Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
TABLETTER 12,5 mg og 25 mg: Hver tablett inneh.: Naloksegoloksalat tilsv. naloksegol 12,5 mg, resp. 25 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt og sort jernoksid (E 172), titandioksid (E171).
Indikasjoner
For behandling av opioidindusert forstoppelse hos voksne som har hatt inadekvat respons på laksantia.Dosering
Voksne inkl. eldre
Anbefalt dose er 25 mg 1 gang daglig. Kan brukes med eller uten laksantia. Behandling med naloksegol må seponeres når systemisk behandling med opioider stanses.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Anbefales ikke ved alvorlig nedsatt leverfunksjon.
- Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering ved lett nedsatt nyrefunksjon. Ved moderat eller alvorlig nyresvikt reduseres startdosen til 12,5 mg. Ved bivirkninger som påvirker tolerabilitet, bør naloksegol seponeres. Dosen kan økes til 25 mg hvis 12,5 mg tolereres godt.
- Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Ingen data.
- Samtidig behandling med CYP3A4-hemmere: Se Kontraindikasjoner. Ved samtidig bruk av moderate CYP3A4-hemmere reduseres startdosen til 12,5 mg 1 gang daglig. Dosen kan økes til 25 mg hvis 12,5 mg tolereres godt. Ingen dosejustering nødvendig ved samtidig bruk av svake CYP3A4-hemmere.
- Pasienter med kreftrelaterte smerter: Ingen dosejustering.
Administrering Bør tas om morgenen, da dette er mest bekvemt for pasienten, som da unngår å måtte gå på do om natten. Bør tas på tom mage, minst 30 minutter før eller 2 timer etter dagens første måltid. Ved svelgeproblemer kan tabletten knuses og blandes med et 1/2 glass vann (120 ml). Drikkes umiddelbart. Glasset bør skylles med ytterligere et 1/2 glass vann og innholdet drikkes. Kan også gis via nasogastrisk sonde (≥CH8). Etter administrering er det viktig å skylle gjennom sonden med vann.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene eller andre opioidantagonister. Kjent eller mistenkt gastrointestinal obstruksjon eller ved økt risiko for tilbakevendende tilfeller av obstruksjon, pga. muligheten for gastrointestinal perforering. Ved underliggende kreft er det økt risiko for gastrointestinal perforering, som f.eks. underliggende maligniteter i mage-tarmkanalen eller peritoneum, tilbakevendende eller fremskreden ovariekreft eller ved behandling med VEGF-hemmere. Samtidig bruk av sterke CYP3A4-hemmere.Forsiktighetsregler
Økt risiko for gastrointestinal perforering: Tilfeller av gastrointestinal perforering, inkl. fatale tilfeller hos pasienter med økt risiko for gastrointestinal perforering, er sett. Forsiktighet skal utvises ved lidelser som kan føre til svekking av mage-tarmkanalens vegg (f.eks. alvorlig ulcussykdom, Crohns sykdom, aktiv eller tilbakevendende divertikulitt, malign infiltrasjon i mage-tarmkanalen eller peritoneale metastaser). Nytte-/risikoprofil skal vurderes individuelt. Ved uvanlige alvorlige eller vedvarende abdominalsmerter anbefales pasienten å avbryte naloksegolbehandlingen og umiddelbart informere legen. Klinisk viktige forstyrrelser i blod-hjerne-barrieren: Det er viktig at blod-hjerne-barrieren er intakt for å minimere CNS-opptaket av naloksegol. Naloksegol bør forskrives med forsiktighet ved klinisk viktige forstyrrelser i blod-hjerne-barrieren (f.eks. primære hjernesvulster, CNS-metastaser eller andre inflammatoriske lidelser, aktiv multippel sklerose, avansert Alzheimers sykdom osv.). Nytte-/risikoprofil skal vurderes individuelt, med observasjon av potensielle CNS-effekter, som f.eks. symptomer på opioidabstinens og/eller forstyrrelse av opioidmediert analgetisk effekt. Ved tegn på forstyrrelse av opioidmediert analgetisk effekt eller opioidabstinenssyndrom, bør behandlingen avbrytes og lege kontaktes. Samtidig bruk av metadon: Symptomer som tyder på opioidabstinens er sett oftere ved bruk av naloksegol 25 mg til pasienter som får metadon for smertetilstand, enn hos pasienter som ikke får metadon. Pasienter som får metadon for opioidavhengighet er ikke inkludert i disse kliniske studiene, og forsiktighet bør utvises ved bruk av naloksegol. Gastrointestinale bivirkninger: Alvorlige abdominalsmerter og diaré kan forekomme med 25 mg-dosen, vanligvis like etter behandlingsoppstart. Pasienten rådes til å umiddelbart informere lege om alvorlige, vedvarende eller forverrede symptomer. Ved alvorlige gastrointestinale bivirkninger kan dosereduksjon til 12,5 mg vurderes, avhengig av individuell respons og tolerabilitet. Opioidabstinenssyndrom: Opioidabstinenssyndrom kan forekomme og består av 3 eller flere av følgende tegn/symptomer: Dysfori, kvalme eller oppkast, muskelverk, tåreflod, rhinoré, pupilleutvidelse, piloereksjon, svetting, diaré, gjesping, feber eller søvnløshet. Syndromet utvikles vanligvis fra noen minutter til flere dager etter administrering av opioidantagonist. Ved mistanke om opioidabstinenssyndrom, bør behandlingen avbrytes og lege kontaktes. Kardiovaskulære sykdommer: I kliniske intervensjonsstudier med naloksegol ble pasienter med hjerteinfarkt de siste 6 måneder, symptomatisk kongestiv hjertesvikt, åpenbar kardiovaskulær (CV)-sykdom eller QT-intervall ≥500 msekunder, ikke studert. Forsiktighet skal utvises ved bruk hos disse pasientene. Ingen QT-forlengelse er sett hos friske. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen eller ubetydelig påvirkning.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetBegrensede data fra bruk hos gravide. Dyrestudier viser reproduksjonstoksisitet ved systemisk eksponering flere ganger høyere enn terapeutisk eksponeringsnivå. Teoretisk mulighet for opioidabstinens hos fosteret ved bruk av opioidreseptorantagonist hos moren, som får samtidig behandling med opioider. Anbefales ikke under graviditet.
AmmingUtskillelse i morsmelk er ukjent. Tilgjengelige data hos rotte viser utskillelse i melk. Ved terapeutiske doser utskilles de fleste opioider i minimale mengder. Teoretisk mulighet for opioidabstinens hos nyfødte som får morsmelk, dersom moren behandles med en opioidreseptorantagonist. Anbefales ikke til ammende.
FertilitetIngen påvirkning av fertilitet hos hann- eller hunnrotte ved orale doser på opptil 1000 mg/kg/dag (>1000 × human terapeutisk eksponering (AUC) ved anbefalt human dose på 25 mg/dag). Human effekt er ikke studert.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerNaloksegoldoser på opptil 1000 mg er gitt til friske frivillige i kliniske studier. Mulig CNS-effekt (reversering av opioidindusert miose målt ved pupillometri) er observert hos 2 frivillige etter inntak av hhv. 250 mg og 1000 mg naloksegol. Ved opioidindusert forstoppelse er daglig dose på 50 mg assosiert med økt forekomst av uakseptable gastrointestinale bivirkninger (primært abdominalsmerter).
BehandlingDialyse er ikke effektivt. Pasienten må overvåkes nøye for mulige tegn på opioidabstinenssymptomer eller reversering av sentral analgetisk effekt. Symptomatisk behandling i tillegg til overvåkning av vitale funksjoner.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismePegylert derivat av μ-opioidreseptorantagonisten nalokson. Pegylering reduserer naloksegols passive permeabilitet, og omdanner også virkestoffet til et substrat for P-gp, og penetrasjon til CNS er derfor minimal. Gir perifer effekt i mage-tarmkanalen, og reduserer derved den forstoppende effekten til opioider (dvs. redusert GI-motilitet, hypertonisitet og økt væskeabsorpsjon som følge av langsiktig opioidbehandling) uten å virke inn på opioidmediert analgetisk effekt i CNS.
AbsorpsjonRaskt etter oral administrering. Cmax nås innen 2 timer. Hos de fleste sees en sekundær topp i plasmakonsentrasjonen ca. 0,4-3 timer etter 1. topp. Fettrik mat øker absorpsjonsgraden og -hastigheten. Cmax og AUC øker med hhv. ca. 30% og 45%.
ProteinbindingLav. Ubundet fraksjon er 80-100%.
FordelingTilsynelatende Vd 968-2140 liter, minimal CNS-distribusjon.
Halveringstid6-11 timer.
Utskillelse68% og 16% av total administrert dose gjenfinnes i hhv. feces og urin. Modersubstansen, som utskilles i urin, utgjør <6% av total administrert dose. Nyreutskillelse er derfor mindre viktig.
Pakninger, priser og refusjon
Moventig, TABLETTER:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 12,5 mg | 30 stk. (blister) 530411 |
- |
807,00 | C |
| 30 stk. (endose) 576509 |
- |
807,00 | C | |
| 25 mg | 10 stk. (blister) 423086 |
293,20 | C | |
| 10 stk. (endose) 406061 |
293,20 | C | ||
| 30 stk. (blister) 496377 |
807,00 | C | ||
| 30 stk. (endose) 153951 |
807,00 | C | ||
| 90 × 1 stk. (blister, perforerte) 391980 |
2 348,60 | C |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
12/2023
Sist endret: 21.02.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)