Mesalazin Orion

Faes Farma


Antiinflammatorisk middel, aminosalisylsyrepreparat.

A07E C02 (Mesalazin)



ENTEROTABLETTER 500 mg og 1000 mg: Hver enterotablett inneh.: Mesalazin 500 mg, resp. 1000 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


STIKKPILLER 500 mg og 1000 mg: Hver stikkpille inneh.: Mesalazin 500 mg, resp. 1000 mg, hardfett.


Indikasjoner

Enterotabletter:
  • Behandling av akutt fase av lett eller moderat ulcerøs kolitt.
  • Vedlikeholdsbehandling av ulcerøs kolitt i remisjon.
Stikkpiller: Distal ulcerøs kolitt (proktitt og proktosigmoiditt) for:
  • Behandling av milde til moderate akutte forverringer.
  • Vedlikeholdsbehandling ved remisjon.

Dosering

Behandling fastsatt av lege skal følges nøye. Dosering justeres iht. pasientens respons.
Enterotabletter
Ulcerøs kolitt (akutt fase): 1,5-4 g daglig. Enten 1 gang daglig, eller fordelt på flere doser. 4 g anbefales ved manglende respons på lavere doser. Effekt bør evalueres 8 uker etter behandlingsstart. Ulcerøs kolitt (vedlikehold): 1,5-3 g daglig. Enten 1 gang daglig, eller fordelt på flere doser. 3 g anbefales ved manglende respons på lavere doser og til pasienter som trengte høyere dose under akuttfasen. Enterotabletter 500 mg kan brukes til dosejustering.
Stikkpiller
Distal ulcerøs kolitt (akutt forverring): 500 mg: 1 stikkpille 2-3 ganger daglig (1000-1500 mg). 1000 mg: 1 stikkpille 1 gang daglig (1000 mg). Distal ulcerøs kolitt (vedlikehold): 500 mg: 1 stikkpille 1 eller 2 ganger daglig (500-1000 mg). 1000 mg: 1 stikkpille 1 gang daglig (1000 mg). Lavere dose kan vurderes (stikkpiller 500 mg skal da brukes).
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt lever- og nyrefunksjon: Forsiktighet utvises ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Pasienten skal overvåkes nøye, og lever- og nyrefunksjonstester tas før og under behandling. Mesalazinindusert nefrotoksisitet bør mistenkes ved utvikling av nedsatt nyrefunksjon. Behandling skal stanses umiddelbart ved tegn på nyreskade. Se Kontraindikasjoner.
  • Barn og ungdom <18 år: Enterotabletter: Effekt/sikkerhet ikke fastslått. Skal ikke brukes til barn <5 år. Stikkpiller: Begrensede data for barn og ungdom 6-18 år. Ingen doseringsanbefalinger kan gis. Anbefales ikke til barn <6 år.
  • Eldre: Enterotabletter: Ingen studier utført. Gis med forsiktighet og begrenses til pasienter med normal nyrefunksjon.
Administrering Enterotabletter: Tas før mat. Svelges hele med væske. Bør ikke tygges. Bør ikke deles eller knuses. Stikkpiller: Tarmtømming før innsetting anbefales. Pasienten bør ligge på venstre side under innsetting, og holde denne stillingen i ca. 1 time. Settes dypt inn i anus og bør holdes i rektum i 1-3 timer for økt effekt.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller salisylater og deres derivater. Alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon. Hemoragisk diatese.

Forsiktighetsregler

Oppfølging: Enterotabletter: Differensierte blodtellinger, leverfunksjonstest, slik som ALAT og serumkreatinin, utføres før og under behandling. Stikkpiller: Fullstendig blodtelling, leverfunksjonsparametre som transaminaser, kreatinin og urinprøver skal utføres 2 uker etter behandlingsoppstart og deretter hver 4. uke i 3 måneder. Ved normale prøveresultater skal oppfølgingstester utføres hver 3. måned. Ved ytterligere symptomer skal testene utføres øyeblikkelig. Nyrestein: Kan gi nyrestein. Tilstrekkelig væskeinntak bør sikres under behandlingen. Overfølsomhet: Pasienter med tidligere overfølsomhet for sulfasalazin skal overvåkes nøye. Seponeres umiddelbart ved akutte overfølsomhetsreaksjoner, som abdominale kramper, akutte abdominalsmerter, feber, alvorlig hodepine og utslett. Luftveier: Pasienter med lungesykdom, særlig astma, bør overvåkes nøye under behandling. Hjerte: Mesalazinindusert kardial overfølsomhetsreaksjon (myo- og perikarditt) er sett. Enterotabletter: Forsiktighet skal utvises ved tilstander som gjør pasienten mottakelig for myo- eller perikarditt. Ved mistanke om kardial overfølsomhetsreaksjon skal mesalazin ikke administreres på nytt. Blod: Alvorlig bloddyskrasi er sett. Mesalazin skal seponeres umiddelbart ved mistanke om bloddyskrasi. Enterotabletter: Hematologiske undersøkelser bør utføres ved uforklarlig blødning, blåmerker, purpura, anemi, feber eller sår hals. Mage/tarm: Forsiktighet anbefales ved aktivt mage- eller duodenalsår. Hud: Kan gi alvorlige kutane bivirkninger (SCAR), inkl. Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse. Behandling bør avbrytes ved første tegn/ symptomer på alvorlig hudreaksjon, som utslett, slimhinnelesjon eller andre tegn på overfølsomhet. Hjelpestoffer: Enterotabletter 500 mg og 1000 mg inneholder hhv. 49 mg og 98 mg natrium pr. tablett, tilsv. hhv. 2,5% og 5% av WHOs anbefalte maks. daglige inntak for voksne. Maks. daglig dose tilsv. 20% av WHOs anbefalte maks. daglige inntak, og bør vurderes ved natriumfattig diett. Bilkjøring og bruk av maskiner: Anses å ha ubetydelig påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.

Interaksjoner

Kan redusere blodfortynnende effekt av antikoagulanter av kumarintypen. Kan gi økt risiko for renale bivirkninger ved samtidig bruk av kjente nefrotoksiske substanser, inkl. NSAID og azatioprin. Kan øke myelosuppressiv effekt av azatioprin, 6-merkaptopurin eller tioguanin, og forsiktighet anbefales ved samtidig bruk pga. økt risiko for bloddyskrasi. Enterotabletter: Hematologiske parametre (særlig leukocytter og trombocytter) bør overvåkes regelmessig ved kombinasjon med azatioprin, 6-merkaptopurin eller tioguanin, særlig ved oppstart. Mesalazin kan gi økt glukosesenkende effekt av sulfonylurea, motvirke urinsyreutskillende effekt av probenecid og sulfinpirazon, utvise toksisitet ved lavere doser enn normalt ved samtidig bruk av furosemid, redusere natriuretisk effekt av spironolakton, samt forsinke metotreksateliminasjon. Bør ikke gis samtidig med laksantia med laktulose eller lignende pga. mulig redusert effekt.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetBegrenset erfaring. Skal ikke brukes under graviditet unntatt når potensiell nytte er større enn mulig risiko. Underliggende sykdom kan gi økt risiko for negativt utfall av graviditeten. Begrensede data viser ingen økt forekomst av medfødte misdannelser. Noe data viser økt risiko for prematur fødsel, dødfødsel og lav fødselsvekt. De graviditetsrelaterte bivirkningene er også forbundet med aktiv inflammatorisk tarmsykdom. Blodsykdom (leukopeni, trombocytopeni, anemi) er sett hos nyfødte av mødre behandlet med mesalazin. Nyresvikt er sett hos 1 nyfødt etter langtidsbruk av høydose peroral mesalazin under graviditeten.
AmmingBegrenset erfaring. Skal ikke brukes under amming unntatt når potensiell nytte er større enn mulig risiko. Utskilles i morsmelk i lave konsentrasjoner, acetylert form utskilles i høyere konsentrasjon. Ved akutt diaré hos spedbarn som ammes, skal amming opphøre.
FertilitetIngen/begrensede humane data. Dyrestudier har ikke vist effekt på fertilitet.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

SymptomerTinnitus, vertigo, hodepine, forvirring, døsighet, lungeødem, dehydrering (som følge av svetting, diaré og oppkast), hypoglykemi, hyperventilering, forstyrrelse av elektrolyttbalansen og pH i blod, og hypertermi. Ingen tilfeller av overdosering er sett ved bruk av stikkpiller.
BehandlingSymptomatisk og støttende. Konvensjonell behandling for salisylattoksisitet kan være fordelaktig ved akutt overdosering. Hypoglykemi, væske‑ og elektrolyttforstyrrelse bør korrigeres. Tilfredsstillende nyrefunksjon bør opprettholdes.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeUkjent. Følgende kan bidra til antiinflammatorisk effekt: Hemming av prostaglandinsyntesen, kjemotaktisk leukotriensyntese og kjemotakse av makrofager og nøytrofiler i det hovne vevet. Aktiviteten kan også være basert på opptak av frie radikaler fra oksygen og/eller aktivering av PPAR-γ-reseptorer.
AbsorpsjonEnterotabletter: Tmax ved forsinket frigjøring: 5 timer, 6 timer ved faste hos friske frivillige. Stikkpiller: Lav systemisk absorpsjon (ca. 10%).
ProteinbindingMesalazin: 50%. Acetylmesalazin: 80%.
HalveringstidStikkpiller: Mesalazin: 40 minutter. Acetylmesalazin: 70 minutter.
MetabolismeAcetylering i lever og tarmvegg. Lineær farmakokinetikk ved terapeutiske doser.
UtskillelseVia urin og feces. Acetylmesalazin utskilles hovedsakelig i urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Stikkpiller: Oppbevares ved høyst 30ºC.

 

Pakninger, priser og refusjon

Mesalazin Orion, ENTEROTABLETTER:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
500 mg 100 stk. (blister)
419348
- 382,40 C
1000 mg 100 stk. (blister)
420043
- 609,10 C

Mesalazin Orion, STIKKPILLER:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
500 mg 60 stk. (blister)
192933
Blå resept 439,70 C
1000 mg 30 stk. (blister)
559655
Blå resept 506,90 C

1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https://legemiddelverket.no/offentlig-finansiering/medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Mesalazin Orion ENTEROTABLETTER 500 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Mesalazin Orion ENTEROTABLETTER 1000 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Mesalazin Orion STIKKPILLER 500 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Mesalazin Orion STIKKPILLER 1000 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

Enterotabletter 500 mg: 23.08.2021

Enterotabletter 1000 mg: 19.03.2021

Stikkpiller: 17.05.2021


Sist endret: 30.08.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)