Mestinon

Meda

Kolinesterasehemmer.

ATC-nr.: N07A A02

  
  Står ikke på WADAs dopingliste



Miljørisiko i Norge
 N07A A02
Pyridostigmin
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av pyridostigmin kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Pyridostigmin har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at pyridostigmin er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 20.09.2016) er utarbeidet av Meda.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER 10 mg og 60 mg: Hver tablett inneh.: Pyridostigminbromid 10 mg, resp. 60 mg, hjelpestoffer. 10 mg: Laktose. 60 mg: Sukkerdrasjert (sakkarose). Fargestoff: 60 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172).


Indikasjoner

Myasthenia gravis. Tarmatoni.

Dosering

Dosen bør titreres til laveste effektive dose.
Myasthenia gravis: 1-3 tabletter à 60 mg 2-4 ganger daglig. Ev. kan dosen økes.
Tarmatoni: 1 tablett à 60 mg avhengig av behovet, f.eks. hver 4. time.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen spesielle doseringsanbefalinger. Nedsatt nyrefunksjon: Dosereduksjon kan være nødvendig ved nyresykdom. Eldre: Ingen spesielle doseringsanbefalinger.
Administrering: Bør tas sammen med 1/2-1 glass vann. Kan deles og knuses.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Mekanisk ileus eller urinveisobstruksjon. Peritonitt, parkinsonisme, epilepsi, vagotoni, bradykardi, hypotensjon.

Forsiktighetsregler

Ekstrem forsiktighet skal utvises ved obstruktive luftveissykdommer som bronkialastma og kronisk obstruktiv lungesykdom (kols). Forsiktighet bør utvises hos pasienter med arytmier slik som bradykardi, AV-blokk (eldre kan være mer utsatt for hjerterytmeforstyrrelser enn unge voksne), nylig koronar okklusjon, hypotensjon, vagotoni, magesår, epilepsi, parkinsons sykdom, hypertyreoidisme, nedsatt nyrefunksjon. Myasteni og kolinerg krise: Ved relativt høye doser til pasienter med myasteni kan det være nødvendig å gi atropin/andre antikolinergika for å motvirke muskarin effekt og opprettholde nikotinerg effekt. Risiko for kolinerg krise og differensiering fra myasteni pga. økt alvorlighetsgrad av sykdommen, bør tas i betraktning hos alle pasienter. Begge krisene manifesteres ved økt muskelsvakhet, men ved myasteni kan det være behov for økt antikolinerg behandling, mens ved en kolinerg krise kreves det en umiddelbar seponering med passende, støttende tiltak, inkl. respiratorisk assistanse. Tymektomi: Behov for pyridostigmin kan være redusert etter tymektomi. Hjelpestoffer: 10 mg-tabletter inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, hereditær laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. 60 mg-tabletter inneholder sakkarose og bør ikke brukes ved fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltasemangel. Bilkjøring/maskinbruk: Miose og akkommodasjonsforstyrrelser, forårsaket av preparatet eller pga. utilstrekkelig behandling av myasthenia gravis, kan gi redusert synsskarphet og påvirke reaksjonsevne og dermed evne til å kjøre bil eller bruke maskiner.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N07A A02
Immunsuppressiver/kortikosteroider: Behov for pyridostigmin kan være redusert ved samtidig bruk. Bruk av kortikosteroider kan imidlertid initialt forverre symptomene på myasthenia gravis. Metylcellulose og preparater som inneholder metylcellulose som hjelpestoff: Kan hemme absorpsjon av pyridostigmin. Antimuskariner: Atropin og hyoscin motvirker muskarin effekt av pyridostigmin. Nedsatt gastrointestinal motilitet forårsaket av disse legemidlene kan påvirke absorpsjon av pyridostigmin. Muskelrelaksantia: Pyridostigmin motvirker effekten av ikke-depolariserende muskelrelaksantia (f.eks. pankuronium og vekuronium) og kan forlenge effekten av depolariserende muskelrelaksantia (f.eks. suksametonium). Andre: Aminoglykosidantibiotika, lokale og visse generelle anestetika, antiarytmika og andre legemidler som påvirker nevromuskulær overføring kan påvirke effekten av pyridostigmin.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Sikkerhet er ikke klarlagt. Reproduksjonsstudier hos dyr viser ingen teratogene effekter, men embryo/føtotoksiske effekter er sett ved doser som var toksiske for mordyret. Mulig risiko for mor og barn skal veies mot mulige fordeler i hvert enkelt tilfelle, men erfaring med bruk hos gravide med myasthenia gravis har ikke vist uønskede effekter på svangerskapsforløpet. Alvorlighetsgraden av myasthenia gravis endrer seg ofte betydelig under graviditet og forsiktighet bør utvises for å unngå kolinerg krise pga. overdosering. Pyridostigmin krysser placenta, høye doser bør derfor unngås og det nyfødte barnet bør overvåkes for ev. bivirkninger. I.v. bruk kan indusere kontraksjon av uterus (spesielt i siste del av svangerskapet).
Amming: Sikkerhet er ikke klarlagt. Pga. svært begrensede data bør forsiktighet utvises mhp. ev. effekter hos diende barn.
Fertilitet: Prekliniske studier hos rotte har ikke vist negative effekter mhp. reproduksjon.
Pyridostigmin

Bivirkninger

Kan gi uønskede, funksjonelle effekter på det autonome nervesystemet. Muskarinlignende bivirkninger kan forekomme. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, diaré, økt peristaltikk1, hypersalivasjon, abdominale symptomer (f.eks. ubehag, smerte, kramper). Hjerte/kar: Arytmi1 (inkl. bradykardi, takykardi). Hud: Hyperhidrose. Luftveier: Økt bronkial sekresjon kombinert med bronkokonstriksjon1, rhinitt. Muskel-skjelettsystemet: Økt muskelsvakhet1, fascikulasjon (muskelrykninger)1, tremor1 og muskelkramper1 eller muskelhypotoni. Nyre/urinveier: Miksjonstrang1. Øye: Miose, økt lakrimasjon1, akkommodasjonsforstyrrelser (f.eks. tåkesyn), konjunktivitt. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Hyper- eller hypotensjon. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hud: Utslett1, håravfall ved langtidsbruk (forsvinner vanligvis raskt etter seponering). Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Hjerte/kar: AV-blokk, Prinzmetal angina, flushing. Hud: Urticaria. Immunsystemet: Overfølsomhet for pyridostigmin. Nevrologiske: Synkope. 1Kan være tegn på kolinerg krise. Lege bør kontaktes umiddelbart for å fastslå diagnosen.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Overdosering kan gi kolinerg krise med alvorlige muskarine og nikotinerge symptomer med tydelig muskelsvakhet. Kardiovaskulær og respiratorisk svikt kan forekomme.
Symptomer: Muskarinerge: Abdominale kramper, økt peristaltikk, diaré, diaforese, kvalme, oppkast, økt bronkial sekresjon, bronkospasme, salivasjon, hyperhidrose, miose. Nikotinerge: Muskelkramper, fascikulasjoner, generell kraftløshet som kan føre til paralyse, gi apné og cerebral anoksi i spesielt alvorlige tilfeller. Hypotensjon som kan gi kardiovaskulær kollaps, bradyarytmi og føre til hjertestans, kan forekomme. Effekter på CNS: Agitasjon, forvirring, utydelig tale, nervøsitet, irritasjon, visuelle hallusinasjoner. Kramper og koma.
Behandling: Seponeres umiddelbart. Kunstig åndedrett ved alvorlig nedsatt respirasjon. Atropinsulfat 1-2 mg i.v. ved muskarinerge symptomer. Ev. kan dose gjentas hvert 5.-30. minutt etter behov.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N07A A02

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Inaktiverer enzymet kolinesterase (reversibelt) som inaktiverer acetylkolin. Forlenger acetylkolins effekt på den synaptiske spalten. Krysser ikke blod-hjerne-barrieren. Har mer forlenget effekt enn neostigmin, selv om effekten inntreffer noe senere (ca. etter 30-60 minutter).
Absorpsjon: Absorberes ufullstendig peroralt, ca. 22-25%. Store individuelle forskjeller, kan være redusert til 3,3% ved myasthenia gravis.
Fordeling: Vd etter gitt i.v.: 1,03-1,43 liter/kg (friske), 1,76 liter/kg (ved myasthenia gravis).
Halveringstid: 3-4 timer (peroralt).
Metabolisme: Hydrolyseres av plasmakolinesteraser, men omdannes i liten grad.
Utskillelse: Hovedsakelig uforandret via nyrene.

Sist endret: 18.11.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

30.05.2016

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Mestinon, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
10 mg250 stk. (glassbeholder)
173898
Blå resept
Byttegruppe
349,90CSPC_ICON
60 mg150 stk. (glassbeholder)
173948
Blå resept
Byttegruppe
466,20CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

acetylkolin: Acetylkolin er en nevrotransmitter. Acetylkolin produseres og frigjøres i nerveender, og formidler impulser fra nervene til kolinerge reseptorer. Acetylkolinets aktivitet kan både økes og dempes ved hjelp av legemidler.

agitasjon: Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

antiarytmika (antiarytmikum): Legemiddel som regulerer hjerterytmen og motvirker rytmeforstyrrelser i hjertet.

apné (åndedrettsstans): Pause eller total stans i lungenes ventilasjon.

arytmi (hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

av-blokk (atrioventrikulært blokk): Den elektriske impulsoverføringen mellom atriene (hjertets forkamre) og ventriklene (hjertekamrene) hemmes. Kan deles inn i 3 alvorlighetsgrader, hvor grad 1 er moderat hemming og grad 3 er en total blokade.

bradykardi: Langsom puls. Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

cerebral: Som gjelder storhjernen.

diaré: Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

epilepsi: Sykdom der enkelte hjerneceller blir overaktive, noe som gir ulike typer krampeanfall enten med eller uten påfølgende bevisstløshet.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hyperhidrose (overdreven svetting): Hyperhidrose er kraftig økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

immunsuppressivt (immunsuppressiv): Hvis noe er immunsuppressivt, betyr det at det reduserer kroppens immunforsvar. I noen tilfeller anbefales det å behandle med immundempende legemidler, blant annet etter transplantasjoner. Hvis dette ikke gjøres kan immunforsvaret avvise det transplanterte organet.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kols (kronisk obstruktiv lungesykdom): Kronisk obstruktiv lungesykdom/kols er en samlebetegnelse for sykdommer der utpustingen er vedvarende forverret fordi luftpassasjen i bronkiene er hemmet, blant annet på grunn av kronisk betennelse i slimhinnene og redusert elastisitet. Symptomer kan være hoste, økt slimproduksjon og tungpustethet.

konjunktivitt (øyekatarr): Betennelse i øyets bindehinne. Kan forårsakes av bakterier, virus eller allergi. Symptomer er ruskfølelse, tåreflod, svie, kløe og rødt øye.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

muskelkramper (muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

myasthenia gravis: Alvorlig autoimmun sykdom som gir økt trettbarhet og svakhet i muskulaturen.

parkinsons sykdom: Parkinsons sykdom/syndrom innebærer at visse nerver i hjernen brytes ned. De vanligste symptomene er skjelving, bevegelseshemming og stivhet. Etter lang tids sykdom kan man også rammes av demens og depresjon.

rhinitt: Betennelse i nesens slimhinne som gir utslag som tett nese, rennende nese, nysing, kløe og hodepine.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.