Naloxon

Hameln

Opioidantagonist.

ATC-nr.: V03A B15

 

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 0,4 mg/ml: 1 ml inneh.: Naloksonhydroklorid (som naloksonhydrokloriddihydrat) 0,4 mg, natrium (som natriumklorid) 3,54 mg, saltsyre (til pH-justering), vann til injeksjonsvæsker.


Indikasjoner

Fullstendig eller delvis reversering av CNS- og spesielt respirasjonsdepresjon, forårsaket av naturlige eller syntetiske opioider. Diagnostisering av mistenkt akutt overdosering eller forgiftning med opioider. Fullstendig eller delvis reversering av respirasjon- og annen CNS-depresjon hos nyfødte hvis mødre har fått opioider.

Dosering

Fullstendig eller delvis reversering av CNS- og spesielt respirasjonsdepresjon, forårsaket av naturlige eller syntetiske opioider: Voksne: 0,1-0,2 mg naloksonhydroklorid (ca. 1,5-3 µg/kg kroppsvekt) er vanligvis tilstrekkelig. Hvis nødvendig kan ytterligere injeksjoner på 0,1 mg administreres med intervaller på 2 minutter, inntil tilfredsstillende respirasjon og bevissthet er oppnådd. Ytterligere injeksjon kan igjen være nødvendig i løpet av 1-2 timer. Virkningen av enkelte opioider varer lenger enn virkningen av naloksonhydroklorid gitt som i.v. bolusinjeksjon. Ved CNS-depresjon forårsaket av slike opioider bør naloksonhydroklorid administreres som kontinuerlig infusjon. Infusjonshastigheten bestemmes individuelt. Kontinuerlig i.v. infusjon bør vurderes nøye, og hvis nødvendig bør respirasjonen assisteres med mekanisk ventilasjon. Barn: Til å begynne med gis naloksonhydroklorid 0,01-0,02 mg/kg intravenøst med intervaller på 2‑3 minutter inntil tilstrekkelig respirasjon og bevissthet er oppnådd. Ytterligere doser kan være nødvendig med 1-2 timers intervaller, avhengig av pasientens respons, dosen og virkningstiden til det administrerte opioidet.
Diagnostisering av mistenkt akutt overdosering eller forgiftning med opioider: Voksne: Initialdosen er vanligvis 0,4-2 mg naloksonhydroklorid. Dersom ønsket forbedring av respirasjonsdepresjonen ikke oppnås umiddelbart, kan injeksjonene gjentas med intervaller på 2-3 minutter. Kan også injiseres i.m. (initialdose vanligvis 0,4-2 mg) dersom i.v. administrering ikke er mulig. Dersom 10 mg naloksonhydroklorid ikke gir signifikant forbedring, tyder dette på at depresjonen helt eller delvis er forårsaket av andre patologiske forhold eller andre virkestoffer enn opioider. Barn: Vanlig startdose er naloksonhydroklorid 0,01 mg/kg kroppsvekt. Dersom tilfredsstillende klinisk respons ikke oppnås, kan dosen økes i neste injeksjon til 0,1 mg/kg. Avhengig av pasienten kan i.v. infusjon være nødvendig. Kan også injiseres i.m. (initialdose 0,01 mg/kg), fordelt på flere doser, dersom i.v. administrering ikke er mulig.
Reversering av respirasjons- og annen CNS-depresjon hos nyfødte hvis mødre har fått opioider: 0,01 mg/kg kroppsvekt i.v. Dersom pustefunksjonen ikke forbedres tilfredsstillende, kan injeksjonen gjentas med intervaller på 2-3 minutter. Kan også injiseres i.m. (initialdose 0,01 mg/kg) dersom i.v. administrering ikke er mulig.
Spesielle pasientgrupper: Eldre: Bør brukes med forsiktighet ved kardiovaskulær sykdom eller sammen med potensielt kardiotoksiske legemidler.
Tilberedning/Håndtering: Undersøkes visuelt før bruk (også etter fortynning). Bruk bare klare og fargeløse oppløsninger uten partikler. I.v. infusjon: Injeksjonsvæsken fortynnes med natriumklorid 9 mg/ml eller glukose 50 mg/ml. 5 ampuller nalokson 0,4 mg/ml pr. 500 ml oppløsningsvæske, gir konsentrasjon 4 µg/ml.
Administrering: Injiseres i.v. eller i.m., eller gis som i.v. infusjon. I.m. administrering skal kun benyttes i tilfeller der i.v. administrering ikke er mulig. Raskest effekt oppnås ved i.v. administrering, og anbefales derfor i akutte tilfeller. I.m. administrering gir lenger virkningstid. Virkningstiden avhenger av dose og administreringsmåte, og varierer mellom 45 minutter og 4 timer. I.m. doser er generelt høyere enn i.v. doser, og doseringen må tilpasses individuelt. Virkningen av enkelte opioider (f.eks. dekstropropoksyfen, dihydrokodein, metadon) kan vare lenger enn virkningen av naloksonhydroklorid, og pasienten skal derfor være under konstant overvåking, og gjentatte naloksondoser skal gis hvis nødvendig.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Gis med forsiktighet til pasienter som har fått høye opioiddoser eller som er opioidavhengige. For rask reversering av opioideffekten kan gi akutt abstinenssyndrom hos disse pasientene. Hypertensjon, hjertearytmier, lungeødem og hjertestans er beskrevet. Dette gjelder også nyfødte barn av disse pasientene. Pasienter som responderer tilfredsstillende på naloksonhydroklorid må overvåkes nøye. Effekten av opioidene kan vare lenger enn effekten av naloksonhydroklorid, og nye injeksjoner kan være nødvendig. Naloksonhydroklorid er ikke effektiv ved CNS-depresjon forårsaket av andre forbindelser enn opioider. Reversering av buprenorfinindusert respirasjonsdepresjon kan være ufullstendig. Ved ufullstendig respons bør respirasjonen assisteres med mekanisk ventilasjon. For høye naloksonhydrokloriddoser bør unngås etter bruk av opioider ved operasjoner, da dette kan gi opphisselse, økt blodtrykk og klinisk relevant reversering av analgesi. For hurtig reversering av opioideffektene kan gi kvalme, oppkast, svette eller takykardi. Forsiktighet skal utvises ved administrering til pasienter med hjertesykdom, eller til pasienter som bruker kardiotoksiske legemidler som gir ventrikulær takykardi, flimmer og hjertestans. Inneholder natrium, og må tas i betraktning ved natriumfattig diett.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se V03A B15
Ingen interaksjoner med barbiturater eller beroligende midler ved bruk av standarddose naloksonhydroklorid. Hos pasienter som har fått buprenorfin som smertestillende middel, kan full analgesi ev. gjenopprettes. Alvorlig hypertensjon er rapportert ved bruk av naloksonhydroklorid ved tilfeller av koma som skyldes klonidinoverdosering.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Risiko er ukjent. Bør ikke brukes under graviditet med mindre det er strengt nødvendig.
Amming: Ukjent om naloksonhydroklorid går over i morsmelk.
Nalokson

 

Bivirkninger

Beskrivelse av frekvensintervaller
FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleKvalme
Vanlige
GastrointestinaleOppkast
GenerellePostoperativ smerte1
HjerteTakykardi
KarHypertensjon, hypotensjon
NevrologiskeHodepine, svimmelhet
Mindre vanlige
GastrointestinaleDiaré, munntørrhet
GenerelleHyperventilasjon2, irritasjon av åreveggen (etter i.v. administrering), lokal irritasjon og inflammasjon (etter i.m. administrering)
HjerteArytmi, bradykardi
NevrologiskeSvetting, tremor
Sjeldne
NevrologiskeAnspenthet, kramper
Svært sjeldne
HjerteHjerteflimmer, hjertestans
HudErythema multiforme
ImmunsystemetAllergiske reaksjoner (urticaria, rhinitt, dyspné, angioødem), anafylaktisk sjokk
LuftveierLungeødem
OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Svært vanligeKvalme
VanligeOppkast
Mindre vanligeDiaré, munntørrhet
Generelle
VanligePostoperativ smerte1
Mindre vanligeHyperventilasjon2, irritasjon av åreveggen (etter i.v. administrering), lokal irritasjon og inflammasjon (etter i.m. administrering)
Hjerte
VanligeTakykardi
Mindre vanligeArytmi, bradykardi
Svært sjeldneHjerteflimmer, hjertestans
Hud
Svært sjeldneErythema multiforme
Immunsystemet
Svært sjeldneAllergiske reaksjoner (urticaria, rhinitt, dyspné, angioødem), anafylaktisk sjokk
Kar
VanligeHypertensjon, hypotensjon
Luftveier
Svært sjeldneLungeødem
Nevrologiske
VanligeHodepine, svimmelhet
Mindre vanligeSvetting, tremor
SjeldneAnspenthet, kramper

1Doser høyere enn de som er anbefalt ved postoperativ bruk kan føre til at smerten kommer tilbake.

2Rask reversering av opioideffekten kan indusere hyperventilasjon.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Forventes ikke.

Egenskaper

Klassifisering: Semisyntetisk morfinderivat (N-allyl-noroksymorfon), og spesifikk opioidantagonist.
Virkningsmekanisme: Har svært høy affinitet til opioidreseptorene og fortrenger derfor både opioidagonister og partielle antagonister, som f.eks. pentazocin, men også nalorfin.
Absorpsjon: Rask.
Proteinbinding: 32-45%.
Fordeling: Vdss er ca. 2 liter/kg.
Halveringstid: Plasma t1/2 ca. 1-1,5 timer. Plasma t1/2 hos nyfødte ca. 3 timer. Total clearance er 22 ml/minutt/kg.
Metabolisme: Hurtig i lever, hovedsakelig ved konjugering med glukuronsyre.
Utskillelse: I urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i ytteremballasjen for å beskytte mot lys og ved høyst 25°C. Etter anbrudd: Brukes umiddelbart. Etter fortynning: Kjemisk og fysisk stabilitet er vist i 24 timer <25°C. Fra et mikrobiologisk synspunkt skal oppløsningen brukes umiddelbart. Skal normalt ikke oppbevares >24 timer ved 2-8°C, med mindre fortynningen har funnet sted under kontrollerte og validerte, aseptiske forhold.

Sist endret: 27.06.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

17.01.2019

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Naloxon, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
0,4 mg/ml10 × 1 ml (glassamp.)
112695
-
Byttegruppe
566,40CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

analgesi: Smerteløshet, opphevet smertefornemmelse gjennom bedøvelse, f.eks. i forbindelse med en operasjon.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.

arytmi (hjertearytmi, hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

bradykardi (refleksbradykardi): Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cns (sentralnervesystemet): Er en av nervesystemets to hoveddeler (den andre hoveddelen er det perifere nervesystemet). CNS består av hjernen og ryggmargen.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspné (tung pust, tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

erythema multiforme: En type akutt hudlidelse med rødt blemmelignende utslett som kan forårsakes av medisiner, infeksjoner eller sykdom.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hjertestans (hjertestopp, asystole): Opphør av hjertets pumpefunksjon. Hjertestans hos voksne kan ha ulike årsaker, f.eks. plutselig hjerteinfarkt.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

i.m. (intramuskulær, intramuskulært): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intramuskulært.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

inflammasjon (betennelse): Skade eller nedbrytning av kroppsvev.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

opioid (opiat): Opioider/opiater er en fellesbetegnelse for en stor gruppe stoffer, og er enten hentet fra naturen (f.eks. morfin), produsert kjemisk (f.eks. petidin) eller forekommer naturlig i kroppen (f.eks. endorfiner). De virker smertestillende ved å påvirke sentralnervesystemet. Legemidler i denne gruppen kan gi brukeren euforiske følelser, derfor kan de være vanedannende.

respirasjonsdepresjon (åndedrettsdepresjon, respirasjonshemming): Svekket pustefunksjon, noe som gjør det vanskelig for kroppen å opprettholde oksygenkonsentrasjonen og å fjerne karbondioksid fra blodet. Legemiddegruppen opioider (sentraltvirkende smertestillende midler) har respirasjonsdepresjon som bivirkning.

rhinitt (betennelse i neseslimhinnen): Betennelse i nesens slimhinne som gir utslag som tett nese, rennende nese, nysing, kløe og hodepine.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.