Moventig

Perifer opioidreseptorantagonist.

TABLETTER 12,5 mg og 25 mg: Hver tablett inneh.: Naloksegoloksalat tilsv. naloksegol 12,5 mg, resp. 25 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt og sort jernoksid (E 172), titandioksid (E171).

Indikasjoner

For behandling av opioidindusert forstoppelse hos voksne som har hatt inadekvat respons på laksantia.

Dosering

Voksne inkl. eldre: Anbefalt dose er 25 mg 1 gang daglig. All vedlikeholdsbehandling med laksantia bør stanses når naloksegolbehandling initieres, slik at det er mulig å fastslå klinisk effekt av naloksegol.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Anbefales ikke ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering ved lett nedsatt nyrefunksjon. Ved moderat eller alvorlig nyresvikt reduseres startdosen til 12,5 mg. Ved bivirkninger som påvirker tolerabilitet, bør naloksegol seponeres. Dosen kan økes til 25 mg hvis 12,5 mg tolereres godt. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Ingen data. Samtidig behandling med CYP3A4-hemmere: Se Kontraindikasjoner. Ved samtidig bruk av moderate CYP3A4-hemmere reduseres startdosen til 12,5 mg 1 gang daglig. Dosen kan økes til 25 mg hvis 12,5 mg tolereres godt. Ingen dosejustering nødvendig ved samtidig bruk av svake CYP3A4-hemmere. Pasienter med kreftrelaterte smerter: Ingen dosejustering.

Administrering: Bør tas om morgenen, da dette er mest bekvemt for pasienten, som da unngår å måtte gå på do om natten. Bør tas på tom mage, minst 30 minutter før eller 2 timer etter dagens første måltid. Ved svelgeproblemer kan tabletten knuses og blandes med et ¹/₂ glass vann (120 ml). Drikkes umiddelbart. Glasset bør skylles med ytterligere et ¹/₂ glass vann og innholdet drikkes. Kan også gis via nasogastrisk sonde (≥CH8). Etter administrering er det viktig å skylle gjennom sonden med vann.

Moventig «Kyowa Kirin» tabletter 25 mg

Merking 1:	nGL
Merking 2:	25
Form:	Oval
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	7.0x13.0 mm
Farge:	Lyserød

Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.

Moventig «Kyowa Kirin» tabletter 12,5 mg

Merking 1:	nGL
Merking 2:	12.5
Form:	Oval
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	5.5x10.5 mm
Farge:	Lyserød

Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller andre opioidantagonister. Kjent eller mistenkt gastrointestinal obstruksjon eller ved økt risiko for tilbakevendende tilfeller av obstruksjon, pga. muligheten for gastrointestinal perforering. Ved underliggende kreft er det økt risiko for gastrointestinal perforering, som f.eks. underliggende maligniteter i mage-tarmkanalen eller peritoneum, tilbakevendende eller fremskreden ovariekreft eller ved behandling med VEGF-hemmere. Samtidig bruk av sterke CYP3A4-hemmere.

Forsiktighetsregler

Økt risiko for gastrointestinal perforering: Tilfeller av gastrointestinal perforering, inkl. fatale tilfeller hos pasienter med økt risiko for gastrointestinal perforering, er sett. Forsiktighet skal utvises ved lidelser som kan føre til svekking av mage-tarmkanalens vegg (f.eks. alvorlig ulcussykdom, Crohns sykdom, aktiv eller tilbakevendende divertikulitt, malign infiltrasjon i mage-tarmkanalen eller peritoneale metastaser). Nytte-/risikoprofil skal vurderes individuelt. Ved uvanlige alvorlige eller vedvarende abdominalsmerter anbefales pasienten å avbryte naloksegolbehandlingen og umiddelbart informere legen. Klinisk viktige forstyrrelser i blod-hjerne-barrieren: Det er viktig at blod-hjerne-barrieren er intakt for å minimere CNS-opptaket av naloksegol. Naloksegol bør forskrives med forsiktighet ved klinisk viktige forstyrrelser i blod-hjerne-barrieren (f.eks. primære hjernesvulster, CNS-metastaser eller andre inflammatoriske lidelser, aktiv multippel sklerose, avansert Alzheimers sykdom osv.). Nytte-/risikoprofil skal vurderes individuelt, med observasjon av potensielle CNS-effekter, som f.eks. symptomer på opioidabstinens og/eller forstyrrelse av opioidmediert analgetisk effekt. Ved tegn på forstyrrelse av opioidmediert analgetisk effekt eller opioidabstinenssyndrom, bør behandlingen avbrytes og lege kontaktes. Samtidig bruk av metadon: Symptomer som tyder på opioidabstinens er sett oftere ved bruk av naloksegol 25 mg til pasienter som får metadon for smertetilstand, enn hos pasienter som ikke får metadon. Pasienter som får metadon for opioidavhengighet er ikke inkludert i disse kliniske studiene, og forsiktighet bør utvises ved bruk av naloksegol. Gastrointestinale bivirkninger: Alvorlige abdominalsmerter og diaré kan forekomme med 25 mg-dosen, vanligvis like etter behandlingsoppstart. Pasienten rådes til å umiddelbart informere lege om alvorlige, vedvarende eller forverrede symptomer. Ved alvorlige gastrointestinale bivirkninger kan dosereduksjon til 12,5 mg vurderes, avhengig av individuell respons og tolerabilitet. Opioidabstinenssyndrom: Opioidabstinenssyndrom kan forekomme og består av 3 eller flere av følgende tegn/symptomer: Dysfori, kvalme eller oppkast, muskelverk, tåreflod, rhinoré, pupilleutvidelse, piloereksjon, svetting, diaré, gjesping, feber eller søvnløshet. Syndromet utvikles vanligvis fra noen minutter til flere dager etter administrering av opioidantagonist. Ved mistanke om opioidabstinenssyndrom, bør behandlingen avbrytes og lege kontaktes. Kardiovaskulære sykdommer: Bruk av naloksegol er ikke studert i kliniske studier hos pasienter med hjerteinfarkt de siste 6 måneder, symptomatisk kongestiv hjertesvikt, åpenbar kardiovaskulær (CV)-sykdom eller QT-intervall ≥500 msekunder, og forsiktighet skal utvises ved bruk hos disse pasientene. Ingen QT-forlengelse er sett hos friske. Kreftrelaterte smerter: Begrenset klinisk erfaring med bruk ved kreftrelaterte smerter, og forsiktighet skal utvises. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen eller ubetydelig påvirkning.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

CYP3A4-hemmere og -induktorer: Samtidig bruk av sterke CYP3A4-hemmere er kontraindisert, da samtidig bruk av ketokonazol gir 12,9 og 9,6 × økning i hhv. AUC og C_max for naloksegol. Grapefruktjuice, i store mengder, er en potent CYP3A4-hemmer. Ingen data fra bruk med grapefruktjuice foreligger, og grapefruktjuice bør generelt unngås og kun vurderes i samråd med helsepersonell. Ved samtidig bruk av diltiazem og andre moderate CYP3A4-hemmere anbefales dosejustering av naloksegol (se Dosering), da samtidig bruk av diltiazem gir 3,4 og 2,9 × økning i hhv. AUC og C_max for naloksegol. Ingen dosejustering nødvendig ved samtidig bruk av svake CYP3A4-hemmere. Sterke CYP3A4-induktorer: Samtidig bruk av sterke CYP3A4-induktorer anbefales ikke, da samtidig bruk av rifampicin gir 89% og 76% reduksjon i hhv. AUC og C_max for naloksegol. P-gp-hemmere: Samtidig bruk av kinidin gir 1,4 og 2,4 × økning i hhv. AUC og C_max for naloksegol. Samtidig bruk av kinidin hemmer ikke morfinindusert mioseeffekt, noe som tyder på at P-gp-hemming ikke gir relevant endring i naloksegols kapasitet til å krysse blod-hjerne-barrieren ved terapeutiske doser. Siden effekten av P-gp-hemmere på farmakokinetikken til naloksegol er liten sammenlignet med CYP3A4-hemmere, bør doseringsanbefalinger for naloksegol baseres på CYP3A4-hemmende klassifisering (sterk, moderat eller svak) ved samtidig bruk av legemidler som hemmmer både P-gp og CYP3A4.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrensede data fra bruk hos gravide. Dyrestudier viser reproduksjonstoksisitet ved systemisk eksponering flere ganger høyere enn terapeutisk eksponeringsnivå. Teoretisk mulighet for opioidabstinens hos fosteret ved bruk av opioidreseptorantagonist hos moren, som får samtidig behandling med opioider. Anbefales ikke under graviditet.

Amming: Utskillelse i morsmelk er ukjent. Tilgjengelige data hos rotte viser utskillelse i melk. Ved terapeutiske doser utskilles de fleste opioider i minimale mengder. Teoretisk mulighet for opioidabstinens hos nyfødte som får morsmelk, dersom moren behandles med en opioidreseptorantagonist. Anbefales ikke til ammende.

Fertilitet: Ingen påvirkning av fertilitet hos hann- eller hunnrotte ved orale doser på opptil 1000 mg/kg/dag (>1000 × human terapeutisk eksponering (AUC) ved anbefalt human dose på 25 mg/dag). Human effekt er ikke studert.

Bivirkninger

Vanligst er: Abdominalsmerte, diaré, kvalme, hodepine og flatulens. De fleste gastrointestinale bivirkninger er milde til moderate, forekommer tidlig i behandlingen og forsvinner ved fortsatt behandling. Krampelignende ubehag kan forekomme i forbindelse med disse.

Organklasse	Bivirkning
Gastrointestinale
Svært vanlige	Abdominalsmerter, diaré
Vanlige	Flatulens, kvalme, oppkast
Ukjent frekvens	Gastrointestinal perforasjon
Hud
Vanlige	Hyperhidrose
Immunsystemet
Ukjent frekvens	Overfølsomhet
Infeksiøse
Vanlige	Nasofaryngitt
Nevrologiske
Vanlige	Hodepine
Mindre vanlige	Opioidabstinenssyndrom

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Gastrointestinale	Abdominalsmerter, diaré
Vanlige
Gastrointestinale	Flatulens, kvalme, oppkast
Hud	Hyperhidrose
Infeksiøse	Nasofaryngitt
Nevrologiske	Hodepine
Mindre vanlige
Nevrologiske	Opioidabstinenssyndrom
Ukjent frekvens
Gastrointestinale	Gastrointestinal perforasjon
Immunsystemet	Overfølsomhet

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Naloksegoldoser på opptil 1000 mg er gitt til friske frivillige i kliniske studier. Mulig CNS-effekt (reversering av opioidindusert miose målt ved pupillometri) er observert hos 2 frivillige etter inntak av hhv. 250 mg og 1000 mg naloksegol. Ved opioidindusert forstoppelse er daglig dose på 50 mg assosiert med økt forekomst av uakseptable gastrointestinale bivirkninger (primært abdominalsmerter).

Behandling: Dialyse er ikke effektivt. Pasienten må overvåkes nøye for mulige tegn på opioidabstinenssymptomer eller reversering av sentral analgetisk effekt. Symptomatisk behandling i tillegg til overvåkning av vitale funksjoner.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Pegylert derivat av μ-opioidreseptorantagonisten nalokson. Pegylering reduserer naloksegols passive permeabilitet, og omdanner også virkestoffet til et substrat for P-gp, og penetrasjon til CNS er derfor minimal. Gir perifer effekt i mage-tarmkanalen, og reduserer derved den forstoppende effekten til opioider (dvs. redusert GI-motilitet, hypertonisitet og økt væskeabsorpsjon som følge av langsiktig opioidbehandling) uten å virke inn på opioidmediert analgetisk effekt i CNS.

Absorpsjon: Raskt etter oral administrering. C_max nås innen 2 timer. Hos de fleste sees en sekundær topp i plasmakonsentrasjonen ca. 0,4-3 timer etter 1. topp. Fettrik mat øker absorpsjonsgraden og -hastigheten. C_max og AUC øker med hhv. ca. 30% og 45%.

Proteinbinding: Lav. Ubundet fraksjon er 80-100%.

Fordeling: Tilsynelatende Vd 968-2140 liter, minimal CNS-distribusjon.

Halveringstid: 6-11 timer.

Metabolisme: Totalt 6 metabolitter i plasma, urin og feces, disse representerer >32% av administrert dose og dannes via N-dealkylering, O-demetylering, oksidering og delvis tap av PEG-kjeden. Ingen av metabolittene forekommer i konsentrasjon >10% av plasmakonsentrasjonen av modersubstansen eller av total modersubstans og metabolittrelatert materiale.

Utskillelse: 68% og 16% av total administrert dose gjenfinnes i hhv. feces og urin. Modersubstansen, som utskilles i urin, utgjør <6% av total administrert dose. Nyreutskillelse er derfor mindre viktig.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Moventig, TABLETTER:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
12,5 mg	30 stk. (blister) 530411	- -	807,00	C
12,5 mg	30 stk. (endose) 576509	- -	807,00	C
25 mg	10 stk. (blister) 423086	Blå resept -	293,20	C
	10 stk. (endose) 406061	Blå resept -	293,20	C
	30 stk. (blister) 496377	Blå resept -	807,00	C
	30 stk. (endose) 153951	Blå resept -	807,00	C
	90 × 1 stk. (blister, perforerte) 391980	Blå resept -	2348,60	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 18.10.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

09//2019

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Alzheimers sykdom (Alzheimers demens): Sykdom hvor nervecellene i hjernen dør, og hvor biokjemiske forandringer fører til redusert nivå av acetylkolin. Årsaken er fortsatt uklar, men arvelighet har betydning. Sykdommen sees som svikt i kognitive fuksjoner, som hukommelsestap, talevansker og problemer med tidsoppfatning. Symptomene kommer gradvis.

CNS (Sentralnervesystemet): Er en av nervesystemets to hoveddeler (den andre hoveddelen er det perifere nervesystemet). CNS består av hjernen og ryggmargen.

Crohns sykdom (Morbus Crohn): Kronisk betennelsessykdom i tarmveggen.

CYP3A4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av legemidlene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

CYP3A4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

CYP3A4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

Dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

Diaré (Løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

Divertikulitt (Inflammasjon i divertikler, Betennelse i divertikler): Betennelse i vevet rundt en divertikkel.

Feber (Pyreksi, Febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Flatulens (Promping): Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Hjerteinfarkt (Myokardinfarkt, Hjerteattakk): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

Hyperhidrose (Økt svetting, Overdreven svetting, Diaforese): Hyperhidrose er økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kreft (Cancer): En gruppe sykdommer som skyldes ukontrollert celledeling. Celledelingen gir opphopning av kreftceller, hvilket gir dannelse av en kreftsvulst i organet der veksten startet.

Kvalme: Kvalme er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Multippel sklerose (MS): Multippel sklerose er en kronisk, tilbakevendende sykdom med episoder (attakker) av f.eks. halvsidig lammelse eller sanseforstyrrelser, blindhet på det ene øyet, lammelse av begge ben, koordinasjonsforstyrrelser i armer/ben eller øynene.

Opioid: Opioider er substanser som virker på opioidreseptorer i CNS (hjernen) og utøver smertestillende effekt. Legemidler i denne gruppen kan gi brukeren euforiske følelser, derfor kan de være vanedannende.

Vd (Distribusjonsvolum, Fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.