstyrrelser, rektal blødning. Hjerte/kar: Rødming, kapillærlekkasjesyndrom/«retinoic acid syndrom». Hud: Pyogent granulom, madarosis, angioødem, urticaria, eksfoliativ dermatitt, tynnere hud. Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjon type I. Infeksiøse: Vulvovaginitt pga. Candida albicans. Lever/galle: Gulsott. Luftveier: Dysfoni. Muskel-skjelettsystemet: Bensmerter, utvekster (vedlikeholdsbehandling kan gi progresjon av eksisterende spinal hyperostose, nye tilfeller av hyperostotiske lesjoner og forkalkning utenfor skjelettet, er observert ved langtids systemisk retinoidbehandling). Nevrologiske: Benign intrakraniell hypertensjon. Øre: Redusert hørsel, tinnitus. Øye: Nattblindhet, ulcerøs keratitt. Sporadiske rapporter om skjelettforandringer hos barn, inkl. prematur epifyselukking, skjeletthyperostose og ekstraosseøs forkalkning, etter langtidsbehandling med etretinat. Disse effektene kan forventes med acitretin.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Som ved akutt A-hypervitaminose, dvs. hodepine, vertigo, kvalme eller oppkast, søvnighet, irritabilitet og kløe.
Behandling: Umiddelbar seponering.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: D05B B02

Egenskaper

Klassifisering: Syntetisk aromatisk analog av retinolsyre (vitamin A).
Virkningsmekanisme: Har en normaliserende virkning på epidermalcellenes proliferasjon, differensiering og forhorning. Effekten er rent symptomatisk, og virkningsmekanismen er i stor grad ukjent.
Absorpsjon: Cmax etter 1-4 timer. Optimal absorpsjon oppnås ved inntak sammen med mat. Ca. 60% av dosen absorberes, men det er store interindividuelle variasjoner (36-95%).
Proteinbinding: >99% bindes til albumin.
Fordeling: Lipofile egenskaper, fordeles til kroppsvev.
Halveringstid: Vanligvis ca. 50 timer for acitretin, ca. 60 timer for hovedmetabolitten cis-acitretin i plasma.
Metabolisme: Isomeriseres til dets 13-cis-isomer. Sidekjeden glukuronideres og degraderes. Dannelse av etretinat er påvist. Etretinats t1/2 er ca. 120 dager.
Utskillelse: Ca. 50% i urin og ca. 50% i galle.

Utleveringsbestemmelser

Skal kun utleveres etter resept/rekvisisjon fra dermatologisk sykehusavdeling eller spesialist i dermatologi. Til fertile kvinner skal det kun utleveres legemiddel tilstrekkelig for 30 dagers behandling per resept. Resepter til fertile kvinner er kun gyldig i 7 dager etter utstedelse. For andre kvinner skal lege bekrefte på resepten at kvinnen ikke omfattes av begrensningen for fertile kvinner.

Sist endret: 18.10.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

05.09.2016

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Neotigason, KAPSLER, harde:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
10 mg100 stk. (blister)
456335
Blå resept
Byttegruppe
623,20CSPC_ICON
25 mg100 stk. (blister)
456343
Blå resept
Byttegruppe
1350,40CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

alkoholisme (alkoholavhengighet): Sykelig trang til alkohol. Kjennetegnes ved minst 3 av følgende faktorer: 1) Trangen til å innta alkohol vekkes lett. 2) Begrensning av inntaket er vanskelig. 3) Abstinenssymptomer. 4) Toleranseutvikling.

angioødem: Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvening. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

dariers sykdom: En langsomt fremskridende, arvelig hudsykdom der det dannes vortelignende, illeluktende utvekster.

dermatitt (hudbetennelse): Hudbetennelse.

diaré: Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dysfoni: Forstyrrelser i lyddannelsen, heshet.

epistakse: Neseblødning.

erytem: Diffus rødhet i huden.

fedme (overvekt): Overvekt og fedme (adipositas) er tilstander der kroppens depoter av fett er så store at det har helsemessige konsekvenser. Kroppsmasseindeks (BMI) mellom 25 og 30 defineres som overvekt, mens BMI over 30 defineres som fedme.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gingivitt (tannkjøttbetennelse): Betennelse i kanten av tannkjøttet. Er en forløper til periodontitt, som er en alvorlig betennelse. Symptomer kan være blødende tannkjøtt ved tannpussing og at tannkjøttet er rødt og hovent.

gulsott (ikterus, hyperbilirubinemi): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hyperkeratose: Fortykkelse av det ytterste hudlaget.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

keratitt (hornhinnebetennelse): Betennelse øyets hornhinne. Forårsakes av skade, bakterier, virus, sopp eller autoimmun sykdom. Symptomer er smerter, lysskyhet, nedsatt syn, tåreflod og sammenkniping av øyet.

keratose: Unormal fortykkelse av hornlaget i huden. Se også solar keratose.

konjunktivitt (øyekatarr): Betennelse i øyets bindehinne. Kan forårsakes av bakterier, virus eller allergi. Symptomer er ruskfølelse, tåreflod, svie, kløe og rødt øye.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

rhinitt: Betennelse i nesens slimhinne som gir utslag som tett nese, rennende nese, nysing, kløe og hodepine.

stomatitt (munnhulebetennelse): Smertefulle sår i munnslimhinnen. Årsaken til stomatitt/munnhulebetennelse er ukjent. De antas å skyldes en autoimmun prosess, noe som innebærer at kroppens forsvarssystem reagerer på kroppens eget vev.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vulvovaginitt: Betennelse eller infeksjon i vulva (de ytre kjønnsorganene) og vagina (skjeden).

ødem (væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.