Plasminogenaktivator.

ATC-nr.: B01A D11

 

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 B01A D11
Tenecteplase
 
Miljørisiko: Bruk av aminosyrer, proteiner og peptider gir ingen miljøpåvirkning.
Miljøinformasjonen (datert 28.12.2017) er utarbeidet av Boehringer Ingelheim.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 10 000 U: Hvert sett inneh.: I) Hetteglass: Tenecteplase 10 000 U (50 mg), L-arginin, fosforsyre, polysorbat 20. II) Engangssprøyte: Vann til injeksjonsvæsker 10 ml.


Indikasjoner

Trombolytisk behandling for voksne ved mistanke om akutt hjerteinfarkt (AMI) med vedvarende ST-hevning eller nylig venstre grenblokk, innen 6 timer fra symptomdebut.

Dosering

Metalyse skal forskrives av lege med erfaring med trombolytisk behandling og med utstyr til å monitorere behandlingen. Behandlingen skal starte så raskt som mulig etter symptomdebut. Preparatet bør doseres på bakgrunn av kroppsvekt, med en maks. dose på 10 000 enheter (50 mg). Antall ml oppløsning som kreves for å tilføre korrekt dose kan beregnes ut fra følgende tabell:

Kroppsvekt (kg)

Tenecteplase (U)

Tenecteplase (mg)

Volum av rekonstituert oppløsning (ml)

<60

6000

30

6

≥60-<70

7000

35

7

≥70-<80

8000

40

8

≥80-<90

9000

45

9

≥90

10000

50

10


Supplerende behandling: Antitrombotisk tilleggsterapi med platehemmere og antikoagulantia bør administreres iht. gjeldende retningslinjer for behandling av pasienter med hjerteinfarkt og ST-elevasjon. Ufraksjonert heparin og enoksaparin har vært brukt som antitrombotisk tilleggsterapi i kliniske studier. Acetylsalisylsyre bør initieres snarest mulig etter symptomdebut og fortsettes som livslang behandling, hvis ikke kontraindisert.
Spesielle pasientgrupper: Barn <18 år: Bruk anbefales ikke pga. manglende sikkerhets- og effektdata. Eldre ≥75 år: Bør gis med forsiktighet pga. høyere blødningsrisiko.
Tilberedning/Håndtering: Pulveret løses opp med innholdet i den medfølgende sprøyten. Bruksanvisning er vedlagt pakningen. Rekonstituert oppløsning er fargeløs til svak gul. Kun klare oppløsninger uten partikler skal anvendes. Preparatet er ikke blandbart med glukoseoppløsning og skal ikke gis i en kanyle som inneholder glukose. Ingen andre legemidler skal tilsettes injeksjonsoppløsningen. Ubrukt oppløsning skal kastes.
Administrering: Dosen administreres som 1 i.v. bolusinjeksjon i løpet av ca. 10 sekunder. En allerede innlagt venekanyle skal kun benyttes for tilførsel av tenecteplase i 0,9% natriumkloridoppløsning.

Kontraindikasjoner

Skal ikke gis til pasienter som tidligere har hatt anafylaktisk (livstruende) reaksjon overfor noen av innholdsstoffene eller gentamycin (rest fra fremstillingsprosessen). Dersom behandling med Metalyse likevel er påkrevd, må gjenopplivningstiltak kunne iverksettes umiddelbart ved behov. Signifikant blødningsforstyrrelse, enten pågående eller i løpet av de siste 6 måneder. Effektiv peroral antikoagulasjonsbehandling, f.eks. warfarin (INR >1,3). Tidligere skader i sentralnervesystemet (f.eks. neoplasme, aneurisme, intrakraniell eller spinal kirurgi). Kjent, medfødt hemoragisk diatese. Alvorlig ukontrollert hypertensjon. Omfattende kirurgiske inngrep, biopsi av parenkymvev, eller signifikant traume i løpet av de siste 2 måneder (inkl. ethvert traume i forbindelse med det pågående hjerteinfarktet). Nylig hode- eller kranieskade. Langvarig kardiopulmonal resuscitering (>2 minutter) i løpet av de siste 2 ukene. Akutt perikarditt og/eller subakutt bakteriell endokarditt. Akutt pankreatitt. Betydelig nedsatt leverfunksjon inkl. leversvikt, cirrhose, portahypertensjon (øsofagusvaricer), aktiv hepatitt. Aktivt peptisk ulcus. Arteriell aneurisme eller kjent arteriovenøs malformasjon. Neoplasme med økt blødningsrisiko. Tidligere hjerneblødning eller slag av ukjent opprinnelse. Kjent hjerneinfarkt eller forbigående iskemisk attakk (TIA) siste 6 måneder. Demens.

Forsiktighetsregler

Koronar intervensjon: Hvis primær koronar intervensjon (PCI) er planlagt iht. gjeldende relevante retningslinjer, bør tenecteplase ikke gis. Blødning: Samtidig bruk av heparin kan bidra til blødninger. Da fibrin løses opp kan blødning fra nylig punkterte kar forekomme. Behandlingen krever derfor nøye tilsyn med alle mulige blødningspunkter (innstikksteder for katetre, arterie- og venepunksjoner, operasjonssår og nålestikksteder). Bruk av stive kateter så vel som i.m. injeksjoner og unødvendig håndtering av pasienten bør unngås. Hvis alvorlige blødninger oppstår, særlig hjerneblødning, skal samtidig heparinbehandling avsluttes umiddelbart. Tilførsel av protamin bør overveies hvis heparin er gitt <4 timer før blødningen begynte. Hos pasienter som ikke svarer på slike tiltak, kan varsom behandling med transfusjoner være indisert. Transfusjon av kryopresipitat, fersk frosset plasma og trombocytter bør overveies på bakgrunn av kliniske og laboratoriemessige vurderinger etter hver tilførsel. Fibrinogennivået bør være 1 g/liter ved kryopresipitatinfusjon. Antifibrinolytiske legemidler er tilgjengelige som et siste alternativ. Risikoen ved tenecteplasebehandling kan være økt og må vurderes nøye mot forventede fordeler av behandlingen i følgende situasjoner: Systolisk blodtrykk >160 mm Hg, cerebrovaskulær sykdom, nylig gjennomgått gastrointestinal eller urogenital blødning (siste 10 dager), høy sannsynlighet for tromber i venstre hjertehalvdel (f.eks. mitralstenose med atrieflimmer), nylig gitt i.m. injeksjon (siste 2 dager), høy alder (>75 år), lav kroppsvekt (<60 kg). Hos pasienter som får perorale antikoagulantia, kan bruk av tenecteplase vurderes når dosering eller tid siden forrige inntak av antikoagulantia gjør at resteffekt er usannsynlig og hvis relevante koagulasjonstester for aktuelle produkter ikke viser klinisk relevant påvirkning av koagulasjonen (f.eks. INR ≤1,3 for vitamin K-antagonister eller andre relevante tester for andre perorale antikoagulantia er innenfor det respektive øvre normalområdet). Arytmier: Koronar trombolyse kan føre til reperfusjonsarytmier. Det er anbefalt at antiarytmisk behandling av bradykardi og/eller ventrikulær takyarytmi (pacemaker, defibrillator) er tilgjengelig når tenecteplase administreres. GPIIb/IIIa-antagonister: Samtidig bruk av GPIIb/IIIa-antagonister øker blødningsrisikoen. Overfølsomhet/gjentatt behandling: Da det ikke foreligger erfaring med gjentatt behandling med tenecteplase kan dette ikke anbefales. Forsiktighet ved dosering til personer med kjent overfølsomhet (utenom anafylaktisk reaksjon) overfor noen av innholdsstoffene eller gentamycin (se Kontraindikasjoner). Skulle en anafylaktoid reaksjon oppstå, må behandlingen umiddelbart avsluttes og annen nødvendig behandling iverksettes. Under ingen omstendigheter må behandling gjentas før hemostatiske faktorer som fibrinogen, plasminogen og α2-antiplasmin er kartlagt.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se B01A D11
Legemidler som påvirker koagulasjonen eller som endrer trombocyttfunksjonen (f.eks. tiklopidin, klopidogrel, lavmolekylært heparin) kan øke risikoen for blødning før, under og etter behandling med tenecteplase.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrensede data. Det er vist blødning med sekundær mortalitet hos mordyr, og i noen få tilfeller abort og resorpsjon av fosteret ved gjentatt dosering. Tenecteplase anses ikke som teratogent. Fordelen av behandlingen må vurderes mot den potensielle risiko som et akutt hjerteinfarkt under graviditet innebærer.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Amming bør unngås de første 24 timer etter trombolysebehandling.
Tenekteplase

Bivirkninger

Blødninger, hovedsakelig overflatisk blødning på injeksjonsstedet, er vanlig. Ekkymoser blir ofte observert, men krever vanligvis ingen spesielle tiltak. Død og vedvarende nedsatt funksjonsevne er rapportert hos pasienter som har fått slag (også intrakraniell blødning) og andre alvorlige blødningsepisoder. Svært vanlige (≥1/10): Hjerte/kar: Hemoragi. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Gastrointestinal blødning (f.eks. mageblødning, blødende magesår, blødning fra rektum, hematemese, melena, blødning i munnen). Hud: Ekkymose. Luftveier: Neseblødning. Nyre/urinveier: Urogenitalblødning (f.eks. hematuri, urinveisblødning). Øvrige: Blødning fra injeksjonsstedet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Retroperitonealblødning (f.eks. retroperitonealt hematom). Hjerte/kar: Reperfusjonsarytmier (f.eks. asystole, tiltagende idioventrikulær arytmi, arytmi, ekstrasystoler, atrieflimmer, AV-blokk grad 1 til fullstendig blokk, bradykardi, takykardi, ventrikkelarytmi, ventrikkelflimmer, ventrikkeltakykardi) forekommer i nær tidsmessig sammenheng til tenecteplasebehandling. Kan føre til hjertestans, være livstruende og kreve konvensjonell antiarytmibehandling. Nevrologiske: Intrakranial hemoragi (f.eks. cerebral blødning, cerebralt hematom, hjerneblødning, hemoragisk transformasjon av slag, intrakranielt hematom, subaraknoidalblødning) inkl. assosierte symptomer som somnolens, afasi, hemiparese, konvulsjon. Øye: Blødning i øyet. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hjerte/kar: Perikardial hemoragi. Emboli (tromboembolisering). Immunsystemet: Anafylaktoid reaksjon (inkl. utslett, urticaria, bronkospasme, larynksødem). Luftveier: Pulmonalhemoragi. Undersøkelser: Redusert blodtrykk. Ukjent frekvens: Gastrointestinale: Kvalme, oppkast. Undersøkelser: Økt kroppstemperatur. Øvrige: Fettemboli som kan føre til konsekvenser i de berørte organer. Følgende hendelser er rapportert i forbindelse med akutt hjerteinfarkt og/eller trombolytisk behandling: Svært vanlige (≥1/10): Hypotensjon, forstyrrelser i puls og hjerterytme, angina pectoris. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Tilbakevendende iskemi, hjertesvikt, myokardinfarkt, kardiogent sjokk, perikarditt, lungeødem. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjertestans, mitralinsuffisiens, perikard effusjon, venetrombose, hjertetamponade, hjerteruptur. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Lungeemboli. Disse kardiovaskulære hendelsene kan være livstruende og føre til døden.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Økt risiko for blødning. Ved alvorlig og langvarig blødning bør substitusjonsbehandling vurderes (plasma, trombocytter).

Egenskaper

Klassifisering: Rekombinant fibrinspesifikk plasminogenaktivator (PA) utviklet fra kroppseget t-PA ved modifikasjoner på tre steder i proteinstrukturen.
Virkningsmekanisme: Binder seg til fibrinkomponenten av tromben og konverterer selektivt trombebundet plasminogen til plasmin, som nedbryter trombens fibrinmatriks. Tenecteplase har en høyere fibrinspesifisitet og større motstand mot inaktivering av PAI-I enn kroppseget t-PA.
Fordeling: Hovedsakelig til lever. Gjennomsnittlig residenstid i kroppen er ca. 1 time. Vdss er 6,3-15 liter.
Halveringstid: Initial, dominerende t1/2 er 24 minutter. Terminal t1/2 er 129 minutter. Ikke-lineær farmakokinetikk.
Metabolisme: Nedbrytes til små peptider i leveren.

Oppbevaring og holdbarhet

Bør brukes umiddelbart etter tilberedning. Hvis oppløsningen ikke brukes umiddelbart er oppbevaringstid under bruk og betingelser før bruk brukerens ansvar og bør vanligvis ikke overskride 24 timer ved 2-8°C.

Sist endret: 11.01.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

25.07.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Metalyse, PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
10 000 U1 sett (hettegl. + ferdigfylt sprøyte)
590919
-
Byttegruppe
10114,80CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

acetylsalisylsyre (asa): Legemiddel med smertestillende, febernedsettende og betennelsesdempende effekt. Reduserer også blodplatenes evne til å klumpe seg sammen (aggregere).

afasi: Tap av tale (motorisk afasi) eller manglende evne til å forstå tale og skrift (sensorisk afasi).

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

angina pectoris (angina, hjertekrampe): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.

antikoagulantia (antikoagulantium): Legemiddel som hemmer blodkoagulering/blodlevring, slik at risiko for blodpropp reduseres.

arytmi (hjertearytmi, hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

asystole (hjertestans, hjertestopp): Opphør av hjertets pumpefunksjon. Hjertestans hos voksne kan ha ulike årsaker, f.eks. plutselig hjerteinfarkt.

atrieflimmer (atriefibrillering, forkammerflimmer, atriell fibrillering, atriell fibrillasjon): Hjerterytmeforstyrrelse som oppstår i hjertets forkamre. Symptomer kan være hjertebank, rask puls, tungpustethet og svimmelhet.

av-blokk (atrioventrikulært blokk): Den elektriske impulsoverføringen mellom atriene (hjertets forkamre) og ventriklene (hjertekamrene) hemmes. Kan deles inn i 3 alvorlighetsgrader, hvor grad 1 er moderat hemming og grad 3 er en total blokade.

bradykardi (refleksbradykardi): Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

cerebral: Som gjelder storhjernen.

cirrhose (levercirrhose, skrumplever): Sykelig forandring av et organ der det dannes bindevev i stedet for organets spesifikke celler. Bindevev holder normalt sammen celler og organer i kroppen. Levercirrhose er et eksempel på en cirrhose, hvor leverceller gradvis erstattes av bindevevsceller slik at leverfunksjonen ødelegges.

demens: Tap av intellektuelle evner i så alvorlig grad at evnen til å utføre ting, samt sosiale funksjoner forstyrres. Skyldes sykdommer i hjernen. Demens kan blant annet påvirke hukommelse, atferd, personlighet, dømmekraft, romfølelse, språk og evnen til abstrakt tenkning. Til å begynne med reduseres ikke bevissthetsnivået, men det skjer vanligvis en gradvis forverring.

ekkymose (blåmerke, blodutredelse): Liten hudblødning, gir blåmerke.

endokarditt (betennelse i endokardiet): Betennelse i hinnen på innsiden av hjertet, inkludert hjerteklaffene. Årsaken er ofte mikroorganismer som bakterier, virus og sopp. Ubehandlet kan hjerteklaffene skades og tilstanden bli livstruende.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

glukoseoppløsning (dekstroseoppløsning): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hematom: Blodansamling i vev eller organer som skyldes en blødning.

hematuri (haematuria, blod i urinen): Blod i urinen.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt, myokardreinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

i.m. (intramuskulær, intramuskulært): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intramuskulært.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

iskemi (manglende blodtilførsel): En mangel på blodtilførsel til et organ eller vev. Mangelen kan skyldes en tilstopping av blodårer, eller fravær av blodsirkulasjon.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

lungeemboli: En embolus som tilstopper blodårer i lungekretsløpet.

melena: Sort avføring, oftest pga. blødning i mage-tarmkanalen. Blødning i magesekk eller tolvfingertarm vil ofte gi melena. Blødning i endetarm og i nedre del av tykktarm vil som regel gi rødlig blod i avføringen. Jerntilskudd kan også gi sort avføring, men har annen konsistens og lukt enn melena.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

sentralnervesystemet (cns): Er en av nervesystemets to hoveddeler (den andre hoveddelen er det perifere nervesystemet). CNS består av hjernen og ryggmargen.

slag (hjerneslag, slaganfall): Plutselig tap av nervefunksjoner pga. oksygenmangel eller blødning i hjernen. Forårsakes ofte av en blodpropp i blodårene i hjernen.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

trombe (blodpropp): En uoppløst masse i blodstrømmen som består av blodlevringer (koagulasjon av blodet). Blodproppen fester seg til åreveggen der den dannes, og kan tilstoppe blodstrømmen til åren eller organet hvor den sitter.

trombocytter (blodplater): Trobocytter/blodplater er skiveformede fragmenter av store hvite blodceller som kalles megakarocytter. Blodplater har en viktig funksjon ved blødning, siden de inneholder stoffer som er nødvendige for at blod skal størkne. De kan også klebre seg sammen for å tette hullet i en blodårevegg hvis denne skades.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

venetrombose (veneblodpropp): Blodpropp i en vene.

ventrikkelflimmer (ventrikkelfibrillering, hjertekammerflimmer): Alvorlig form for hjerterytmeforstyrrelse. Elektriske impulser opptrer uregelmessig fra hjertekamrene. Vanligste årsak til plutselig hjertedød.

øsofagusvaricer (gastroøsofageale varicer, åreknuter i spiserøret): Åreknuter i spiserøret.