Plasminogenaktivator.

B01A D11 (Tenekteplase)



PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 10 000 U: Hvert sett inneh.: I) Hetteglass: Tenekteplase 10 000 U (50 mg), L-arginin, fosforsyre, polysorbat 20. II) Engangssprøyte: Vann til injeksjonsvæsker 10 ml.


Indikasjoner

Trombolytisk behandling for voksne ved mistanke om akutt hjerteinfarkt (AMI) med vedvarende ST-hevning eller nylig venstre grenblokk, innen 6 timer fra symptomdebut.

Dosering

Metalyse skal forskrives av lege med erfaring med trombolytisk behandling og med utstyr til å monitorere behandlingen. Behandlingen skal starte så raskt som mulig etter symptomdebut. Preparatet bør doseres på bakgrunn av kroppsvekt, med en maks. dose på 10 000 enheter (50 mg). Antall ml oppløsning som kreves for å tilføre korrekt dose kan beregnes ut fra følgende tabell:

Kroppsvekt (kg)

Tenekteplase (U)

Tenekteplase (mg)

Volum av rekonstituert oppløsning (ml)

<60

6000

30

6

≥60-<70

7000

35

7

≥70-<80

8000

40

8

≥80-<90

9000

45

9

≥90

10000

50

10


Supplerende behandling: Antitrombotisk tilleggsterapi med platehemmere og antikoagulantia bør administreres iht. gjeldende retningslinjer for behandling av pasienter med hjerteinfarkt og ST-elevasjon. Ufraksjonert heparin og enoksaparin har vært brukt som antitrombotisk tilleggsterapi i kliniske studier. Acetylsalisylsyre bør initieres snarest mulig etter symptomdebut og fortsettes som livslang behandling, hvis ikke kontraindisert.
Spesielle pasientgrupper: Barn <18 år: Bruk anbefales ikke pga. manglende sikkerhets- og effektdata. Eldre ≥75 år: Bør gis med forsiktighet pga. høyere blødningsrisiko.
Tilberedning/Håndtering: Pulveret løses opp med innholdet i den medfølgende sprøyten. Bruksanvisning er vedlagt pakningen. Rekonstituert oppløsning er fargeløs til svak gul. Kun klare oppløsninger uten partikler skal anvendes. Preparatet er ikke blandbart med glukoseoppløsning og skal ikke gis i en kanyle som inneholder glukose. Ingen andre legemidler skal tilsettes injeksjonsoppløsningen. Ubrukt oppløsning skal kastes.
Administrering: Dosen administreres som 1 i.v. bolusinjeksjon i løpet av ca. 10 sekunder. En allerede innlagt venekanyle skal kun benyttes for tilførsel av tenekteplase i 0,9% natriumkloridoppløsning.

Kontraindikasjoner

Skal ikke gis til pasienter som tidligere har hatt anafylaktisk (livstruende) reaksjon overfor noen av innholdsstoffene eller gentamycin (rest fra fremstillingsprosessen). Dersom behandling med Metalyse likevel er påkrevd, må gjenopplivningstiltak kunne iverksettes umiddelbart ved behov. Signifikant blødningsforstyrrelse, enten pågående eller i løpet av de siste 6 måneder. Effektiv peroral antikoagulasjonsbehandling, f.eks. warfarin (INR >1,3). Tidligere skader i sentralnervesystemet (f.eks. neoplasme, aneurisme, intrakraniell eller spinal kirurgi). Kjent, medfødt hemoragisk diatese. Alvorlig ukontrollert hypertensjon. Omfattende kirurgiske inngrep, biopsi av parenkymvev, eller signifikant traume i løpet av de siste 2 måneder (inkl. ethvert traume i forbindelse med det pågående hjerteinfarktet). Nylig hode- eller kranieskade. Langvarig kardiopulmonal resuscitering (>2 minutter) i løpet av de siste 2 ukene. Akutt perikarditt og/eller subakutt bakteriell endokarditt. Akutt pankreatitt. Betydelig nedsatt leverfunksjon inkl. leversvikt, cirrhose, portahypertensjon (øsofagusvaricer), aktiv hepatitt. Aktivt peptisk ulcus. Arteriell aneurisme eller kjent arteriovenøs malformasjon. Neoplasme med økt blødningsrisiko. Tidligere hjerneblødning eller slag av ukjent opprinnelse. Kjent hjerneinfarkt eller forbigående iskemisk attakk (TIA) siste 6 måneder. Demens.

Forsiktighetsregler

Koronar intervensjon: Hvis primær koronar intervensjon (PCI) er planlagt iht. gjeldende relevante retningslinjer, bør tenekteplase ikke gis. Blødning: Samtidig bruk av heparin kan bidra til blødninger. Da fibrin løses opp kan blødning fra nylig punkterte kar forekomme. Behandlingen krever derfor nøye tilsyn med alle mulige blødningspunkter (innstikksteder for katetre, arterie- og venepunksjoner, operasjonssår og nålestikksteder). Bruk av stive kateter så vel som i.m. injeksjoner og unødvendig håndtering av pasienten bør unngås. Hvis alvorlige blødninger oppstår, særlig hjerneblødning, skal samtidig heparinbehandling avsluttes umiddelbart. Tilførsel av protamin bør overveies hvis heparin er gitt <4 timer før blødningen begynte. Hos pasienter som ikke svarer på slike tiltak, kan varsom behandling med transfusjoner være indisert. Transfusjon av kryopresipitat, fersk frosset plasma og trombocytter bør overveies på bakgrunn av kliniske og laboratoriemessige vurderinger etter hver tilførsel. Fibrinogennivået bør være 1 g/liter ved kryopresipitatinfusjon. Antifibrinolytiske legemidler er tilgjengelige som et siste alternativ. Risikoen ved tenekteplasebehandling kan være økt og må vurderes nøye mot forventede fordeler av behandlingen i følgende situasjoner: Systolisk blodtrykk >160 mm Hg, cerebrovaskulær sykdom, nylig gjennomgått gastrointestinal eller urogenital blødning (siste 10 dager), høy sannsynlighet for tromber i venstre hjertehalvdel (f.eks. mitralstenose med atrieflimmer), nylig gitt i.m. injeksjon (siste 2 dager), høy alder (>75 år), lav kroppsvekt (<60 kg). Hos pasienter som får perorale antikoagulantia, kan bruk av tenekteplase vurderes når dosering eller tid siden forrige inntak av antikoagulantia gjør at resteffekt er usannsynlig og hvis relevante koagulasjonstester for aktuelle produkter ikke viser klinisk relevant påvirkning av koagulasjonen (f.eks. INR ≤1,3 for vitamin K-antagonister eller andre relevante tester for andre perorale antikoagulantia er innenfor det respektive øvre normalområdet). Arytmier: Koronar trombolyse kan føre til reperfusjonsarytmier. Det er anbefalt at antiarytmisk behandling av bradykardi og/eller ventrikulær takyarytmi (pacemaker, defibrillator) er tilgjengelig når tenekteplase administreres. GPIIb/IIIa-antagonister: Samtidig bruk av GPIIb/IIIa-antagonister øker blødningsrisikoen. Overfølsomhet/gjentatt behandling: Da det ikke foreligger erfaring med gjentatt behandling med tenekteplase kan dette ikke anbefales. Forsiktighet ved dosering til personer med kjent overfølsomhet (utenom anafylaktisk reaksjon) overfor noen av innholdsstoffene eller gentamycin (se Kontraindikasjoner). Skulle en anafylaktoid reaksjon oppstå, må behandlingen umiddelbart avsluttes og annen nødvendig behandling iverksettes. Under ingen omstendigheter må behandling gjentas før hemostatiske faktorer som fibrinogen, plasminogen og α2-antiplasmin er kartlagt.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Legemidler som påvirker koagulasjonen eller som endrer trombocyttfunksjonen (f.eks. tiklopidin, klopidogrel, lavmolekylært heparin) kan øke risikoen for blødning før, under og etter behandling med tenekteplase.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrensede data. Det er vist blødning med sekundær mortalitet hos mordyr, og i noen få tilfeller abort og resorpsjon av fosteret ved gjentatt dosering. Tenekteplase anses ikke som teratogent. Fordelen av behandlingen må vurderes mot den potensielle risiko som et akutt hjerteinfarkt under graviditet innebærer.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Amming bør unngås de første 24 timer etter trombolysebehandling.

 

Bivirkninger

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Økt risiko for blødning. Ved alvorlig og langvarig blødning bør substitusjonsbehandling vurderes (plasma, trombocytter).

Egenskaper

Klassifisering: Rekombinant fibrinspesifikk plasminogenaktivator (PA) utviklet fra kroppseget t-PA ved modifikasjoner på tre steder i proteinstrukturen.
Virkningsmekanisme: Binder seg til fibrinkomponenten av tromben og konverterer selektivt trombebundet plasminogen til plasmin, som nedbryter trombens fibrinmatriks. Tenekteplase har en høyere fibrinspesifisitet og større motstand mot inaktivering av PAI-I enn kroppseget t-PA.
Fordeling: Hovedsakelig til lever. Gjennomsnittlig residenstid i kroppen er ca. 1 time. Vdss er 6,3-15 liter.
Halveringstid: Initial, dominerende t1/2 er 24 minutter. Terminal t1/2 er 129 minutter. Ikke-lineær farmakokinetikk.
Metabolisme: Nedbrytes til små peptider i leveren.

Oppbevaring og holdbarhet

Bør brukes umiddelbart etter tilberedning. Hvis oppløsningen ikke brukes umiddelbart er oppbevaringstid under bruk og betingelser før bruk brukerens ansvar og bør vanligvis ikke overskride 24 timer ved 2-8°C.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Metalyse, PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
10 000 U 1 sett (hettegl. + ferdigfylt sprøyte)
590919
-
-
10350,60 C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 11.12.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

25.07.2018