Naltrexone Accord

Accord Healthcare

Middel ved alkohol- og opioidavhengighet.

ATC-nr.: N07B B04

 

   Står ikke på WADAs dopingliste




Miljørisiko i Norge
 N07B B04
Naltrekson
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av naltrekson kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Naltrekson har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at naltrekson er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 02.05.2016) er utarbeidet av Abcur.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER, filmdrasjerte 50 mg: Hver tablett inneh.: Natreksonhydroklorid 50 mg, laktose, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Ekstra behandling innenfor et behandlingsopplegg med psykologisk veiledning for rusavvente pasienter som har vært opioidavhengige og alkoholavhengige, for å støtte avholdenhet.

Dosering

Behandling bør innledes og overvåkes av kvalifiserte leger.
Opioidavhengighet: Voksne: Første dose bør være 25 mg, etterfulgt av vanlig dose på 1 tablett daglig. Behandlingsvarighet varierer individuelt, og en startperiode på 3 måneder bør vurderes, men forlenget behandling kan være nødvendig.
Alkoholavhengighet: Voksne: Anbefalt dose er 1 tablett pr. dag. Daglig dose >150 mg er ikke anbefalt grunnet bivirkninger. Behandlingsvarighet på 3 måneder bør vurderes, men langvarig bruk kan være nødvendig.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Kontraindisert ved alvorlig nedsatt lever-/nyrefunksjon. Se også Forsiktighetsregler. Barn og ungdom <18 år: Skal ikke brukes pga. manglende sikkerhets- og effektdata. Eldre: Utilstrekkelige sikkerhets- og effektdata.
Administrering: Kan deles i 2 like doser (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Alvorlig nedsatt leverfunksjon. Akutt hepatitt. Opioidavhengige pasienter med nåværende misbruk av opioider, da abstinens kan forekomme. Positiv screening for opioider eller positiv naloksonprovokasjonstest. Samtidig bruk med metadon eller opioidholdige legemidler.

Forsiktighetsregler

Opioider: Inntak av høye opioiddoser sammen med naltrekson kan gi livstruende opioidforgiftning grunnet respirasjons- og sirkulasjonssvikt. De første symptomene kan oppstå i løpet av 5 minutter, de siste etter 48 timer. Behandling av abstinenssymptomer er symptomatisk. Naltrekson skal påbegynnes når bruken av opioider har stoppet i en tilstrekkelig lang periode (ca. 5-7 dager for heroin og minst 10 dager for metadon). Ved påkrevd opioidbehandling grunnet f.eks. akuttsituasjoner kan det være behov for høyere opioiddose enn normalt. I slike tilfeller vil respirasjonsdepresjon og sirkulasjonseffekter være dypere og vare lenger. Symptomer relatert til frigjøring av histamin (generalisert erytem, diaforese, kløe og andre manifestasjoner på hud og slimhinne) kan lettere oppstå. Spesiell oppmerksomhet og omsorg kan kreves. Smerter skal behandles med ikke-opioide analgetika. Pasienten skal advares om at store opioiddoser kan gi akutt opioidoverdose etter naltreksonseponering, med mulig dødelig utfall. Økt sensitivitet for opioider kan oppstå. Ved mistanke om opioidbruk må pasienten gjennomgå en naloksonprovokasjonstest før oppstart. Et abstinenssyndrom fremskyndet av nalokson vil være av kortere varighet enn hvis det er framskyndet av naltrekson. Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Naltrekson metaboliseres i stor grad i lever og elimineres hovedsakelig i urin. Forsiktighet skal vises ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Unormale leverfunksjonsparametre er sett hos overvektige og eldre som fikk naltrekson i høyere doser enn anbefalt (opptil 300 mg/daglig). Leverfunksjonstester bør utføres før og under behandlingen. Spesiell forsiktighet må utvises ved leverenzymnivåer >3 × normalverdi, og ved nedsatt nyrefunksjon. Laktose: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved arvelige problemer med galaktoseintoleranse, hereditær laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Selvmordsrisiko: Selvmordsrisiko kan øke hos stoffmisbrukere, med eller uten samtidig depresjon. Behandling med naltrekson eliminerer ikke denne risikoen. Bilkjøring og bruk av maskiner: Naltrekson kan svekke nødvendige mentale og/eller fysiske ferdigheter som kreves for å utføre potensielt farlige oppgaver som å kjøre bil eller bruke maskiner.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N07B B04
Begrenset klinisk erfaring og studier mht. effekt på andre substanser. Samtidig behandling med andre legemidler skal skje med forsiktighet og bør følges nøye. Det er lite sannsynlig at naltreksons farmakokinetikk påvirkes av CYP450-hemmere. Kombinasjoner som frarådes: Opioidderivater (analgetika, antitussiva, substitusjonsbehandling), sentrale antihypertensiver, (alfa-metyldopa). Se også Kontraindikasjoner. Kombinasjoner som skal vurderes: Barbiturater, benzodiazepiner, andre anxiolytika (meprobamat), hypnotika, sedative antidepressiver (amitriptylin, doksepin, mianserin, trimipramin), sedative antihistaminer, nevroleptika (droperidol). Naltrekson øker signifikant plasmanivået av akamprosat.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen kliniske data. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet, men er ikke tilstrekkelige for å vise klinisk relevans. Human risiko er ukjent. Skal bare gis til gravide dersom potensiell fordel oppveier mulig risiko. Bruk hos gravide, alkoholiserte pasienter som får langtidsbehandling eller substitusjonsbehandling med opioider, eller hos gravide, opioidavhengige kvinner, gir risiko for akutt seponeringssyndrom som kan ha alvorlige konsekvenser for mor og foster, se Forsiktighetsregler. Naltrekson skal seponeres dersom det forskrives opioidanalgetika, se Interaksjoner.
Amming: Ingen kliniske data. Ukjent om naltrekson eller 6-beta-naltreksol utskilles i morsmelk. Amming anbefales ikke under behandling.
Naltrekson

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Magesmerter, magekramper, kvalme eller oppkastfølelse, oppkast. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, myalgi. Nevrologiske: Hodepine, søvnforstyrrelser, rastløshet. Psykiske: Nervøsitet, angst, insomni. Øvrige: Matthet, asteni. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Diaré, forstoppelse. Hjerte/kar: Takykardi, palpitasjoner, EKG-endring. Hud: Utslett. Kjønnsorganer/bryst: Forsinket ejakulasjon, erektil dysfunksjon. Luftveier: Brystsmerter. Nevrologiske: Svimmelhet, skjelving, vertigo. Nyre/urinveier: Urinretensjon. Psykiske: Affektive lidelser, motløshet, irritabilitet, humørsvingninger. Stoffskifte/ernæring: Redusert matlyst. Øye: Økt tåreproduksjon. Øvrige: Mangel på matlyst, tørste, økt energi, frysninger, hyperhidrose. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Lymfadenose. Gastrointestinale: Flatulens, hemoroider, sår, tørr munn. Hjerte/kar: Blodtrykkssvingninger, rødming. Hud: Seboré, pruritus, akne, alopesi. Infeksiøse: Oral herpes, fotsopp. Lever/galle: Leversykdom, økt bilirubin, hepatitt, økning av levertransaminaser. Luftveier: Nesetetthet, ubehag i nesen, rhinoré, nysing, orofaryngeal smerte, økt spyttproduksjon, bihulesykdom, dyspné, dysfoni, hoste, gjesping. Muskel-skjelettsystemet: Lyskesmerter. Nevrologiske: Tremor, somnolens. Nyre/urinveier: Pollakisuri, dysuri. Psykiske: Hallusinasjoner, forvirringstilstand, depresjon, paranoia, desorientering, mareritt, agitasjon, libidoforstyrrelser, unormale drømmer. Øre: Ubehag i øret, øresmerter, tinnitus, vertigo. Øye: Tåkesyn, øyeirritasjon, fotofobi, øyehevelse, øyesmerter, astenopi. Øvrige: Økt matlyst, vekttap, vektøkning, pyreksi, smerter, perifer kulde, varmefølelse. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Idiopatisk trombocytopenisk purpura. Nevrologiske: Talevansker. Psykiske: Selvmordstanker, selvmordsforsøk. Svært sjeldne (<1/10 000): Hud: Eksantem. Muskel-skjelettsystemet: Rabdomyolyse. Psykiske: Eufori.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Begrenset erfaring. Ikke påvist forgiftning blant frivillige som fikk 800 mg pr. dag.
Behandling: Symptomatisk. Pasienten skal overvåkes nøye.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: For naltrekson V03A B30

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Spesifikk opioidantagonist med minimal agonistisk aktivitet. Virker ved stereospesifikk konkurranse om reseptorer som hovedsakelig er lokalisert i det sentrale og perifere nervesystemet. Naltrekson bindes kompetitivt til disse reseptorene og blokkerer tilgang for eksogent administrerte opioider. Mekanismen til naltrekson ved alkoholisme er ikke klarlagt, men interaksjon med det endogene opioidsystemet antas å spille en viktig rolle.
Absorpsjon: Raskt og nesten fullstendig. Tmax ca. 1 time.
Proteinbinding: 21%.
Halveringstid: Ca. 4 timer. T1/2 for metabolitten 6-beta-naltreksol er 13 timer.
Metabolisme: First pass-metabolisme i lever via hydroksylering til den aktive metabolitten 6-beta-naltreksol og, i mindre grad, til 2-hydroksy-3-metoksy-6-beta-naltreksol.
Utskillelse: Hovedsakelig via nyrene. Ca. 60% av dosen er utskilt innen 48 timer som glukuronidert 6-beta-naltreksol og naltrekson.

Sist endret: 29.06.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

08.01.2016

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Naltrexone Accord, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
50 mg28 stk. (blister)
045974
-
Byttegruppe
297,40CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

agitasjon: Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

akne (acne vulgaris, kviser): Infeksjon i huden som oppstår når en talgkjertel tetter seg.

alkoholavhengighet (alkoholisme): Sykelig trang til alkohol. Kjennetegnes ved minst 3 av følgende faktorer: 1) Trangen til å innta alkohol vekkes lett. 2) Begrensning av inntaket er vanskelig. 3) Abstinenssymptomer. 4) Toleranseutvikling.

alopesi (håravfall, hårtap, skallethet): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

analgetika (analgetikum, smertestillende middel, smertestillende midler): Legemidler som brukes ved smerte og ubehag.

angst: Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antihistamin: Legemiddel som hemmer effekten av histamin, og som brukes ved behandling av allergi.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

anxiolytika (anxiolytikum): Angstdempende og beroligende legemiddel.

cyp450 (cytokrom p-450, cyp): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dysfoni: Forstyrrelser i lyddannelsen, heshet.

dyspné (tung pust): Kortpustethet eller åndenød. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte-og lungesykdommer, selv ved hvile.

dysuri: Vansker med å tømme urinblæren. Tilstanden er ofte smertefull.

erektil dysfunksjon (ereksjonssvikt, impotens): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

erytem: Diffus rødhet i huden.

eufori: Følelse av velvære som kan opptre ved inntak av visse legemidler som f.eks. opioider.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens: Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

fotofobi (lysskyhet, okulær lysoverfølsomhet): Lysømfintlighet.

fotsopp: Soppinfeksjon på føttene som vanligvis arter seg som et flassende utslett mellom tærne. Smitter ofte gjennom offentlige dusjer, bassenger eller badstuer.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemoroider: Utposninger på blodkarene (venene) i endetarmen.

hyperhidrose (overdreven svetting): Hyperhidrose er kraftig økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

hypnotika: Annet ord for sovemedisin.

idiopatisk trombocytopenisk purpura (primær immun trombocytopeni, itp): Tilstand med lavt antall blodplater. Gir små hudblødninger og blåmerker.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nevroleptika (antipsykotikum, antipsykotika, nevroleptikum): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

opioid (opiat): Opioider/opiater er en fellesbetegnelse for en stor gruppe stoffer, og er enten hentet fra naturen (f.eks. morfin), produsert kjemisk (f.eks. petidin) eller forekommer naturlig i kroppen (f.eks. endorfiner). De virker smertestillende ved å påvirke sentralnervesystemet. Legemidler i denne gruppen kan gi brukeren euforiske følelser, derfor kan de være vanedannende.

overvekt (fedme): Overvekt og fedme (adipositas) er tilstander der kroppens depoter av fett er så store at det har helsemessige konsekvenser. Kroppsmasseindeks (BMI) mellom 25 og 30 defineres som overvekt, mens BMI over 30 defineres som fedme.

rabdomyolyse: Oppløsning av muskelvev med påfølgende ufelling av myoglobin (et muskelprotein) til blodet. Den økte mengden myoglobin kan føre til akutt nyresvikt. Rabdomyolyse forårsakes oftest av fysisk skade, for eksempel slag eller trykk mot skjelettmusklene, men kan også være kjemisk indusert (visse giftstoffer, narkotika eller medisiner).

respirasjonsdepresjon: Svekket pustefunksjon, noe som gjør det vanskelig for kroppen å opprettholde oksygenkonsentrasjonen og å fjerne karbondioksid fra blodet. Legemiddegruppen opioider (sentraltvirkende smertestillende midler) har respirasjonsdepresjon som bivirkning.

seboré: Økt utskillelse av talg fra hudens talgkjertler. Hvis det dannes tørre flak blir det flass.

sedativ: Avslappende, beroligende.

somnolens: Sykelig søvnighet.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

tinnitus (øresus): Øresus. Oppfattelse av lyd uten noen ytre sansepåvirkning.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.