Metformin

Weifa

Antidiabetikum.

ATC-nr.: A10B A02

  
  Står ikke på WADAs dopingliste



Miljørisiko i Norge
 A10B A02
Metformin
 
PNEC: 1 030 μg/liter
Salgsvekt: 69 271,93079 kg
Miljørisko: Bruk av metformin gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Metformin har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Metformin brytes ned langsomt i miljøet.
Miljøinformasjonen (datert 18.01.2016) er utarbeidet av Novartis.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER, filmdrasjerte 500 mg, 850 mg og 1000 mg: Hver tablett inneh.: Metforminhydroklorid 500 mg, resp. 850 mg og 1000 mg, hjelpestoffer.


Indikasjoner:

Behandling av diabetes mellitus type 2 når kostregulering og fysisk aktivitet alene ikke resulterer i tilstrekkelig glykemisk kontroll, spesielt hos overvektige. Voksne: Kan brukes alene eller i kombinasjon med andre perorale diabetespreparater, eller i kombinasjon med insulin. Barn og ungdom (≥10 år): Kan brukes alene eller i kombinasjon med insulin. En reduksjon i diabetiske komplikasjoner er vist hos overvektige type 2 diabetespasienter behandlet med metformin som førstelinjebehandling ved utilstrekkelig effekt av kostregulering.

Dosering:

Monoterapi og kombinasjon med andre orale antidiabetiske midler: Voksne med normal nyrefunksjon (GFR ≥90 ml/minutt): Vanlig startdose er 500 eller 850 mg 2-3 ganger daglig. Etter 10-15 dager bør dosen justeres basert på resultater av blodsukkermålingene. Gradvis doseøkning kan motvirke gastrointestinale bivirkninger. Til pasienter med høy metformindose (2-3 gram pr. dag), er det mulig å erstatte to 500 mg tabletter med én 1000 mg tablett. Maks. anbefalt daglig dose er 3 gram. Dersom man skal skifte fra et annet oralt antidiabetisk middel, må det andre midlet seponeres først, og dosering med metformin innledes som beskrevet ovenfor.
Kombinasjon med insulin: Voksne: Metformin og insulin kan anvendes som kombinasjonsbehandling for å oppnå bedre kontroll med blodsukkeret. Av metformin gis vanlig startdose, mens insulindoseringen justeres på basis av blodsukkermålinger.
Monoterapi og kombinasjon med insulin: Barn og ungdom ≥10 år: Vanlig startdose er 500 mg eller 850 mg 1 gang daglig i forbindelse med eller etter et måltid. Etter 10-15 dager bør dosen justeres basert på blodsukkermåling. Langsom økning av dosen kan forbedre gastrointestinal toleranse. Anbefalt maks. dose er 2 g metformin/dag fordelt på 2-3 doser.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Kontraindisert. Nedsatt nyrefunksjon: GFR bør måles før behandlingsstart, og deretter minst 1 gang pr. år. Ved økt risiko for ytterligere nedsatt nyrefunksjon og hos eldre, bør nyrefunksjonen undersøkes hyppigere, f.eks. hver 3.-6. måned. Ved GFR 60-78 ml/minutt er maks. daglig dose 3000 mg, reduksjon kan vurderes på bakgrunn av sviktende nyrefunksjon. Ved GFR 45-59 ml/minutt er maks. daglig dose 2000 mg, og ved GFR 30-44 ml/minutt 1000 mg. Ved GFR <30 ml/minutt er metformin kontraindisert. Faktorer som kan øke risikoen for laktacidose bør vurderes før man overveier behandling med metformin. Startdosen skal ikke være større enn halvparten av maksimaldosen. Eldre: Pga. muligheten for nedsatt nyrefunksjon, bør doseringen av metformin justeres på basis av nyrefunksjon. Regelmessig vurdering av nyrefunksjonen er nødvendig. Nedsatt nyrefunksjon forekommer ofte og asymptomatisk hos eldre.
Administrering: Bør tas samtidig med eller etter mat.

Kontraindikasjoner:

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Enhver type akutt metabolsk acidose (som laktacidose, diabetisk ketoacidose). Alvorlig nyresvikt (GFR <30 ml/minutt). Akutte tilstander som kan påvirke nyrefunksjonen, slik som dehydrering, alvorlig infeksjon, sjokk eller intravaskulær administrering av jodholdige kontrastmidler. Akutt eller forverring av kronisk lidelse som kan medføre vevshypoksi, slik som akutt dekompensert hjertesvikt, lungesvikt, nylig myokardinfarkt eller sjokk. Akutt og ustabil hjertesvikt. Nedsatt leverfunksjon, akutt alkoholforgiftning eller alkoholisme. Amming.

Forsiktighetsregler:

Laktacidose er en svært sjelden, men alvorlig, metabolsk komplikasjon, og forekommer oftest ved akutt forverring av nyrefunksjonen eller ved kardiorespiratorisk sykdom eller sepsis. Metforminakkumulering oppstår ved akutt forverring av nyrefunksjonen, og dette øker risikoen for laktacidose. Ved ev. dehydrering (kraftig diaré eller oppkast, feber eller redusert væskeinntak) bør metformin seponeres midlertidig, og det anbefales å kontakte helsepersonell. Oppstart av behandling med legemidler som kan føre til akutt svekket nyrefunksjon (som antihypertensiver, diuretika og NSAID), skal skje med forsiktighet. Andre risikofaktorer for laktacidose er høyt alkoholinntak, leverinsuffisiens, utilstrekkelig kontrollert diabetes, ketose, langvarig faste og enhver tilstand som er forbundet med hypoksi, samtidig bruk av legemidler som kan forårsake laktacidose. Laktacidose er karakterisert ved acidotisk dyspné, abdominal smerte, muskelkramper, asteni og hypotermi, etterfulgt av koma. Ved mistanke om symptomer på laktacidose skal pasienten slutte å ta metformin, og oppsøke umiddelbar hjelp. Pasient/omsorgspersoner skal informeres om risikoen for laktacidose. GFR bør måles før behandling igangsettes og deretter regelmessig. Metformin er kontraindisert hos pasienter med GFR <30 ml/minutt, og bør seponeres midlertidig dersom det foreligger tilstander som endrer nyrefunksjonen. Pasienter med hjertefeil har større risiko for hypoksi og nedsatt nyrefunksjon. Hos pasienter med stabil kronisk hjertesvikt kan metformin brukes når hjerte- og nyrefunksjonen overvåkes regelmessig. Metformin må seponeres idet det skal utføres kirurgi under generell, spinal eller epidural anestesi. Behandling kan gjenopptas tidligst 48 timer etter operasjon eller etter gjenopptatt peroral ernæring, forutsatt at nyrefunksjonen er vurdert på nytt og funnet å være stabil. Pediatrisk populasjon: Diabetes type 2-diagnosen skal bekreftes før behandling med metformin startes. Metformin har ikke vist noen innvirkning på vekst og pubertetsutvikling i kontrollerte kliniske studier som har pågått i 1 år. Langtidsdata er imidlertid ikke tilgjengelige. Det anbefales følgelig en grundig oppfølging mhp. vekst og pubertetsutvikling, spesielt hos barn før puberteten. Forsiktighet anbefales ved forskrivning til barn 10-12 år, selv om effekt og sikkerhet ikke er vist å være annerledes enn hos eldre barn og ungdom. Alle pasienter som behandles med metformin bør opprettholde et kosthold med regelmessig inntak av karbohydrater. Overvektige pasienter bør fortsette med et nedsatt kaloriinntak. Vanlige laboratorieprøver for diabetesmonitorering bør utføres regelmessig. Metformin alene fører aldri til hypoglykemi, men forsiktighet bør vises når det brukes i kombinasjon med insulin eller sulfonylurea.

Interaksjoner:

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se A10B A02
Alkohol bør unngås under behandling med metformin, da akutt alkoholforgiftning er forbundet med økt risiko for laktacidose, spesielt ved faste, underernæring/feilnæring eller nedsatt leverfunksjon. Metformin må seponeres før avbildningsprosedyren med joderte kontrastmidler eller idet den skal utføres, og ikke gjenopptas før minst 48 timer etter prosedyren, forutsatt at nyrefunksjonen er vurdert på nytt og funnet stabil. Intravaskulær administrering av jodholdige kontrastmidler kan føre til nyresvikt, som resulterer i akkumulasjon av metformin og risiko for laktacidose. Noen legemidler kan påvirke nyrefunksjonen negativt og gi økt risiko for laktacidose, f.eks. NSAID inkl. selektive COX-2-hemmere, ACE-hemmere, angiotensin II-reseptorantagonister og diuretika, spesielt loop-diuretika. Ved oppstart eller bruk av slike legemidler i kombinasjon med metformin, er nøye overvåkning av nyrefunksjonen nødvendig. Glukokortikoider (systemiske og lokale) og sympatomimetika har hyperglykemisk virkning. Pasienten må informeres og blodsukkermonitorering utføres oftere, særlig i starten av behandlingen. Om nødvendig justeres dosen av det antidiabetiske midlet under behandlingen med andre legemidler og ved seponering av disse.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet:

Graviditet: Dyreforsøk indikerer ingen skadelige effekter på graviditet, embryonal eller føtal utvikling, fødsel eller postnatal utvikling. Ved planlegging av graviditet og under graviditet, bør diabetes ikke behandles med metformin. For å redusere risikoen for føtale misdannelser grunnet unormale blodsukkernivåer, bør insulin brukes for å opprettholde tilnærmet normale blodsukkernivåer. Amming: Metformin utskilles i morsmelk. Ingen uønskede effekter er observert hos diende nyfødte/spedbarn. Amming anbefales ikke under metforminbehandling pga. begrensede data. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.
Metformin

Bivirkninger:

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, diaré, magesmerter og dårlig appetitt. Disse bivirkningene forekommer hyppigst i starten av behandlingen og forsvinner spontant i de fleste tilfeller. For å forhindre gastrointestinale symptomer anbefales det at metformin inntas i 2 eller 3 daglige doser under eller etter måltider. En gradvis økning av dose kan også forbedre den gastrointestinale toleransen. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Nevrologiske: Metallsmak (3%). Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Hud: Mildt erytem er rapportert hos noen overfølsomme individer (<0,01%). Lever/galle: Isolerte tilfeller av unormale leverfunksjonstester eller hepatitt som tilheles når metforminbehandling avsluttes. Stoffskifte/ernæring: Laktacidose (0,03 tilfeller/1000 pasientår). Nedsatt absorpsjon fra kosten og redusert serumkonsentrasjon av vitamin B12 er observert ved langvarig bruk av metformin. Dersom megaloblastisk anemi oppstår under behandling, bør sammenheng med bruk av metformin vurderes.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Se Giftinformasjonens anbefalinger A10B A02.

Egenskaper:

Klassifisering: Metformin er et biguanid med antihyperglykemisk effekt som senker både basal og postprandial plasmaglukose. Virkningsmekanisme: Metformin kan virke via 3 mekanismer: Reduksjon av hepatisk glukoseproduksjon ved å hemme glukoneogenese og glykogenolyse, økning av følsomheten for insulin i muskler, forbedring av perifert glukoseopptak og -utnyttelse og forsinkelse av intestinal glukoseabsorpsjon. Metformin stimulerer intracellulær glykogensyntese ved å innvirke på glykogensyntase. Metformin øker transportkapasiteten til alle typer membrane glukosetransportører (GLUT). Hos mennesket har metformin, uavhengig av dets virkning på glykemi, gunstig virkning på lipidmetabolismen. Metformin reduserer total kolesterol, LDL-kolesterol og triglyseridnivåer. Absorpsjon: Cmax nås etter ca. 3 timer. Biologisk tilgjengelighet 50-60%. Proteinbinding: Bindes ikke til plasmaproteiner. Halveringstid: Ca. 6,5 timer. Utskillelse: Utskilles uomdannet i urin. Renal clearance av metformin er >400 ml/minutt, som indikerer at metformin elimineres ved glomerulær filtrasjon og tubulær sekresjon.

Sist endret: 02.03.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

02.01.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Metformin, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
500 mg100 stk. (blister)
546218
Blå resept
Byttegruppe
68,10CSPC_ICON
400 stk. (boks)
078978
Blå resept
Byttegruppe
178,80CSPC_ICON
850 mg100 stk. (blister)
546259
Blå resept
Byttegruppe
83,00CSPC_ICON
1000 mg60 stk. (boks)
034516
Blå resept
Byttegruppe
71,10CSPC_ICON
180 stk. (boks)
078987
Blå resept
Byttegruppe
150,80CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

ace-hemmer: (ACE: Angiotensin Converting Enzyme) Legemiddel som brukes til å senke blodtrykket. ACE-hemmere reduserer nivået av angiotensin. Angiotensin er et hormon som trekker sammen kroppens blodårer, og øker dermed motstanden i blodomløpet. Når angiotensinkonsentrasjonen reduseres, øker blodårenes diameter og blodtrykket reduseres.

acidose: Syreforgiftning. Ved acidose synker pH-verdien i blodet til under normalverdi 7,35. Respiratorisk acidose oppstår når kroppen ikke kan kvitte seg med karbondioksid via lungene på utpusten. Karbondioksid akkumuleres i blodet og senker pH-verdien. Respiratorisk acidose kan oppstå ved redusert/opphørt inn- og utånding, og ved enkelte kroniske lungesykdommer. Metabolsk acidose forekommer når sure restprodukter av fettsyrer opphopes i blodet. Denne typen acidose forekommer blant annet ved diabetes og ved sult, på grunn av stoffskifteforstyrrelser.

alkoholisme (alkoholavhengighet): Sykelig trang til alkohol. Kjennetegnes ved minst 3 av følgende faktorer: 1) Trangen til å innta alkohol vekkes lett. 2) Begrensning av inntaket er vanskelig. 3) Abstinenssymptomer. 4) Toleranseutvikling.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

anestesi (bedøvelse): Følelsesløshet, dvs. bortfall av sanseinntrykk slik som smertesans.

angiotensin: Peptidhormon som inngår i renin-angiotensin-aldosteron-systemet. Angiotensin I omdannes til angiotensin II av enzymet ACE (Angiotensin Converting Enzyme). Angiotensin II regulerer utskillelsen av aldosteron i blodet og øker blodtrykket ved å trekke sammen blodårene.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cox (cyklooksygenase): (COX: cyklooksygenase) Et enzym i kroppen som kan danne stoffer som øker smerte, feber og betennelse. Cyklooksygenase finnes i to former, COX-1 og COX-2. COX-1 danner også stoffer som beskytter magens slimhinne og som er nødvendig for å stoppe blødninger. COX-2 oppstår hovedsakelig ved betennelse. COX-enzymer hemmes av mange vanlige smertestillende legemidler.

diabetes mellitus: Tidligere også kalt sukkersyke. Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

diaré: Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

diuretika (diuretikum, urindrivende middel): Legemidler som gjør at urinmengden øker. Dette fører til at kroppen kan kvitte seg med overflødig væske. Diuretika er ofte brukt ved for høyt blodtrykk (hypertensjon). De kalles også vanndrivende eller urindrivende legemidler.

dyspné: Kortpustethet eller åndenød. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte-og lungesykdommer, selv ved hvile.

epidural: Noe som har med området som ligger rett utenfor hjerne- og ryggmargshinnen.

erytem: Diffus rødhet i huden.

feber: Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gfr: (GFR: Glomerulær filtrasjonsrate) Mål på vannmengden som filtreres ut av plasma i nyrene. Verdien sier noe om hvor godt nyrene fungerer. Ved nyresykdom faller verdien, vanligvis også ved økende alder.

glukokortikoider: Glukokortikoider er binyrebarkhormoner som er viktige for normal kroppsfunksjon. Syntetiske glukokortikoider har betennelsesdempende og immundempende egenskaper, og brukes f.eks. ved leddgikt, astma og ulike autoimmune sykdommer.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hypoglykemi (lavt blodsukker, føling): Lavt blodsukker. Kan for eksempel skje når en diabetiker har injisert for mye insulin.

hypoksi: Oksygenmangel med for lav tilførsel av oksygen til kroppens vev.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon: Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

intravaskulær (intravaskulært): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravaskulært.

ketoacidose: Ketoacidose betyr at blodets surhetsgrad øker (pH i blodet synker), som følge av at antall ketonlegemer (stoffer/metabolitter som dannes ved fettforbrenningen) øker kraftig på kort tid. En sterk forsuring av blodet kan være livstruende.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

ldl (low density lipoprotein): (LDL: Low Density Lipoprotein) LDL er et protein i blodet som transporterer kolesterol og andre blodfettstoffer. Høye nivåer av LDL kan føre til hjertesykdom.

muskelkramper (muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

myokardinfarkt (hjerteinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

overvekt (fedme): Overvekt og fedme (adipositas) er tilstander der kroppens depoter av fett er så store at det har helsemessige konsekvenser. Kroppsmasseindeks (BMI) mellom 25 og 30 defineres som overvekt, mens BMI over 30 defineres som fedme.

sepsis (blodforgiftning): Blodforgiftning er en infeksjon med bakterier i blodet, høy feber og påvirket allmenntilstand.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.