Antiinflammatorisk middel, aminosalisylsyrepreparat.

ATC-nr.: A07E C02

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 A07E C02
Mesalazin
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av mesalazin kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Mesalazin har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at mesalazin er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 04.02.2019) er utarbeidet av Ferring.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

STIKKPILLER 500 mg: Hver stikkpille inneh.: Mesalazin 500 mg, Witepsol W45.


Indikasjoner

Ulcerøs proktitt.

Dosering

Normaldosering: 500 mg 2 ganger daglig, som kan økes til 500 mg 3 ganger daglig ved vanskelige tilfeller eller ved forverring av sykdommen.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Forsiktighet bør utvises. Nedsatt nyrefunksjon: Forsiktighet bør utvises, hvor dosen ev. bør reduseres tilsvarende redusert av clearance. Ved langtidsbehandling bør nyrefunksjonen kontrolleres regelmessig. Barn: Erfaringen er begrenset og ikke evaluert i kliniske studier. Skal ikke gis til barn <5 år.
Administrering: Tas rektalt.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller salisylater. Alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon.

Forsiktighetsregler

Tilfeller av nyrestein er rapportert. Tilstrekkelig væskeinntak anbefales under behandlingen. Gis med forsiktighet ved alvorlig allergi eller astma. Pasienter som tidligere har reagert på sulfasalazin bør overvåkes nøye ved oppstart av mesalazin pga. risiko for kryssallergi. Dersom akutte intoleransereaksjoner som magekramper, akutte magesmerter, feber, alvorlig hodepine og utslett oppstår, bør behandlingen seponeres umiddelbart. Alvorlig diaré er sett. Hos pasienter som reagerer med feber, smerte og diaré på sulfasalazin bør det utvises spesiell forsiktighet ved overgang til mesalazin. Kardiale overfølsomhetsreaksjoner (myo- og perikarditt) er sett. Ved mistanke om mesalazininduserte overfølsomhetsreaksjoner, må mesalazin ikke introduseres på nytt. Forsiktighet bør utvises hos pasienter som tidligere har utviklet myo- eller perikarditt grunnet overfølsomhetsreaksjoner uavhengig av årsak. Pasienter med lungesykdom må følges nøye. Tilfeller av interstitiell lungesykdom (inkl. lungefibrose) er beskrevet ved bruk av mesalazin. Lungesymptomer, som hoste og dyspné, kan være relatert til lungetoksisitet som interstitiell lungesykdom. Pasienter bør oppfordres til umiddelbart å rapportere nye symptomer eller forverring av eksisterende respiratoriske symptomer. Seponeres ved mistanke om interstitiell lungesykdom. Ved økt blødningstendens skal forsiktighet utvises. Ved eksisterende sår i ventrikkel eller duodenum skal forsiktighet utvises ved behandlingsstart.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se A07E C02
Den blodsukkersenkende effekten av sulfonylurea-antidiabetika kan forsterkes. Interaksjon med kumarin, metotreksat, probenecid, spironolakton, furosemid og rifampicin kan ikke utelukkes. En økning av uønskede glukokortikoide effekter på magen er mulig. Den urinsyreutskillende (urikosuriske) effekten av probenecid kan reduseres. Pasienter som samtidig behandles med mesalazin og tiopuriner som azatiopurin, 6‑merkaptopurin, har forhøyet risiko for myelosuppresjon/leukopeni forbundet med tiopuriner. Blodtallet skal overvåkes og dosejustering av tiopuriner kan vurderes.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Klinisk erfaring er begrenset. Resultater fra dyreforsøk er ufullstendige, og preparatet bør derfor ikke brukes under graviditet. Preparatet skal bare benyttes på streng indikasjon i 3. trimester. Mesalazin er et salisylat, og føtale skader er sett ved bruk av salisylater i 3. trimester (prematur lukning av ductus arteriosus, føtal nyreskade, blodplatedysfunksjon med resulterende blødninger). Har en riehemmende effekt og skal derfor ikke gis de siste dagene før beregnet forløsning.
Amming: N-acetyl-5-aminosalisylsyre og, i mindre grad, mesalazin går over i morsmelk. Det er rapportert om enkelttilfeller av diaré hos barn som er eksponert for mesalazin gjennom morsmelken. Preparatet bør bare brukes under amming dersom fordelen oppveier mulig risiko. Hvis det diende barnet utvikler diaré skal ammingen avsluttes.
Mesalazin

 

Bivirkninger

Beskrivelse av frekvensintervaller

Vanligst er gastrointestinale forstyrrelser.

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
SjeldneAplastisk anemi, leukopeni, nøytropeni, trombocytopeni
Ukjent frekvensAgranulocytose, pancytopeni
Gastrointestinale
Mindre vanligeDiaré, magesmerte
SjeldnePankreatitt
Ukjent frekvensFlatulens, kvalme, oppkast
Generelle
Ukjent frekvensFatigue
Hjerte
SjeldnePerikarditt
Ukjent frekvensMyokarditt
Hud
Mindre vanligeUtslett (inkl. pruritus og urticaria)
SjeldneFotosensitivitet
Ukjent frekvensAlopesi, anal irritasjon, erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom
Immunsystemet
Ukjent frekvensOverfølsomhetsreaksjoner som allergisk dermatitt, legemiddelfeber, erytematøst lupus-syndrom, pankolitt
Kjønnsorganer/bryst
Ukjent frekvensOligospermi (reversibel)
Lever/galle
Ukjent frekvensHepatitt, kolestase, kolestatisk hepatitt
Luftveier
Ukjent frekvensInterstitiell lungesykdom inkl. lungefibrose
Muskel-skjelettsystemet
Ukjent frekvensArtralgi, myalgi
Nevrologiske
Mindre vanligeHodepine
Ukjent frekvensPerifer nevropati, svimmelhet
Nyre/urinveier
SjeldneRenale forstyrrelser inkl. interstitiell nefritt og nyresvikt
Ukjent frekvensNyrestein
Undersøkelser
SjeldneForbigående forhøyede leverenzymverdier

Vanligst er gastrointestinale forstyrrelser.

FrekvensBivirkning
Mindre vanlige
GastrointestinaleDiaré, magesmerte
HudUtslett (inkl. pruritus og urticaria)
NevrologiskeHodepine
Sjeldne
Blod/lymfeAplastisk anemi, leukopeni, nøytropeni, trombocytopeni
GastrointestinalePankreatitt
HjertePerikarditt
HudFotosensitivitet
Nyre/urinveierRenale forstyrrelser inkl. interstitiell nefritt og nyresvikt
UndersøkelserForbigående forhøyede leverenzymverdier
Ukjent frekvens
Blod/lymfeAgranulocytose, pancytopeni
GastrointestinaleFlatulens, kvalme, oppkast
GenerelleFatigue
HjerteMyokarditt
HudAlopesi, anal irritasjon, erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom
ImmunsystemetOverfølsomhetsreaksjoner som allergisk dermatitt, legemiddelfeber, erytematøst lupus-syndrom, pankolitt
Kjønnsorganer/brystOligospermi (reversibel)
Lever/galleHepatitt, kolestase, kolestatisk hepatitt
LuftveierInterstitiell lungesykdom inkl. lungefibrose
Muskel-skjelettsystemetArtralgi, myalgi
NevrologiskePerifer nevropati, svimmelhet
Nyre/urinveierNyrestein

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Se Giftinformasjonens anbefalinger: A07E C02

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Ukjent, men antas i hovedsak å påvirke metabolismen av arakidonsyre samt nøytralisere frie syreradikaler.
Absorpsjon: Ca. 10% av rektal dose blir absorbert i terminale ileum og kolon (basert på urinutskillelse). Tmax av 5-ASA (0-0,4 μg/ml) og acetyl-5-ASA (0,4-1,0 μg/ml) oppnås 2-4 timer etter rektal dose.
Halveringstid: Mesalazin: Ca. 1 time. Acetylert metabolitt: Ca. 6 timer.
Metabolisme: Acetylering av 5-ASA skjer i tarmveggen og i leveren uavhengig av om pasienten acetylerer raskt eller langsomt.
Utskillelse: Etter rektal administrering utskilles ca. 10% via urinen og resten via feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C.

Sist endret: 10.10.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

25.09.2019

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Mesasal, STIKKPILLER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
500 mg60 stk.
418731
Blå resept
Byttegruppe
414,10CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

agranulocytose: Drastisk reduksjon i antall granulocytter (en type hvite blodceller). Agranulocytose gir blant annet sterk mottakelighet for infeksjoner som kan føre til lungebetennelse, høy feber og vevsødeleggelse i svelget. Agranulocytose er en reversibel, men livstruende, tilstand.

allergi: Overfølsomhet, unormal følsomhet for visse fremmede stoffer (allergener). Det er kroppens immunsystem som gjenkjenner og reagerer på allergenet. Vanlige allergener er pollen, mugg og pelsdyr, og diverse matvarer som melk, egg og nøtter. Når kroppen kommer i kontakt med allergenet frisetter immunforsvaret substansen histamin, som utløser reaksjoner som rennende nese, nysing, opphovning, røde øyne og andre kroppsreaksjoner.

alopesi (håravfall, hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

anal: Som har med endetarmsåpningen å gjøre.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

antiinflammatorisk: Betennelsesdempende. Som motvirker betennelse, dvs. opphovning, rødhet og smerter.

asa (acetylsalisylsyre): Legemiddel med smertestillende, febernedsettende og betennelsesdempende effekt. Reduserer også blodplatenes evne til å klumpe seg sammen (aggregere).

astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

dermatitt (hudinflammasjon): Hudbetennelse.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspné (tung pust, tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

erythema multiforme: En type akutt hudlidelse med rødt blemmelignende utslett som kan forårsakes av medisiner, infeksjoner eller sykdom.

feber (pyreksi, febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens: Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukokortikoider: Glukokortikoider er binyrebarkhormoner som er viktige for normal kroppsfunksjon. Syntetiske glukokortikoider har betennelsesdempende og immundempende egenskaper, og brukes f.eks. ved leddgikt, astma og ulike autoimmune sykdommer.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

interstitiell lungesykdom (ils, ild): Interstitielle lungesykdommer er en heterogen gruppe av lungesykdommer. Diffuse lungeparenkymsykdommer er foretrukken betegnelse, i engelsk litteratur brukes "diffuse parenchymal lung disease" (DPLD).

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

lungefibrose (pulmonal fibrose): Arrdannelse i lungene.

lupus: Lupus er en kronisk autoimmun bindevevssykdom, som kan ramme stort sett alle vev i kroppen. Sykdommen kan gi mange ulike symptomer, men spesielt karakteristisk er det såkalte sommerfuglutslettet over nese/kinn.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nyrestein (nefrolitiasis, nefrolitt): Nyrestein dannes i nyrene fra avfallsstoffer fra urinen, og som kan sette seg fast i nyre eller urinleder. Stenene kan bestå av krystaller (50-95%) og av organisk materiale (5-50%). Vanligste årsakene til nyrestein er høy utskillelse av kalsium (kalk) eller lav utskillelse av sitrat i urinen.

nøytropeni (neutropeni, mangel på nøytrofile granulocytter): Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

stevens-johnsons syndrom (sjs): En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte medisiner, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

ulcerøs proktitt: Betennelse med sårdannelse i endetarmens slimhinne. Se også ulcerøs kolitt.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.